B內(nèi)酰胺類抗生素課件

青霉素類

1

包括：

天然青霉素

青霉素G作用強(qiáng)、產(chǎn)量高、價(jià)廉。敏感菌所致感染的首選藥半合成青霉青霉素類1包括：青霉素G作用強(qiáng)、產(chǎn)量高、價(jià)廉。敏感

青霉素G（PG）2

一、

形狀與特點(diǎn)水溶液不穩(wěn)定，用時(shí)新鮮配制。二、藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)：

1、不耐酸，口服無效。

2、分布廣

3、原型由腎小管分泌排泄青霉素G（PG）2

一、形狀與特點(diǎn)34、半衰期短長(zhǎng)效制劑：普魯卡因青霉素、芐星青霉素——僅適用于輕度感染。34、半衰期短4三、抗菌作用

1、抗菌譜窄----對(duì)G+菌有效

G+菌：鏈、肺炎、金葡；白喉、破傷風(fēng)、炭疽、氣性壞疽、產(chǎn)氣桿菌等。

G-球菌：淋、腦膜炎球菌其它菌：螺旋體（鉤端、梅毒、回歸熱）放線菌。4三、抗菌作用52、抗菌力：強(qiáng)為繁殖期速效殺菌藥。52、抗菌力：3、抗菌機(jī)理：6①

抑制敏感菌細(xì)胞壁粘肽合成酶（轉(zhuǎn)肽酶或青霉素結(jié)合蛋白）的活性→敏感菌細(xì)胞壁粘肽的合成↓→細(xì)胞壁缺損→菌體膨脹裂解。②

激發(fā)細(xì)菌自溶酶的活性殺滅細(xì)菌3、抗菌機(jī)理：6①

抑制敏感菌細(xì)胞壁粘肽合成酶（778

肽聚糖(peptidoglycan)革蘭陽(yáng)性菌肽聚糖—聚糖骨架、四肽側(cè)鏈、五肽交聯(lián)橋青霉素作用點(diǎn)溶菌酶作用點(diǎn)N-乙酰葡糖胺

N-乙酰胞壁酸8肽聚糖(peptidoglycan)革蘭陽(yáng)性菌肽聚9

其抗菌機(jī)理可說明以下問題（應(yīng)用意義）：①

對(duì)細(xì)菌繁殖期作用強(qiáng)，而對(duì)靜止期作用弱；②

對(duì)G+菌有效；對(duì)G-菌無效；③

對(duì)人和動(dòng)物無影響，對(duì)真菌無效。9其抗菌機(jī)理可說明以下問題（應(yīng)用意義）：4、抗藥性：10

不易產(chǎn)生，金葡菌易產(chǎn)生。原因：①

產(chǎn)生水解酶（青霉素酶），使青霉素的β-內(nèi)酰胺環(huán)裂解而失效；②酶與藥物牢固結(jié)合，使其只能滯留于細(xì)胞膜外間隙而不能到達(dá)靶點(diǎn)；4、抗藥性：10不易產(chǎn)生，金葡菌易產(chǎn)生。11③改變細(xì)胞壁和外膜的通透性，使PG不能進(jìn)入菌體抵達(dá)靶位；④改變靶位、增加青霉素結(jié)合蛋白（PBPs）含量，降低其與藥物的親和力；⑤缺少自溶酶。11③改變細(xì)胞壁和外膜的通透性，使PG不能進(jìn)入菌體抵達(dá)靶位12三、用途敏感菌（G+菌）引起感染→首選肺炎、腦膜炎、扁桃體炎、腹膜炎、敗血癥、心包炎、心內(nèi)膜炎、中耳炎、骨髓炎、與抗毒血清合用治療破傷風(fēng)、白喉。螺旋體引起的感染：鉤端螺旋體病、梅毒、回歸熱等。12三、用途四、不良反應(yīng)131．

過敏反應(yīng)嚴(yán)重者可致休克。過敏性休克產(chǎn)生的原因：四、不良反應(yīng)131．過敏反應(yīng)14I型超敏反應(yīng)的發(fā)生過程和發(fā)生機(jī)制14I型超敏反應(yīng)的發(fā)生過程和發(fā)生機(jī)制15Ca2+↑15Ca2+↑16PG

青霉噻唑酸青霉稀酸PG高聚物與大分子多肽組織蛋白結(jié)合全抗原與體內(nèi)IgE結(jié)合抗原抗體反應(yīng)肥大細(xì)胞、嗜鹼性細(xì)胞脫顆粒組胺、5-HT、緩激肽、P-物質(zhì)擴(kuò)張血管

BP↓氣管痙攣呼吸困難

休克16青霉噻唑酸與大分子多肽組織蛋白結(jié)合全抗原與體內(nèi)IgE結(jié)合17防治方法①

問病史；②

皮試；陽(yáng)性禁用下列情況應(yīng)作皮試：A.

首次應(yīng)用B.

更換批號(hào)C.

停藥3天再應(yīng)用17防治方法18③

藥液臨用時(shí)配制④

準(zhǔn)備好急救藥——腎上腺素⑤

藥后應(yīng)休息15—30分鐘才離開⑥

避免饑餓時(shí)給藥18③

藥液臨用時(shí)配制192、局部刺激疼痛3、大劑量使用可引起高血K+，腎功能不良者易引起心臟停搏。192、局部刺激

半合成青霉素20

特點(diǎn)：耐酸、耐酶、廣譜，但抗菌力比PG弱，且與PG有交叉過敏反應(yīng)。仍需做皮試。一般適用于對(duì)PG抗藥或較輕的G+菌感染。

半合成青霉素20特點(diǎn)：21臨床常用的有:

1、耐酸青霉素類:

對(duì)G+菌有效青霉素Ⅴ、苯氧乙青霉素，耐酸不耐酶，一般不用于嚴(yán)重感染。21臨床常用的有:222、耐酸耐酶PG類：對(duì)G+菌有效

苯唑西林、氯唑西林及氟氯西林等。用于耐藥金葡菌感染及敏感菌引起的感染。222、耐酸耐酶PG類：233、廣譜耐酸PG類：口服有效包括：

氨芐西林、阿莫西林、巴氨西林、匹氨西林、酞氨西林、倉(cāng)氨西林等。氨芐西林：對(duì)腸球菌作用＞PG

其中對(duì)傷寒、副傷寒較強(qiáng)。用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、膽道等感染、特別是：傷寒、副傷寒。

233、廣譜耐酸PG類：口服有效24阿莫西林：對(duì)肺炎雙球菌、綠色鏈球菌、腸球菌效強(qiáng)＞氨芐西林。對(duì)耐藥的金葡菌及綠膿桿菌無效。用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、腸道、膽道感染、傷寒等。由于本藥易進(jìn)入支氣管的分泌液中，故對(duì)慢性支氣管炎的療效＞氨芐西林。24阿莫西林：25

因其能殺滅幽門螺桿菌，且不易產(chǎn)生抗藥性，故國(guó)際胃腸病學(xué)會(huì)建議與甲硝唑0.25g/次,4次/日；奧美拉唑20mg/次，2次/日；阿莫西林1g/次，2次/日，連用2周，治愈率達(dá)80%。25因其能殺滅幽門螺桿菌，且不易產(chǎn)生抗藥性264、抗綠膿桿菌廣譜PG類：包括：

羧芐西林、磺芐西林、替卡西林、呋芐西林、阿洛西林等。常用于綠膿桿菌感染。5、主要作用于陰性菌的PG類：包括美西林、匹美西林、替莫西林主要用于尿路感染。264、抗綠膿桿菌廣譜PG類：

頭孢菌素類27

具有廣譜、高效、低毒等優(yōu)點(diǎn)，臨床廣泛使用。包括：第一代、第二代、第三代、第四代。

頭孢菌素類27具有廣譜、高

一、抗菌作用特點(diǎn)：281．抗菌譜廣，對(duì)G-、G+菌有效。2．抗菌力強(qiáng)，為殺菌藥，但<PG。3．抗菌機(jī)理與PG相似，抑制細(xì)胞壁合成。4．耐酸耐酶，口服有效，對(duì)抗藥性的金葡菌感染有效。一、抗菌作用特點(diǎn)：281．抗菌譜廣，對(duì)G-、G+菌有295．過敏反應(yīng)少，但與PG有交叉過敏反應(yīng)。6．對(duì)腎有一定的損害，第一、二代有一定毒性，第三代基本無毒。295．過敏反應(yīng)少，但與PG有交叉過敏反應(yīng)。二、常用藥30第一代：頭孢噻吩、頭孢氨芐、頭孢唑啉、頭孢匹林等；

特點(diǎn)：①對(duì)G+菌作用>第二、三代②耐青霉素酶，但尚能被β-內(nèi)酰胺酶水解破壞；③對(duì)腎有一定的毒性二、常用藥30第一代：31用途：

1、耐藥性金葡菌感染

2、輕、中度的呼吸道和泌尿道感染。頭孢噻吩、頭孢氨芐抗菌作用較強(qiáng)。頭孢唑啉最常用，因其肌注血藥濃度最高，且對(duì)G-桿菌也有效。31用途：32第二代：頭孢呋新、頭孢孟多、頭孢克洛等。

特點(diǎn)：①對(duì)G-菌較強(qiáng)，對(duì)G+菌作用<第一代；對(duì)部分厭氧菌有高效，但對(duì)綠膿桿菌無效。②對(duì)多種β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定③對(duì)腎的損害<第一代32第二代：33用途：

G-菌引起的一般感染----首選；亦可用于G+菌引起的感染如：大腸桿菌、腸桿菌、克雷伯菌、吲哚陽(yáng)性變形桿菌等所致的肺炎、膽道、尿道感染、菌血癥等，其中頭孢呋辛應(yīng)用較多。33用途：34第三代：頭孢曲松、頭孢噻肟、頭孢哌酮、頭孢他啶、頭孢唑肟、頭孢克肟等。

特點(diǎn)：①

對(duì)G+菌作用<第一、二代，對(duì)G-菌的作用>第一、二代，

對(duì)綠膿桿菌有效。34第三代：頭孢曲松、頭孢噻肟、35②分布廣，穿透力強(qiáng)，半衰期長(zhǎng)；③對(duì)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性強(qiáng)④對(duì)腎基本無損害35②分布廣，穿透力強(qiáng)，半衰期長(zhǎng)；36

用途：

1、G+、G-菌引起感染

2、綠膿桿菌感染

3、泌尿感染、敗血癥、腦膜炎、肺炎等嚴(yán)重感染。

4、對(duì)其他抗菌藥有抗藥性的感染。

36用途：37第四代：

頭孢吡肟、頭孢匹羅、頭孢唑南等特點(diǎn)：①對(duì)G+、G-菌作用>第一、二、三代，且對(duì)綠膿桿菌有效。②對(duì)G+、G-菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性強(qiáng)。③對(duì)腎基本無損害37第四代：38用途：用于對(duì)其它抗生素耐藥的細(xì)菌引起的各種嚴(yán)重感染或其它抗生素治療無效的感染。38用途：三、不良反應(yīng)391、過敏反應(yīng)：與PG有交叉過敏反應(yīng)。2、一、二代對(duì)腎有損害；與其可損害近曲腎小管細(xì)胞有關(guān)；3、其他：第三代偶見二重感染。頭孢孟多、頭孢哌酮，高劑量→低凝血酶原血癥，易致嚴(yán)重出血。三、不良反應(yīng)391、過敏反應(yīng)：

非典型β-內(nèi)酰胺類抗生素40包括：頭霉素、拉氧頭孢、硫霉素類、β-內(nèi)酰胺酶抑制劑及單環(huán)β-內(nèi)酰胺類抗生素。非典型β-內(nèi)酰胺類抗生素40包括：41一、作用特點(diǎn)：①抗菌普廣對(duì)G+、G-菌有效。②耐酶對(duì)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定二、用途：嚴(yán)重的感染或抗藥性敏感菌感染。41一、作用特點(diǎn)：4242

第四十章大環(huán)內(nèi)酯類及林可霉素類43

包括：紅霉素、白霉素、麥迪霉素、交沙霉素、螺旋霉素、阿奇霉素、羅紅霉素、克拉霉素等。紅霉素的抗菌作用最強(qiáng)，較常用。一、藥動(dòng)學(xué)第一節(jié)大環(huán)內(nèi)酯類第四十章大環(huán)內(nèi)酯類及林可霉素類43

包括：第一節(jié)

二、抗菌作用441、抗菌譜

>PG

主要對(duì)G+菌有較強(qiáng)的抑制作用，對(duì)抗藥性的金葡菌和某些G-菌：流感、百日咳、變形桿菌、幽門螺旋桿菌，原蟲、螺旋體、立克次氏體也有效。

2、抗菌力：較弱，<PG；為抑菌藥；二、抗菌作用441、抗菌譜>PG453、抗菌原理：阻止肽鏈延伸，抑制菌體蛋白的合成。能與敏感菌核糖體50S亞基的P位結(jié)合，抑制移位酶的活性，使肽鏈不能從A位移到P位→阻止肽鏈延伸→抑制蛋白合成。453、抗菌原理：4646474、

抗藥性易產(chǎn)生抗藥性，且有完全交叉抗藥性，但不持久，停藥后可恢復(fù)敏感性，一般用藥應(yīng)<1周。三、其他作用能抑制氣管、支氣管的變態(tài)反應(yīng)，抑制支氣管粘液腺的分泌，降低茶堿清除率，延長(zhǎng)糖皮質(zhì)激素的排泄，減少糖皮激素的用量。對(duì)哮喘、彌漫性支氣管炎有治療作用。474、抗藥性易產(chǎn)生抗藥性，且有完全交叉抗藥性，但不持久48四、用途1、抗藥性的金葡菌感染2、對(duì)PG過敏的G+菌感染3、百日咳、白喉、支原體、衣原體感染。4、軍團(tuán)菌病、支原體肺炎、結(jié)腸炎、白喉帶菌者---首選藥

48四、用途

495、梅毒、放線菌病、氣性壞疽等6、輕、中度激素依賴性哮喘病，采用長(zhǎng)期小劑量療法。495、梅毒、放線菌病、氣性壞疽等

五、不良反應(yīng)501、胃腸反應(yīng)：2、局部刺激：3、肝損害（無味紅霉素）4、血栓性靜脈炎（紅霉素）5、其他反應(yīng)(偶見）過敏、耳毒性→聽力↓、心臟毒性→心律失常、腸道菌群失調(diào)→偽膜性腸炎、口腔或陰道念珠菌感染。五、不良反應(yīng)501、胃腸反應(yīng)：

阿奇霉素51為第二代半合成大環(huán)內(nèi)酯類的抗菌藥抗菌特點(diǎn)：抗菌普＞紅霉素抗菌力＞紅霉素對(duì)G+菌的作用＜紅霉素對(duì)G-菌的作用＞紅霉素不良反應(yīng)＜紅霉素

阿奇霉素51為第二代半合成大環(huán)內(nèi)酯類的52用途：主用于敏感菌引起各種感染：如流感嗜血桿菌、肺炎球菌和肺炎支原體---肺炎等。52用途：

第二節(jié)林可霉素類53

包括：林可霉素（潔霉素）、氯林可霉素（克林霉素）。一、抗菌作用主要對(duì)G+菌和厭氧菌有效。特點(diǎn)：吸收快、滲透性強(qiáng)→骨的濃度較高，有利于骨髓炎的治療。第二節(jié)林可霉素類53

包括：54抗菌原理：抑制蛋白合成。與核蛋白體50s亞基結(jié)合，抑制酞?；D(zhuǎn)移酶的活性→肽鏈延伸受阻→蛋白質(zhì)合成↓。二、用途1、

抗藥性金葡菌引起的急慢性骨髓炎。2、

對(duì)PG過敏的G+菌感染。3、厭氧菌與需氧菌引起的混合感染。54抗菌原理：55三、不良反應(yīng)胃腸反應(yīng)，偶見假模性腸炎，可致死，應(yīng)注意,可用萬古霉素和甲硝唑治療。臨床上,克林霉素應(yīng)用多于林可霉素。55三、不良反應(yīng)青霉素類

56

包括：

天然青霉素

青霉素G作用強(qiáng)、產(chǎn)量高、價(jià)廉。敏感菌所致感染的首選藥半合成青霉青霉素類1包括：青霉素G作用強(qiáng)、產(chǎn)量高、價(jià)廉。敏感

青霉素G（PG）57

一、

形狀與特點(diǎn)水溶液不穩(wěn)定，用時(shí)新鮮配制。二、藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)：

1、不耐酸，口服無效。

2、分布廣

3、原型由腎小管分泌排泄青霉素G（PG）2

一、形狀與特點(diǎn)584、半衰期短長(zhǎng)效制劑：普魯卡因青霉素、芐星青霉素——僅適用于輕度感染。34、半衰期短59三、抗菌作用

1、抗菌譜窄----對(duì)G+菌有效

G+菌：鏈、肺炎、金葡；白喉、破傷風(fēng)、炭疽、氣性壞疽、產(chǎn)氣桿菌等。

G-球菌：淋、腦膜炎球菌其它菌：螺旋體（鉤端、梅毒、回歸熱）放線菌。4三、抗菌作用602、抗菌力：強(qiáng)為繁殖期速效殺菌藥。52、抗菌力：3、抗菌機(jī)理：61①

抑制敏感菌細(xì)胞壁粘肽合成酶（轉(zhuǎn)肽酶或青霉素結(jié)合蛋白）的活性→敏感菌細(xì)胞壁粘肽的合成↓→細(xì)胞壁缺損→菌體膨脹裂解。②

激發(fā)細(xì)菌自溶酶的活性殺滅細(xì)菌3、抗菌機(jī)理：6①

抑制敏感菌細(xì)胞壁粘肽合成酶（62763

肽聚糖(peptidoglycan)革蘭陽(yáng)性菌肽聚糖—聚糖骨架、四肽側(cè)鏈、五肽交聯(lián)橋青霉素作用點(diǎn)溶菌酶作用點(diǎn)N-乙酰葡糖胺

N-乙酰胞壁酸8肽聚糖(peptidoglycan)革蘭陽(yáng)性菌肽聚64

其抗菌機(jī)理可說明以下問題（應(yīng)用意義）：①

對(duì)細(xì)菌繁殖期作用強(qiáng)，而對(duì)靜止期作用弱；②

對(duì)G+菌有效；對(duì)G-菌無效；③

對(duì)人和動(dòng)物無影響，對(duì)真菌無效。9其抗菌機(jī)理可說明以下問題（應(yīng)用意義）：4、抗藥性：65

不易產(chǎn)生，金葡菌易產(chǎn)生。原因：①

產(chǎn)生水解酶（青霉素酶），使青霉素的β-內(nèi)酰胺環(huán)裂解而失效；②酶與藥物牢固結(jié)合，使其只能滯留于細(xì)胞膜外間隙而不能到達(dá)靶點(diǎn)；4、抗藥性：10不易產(chǎn)生，金葡菌易產(chǎn)生。66③改變細(xì)胞壁和外膜的通透性，使PG不能進(jìn)入菌體抵達(dá)靶位；④改變靶位、增加青霉素結(jié)合蛋白（PBPs）含量，降低其與藥物的親和力；⑤缺少自溶酶。11③改變細(xì)胞壁和外膜的通透性，使PG不能進(jìn)入菌體抵達(dá)靶位67三、用途敏感菌（G+菌）引起感染→首選肺炎、腦膜炎、扁桃體炎、腹膜炎、敗血癥、心包炎、心內(nèi)膜炎、中耳炎、骨髓炎、與抗毒血清合用治療破傷風(fēng)、白喉。螺旋體引起的感染：鉤端螺旋體病、梅毒、回歸熱等。12三、用途四、不良反應(yīng)681．

過敏反應(yīng)嚴(yán)重者可致休克。過敏性休克產(chǎn)生的原因：四、不良反應(yīng)131．過敏反應(yīng)69I型超敏反應(yīng)的發(fā)生過程和發(fā)生機(jī)制14I型超敏反應(yīng)的發(fā)生過程和發(fā)生機(jī)制70Ca2+↑15Ca2+↑71PG

青霉噻唑酸青霉稀酸PG高聚物與大分子多肽組織蛋白結(jié)合全抗原與體內(nèi)IgE結(jié)合抗原抗體反應(yīng)肥大細(xì)胞、嗜鹼性細(xì)胞脫顆粒組胺、5-HT、緩激肽、P-物質(zhì)擴(kuò)張血管

BP↓氣管痙攣呼吸困難

休克16青霉噻唑酸與大分子多肽組織蛋白結(jié)合全抗原與體內(nèi)IgE結(jié)合72防治方法①

問病史；②

皮試；陽(yáng)性禁用下列情況應(yīng)作皮試：A.

首次應(yīng)用B.

更換批號(hào)C.

停藥3天再應(yīng)用17防治方法73③

藥液臨用時(shí)配制④

準(zhǔn)備好急救藥——腎上腺素⑤

藥后應(yīng)休息15—30分鐘才離開⑥

避免饑餓時(shí)給藥18③

藥液臨用時(shí)配制742、局部刺激疼痛3、大劑量使用可引起高血K+，腎功能不良者易引起心臟停搏。192、局部刺激

半合成青霉素75

特點(diǎn)：耐酸、耐酶、廣譜，但抗菌力比PG弱，且與PG有交叉過敏反應(yīng)。仍需做皮試。一般適用于對(duì)PG抗藥或較輕的G+菌感染。

半合成青霉素20特點(diǎn)：76臨床常用的有:

1、耐酸青霉素類:

對(duì)G+菌有效青霉素Ⅴ、苯氧乙青霉素，耐酸不耐酶，一般不用于嚴(yán)重感染。21臨床常用的有:772、耐酸耐酶PG類：對(duì)G+菌有效

苯唑西林、氯唑西林及氟氯西林等。用于耐藥金葡菌感染及敏感菌引起的感染。222、耐酸耐酶PG類：783、廣譜耐酸PG類：口服有效包括：

氨芐西林、阿莫西林、巴氨西林、匹氨西林、酞氨西林、倉(cāng)氨西林等。氨芐西林：對(duì)腸球菌作用＞PG

其中對(duì)傷寒、副傷寒較強(qiáng)。用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、膽道等感染、特別是：傷寒、副傷寒。

233、廣譜耐酸PG類：口服有效79阿莫西林：對(duì)肺炎雙球菌、綠色鏈球菌、腸球菌效強(qiáng)＞氨芐西林。對(duì)耐藥的金葡菌及綠膿桿菌無效。用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、腸道、膽道感染、傷寒等。由于本藥易進(jìn)入支氣管的分泌液中，故對(duì)慢性支氣管炎的療效＞氨芐西林。24阿莫西林：80

因其能殺滅幽門螺桿菌，且不易產(chǎn)生抗藥性，故國(guó)際胃腸病學(xué)會(huì)建議與甲硝唑0.25g/次,4次/日；奧美拉唑20mg/次，2次/日；阿莫西林1g/次，2次/日，連用2周，治愈率達(dá)80%。25因其能殺滅幽門螺桿菌，且不易產(chǎn)生抗藥性814、抗綠膿桿菌廣譜PG類：包括：

羧芐西林、磺芐西林、替卡西林、呋芐西林、阿洛西林等。常用于綠膿桿菌感染。5、主要作用于陰性菌的PG類：包括美西林、匹美西林、替莫西林主要用于尿路感染。264、抗綠膿桿菌廣譜PG類：

頭孢菌素類82

具有廣譜、高效、低毒等優(yōu)點(diǎn)，臨床廣泛使用。包括：第一代、第二代、第三代、第四代。

頭孢菌素類27具有廣譜、高

一、抗菌作用特點(diǎn)：831．抗菌譜廣，對(duì)G-、G+菌有效。2．抗菌力強(qiáng)，為殺菌藥，但<PG。3．抗菌機(jī)理與PG相似，抑制細(xì)胞壁合成。4．耐酸耐酶，口服有效，對(duì)抗藥性的金葡菌感染有效。一、抗菌作用特點(diǎn)：281．抗菌譜廣，對(duì)G-、G+菌有845．過敏反應(yīng)少，但與PG有交叉過敏反應(yīng)。6．對(duì)腎有一定的損害，第一、二代有一定毒性，第三代基本無毒。295．過敏反應(yīng)少，但與PG有交叉過敏反應(yīng)。二、常用藥85第一代：頭孢噻吩、頭孢氨芐、頭孢唑啉、頭孢匹林等；

特點(diǎn)：①對(duì)G+菌作用>第二、三代②耐青霉素酶，但尚能被β-內(nèi)酰胺酶水解破壞；③對(duì)腎有一定的毒性二、常用藥30第一代：86用途：

1、耐藥性金葡菌感染

2、輕、中度的呼吸道和泌尿道感染。頭孢噻吩、頭孢氨芐抗菌作用較強(qiáng)。頭孢唑啉最常用，因其肌注血藥濃度最高，且對(duì)G-桿菌也有效。31用途：87第二代：頭孢呋新、頭孢孟多、頭孢克洛等。

特點(diǎn)：①對(duì)G-菌較強(qiáng)，對(duì)G+菌作用<第一代；對(duì)部分厭氧菌有高效，但對(duì)綠膿桿菌無效。②對(duì)多種β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定③對(duì)腎的損害<第一代32第二代：88用途：

G-菌引起的一般感染----首選；亦可用于G+菌引起的感染如：大腸桿菌、腸桿菌、克雷伯菌、吲哚陽(yáng)性變形桿菌等所致的肺炎、膽道、尿道感染、菌血癥等，其中頭孢呋辛應(yīng)用較多。33用途：89第三代：頭孢曲松、頭孢噻肟、頭孢哌酮、頭孢他啶、頭孢唑肟、頭孢克肟等。

特點(diǎn)：①

對(duì)G+菌作用<第一、二代，對(duì)G-菌的作用>第一、二代，

對(duì)綠膿桿菌有效。34第三代：頭孢曲松、頭孢噻肟、90②分布廣，穿透力強(qiáng)，半衰期長(zhǎng)；③對(duì)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性強(qiáng)④對(duì)腎基本無損害35②分布廣，穿透力強(qiáng)，半衰期長(zhǎng)；91

用途：

1、G+、G-菌引起感染

2、綠膿桿菌感染

3、泌尿感染、敗血癥、腦膜炎、肺炎等嚴(yán)重感染。

4、對(duì)其他抗菌藥有抗藥性的感染。

36用途：92第四代：

頭孢吡肟、頭孢匹羅、頭孢唑南等特點(diǎn)：①對(duì)G+、G-菌作用>第一、二、三代，且對(duì)綠膿桿菌有效。②對(duì)G+、G-菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性強(qiáng)。③對(duì)腎基本無損害37第四代：93用途：用于對(duì)其它抗生素耐藥的細(xì)菌引起的各種嚴(yán)重感染或其它抗生素治療無效的感染。38用途：三、不良反應(yīng)941、過敏反應(yīng)：與PG有交叉過敏反應(yīng)。2、一、二代對(duì)腎有損害；與其可損害近曲腎小管細(xì)胞有關(guān)；3、其他：第三代偶見二重感染。頭孢孟多、頭孢哌酮，高劑量→低凝血酶原血癥，易致嚴(yán)重出血。三、不良反應(yīng)391、過敏反應(yīng)：

非典型β-內(nèi)酰胺類抗生素95包括：頭霉素、拉氧頭孢、硫霉素類、β-內(nèi)酰胺酶抑制劑及單環(huán)β-內(nèi)酰胺類抗生素。非典型β-內(nèi)酰胺類抗生素40包括：96一、作用特點(diǎn)：①抗菌普廣對(duì)G+、G-菌有效。②耐酶對(duì)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定二、用途：嚴(yán)重的感染或抗藥性敏感菌感染。41一、作用特點(diǎn)：9742

第四十章大環(huán)內(nèi)酯類及林可霉素類98

包括：紅霉素、白霉素、麥迪霉素、交沙霉素、螺旋霉素、阿奇霉素、羅紅霉素、克拉霉素等。紅霉素的抗菌作用最強(qiáng)，較常用。一、藥動(dòng)學(xué)第一節(jié)大環(huán)內(nèi)酯類第四十章大環(huán)內(nèi)酯類及林可霉素類43

包括：第一節(jié)

二、抗菌作用991、抗菌譜

>PG

主要對(duì)G+菌有較強(qiáng)的抑制作用，對(duì)抗藥性的金葡菌和某些G-菌：流感、百日咳、變形桿菌、幽門螺旋桿菌，原蟲、螺旋體、立克次氏體也有效。

2、抗菌力：較弱，<PG；為抑菌藥；二、抗菌作用441、抗菌譜>PG1003、抗菌原理：