本周六考試范圍(藥理)

一、名詞解釋

1.首過(guò)效應(yīng)：指某些藥物經(jīng)胃腸道給藥，在尚未吸收進(jìn)入血循環(huán)之前，在腸粘膜和肝臟被代謝，而使進(jìn)入血循環(huán)的原形藥量減少的現(xiàn)象，也稱第一關(guān)卡效應(yīng)

2.治療藥物監(jiān)測(cè)（TDM）:是在藥代動(dòng)力學(xué)原理的指導(dǎo)下，應(yīng)用現(xiàn)代化的分析技術(shù)，測(cè)定血液中或其他體液中藥物濃度，用于藥物治療的指導(dǎo)與評(píng)價(jià)。

3.受體的配體:與受體特異性結(jié)合的生物活性物質(zhì)

4.藥物效應(yīng)的協(xié)同作用：兩種以上的藥物合用時(shí)，倘若它們的作用方向是一致的，達(dá)到彼此增強(qiáng)的效果稱為協(xié)同作用二、填空題

1.藥物的排泄是指吸收入體內(nèi)的藥物或代謝產(chǎn)物排除到體外的過(guò)程。

2.以藥物劑量或?qū)?shù)劑量為橫坐標(biāo)，藥物效應(yīng)為縱坐標(biāo)作圖得到的曲線稱為量效曲線。

3.競(jìng)爭(zhēng)性拮抗藥能被受體識(shí)別，與受體有親和力但無(wú)內(nèi)在活性。激動(dòng)藥與受體有親和力但有內(nèi)在活性

4.新生兒臟器功能發(fā)育不完善，酶系統(tǒng)發(fā)育較差，藥物代謝及排泄速度慢。

5.副作用是藥物在治療劑量時(shí)與治療目的無(wú)關(guān)的藥理學(xué)作用所引起的反應(yīng)。三、選擇題(1.立克次體感染宜選(A)治療，螺旋體感染宜選(D)治療。

A.紅霉素B.慶大霉素

C.甲硝唑D.青霉素2.下列藥物中，環(huán)氧酶抑制劑是(B)，DNA旋轉(zhuǎn)酶(回旋酶)抑制劑是(C)，二四氫葉酸還原酶抑制劑是(D)，血管緊張素轉(zhuǎn)化酶劑是(A)。

A.卡托普利B.萘普生

C.環(huán)丙沙星D.乙胺嘧啶3.下列藥物中，(B)用于抗腫瘤，(D)用于抗結(jié)核，(C)用于抗炎抗風(fēng)濕。

A.乙胺嘧啶B.氟尿嘧啶

C.布洛芬D.乙胺丁醇4.對(duì)綠膿桿菌有良好作用的是(C)。

A.氨芐西林B.青霉素G

C.羧芐西林D.頭孢氨芐5.下列藥物中，(D)不是有機(jī)磷農(nóng)藥中毒時(shí)M樣癥狀的解毒藥。

A.阿托品B.654-2(山莨菪堿)

C.樟柳堿D.氯磷定一、名詞解釋1.藥物的排泄：藥物的原形或代謝產(chǎn)物通過(guò)排泄器官排出體外的過(guò)程2.受體拮抗藥：沒(méi)有內(nèi)在活性的配體與受體結(jié)合后不能激發(fā)生理效應(yīng)，反會(huì)妨礙受體激動(dòng)藥的作用，這類配體叫做受體拮抗藥。4.藥代動(dòng)力學(xué)方面的藥物相互作用：是指同時(shí)或先后使用一種藥物致使另一種藥物在體內(nèi)吸收、分布、代謝或排泄等過(guò)程的變化，由此改變藥物在體內(nèi)作用部位的濃度，從而改變藥物的作用，但藥理效應(yīng)的類型不改變。二、填空題（請(qǐng)?jiān)诿啃☆}的空格中填上正確答案。錯(cuò)填、不填均無(wú)分。5.藥物的表觀分布容積是體內(nèi)藥物的總量與血藥濃度的比值，利用它可以對(duì)藥物在體內(nèi)分布的情況作出推測(cè)。6.以藥物的劑量或?qū)?shù)劑量為橫坐標(biāo)，藥物效應(yīng)為縱坐標(biāo)作圖所得的曲線稱為量效曲線。7.藥物與受體結(jié)合成復(fù)合物后激發(fā)相應(yīng)的受體能力增強(qiáng)叫做激動(dòng)劑。8.藥物代謝最主要的臟器是肝臟，排泄的主要器官是腎臟。三、選擇題在每小題列出的四個(gè)備選項(xiàng)中選出符合題目要求的，請(qǐng)將其代碼按先后順序填寫在題后的括號(hào)內(nèi)。錯(cuò)選、多選或未選均無(wú)分。10.下列病原體中，青霉素作用最強(qiáng)的是______；慶大霉素作用最強(qiáng)的是______。（A）（B）A.革蘭氏陽(yáng)性球菌 B.革蘭氏陰性桿菌C.衣原體 D.支原體11.頭孢菌素的作用機(jī)制是抑制細(xì)菌______，氟喹諾酮類的作用機(jī)制是抑制______，紅霉素的作用機(jī)制是抑制______。（A）（C）（B）A.細(xì)胞壁合成 B.蛋白質(zhì)合成C.DNA合成 D.RNA合成12.羧芐青霉素屬于______類抗生素，卡那霉素屬于______類抗生素，環(huán)丙沙星屬于______類抗菌藥。（B）（A）（D）A.氨基糖苷類 B.β－內(nèi)酰胺類C.大環(huán)內(nèi)酯類 D.喹諾酮類13.甲硝唑?qū)_____有良好抗菌作用。（D）A.金葡菌 B.鏈球菌C.大腸桿菌 D.厭氧菌14.下列藥物中，______不是有機(jī)磷農(nóng)藥的解毒藥。（A）A.乙酰胺 B.碘解磷定C.阿托品 D.654－215.抗癲癇藥中，苯妥英鈉對(duì)A療效最好，卡馬西平是C首選藥物。A.大發(fā)作 B.小發(fā)作C.精神運(yùn)動(dòng)型發(fā)作 D.大發(fā)作和小發(fā)作16.下面藥物中，______是利尿藥，______是抗凝血藥，______是抗動(dòng)脈粥樣硬化藥。（D）（C）（B）A.哌唑嗪 B.洛伐他丁C.華法林 D.螺內(nèi)酯17.利福平與異煙肼聯(lián)用易引起______，慶大霉素與呋塞米聯(lián)用易引起______。（A）（B）A.肝毒性 B.腎毒性與耳毒性C.心律失常 D.骨髓抑制四、問(wèn)答題18.試述胰島素的藥理作用和適應(yīng)癥。藥理作用：1.糖代謝胰島素可增加葡萄糖的轉(zhuǎn)運(yùn)，加速葡萄糖的氧化和酵解，促進(jìn)糖原的合成和貯存，抑制糖原分解和異生而降低血糖。2.脂肪代謝胰島素能增加脂肪酸的轉(zhuǎn)運(yùn)，促進(jìn)脂肪合成并抑制其分解，減少游離脂肪酸和酮體的生成。3.蛋白質(zhì)代謝胰島素可增加氨基酸的轉(zhuǎn)運(yùn)和蛋白質(zhì)的合成（包括mRNA的轉(zhuǎn)錄及翻譯），同時(shí)又抑制蛋白質(zhì)的分解。適應(yīng)癥：主要用于糖尿病，特別是胰島素依賴型糖尿?。?.重型、消瘦、營(yíng)養(yǎng)不良者；2.輕、中型經(jīng)飲食和口服降血糖藥治療無(wú)效者；3.合并嚴(yán)重代謝紊亂（如酮癥酸中毒、高滲性昏迷或乳酸酸中毒）、重度感染、消耗性疾?。ㄈ绶谓Y(jié)核、肝硬變）和進(jìn)行性視網(wǎng)膜、腎、神經(jīng)等病變以及急性心肌梗塞、腦血管意外者；4.合并妊娠、分娩及大手術(shù)者。也可用于糾正細(xì)胞內(nèi)缺鉀。19.卡托普利降壓有哪些優(yōu)點(diǎn)？1.降壓作用強(qiáng)且迅速；2.可口服，短期或長(zhǎng)期應(yīng)用均有較強(qiáng)降壓作用；3.能防止和逆轉(zhuǎn)高血壓患者的血管壁增厚和心肌細(xì)胞增生性肥大，發(fā)揮直接及間接的心臟保護(hù)作用；4.有改善心功能不全的作用5.對(duì)高血壓合并糖尿病患者能改善胰島素依賴性糖尿病患者的腎病變；6.副作用小，停藥后不反跳。7.價(jià)格便宜，長(zhǎng)期服用比較經(jīng)濟(jì)。20.試述硝酸脂類對(duì)不同類型心絞痛的作用機(jī)制。1．降低心肌耗氧量：這類藥物對(duì)阻力血管和容量血管都有擴(kuò)張作用,減輕了心臟的前后負(fù)荷，心肌氧耗明顯降低，有利于消除心絞痛。2．使冠脈血流量重新分配：硝酸酯類及亞硝酸酯藥物能增加心內(nèi)膜下供血。心肌內(nèi)膜層血管是由心外膜血管垂直穿過(guò)心肌而行走的，內(nèi)膜層血流易受心室壁肌張力及室內(nèi)壓力的影響，張力和壓力增高時(shí)，內(nèi)膜層心肌血流減少。心絞痛發(fā)作時(shí)左室舒張末壓增加，故心內(nèi)膜下缺血最嚴(yán)重。能降低左室舒張末壓，又能舒張較大的心外膜血管，使血液較易從心外膜流向心內(nèi)膜。21.應(yīng)用氨基糖苷類抗生素應(yīng)注意哪些事項(xiàng)？1.對(duì)氨基糖苷類過(guò)敏的患者禁用。

2.任何一種氨基糖苷類的任一品種均具腎毒性、耳毒性（耳蝸、前庭）和神經(jīng)肌肉阻滯作用，因此用藥期間應(yīng)監(jiān)測(cè)腎功能（尿常規(guī)、血尿素氮、血肌酐），嚴(yán)密觀察患者聽(tīng)力及前庭功能，注意觀察神經(jīng)肌肉阻滯癥狀。一旦出現(xiàn)上述不良反應(yīng)先兆時(shí)，須及時(shí)停藥。需注意局部用藥時(shí)亦有可能發(fā)生上述不良反應(yīng)。

3.氨基糖苷類抗生素對(duì)社區(qū)獲得上、下呼吸道感染的主要病原菌肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌抗菌作用差，又有明顯的耳、腎毒性，因此對(duì)門急診中常見(jiàn)的上、下呼吸道細(xì)菌性感染不宜選用本類藥物治療。由于其毒性反應(yīng)，本類藥物也不宜用于單純性上、下尿路感染初發(fā)病例的治療。

4.腎功能減退患者應(yīng)用本類藥物時(shí)，需根據(jù)其腎功能減退程度減量給藥，并應(yīng)進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)調(diào)整給藥方案，實(shí)現(xiàn)個(gè)體化給藥。

5.新生兒、嬰幼兒、老年患者應(yīng)盡量避免使用本類藥物。臨床有明確指征需應(yīng)用時(shí)，則應(yīng)進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測(cè)，根據(jù)監(jiān)測(cè)結(jié)果調(diào)整給藥方案。

6.妊娠期患者應(yīng)避免使用。哺乳期患者應(yīng)避免使用或用藥期間停止哺乳。

7.本類藥物不宜與其他腎毒性藥物、耳毒性藥物、神經(jīng)肌肉阻滯劑或強(qiáng)利尿劑同用。與注射用第一代頭孢菌素類合用時(shí)可能增加腎毒性。

8.本類藥物不可用于眼內(nèi)或結(jié)膜下給藥，因可能引起黃斑壞死2卷一、單項(xiàng)選擇題）在每小題列出的四個(gè)備選項(xiàng)中只有一個(gè)是符合題目要求的，請(qǐng)將其代碼填寫在題后的括號(hào)內(nèi)。錯(cuò)選、多選或未選均無(wú)分。1.女性，35歲，患肺結(jié)核選用鏈霉素和乙胺丁醇合用治療的目的是（C）A.減輕注射時(shí)疼痛 B.有利于藥物進(jìn)入結(jié)核病灶C.延緩耐藥性產(chǎn)生 D.減慢鏈霉素排泄2.男性，20歲，呼吸道感染，青霉素皮試陽(yáng)性，不宜選用的藥物是（D）A.慶大霉素 B.紅霉素C.林可霉素 D.頭孢霉素3.某堿性藥物的pKa=9.8，如果增高尿液的pH，則此藥在尿中（D）A.解離度增高，重吸收減少，排泄加快 B.解離度增高，重吸收增多，排泄減慢C.解離度降低，重吸收減少，排泄加快 D.解離度降低，重吸收增多，排泄減慢4.下列藥物中能誘導(dǎo)肝藥酶的是（B）A.氯霉素 B.苯巴比妥C.異煙肼 D.阿司匹林5.某藥物在口服和靜注相同劑量后的時(shí)量曲線下面積相等，表明其（B）A.口服吸收迅速 B.口服吸收完全C.口服的生物利用度低 D.口服藥物未經(jīng)肝門脈吸收6.對(duì)肝功能不良患者應(yīng)用藥物時(shí)，應(yīng)著重考慮患者的（D）A.對(duì)藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)能力 B.對(duì)藥物的吸收能力C.對(duì)藥物排泄能力 D.對(duì)藥物轉(zhuǎn)化能力7.支原體肺炎首選藥物是（B） A.青霉素G B.紅霉素C.氯霉素 D.鏈霉素8.磺胺類藥物作用機(jī)制是與細(xì)菌競(jìng)爭(zhēng)（A）A.二氫葉酸還原酶 B.二氫葉酸合成酶C.四氫葉酸還原酶 D.一碳單位轉(zhuǎn)移酶9.下列關(guān)于氫氧化鋁的敘述不正確的是（A）A.不影響四環(huán)素、鐵制劑吸收 B.口服后生成的AlCl3有收斂作用C.與三硅酸鎂合用作用增強(qiáng) D.抗胃酸作用較強(qiáng)，生效較慢10.利福平抗結(jié)核作用的特點(diǎn)是（B） A.選擇性高 B.穿透力強(qiáng)C.抗藥性緩慢 D.對(duì)麻風(fēng)桿菌無(wú)效11.普萘洛爾不具有的作用是（D）A.抑制腎素分泌 B.呼吸道阻力增大C.抑制脂肪分解 D.增加糖原分解12.除哪個(gè)藥物外均可用于治療癲癇小發(fā)作？（C） A.氯硝西泮 B.乙琥胺C.苯妥英鈉 D.丙戊酸13.哪一種情況下可以使用嗎啡？（B）A.顱腦損傷，顱壓升高 B.急性心源性哮喘C.支氣管哮喘呼吸困難 D.分娩過(guò)程止痛14.呋塞米沒(méi)有的不良反應(yīng)是（C）A.低氯性堿中毒 B.低鉀血癥 C.血尿酸濃度降低 D.耳毒性15.抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成藥物是（A）A.青霉素 B.多粘菌素C.磺咹嘧啶 D.紅霉素16.肝素抗凝作用的主要機(jī)制是（B）A.直接滅活凝血因子 B.激活血漿中的ATⅢ C.抑制肝臟合成凝血因子 D.激活纖溶酶原17.維拉帕米不能用于治療（B）A.心絞痛 B.慢性心功能不全C.高血壓 D.室上性心動(dòng)過(guò)速18.不宜用于變異型心絞痛的藥物是（D）A.硝酸甘油 B.硝苯地平C.維拉帕米 D.普萘洛爾19.氟喹諾酮類藥物的作用機(jī)制是（C） A.抑制細(xì)菌的轉(zhuǎn)肽酶而影響細(xì)菌粘肽合成B.抑制細(xì)菌二氫葉酸合成酶C.抑制細(xì)菌DNA螺旋酶，阻礙DNA復(fù)制D.抑制細(xì)菌蛋白合成二、填空題請(qǐng)?jiān)诿啃☆}的空格中填上正確答案。錯(cuò)填、不填均無(wú)分。1.抗惡性腫瘤藥共有的近期毒性包括脫發(fā)、骨髓抑制劑、腸道反應(yīng)。2.普萘洛爾在臨床上常應(yīng)用于心絞痛和心肌梗塞、高血壓、竇性心跳過(guò)速、甲亢。3.硝酸甘油的主要不良反應(yīng)有血壓降低、搏動(dòng)性心痛。4.氫氯噻嗪的臨床應(yīng)用主要有輕中度水腫、高血壓、尿毒癥以及高鈣尿癥和腎石癥。5.強(qiáng)心苷的不良反應(yīng)主要是神經(jīng)毒性、心臟毒性、腸胃反應(yīng)。6.阿司匹林的主要不良反應(yīng)包括胃腸道反應(yīng)、對(duì)血液系統(tǒng)的影響、對(duì)肝腎的影響、水楊酸反應(yīng)、過(guò)敏反應(yīng)。三、名詞解釋1.治療藥物監(jiān)測(cè)：是在藥代動(dòng)力學(xué)原理的指導(dǎo)下，應(yīng)用現(xiàn)代化的分析技術(shù)，測(cè)定血液中或其他體液中藥物濃度，用于藥物治療的指導(dǎo)與評(píng)價(jià)2.新藥：新藥系指未曾在中國(guó)境內(nèi)上市銷售的藥品。對(duì)已上市藥品改變劑型、改變給藥途徑、增加新適應(yīng)癥的藥品，亦屬于新藥范疇3.耐受性：是指人體對(duì)藥物反應(yīng)性降低的一種狀態(tài)，按其性質(zhì)有先天性和后天獲得性之分4.藥源性疾?。褐冈谒幬锸褂眠^(guò)程中，如預(yù)防、診斷或治療中，通過(guò)各種途徑進(jìn)入人體后誘發(fā)的生理生化過(guò)程紊亂、結(jié)構(gòu)變化等異常反應(yīng)或疾病，是藥物不良反應(yīng)的后果四、簡(jiǎn)答題（本大題4小題，每小題8分，共32分）1.氨基苷類的共同特點(diǎn)?！究咕饔谩靠咕V較廣，對(duì)需氧G—菌、某些G+菌有殺菌作用。鏈霉素有殺滅結(jié)核桿菌作用?！咀饔脵C(jī)制】與細(xì)菌核糖體結(jié)合，干擾細(xì)菌蛋白質(zhì)合成的全過(guò)程。該類藥物有抗生素后效應(yīng)?！灸退幮浴考?xì)菌對(duì)該類藥物易產(chǎn)生耐藥性，同類藥間有交叉耐藥性。細(xì)菌產(chǎn)生一系列鈍化酶使藥物失活?！静涣挤磻?yīng)】1.耳毒性對(duì)前庭神經(jīng)功能的損害如眩暈、惡心、嘔吐、眼球震顫、平衡失調(diào)等，其發(fā)生率依次為新霉素>卡那霉素>鏈霉素>西索米星>慶大霉素>妥布霉素>奈替米星；對(duì)耳蝸神經(jīng)的損害如耳鳴、聽(tīng)力減退、耳聾，其發(fā)生率依次為新霉素>卡那霉素>阿米卡星>西索米星>慶大霉素>妥布霉素>鏈霉素。避免與有耳毒性的高效利尿藥合用。2.腎毒性損害腎小管上皮細(xì)胞，表現(xiàn)為蛋白尿、管形尿、嚴(yán)重者可致氮質(zhì)血癥及無(wú)尿癥。其發(fā)生率依次為新霉素>卡那霉素>妥布霉素>鏈霉素。3.神經(jīng)肌肉阻斷作用氨基糖苷類能與突觸前膜上的鈣結(jié)合部位結(jié)合，從而阻止乙酰膽堿釋放。發(fā)生肌肉麻痹，呼吸暫停。可用鈣劑或新斯的明治療。4.變態(tài)反應(yīng)皮疹、血管神經(jīng)性水腫、發(fā)熱等，也可引起過(guò)敏性休克。2.胰島素的臨床應(yīng)用和主要不良反應(yīng)。臨床應(yīng)用：降血糖，其與葡萄糖、氯化鉀靜滴，可糾正細(xì)胞內(nèi)缺鉀，防治心肌梗死時(shí)的心律失常與供應(yīng)能量以利心臟功能恢復(fù)（貌似叫極化液）。

不良反應(yīng)：(1)劑量過(guò)大可出現(xiàn)低血糖反應(yīng)，表現(xiàn)有心慌、出汗、發(fā)抖、面色蒼白、四肢發(fā)冷和饑餓感，嚴(yán)重者可出現(xiàn)意識(shí)障礙、