抗菌藥處方集1

1.青霉素【通用名與規(guī)格】注射用青霉素(瑞陽)：80萬單位【抗菌譜與適應(yīng)癥】青霉素適用于敏感細(xì)菌所致各種感染，如膿腫、菌血癥、肺炎和心內(nèi)膜炎等。其中青霉素為以下感染的首選藥物：1.溶血性鏈球菌感染，如咽炎、扁桃體炎、猩紅熱、丹毒、蜂窩織炎和產(chǎn)褥熱等。2.肺炎鏈球菌感染如肺炎、中耳炎、腦膜炎和菌血癥等。3.不產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌感染。4.炭疽。5.破傷風(fēng)、氣性壞疽等梭狀芽孢桿菌感染。6.梅毒（包括先天性梅毒）。7.鉤端螺旋體病。8.回歸熱。9.白喉。10.青霉素與氨基糖苷類藥物聯(lián)合用于治療草綠色鏈球菌心內(nèi)膜炎。青霉素亦可用于治療：1.流行性腦脊髓膜炎。2.放線菌病。3.淋病。4.奮森咽峽炎。5.萊姆病。6.多殺巴斯德菌感染。7.鼠咬熱。8.李斯特菌感染。9.除脆弱擬桿菌以外的許多厭氧菌感染。風(fēng)濕性心臟病或先天性心臟病患者進行口腔、牙科、胃腸道或泌尿生殖道手術(shù)和操作前，可用青霉素預(yù)防感染性心內(nèi)膜炎發(fā)生?！居梅ㄅc用量】青霉素由肌內(nèi)注射或靜脈滴注給藥。1.成人：肌內(nèi)注射，一日80萬～200萬單位，分3～4次給藥；靜脈滴注：一日200萬～2000萬單位，分2～4次給藥。2.小兒：肌內(nèi)注射，按體重2.5萬單位/kg，每12小時給藥1次；靜脈滴注：每日按體重5萬～20萬/kg，分2～4次給藥。3.新生兒（足月產(chǎn)）：每次按體重5萬單位/kg，肌內(nèi)注射或靜脈滴注給藥；出生第一周每12小時1次，一周以上者每8小時1次，嚴(yán)重感染每6小時1次。4.早產(chǎn)兒：每次按體重3萬單位/kg，出生第一周每12小時1次，2～4周者每8小時1次；以后每6小時1次。5.腎功能減退者：輕、中度腎功能損害者使用常規(guī)劑量不需減量，嚴(yán)重腎功能損害者應(yīng)延長給藥間隔或調(diào)整劑量。當(dāng)內(nèi)生肌酐清除率為10～50ml/分時，給藥間期自8小時延長至8～12小時或給藥間期不變、劑量減少25%；內(nèi)生肌酐清除率小于10ml/分時，給藥間期延長至12～18小時或每次劑量減至正常劑量的25%～50%而給藥間期不變。6.肌內(nèi)注射時，每50萬單位青霉素鈉溶解于1ml滅菌注射用水，超過50萬單位則需加滅菌注射用水2ml，不應(yīng)以氯化鈉注射液為溶劑；靜脈滴注時給藥速度不能超過每分鐘50萬單位，以免發(fā)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)?！静涣挤磻?yīng)與注意事項】不良反應(yīng)：1.過敏反應(yīng)：青霉素過敏反應(yīng)較常見，包括蕁麻疹等各類皮疹、白細(xì)胞減少、間質(zhì)性腎炎、哮喘發(fā)作等和血清病型反應(yīng)；過敏性休克偶見，一旦發(fā)生，必須就地?fù)尵龋枰员３謿獾罆惩ā⑽跫笆褂媚I上腺素、糖皮質(zhì)激素等治療措施。2.毒性反應(yīng)：少見，但靜脈滴注大劑量本品或鞘內(nèi)給藥時，可因腦脊液藥物濃度過高導(dǎo)致抽搐、肌肉陣攣、昏迷及嚴(yán)重精神癥狀等（青霉素腦?。?。此種反應(yīng)多見于嬰兒、老年人和腎功能不全患者。3.赫氏反應(yīng)和治療矛盾：用青霉素治療梅毒、鉤端螺旋體病等疾病時可由于病原體死亡致癥狀加劇，稱為赫氏反應(yīng)；治療矛盾也見于梅毒患者，系治療后梅毒病灶消失過快，而組織修補相對較慢或病灶部位纖維組織收縮，妨礙器官功能所致。4.二重感染：可出現(xiàn)耐青霉素金葡菌、革蘭陰性桿菌或念珠菌等二重感染。5.應(yīng)用大劑量青霉素鈉可因攝入大量鈉鹽而導(dǎo)致心力衰竭。注意事項：1.應(yīng)用本品前需詳細(xì)詢問藥物過敏史并進行青霉素皮膚試驗，皮試液為每1ml含500單位青霉素，皮內(nèi)注射0.05～0.1ml，經(jīng)20分鐘后，觀察皮試結(jié)果，呈陽性反應(yīng)者禁用。必須使用者脫敏后應(yīng)用，應(yīng)隨時作好過敏反應(yīng)的急救準(zhǔn)備。2.對一種青霉素過敏者可能對其他青霉素類藥物、青霉胺過敏，有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病患者應(yīng)慎用本品。3.青霉素水溶液在室溫不穩(wěn)定，20單位/ml青霉素溶液30℃放置24小時效價下降56%，青霉烯酸含量增加200倍，因此應(yīng)用本品須新鮮配制。4.大劑量使用本品時應(yīng)定期檢測電解質(zhì)；5.對診斷的干擾：(1)應(yīng)用青霉素期間，以硫酸銅法測定尿糖時可能出現(xiàn)假陽性，而用葡萄糖酶法則不受影響。(2)靜脈滴注本品可出現(xiàn)血鈉測定值增高。(3)本品可使血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶或門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高。【藥動學(xué)參數(shù)】肌內(nèi)注射后，0.5小時達到血藥峰濃度(Cmax)，肌內(nèi)注射100萬單位（600mg）的峰濃度為2萬單位/L(12mg/L)。新生兒按體重肌注青霉素2.5萬單位/kg(15mg/kg)，經(jīng)0.5～1小時后，平均血藥濃度約為22mg/L，12小時后即降至9.6～19.2mg/L。成人每2小時靜脈注射本品200萬單位或每3小時注射300萬單位，平均血藥濃度約為19.2mg/L。于5分鐘內(nèi)靜脈注射500萬單位(3g)青霉素，給藥后5分鐘和10分鐘的平均血藥濃度為400mg/L和273mg/L，1小時即降至45mg/L，4小時僅有3.0mg/L。本品廣泛分布于組織、體液中。胸、腹腔和關(guān)節(jié)腔液中濃度約為血清濃度的50%。本品不易透入眼、骨組織、無血供區(qū)域和膿腔中，易透入有炎癥的組織。青霉素可通過胎盤，除在妊娠頭3個月羊水中青霉素濃度較低外，一般在胎兒和羊水中皆可獲得有效治療濃度。本品難以透過血-腦脊液屏障，在無炎癥腦脊液中的濃度僅為血藥濃度的1%～3%。在有炎癥的腦脊液中濃度可達同期血藥濃度的5%～30%。乳汁中可含有少量青霉素，其濃度為血藥濃度的5%～20%。本品血漿蛋白結(jié)合率為45%～65%。血消除半衰期(t1/2β)約為30分鐘，腎功能減退者可延長至2.5～10小時，老年人和新生兒也可延長。新生兒的t1/2β與體重、日齡有關(guān)，體重低于2公斤者，7日和8～14日齡新生兒的t1/2β分別為4.9和2.6小時；體重高于2公斤者，7日和8～14日齡的t1/2β則分別為2.6小時和2.1小時。本品約19%在肝內(nèi)代謝。腎功能正常情況下，約75%的給藥量于6小時內(nèi)自腎臟排出。青霉素主要通過腎小管分泌排泄，在健康成年人經(jīng)腎小球濾過排泄者僅占10%左右；但在新生兒，青霉素則主要經(jīng)腎小球濾過排泄。亦有少量青霉素經(jīng)膽道排泄，肌內(nèi)注射600mg青霉素后2～4小時膽汁中濃度達到峰值，為10～20mg/L。由于青霉素在被腸道細(xì)菌所產(chǎn)青霉素酶破壞，糞便中不含或僅含少量青霉素。血液透析可清除本品，而腹膜透析則不能。阿莫西林【通用名與規(guī)格】阿莫西林膠囊：0.5g*24?！究咕V與適應(yīng)癥】阿莫西林適用于敏感菌（不產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶菌株）所致的下列感染：1.溶血鏈球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌或流感嗜血桿菌所致中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等上呼吸道感染。2.大腸埃希菌、奇異變形桿菌或糞腸球菌所致的泌尿生殖道感染。3.溶血鏈球菌、葡萄球菌或大腸埃希菌所致的皮膚軟組織感染。4.溶血鏈球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌或流感嗜血桿菌所致急性支氣管炎、肺炎等下呼吸道感染。5.急性單純性淋病。6.本品尚可用于治療傷寒、傷寒帶菌者及鉤端螺旋體??；阿莫西林亦可與克拉霉素、蘭索拉唑三聯(lián)用藥根除胃、十二指腸幽門螺桿菌，降低消化道潰瘍復(fù)發(fā)率。【用法與用量】口服。成人一次0.5g，每6～8小時1次，一日劑量不超過4g。小兒一日劑量按體重20～40mg/Kg，每8小時1次；3個月以下嬰兒一日劑量按體重30mg/Kg，每12小時1次。腎功能嚴(yán)重?fù)p害患者需調(diào)整給藥劑量，其中內(nèi)生肌酐清除率為10～30ml/分鐘的患者每12小時0.25～0.5g；內(nèi)生肌酐清除率小于10ml/分鐘的患者每24小時0.25～0.5g。【不良反應(yīng)與注意事項】不良反應(yīng)：1.惡心、嘔吐、腹瀉及假膜性腸炎等胃腸道反應(yīng)。2.皮疹、藥物熱和哮喘等過敏反應(yīng)。3.貧血、血小板減少、嗜酸性粒細(xì)胞增多等。4.血清氨基轉(zhuǎn)移酶可輕度增高。5.由念珠菌或耐藥菌引起的二重感染。6.偶見興奮、焦慮、失眠、頭暈以及行為異常等中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。注意事項：1.青霉素類口服藥物偶可引起過敏性休克，尤多見于有青霉素或頭孢菌素過敏史的患者。用藥前必須詳細(xì)詢問藥物過敏史并作青霉素皮膚試驗。如發(fā)生過敏性休克，應(yīng)就地?fù)尵龋枰员３謿獾罆惩?、吸氧及?yīng)用腎上腺素、糖皮質(zhì)激素等治療措施。2.傳染性單核細(xì)胞增多癥患者應(yīng)用本品易發(fā)生皮疹，應(yīng)避免使用。3.療程較長患者應(yīng)檢查肝、腎功能和血常規(guī)。4.阿莫西林可導(dǎo)致采用Benedit或Fehling試劑的尿糖試驗出現(xiàn)假陽性。5.下列情況應(yīng)慎用：(1)有哮喘、枯草熱等過敏性疾病史者。(2)老年人和腎功能嚴(yán)重?fù)p害時可能須調(diào)整劑量。【藥動學(xué)參數(shù)】口服本品后吸收迅速，約75%～90%可自胃腸道吸收,食物對藥物吸收的影響不顯著。口服0.25g和0.5g后血藥峰濃度(Cmax)分別為3.5～5.0mg/L和5.5～7.5mg/L,達峰時間為1～2小時。本品在多數(shù)組織和體液中分布良好。肺炎或慢性支氣管炎急性發(fā)作患者口服本品0.5g后2～3小時和6小時痰中的平均藥物濃度分別為0.52mg/L和0.53mg/L，而同期血藥濃度為11mg/L和3.5mg/L。慢性中耳炎兒童患者口服本品1g后1～2小時，中耳液中藥物濃度為6.2mg/L。結(jié)核性腦膜炎患者口服本品1g后2小時腦脊液中的濃度為0.1～1.5mg/L，相當(dāng)于同期血藥濃度的0.9%～21.1%。本品可通過胎盤，在臍帶血中濃度為母體血藥濃度的1/4～1/3，在乳汁、汗液和淚液中也含微量。阿莫西林的蛋白結(jié)合率為17%～20%。本品血消除半衰退期(t1/2β)為1～1.3小時，服藥后約24%～33%的給藥量在肝內(nèi)代謝，6小時內(nèi)45%～68%給藥量以原型藥自尿中排出，尚有部分藥物經(jīng)膽道排泄。嚴(yán)重腎功能不全患者血清半衰期可延長至7小時。血液透析可清除本品，腹膜透析則無清除本品的作用。哌拉西林【通用名與規(guī)格】注射用哌拉西林鈉：0.5625g【抗菌譜與適應(yīng)癥】本品適用敏感腸桿菌科細(xì)菌、銅綠假單胞菌、不動桿菌屬所致的敗血癥、上尿路及復(fù)雜性尿路感染、呼吸道感染、膽道感染、腹腔感染、盆腔感染以及皮膚、軟組織感染等。哌拉西林與氨基糖苷類聯(lián)合應(yīng)用亦可用于有粒細(xì)胞減少癥免疫缺陷病人的感染?！居梅ㄅc用量】本品可供靜脈滴注和靜脈注射。成人中度感染一日8g，分2次靜脈滴注；嚴(yán)重感染一次3～4g，每4～6小時靜脈滴注或注射。一日總劑量不超過24g。嬰幼兒和12歲以下兒童的劑量為每日按體重100～200mg/kg。新生兒體重低于2kg者，出生后第1周每12小時50mg/kg，靜脈滴注；第2周起50mg/kg，每8小時1次。新生兒體重2kg以上者出生后第1周每8小時50mg/kg，靜脈滴注；1周以上者每6小時50mg/kg。【不良反應(yīng)與注意事項】過敏反應(yīng)：青霉素類藥物過敏反應(yīng)較常見，包括蕁麻疹等各類皮疹、白細(xì)胞減少、間質(zhì)性腎炎、哮喘發(fā)作和血清病型反應(yīng)，嚴(yán)重者如過敏性休克偶見；過敏性休克一旦發(fā)生，必須就地?fù)尵?，予以保持氣道暢通、吸氧及給用腎上腺素、糖皮質(zhì)激素等治療措施。2.局部癥狀：局部注射部位疼痛、血栓性靜脈炎等。3.消化道癥狀：腹瀉、稀便、惡心、嘔吐等；假膜性腸炎罕見。4.個別患者可出現(xiàn)膽汁淤積性黃疸。5.中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀：頭痛、頭暈和疲倦等。注意事項：1.使用本品前需詳細(xì)詢問藥物過敏史并進行青霉素皮膚試驗，呈陽性反應(yīng)者禁用。

2.對一種青霉素過敏者可能對其他青霉素類藥物；對頭孢菌素類、頭霉素類、灰黃霉素或青霉胺過敏者，對本品也可能過敏。

3.本品在少數(shù)患者尤其是腎功能不全患者可導(dǎo)致出血，發(fā)生后應(yīng)及時停藥并予適當(dāng)治療；腎功能減退者應(yīng)適當(dāng)減量。

4.對診斷的干擾：應(yīng)用本品可引起直接抗球蛋白(Coombs)試驗呈陽性，也可出現(xiàn)血尿素氮和血清肌酐升高、高鈉血癥、低鉀血癥、血清氨基轉(zhuǎn)移酶和血清乳酸脫氫酶升高、血清膽紅素增多。

5.有過敏史、出血史、潰瘍性結(jié)腸炎、克隆病或抗生素相關(guān)腸炎者皆應(yīng)慎用。

6.本品不可加入碳酸氫鈉溶液中靜滴?！舅巹訉W(xué)參數(shù)】本品口服不吸收。正常人肌內(nèi)注射本品1g后0.71小時達血藥峰濃度(Cmax)為52.2mg/L，6小時血藥濃度為1.3mg/L。靜脈滴注和靜脈推注本品1g后即刻血藥濃度達58.0mg/L和142.1mg/L，6小時分別為0.5mg/L和0.6mg/L。給嚴(yán)重腎功能損害病人(內(nèi)生肌酐清除率≤5ml/L)于30分鐘內(nèi)按體重靜脈滴注70mg/kg，1小時后的血藥濃度約為350mg/L。本品的血清蛋白結(jié)合率為17%~22%，表觀頒容積(Vd)為0.18~0.3L/kg，分布半衰期(T1/2)為11~20分鐘，在骨、心臟等組織和體液中分布良好，在腦膜有炎癥時在腦脊液中也可達到相當(dāng)濃度。正常腎功能者哌拉西林血消除半衰期(T1/2)為0.6~1.2小時，中度以上腎功能不全者可延長至3.3~5.1小時，在肝內(nèi)不代謝。本品系通過腎(腎小球濾過和腎小管分泌)和非腎(主要經(jīng)膽汁)途徑清除。靜脈注射1g后，12小時尿中排出給藥量的49%~68%。肝功能正常者10%~20%的藥物經(jīng)膽汁排泄。很少量藥物經(jīng)乳汁排出。血液透析4小時可清除給藥量的30%~50%。肌內(nèi)注射前1小時口服丙磺舒1g，可使血藥峰濃度(Cmax)增高30%，血消除半衰期(T1/2)延長30%。阿莫西林/克拉維酸鉀【通用名與規(guī)格】阿莫西林/克拉維酸鉀片（奧格門汀）：228.5*12片注射用阿莫西林/克拉維酸鉀：0.6g、1.2g【抗菌譜與適應(yīng)癥】本品適用于敏感菌引起的各種感染，如：1.上呼吸道感染：鼻竇炎、扁桃體炎、咽炎等。2.下呼吸道感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、肺炎、肺膿腫和支氣管合并感染等。3.泌尿系統(tǒng)感染：膀胱炎、尿道炎、腎盂腎炎、前列腺炎、盆腔炎、淋病奈瑟菌尿路感染及軟性下疳等。4.皮膚和軟組織感染：癤、膿腫、蜂窩組織炎、傷口感染、腹內(nèi)膿毒癥等。5.其他感染：中耳炎、骨髓炎、敗血癥、腹膜炎和手術(shù)后感染等?！居梅ㄅc用量】口服：成人和12歲以上兒童一次2－4片，每12小時一次。或遵醫(yī)囑。靜脈滴注：成人一次1.2g，一日3~4次，療程10~14日。取本品一次用量溶于50~100ml氯化鈉注射液中，靜脈滴注30分鐘?！静涣挤磻?yīng)與注意事項】不良反應(yīng)：1.少數(shù)患者可見惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸道反應(yīng)，對癥治療后可繼續(xù)給藥。2.偶見蕁麻疹和皮疹（尤易發(fā)生于傳染性單核細(xì)胞增多癥者），若發(fā)生，應(yīng)停止使用本品，并對癥治療。3.可見過敏性休克、藥物熱和哮喘等。4.偶見血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、嗜酸性粒細(xì)胞增多、白細(xì)胞減少及念珠菌或耐藥菌引起的二重感染。5.文獻報道個別患者注射部位出現(xiàn)靜脈炎。注意事項：1.患者每次開始使用本品前，必須先進行青霉素皮試。2.對頭孢菌素類藥物過敏者、嚴(yán)重肝功能障礙者、中度或嚴(yán)重腎功能障礙者及有哮喘、濕疹、枯草熱、蕁麻疹等過敏性疾病史者慎用。3.本品與其他青霉素類和頭孢菌素類藥物之間有交叉過敏性。若有過敏反應(yīng)產(chǎn)生，則應(yīng)立即停用本品，并采取相應(yīng)措施。4.本品和氨芐西林有完全交叉耐藥性，與其他青霉素類和頭孢菌素類有交叉耐藥性。5.腎功能減退者應(yīng)根據(jù)血漿肌酐清除率調(diào)整劑量或給藥間期；血液透析可影響本品中阿莫西林的血藥濃度，因此在血液透析過程中及結(jié)束時應(yīng)加用本品1次。6.對懷疑為伴梅毒損害之淋病患者，在使用本品前應(yīng)進行暗視野檢查，并至少在4個月內(nèi)，每月接受血清試驗一次。7.長期或大劑量使用本品者，應(yīng)定期檢查肝、腎、造血系統(tǒng)功能和檢測血清鉀或鈉。8.對實驗室檢查指標(biāo)的干擾：（1）硫酸銅法尿糖試驗可呈假陽性，但葡萄糖酶試驗法不受影響；（2）可使血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶或門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶測定值升高。9.本品溶解后應(yīng)立即給藥，剩余藥液應(yīng)廢棄，不可再用。制備好的本品溶液不能冷凍保存。10.本品不宜肌內(nèi)注射。11.本品在含有葡萄糖、葡聚糖或酸性碳酸鹽的溶液中會降低穩(wěn)定性，故本品不能與含有上述物質(zhì)的溶液混合。12.本品溶液在體外不可與血制品、含蛋白質(zhì)的液體（如水解蛋白等）混合，也不可與靜脈脂質(zhì)乳化液混合。13.本品不能與氨基糖苷類抗生素在體外混合，因為本品可使后者喪失活性?！舅巹訉W(xué)參數(shù)】本品對胃酸穩(wěn)定，口服吸收良好，食物對本品的吸收無明顯影響?？崭箍诜酒?75mg（阿莫西林250mg，和克拉維酸125mg），阿莫西林于1.5小時達血藥峰濃度（Cmax），約為5.6mg/L。血消除半衰期（t1/2β）約為1小時。8小時尿排出率為50%～78%?？死S酸的藥動學(xué)參數(shù)與單用時相同，正常人口服克拉維酸125g后1小時達血藥峰濃度（Cmax），約為3.4mg/L。蛋白結(jié)合率為22%～30%。血消除半衰期（t1/2β）為0.76～1.4小時，8小時尿排出率約為46%。靜脈給予本品1.2g（含阿莫西林1g與克拉維酸0.2g）,阿莫西林和克拉維酸立即達血藥峰濃度（Cmax）。藥代動力學(xué)均符合二室開放模型，阿莫西林的血消除半衰期（t1/2β）為1.03±0.11小時，克拉維酸的血消除半衰期（t1/2β）為0.838±0.04小時。二個藥均有較低的血清蛋白結(jié)合率，約70%游離狀態(tài)的本品存在于血清中，阿莫西林和克拉維酸均以很高的濃度從尿中排出，8小時尿中排泄率阿莫西林約為60%，克拉維酸約為50%。哌拉西林/他唑巴坦【通用名與規(guī)格】注射用哌拉西林/他唑巴坦：0.5625【抗菌譜與適應(yīng)癥】本品適用于對哌拉西林耐藥，但對哌拉西林他唑巴坦敏感的產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶的細(xì)菌引起的中、重度感染：1.由耐哌拉西林、產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶的大腸埃希菌和擬桿菌屬(脆弱擬桿菌、卵形擬桿菌、多形擬桿菌或普通擬桿菌)所致的闌尾炎(伴發(fā)穿孔或膿腫)和腹膜炎。2.由耐哌拉西林、產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶的金黃色葡萄球菌所致的非復(fù)雜性和復(fù)雜性皮膚及軟組織感染，包括蜂窩織炎、皮膚膿腫、缺血性或糖尿病性足部感染。3.由耐哌拉西林、產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶的大腸埃希菌所致的產(chǎn)后子宮內(nèi)膜炎或盆腔炎性疾病。4.由耐哌拉西林、產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶的【用法與用量】將適量本品用20毫升稀釋液(氯化鈉注射液或滅菌注射用水)充分溶解后，立即加入250ml液體(5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液)中，靜脈滴注，每次至少30分鐘，療程為7～10日。醫(yī)院獲得性肺炎療程為7～14日。并可根據(jù)病情及細(xì)菌學(xué)檢查結(jié)果進行調(diào)整。對于正常腎功能(肌酐清除率>90ml／分鐘)成人及12歲以上兒童，一次3.375g(含哌拉西林3g和他唑巴坦O.375g)靜脈滴注，每6小時1次。治療醫(yī)院內(nèi)肺炎時，起始劑量為一次3.375g，每4小時1次，同時合并使用氨基糖苷類藥物；如果未分離出銅綠假單胞菌，可根據(jù)感染程度及病情考慮停用氨基糖苷類藥物。對于腎功能不全患者，推薦的用量見下表：肌酐清除率（ml/分鐘）推薦用量40～90:一次3.375g，每6小時1次，一日總量12g/1.5g；20~40:一次2.25g，每6小時1次，一日總量8g/1.0g；【不良反應(yīng)與注意事項】1．本品常見不良反應(yīng)有：(1)皮膚反應(yīng)：皮疹、瘙癢等。(2)消化道反應(yīng)：如腹瀉、惡心、嘔吐等。(3)過敏反應(yīng)。(4)局部反應(yīng)：如注射局部刺激反應(yīng)、疼痛、靜脈炎、血栓性靜脈炎和水腫等。(5)其他反應(yīng)：如血小板減少、胰腺炎、發(fā)熱、發(fā)熱伴嗜酸粒細(xì)胞增多、血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高等；這些反應(yīng)發(fā)生在本品與氨基糖苷類藥物聯(lián)合治療時。

注意事項：1．用藥前須做青霉素皮膚試驗，陽性者禁用。

2．交叉過敏反應(yīng)：對頭孢菌素類、頭霉素類、灰黃霉素或青霉胺過敏者，對本品也可過敏，對一種青霉素過敏者也可能對其他青霉素過敏，故有青霉素過敏史者應(yīng)避免使用本品。

3．有過敏史、出血史、潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)腸炎者皆應(yīng)慎用；腎功能減退者應(yīng)適當(dāng)減量。（見用法用量）

4．本品含鈉，需要控制鹽攝入量的患者使用本品時，應(yīng)定期檢查血清電解質(zhì)水平：對于同時接受細(xì)胞毒藥物或利尿藥治療的患者，要警惕發(fā)生低血鉀癥的可能。

5．在腎功能減退病人應(yīng)用本品前或應(yīng)用期中要測定凝血時間。一旦發(fā)生出血，應(yīng)即停用。

6．發(fā)生假膜性腸炎者應(yīng)進行糞便檢查、艱難梭菌培養(yǎng)以及此菌的細(xì)胞毒素分析。

7．肝、腎功能不全者，應(yīng)監(jiān)測哌拉西林的濃度以調(diào)整劑量。

8．應(yīng)定期檢查造血功能，特別是對療程≥21日的患者。

9．現(xiàn)有的臨床研究資料表明本品對于醫(yī)院內(nèi)下呼吸道感染及復(fù)雜性尿路感染的療效不佳。

10．對診斷的干擾：應(yīng)用本品期間直接抗球蛋白（Coombs）試驗可呈陽性，也可出現(xiàn)血尿素氮和血清肌酐升高、高鈉血癥、低鉀血癥、血清氨基轉(zhuǎn)移酶和血清乳酸脫氫酶升高、血清膽紅素增多?！舅巹訉W(xué)參數(shù)】本品靜脈滴注后，血漿中哌拉西林和他唑巴坦?jié)舛群芸爝_到峰值。滴注30分鐘后，血漿哌拉西林濃度與給予同劑量哌拉西林的血漿濃度相等，靜脈滴注2.25g、3.375g及4.5g哌拉西林鈉他唑巴坦鈉30分鐘時，血漿哌拉西林峰濃度（Cmax）分別為134、242和298mg/L，他唑巴坦峰濃度（Cmax）分別為15、24、24mg/L。健康受試者接受單劑量或多劑量哌拉西林鈉他唑巴坦鈉后，哌拉西林和他唑巴坦的血消除半衰期(t1/2()范圍為0.7至1.2小時，不受劑量和給藥時間的影響。哌拉西林在體內(nèi)被代謝成微小的具有生物活性的去乙基代謝物，他唑巴坦則被代謝成無藥理及抗菌活性的產(chǎn)物，哌拉西林與他唑巴坦均由腎臟排泄。68%哌拉西林迅速以原形自尿中排出；他唑巴坦及其代謝物主要經(jīng)由腎臟排泄，其中80%為原形。哌拉西林、他唑巴坦、去乙基哌拉西林也可通過膽汁分泌。約30%哌拉西林和他唑巴坦與血漿蛋白結(jié)合，其結(jié)合率不受其他化合物的影響；血漿蛋白與他唑巴坦代謝物的結(jié)合可忽略不計。哌拉西林與他唑巴坦廣泛分布于組織及體液中，包括胃腸道粘膜、膽囊、肺、女性生殖器官(子宮、卵巢、輸卵管)、體液、膽汁。組織中藥物濃度約為血漿濃度的50%～100%。與其他青霉素類藥物一樣，腦膜非炎性病變時，腦脊液中哌拉西林、他唑巴坦?jié)舛群艿汀ＤI功能損害患者的哌拉西林和他唑巴坦血消除半衰期隨著肌酐清除率的下降而延長。當(dāng)肌酐清除率低于20ml/分鐘時，哌拉西林的血消除半衰期為正常人的2倍，而他唑巴坦的血消除半衰期為正常人的4倍。血液透析可去除30%～40%的哌拉西林他唑巴坦，另外5%的他唑巴坦以代謝物被透析去除。腹膜透析可去除6%哌拉西林和21%的他唑巴坦，高達16%的他唑巴坦以代謝物形式去除。與正常人相比，肝硬化患者的哌拉西林和他唑巴坦的血消除半衰期分別延長25%和18%，但無需調(diào)整劑量。頭孢唑林【通用名與規(guī)格】注射用頭孢唑林鈉：1g【抗菌譜與適應(yīng)癥】頭孢唑啉為第一代頭孢菌素，抗菌譜廣。除腸球菌屬、耐甲氧西林葡萄球菌屬外，本品對其他革蘭陽性球菌均有良好抗菌活性，肺炎鏈球菌和溶血性鏈球菌對本品高度敏感。白喉桿菌、炭疽桿菌、李斯特菌和梭狀芽胞桿菌對本品也甚敏感。本品對部分大腸埃希菌、奇異變形桿菌和肺炎克雷伯菌具有良好抗菌活性，但對金葡菌的抗菌作用較差。傷寒桿菌、志賀菌屬和奈瑟菌屬對本品敏感，其他腸桿菌科細(xì)菌、不動桿菌和銅綠假單胞菌耐藥。產(chǎn)酶淋球菌對本品耐藥；流感嗜血桿菌僅中度敏感。革蘭陽性厭氧菌和某些革蘭陰性厭氧菌對本品多敏感。脆弱擬桿菌耐藥。本品適用于對哌拉西林耐藥，但對哌拉西林他唑巴坦敏感的產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶的細(xì)菌引起的中、重度感染：

1．由耐哌拉西林、產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶的大腸埃希菌和擬桿菌屬(脆弱擬桿菌、卵形擬桿菌、多形擬桿菌或普通擬桿菌)所致的闌尾炎(伴發(fā)穿孔或膿腫)和腹膜炎。

2．由耐哌拉西林、產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶的金黃色葡萄球菌所致的非復(fù)雜性和復(fù)雜性皮膚及軟組織感染，包括蜂窩織炎、皮膚膿腫、缺血性或糖尿病性足部感染。

3．由耐哌拉西林、產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶的大腸埃希菌所致的產(chǎn)后子宮內(nèi)膜炎或盆腔炎性疾病。

4．由耐哌拉西林、產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶的【用法與用量】成人常用劑量：靜脈緩慢推注、靜脈滴注或肌內(nèi)注射，一次0.5～1g，一日2～4次，嚴(yán)重感染可增加至一日6g，分2～4次靜脈給予。兒童常用劑量：一日50～100mg/kg，分2～3次靜脈緩慢推注，靜脈滴注或肌內(nèi)注射。腎功能減退者的肌酐清除率大于50ml/分時，仍可按正常劑量給藥。肌酐清除率為20～50ml/分時，每8小時0.5g；肌酐清除率為11～34ml/分時，每12小時0.25g；肌酐清除率小于10ml/分時，每18～24小時0.25g。所有不同程度腎功能減退者的首次劑量為0.5g。小兒腎功能減退者應(yīng)用頭孢唑林時，先給予12.5mg/kg，繼以維持量，肌酐清除率在70ml/分以上時，仍可按正常劑量給予；肌酐清除率為40～70ml/分時，每12小時按體重12.5～30mg/kg；肌酐清除率為20～40ml/分時，每12小時按體重3.1～12.5mg/kg；肌酐清除率為5～20ml/分時，每24小時按體重2.5～10mg/kg。本品用于預(yù)防外科手術(shù)后感染時，一般為術(shù)前0.5～1小時肌注或靜脈給藥1g，手術(shù)時間超過6小時者術(shù)中加用0.5～1g，術(shù)后每6～8小時0.5～1g，至手術(shù)后24小時止。【不良反應(yīng)與注意事項】本品的不良反應(yīng)發(fā)生率低。1．靜脈注射發(fā)生的血栓性靜脈炎和肌內(nèi)注射區(qū)疼痛均較頭孢噻吩少而輕。2．藥疹發(fā)生率為1.1%，嗜酸粒細(xì)胞增高的發(fā)生率為1.7%，偶有藥物熱。3．個別病人可出現(xiàn)暫時性血清氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶升高。4．腎功能減退病人應(yīng)用高劑量（每日12g）的本品時可出現(xiàn)腦病反應(yīng)。5．白念珠菌二重感染偶見。注意事項：1．對青霉素過敏或過敏體質(zhì)者慎用。2．約1%的用藥患者可出現(xiàn)直接和間接Coombs試驗陽性及尿糖假陽性反應(yīng)（硫酸銅法）。【藥動學(xué)參數(shù)】肌內(nèi)注射本品500mg后，血藥峰濃度(Cmax)經(jīng)1～2小時達38mg/L（32～42mg/L），6小時血藥濃度尚可測得7mg/L。20分鐘內(nèi)靜脈滴注本品0.5g，血藥峰濃度為118mg/L，有效濃度維持8小時。本品難以透過血-腦脊液屏障，腦脊液中不能測出藥物濃度。頭孢唑林在胸水、腹水、心包液和滑囊液中可達較高濃度。炎癥滲出液中的藥物濃度基本與血清濃度相等；膽汁中濃度等于或略超過同期血藥濃度。胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的70％～90％，乳汁中含量低。本品蛋白結(jié)合率為74％～86％。正常成人的血消除半衰期(t1/2β)為1.5～2小時，老年人中可延長至2.5小時。腎衰竭患者的t1/2β可延長，內(nèi)生肌酐清除率為12～17ml/min和低于5ml/min時分別為12小時和57小時。出生1周內(nèi)新生兒的t1/2β為4.5～5小時。本品在體內(nèi)不代謝;原形藥通過腎小球濾過,部分通過腎小管分泌自尿中排出。24小時內(nèi)可排出給藥量的80%～90%。丙磺舒可使血藥濃度約提高30％，有效血藥濃度時間延長。血液透析6小時后血藥濃度減少40％～50％；腹膜透析一般不能清除本品。頭孢呋辛【通用名與規(guī)格】注射用頭孢呋辛（新福欣）：0.25g【抗菌譜與適應(yīng)癥】用于敏感細(xì)菌所致的以下感染：1.呼吸道感染癥：急、慢性支氣管炎，感染性支氣管擴張癥，細(xì)菌性肺炎，肺膿腫和術(shù)后胸腔感染。2.耳、鼻、喉感染癥：鼻竇炎、扁桃腺炎、咽炎。3.泌尿道感染癥：急、慢性腎盂腎炎、膀胱及無癥狀的菌尿癥。4.皮膚、軟組織感染癥：蜂窩組織炎、丹毒、腹膜炎及創(chuàng)傷感傷。5.骨及關(guān)節(jié)感染癥：骨髓炎及膿毒性關(guān)節(jié)炎。6.產(chǎn)科和婦科感染癥：骨盆炎。7.淋癥：尤其適用于不宜用青霉素治療者。8.其他感染：包括敗血癥及腦膜炎；腹部骨盆及矯形外科手術(shù)；心臟、肺部、食管及血管的手術(shù)；全關(guān)節(jié)置換手術(shù)中預(yù)防感染?！居梅ㄅc用量】深部肌內(nèi)注射﹑靜脈注射或靜脈滴注。1.肌內(nèi)注射：每0.25g用1.0ml滅菌注射用水溶解，緩慢搖勻得混懸液后，作深部肌內(nèi)注射。2.靜脈推注：0.25g至少用2.0ml滅菌注射用水溶解﹑0.75g至少用6.0ml滅菌注射用水溶解，1.5g至少用12.0ml滅菌注射用水溶解，搖勻后再緩慢靜脈推注。3.靜脈推注：2.0g和2.5g至少用18.0ml和20.0ml滅菌注射用水溶解，搖勻后滴注。4.一般感染：成人一次0.75g～1.5g，每8小時給藥一次，5～10天為一療程。5.中度感染：一次2.0g～2.5g，每8小時給藥一次。6.重癥感染或細(xì)菌性腦膜炎：一次2.0g～2.5g，每6小時給藥一次。7.單純性淋病：肌內(nèi)注射單劑量1.5g，可分注于二側(cè)臀部。并同時口服1g丙磺舒。8.預(yù)防手術(shù)感染：術(shù)前0.5～1.5小時靜脈注射本品1.5g，若手術(shù)時間過長，則每隔8小時靜脈注射或肌內(nèi)注射0.75g劑量。若為開胸手術(shù)，應(yīng)隨著麻醉劑的引入，靜注1.5g;以后每隔12小時給藥一次，總劑量為6g。9.嬰兒和兒童：按體重一日30～100mg/kg，分3～4次給藥。每日最高劑量不超過6g。10.腎功能不全者：應(yīng)根據(jù)腎功能損害的程度來調(diào)整用法與用量，推薦調(diào)整方法見下。腎功能不全的患兒，亦應(yīng)參照下列方法進行調(diào)整。(1)肌酐清除率（ml/min）大于20時，劑量0.75～1.5g，每隔8小時。(2)肌酐清除率10～20之間時，劑量0.75g，每隔12小時。(3)肌酐清除率小于10時，劑量0.75g，每隔24小時?！静涣挤磻?yīng)與注意事項】1.偶見皮疹及血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高，停藥后癥狀消失。

2.與青霉素有交叉過敏反應(yīng)。

3.據(jù)文獻報導(dǎo)，長期使用本品可導(dǎo)致非敏感菌的增殖，胃腸失調(diào)，包括治療中、后期甚少出現(xiàn)的假膜性結(jié)腸炎。

4.罕見短暫性的血紅蛋白濃度降低，嗜酸性粒細(xì)胞增多，白細(xì)胞和嗜中性粒細(xì)胞減少，停藥后癥狀消失。

5.肌內(nèi)注射時，注射部位會有暫時的疼痛，劑量較大時尤其如此?！舅巹訉W(xué)參數(shù)】靜脈注射本品

1g

Cmax

）為

144mg/L

；肌內(nèi)注射后的血藥峰濃度（

Cmax

）為

27

mg/L

，于給藥后

45

分鐘達到；靜脈注射和肌內(nèi)注射相同劑量后的曲線下面積相似。本品在各種體液、組織液中分布良好，能進入炎性腦脊液，細(xì)菌性腦膜炎患者每

8

小時靜脈滴注

3g

或

65

～，腦脊液中濃度可達

0.1

～。每

8

小時肌內(nèi)注射后痰液中的藥物濃度為

0.1

～

7.8mg/L

；注射后

2.5

小時膽汁中藥物濃度 為

1.5

～

15

mg/L

。肌內(nèi)注射或靜脈注射后骨組織中藥物濃度可分別達

2.4mg/L

和

19.4

mg/L

物濃度與血藥濃度相仿。本品亦能分布至腮腺液、房水和乳汁；血清蛋白結(jié)合率為～

41%

。本品大部分于給藥后

24

小時內(nèi)經(jīng)腎小球濾過和腎小管分泌排泄，尿藥濃度甚高。本品血消除半衰期

(t1/2β)

為期

(t1/2β)

【藥物相互作用】1．本品與下列藥物有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、慶大霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、鹽酸金霉素、鹽酸四環(huán)素、鹽酸土霉素、粘菌素甲磺酸鈉、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸紅霉素、乳糖酸紅霉素、林可霉素、磺胺異噁唑、氨茶堿、可溶性巴比妥類、氯化鈣、葡庚糖酸鈣、鹽酸苯海拉明和其他抗組胺藥、利多卡因、去甲腎上腺素、間羥胺、哌甲酯、琥珀膽堿等。偶亦可能與下列藥物發(fā)生配伍禁忌：青霉素、甲氧西林、琥珀酸氫化可的松、苯妥英鈉、丙氯拉嗪、維生素B族和維生素C、水解蛋白。2．本品不能以碳酸氫鈉溶液溶解。3．本品不可與其他抗菌藥物在同一注射容器中給藥。4．本品與強利尿藥合用可引起腎毒性。頭孢替安【通用名與規(guī)格】注射用頭孢替安（鋒替新）：0.5g、1g【抗菌譜與適應(yīng)癥】主要用于對本品敏感的葡萄球菌屬、鏈球菌屬(腸球菌除外)、肺炎球菌、流感桿菌、大腸桿菌、克雷白桿菌屬、腸道菌屬、枸櫞酸桿菌屬、奇異變形桿菌，普通變形桿菌，雷特格氏變形桿菌，摩根氏變形桿菌等所致下列感染:敗血癥，術(shù)后感染，燒傷感染，皮下膿腫、臃、癤、癤腫，骨髓炎，化膿性關(guān)節(jié)炎，扁桃體炎(扁桃體周圍炎，扁桃體周圍膿腫)，支氣管炎，支氣管擴張合并感染，肺炎，肺化膿癥，膿胸，膽管炎，膽囊炎，腹膜炎，腎盂腎炎，膀胱炎，尿路炎，前列腺炎，腦脊膜炎，子宮內(nèi)膜炎，盆腔炎，子宮旁組織炎，附件炎，前庭大腺炎、中耳炎、副鼻竇炎?！居梅ㄅc用量】通常，成年人一日0.5-2g，分2-4次;小兒一日40-80mg/kg，分3-4次，靜脈注射。本品可隨年齡和癥狀的不同適當(dāng)增減，對成年人敗血癥一日量可增至4g，對小兒敗血癥、腦脊膜炎等重癥和難治性感染，一日量可增至160mg/kg。靜脈注射時，可用生理鹽水或葡萄糖注射溶液溶解后使用。此外也可將本品的一次用量0.25-2g添加到糖液、電解質(zhì)液或氨基酸等輸液中于30分鐘至2小時內(nèi)靜脈滴注?！静涣挤磻?yīng)與注意事項】不良反應(yīng)：(1)休克:偶有發(fā)生休克癥狀，因而給藥后應(yīng)注意觀察，若發(fā)生感覺不適，口內(nèi)感覺異常、喘鳴、眩暈、排便感、耳鳴、出汗等癥狀，應(yīng)停止給藥。(2)過敏性反應(yīng):若出現(xiàn)皮疹、蕁麻疹、紅斑、搔癢、發(fā)熱、淋巴腺腫大、關(guān)節(jié)痛等過敏性反應(yīng)時應(yīng)停止給藥并做適當(dāng)處置。(3)腎臟:偶爾出現(xiàn)急性腎功能衰竭等嚴(yán)重腎障礙，因而應(yīng)定期實行檢查，充分觀察，出現(xiàn)異常情況時，應(yīng)中止給藥，并做適當(dāng)處置。(4)血液:有時出現(xiàn)紅細(xì)胞減少，粒細(xì)胞減少，嗜酸性白細(xì)胞增高，血小板減少，偶爾出現(xiàn)溶血性貧血。(5)肝臟:有時出現(xiàn)S-GOT，S-GPT，堿性磷酸酶增高，偶爾出現(xiàn)膽紅素、乳酸脫氫酶、γ-谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶增高。(6)消化系統(tǒng):偶爾出現(xiàn)偽膜性結(jié)腸炎等伴隨帶血便癥狀的嚴(yán)重結(jié)腸炎，若因應(yīng)用本品而出現(xiàn)腹痛或多次腹瀉時應(yīng)立即停藥并做適當(dāng)處置。本品有時可引起惡心、腹瀉，偶也出現(xiàn)嘔吐、食欲不振、腹痛等癥狀。(7)呼吸系統(tǒng):偶爾發(fā)生伴隨發(fā)燒、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、嗜酸性白細(xì)胞增高等癥狀的間質(zhì)性肺炎，若出現(xiàn)上述癥狀，應(yīng)停藥并采取注射腎上腺皮質(zhì)荷爾蒙等適當(dāng)處置。(8)中樞神經(jīng)系統(tǒng):對腎功能衰竭患者大劑量給藥時有時可出現(xiàn)痙攣等神經(jīng)癥狀。(9)菌群交替現(xiàn)象:偶有出現(xiàn)口腔炎、念珠菌癥。(10)維生素缺乏癥:偶有出現(xiàn)維生素K缺乏癥(低凝血酶原血癥、出血傾向等)，維生素B族缺乏癥(舌炎、口腔炎、食欲不振、神經(jīng)炎等)。(11)其他:偶有引起頭暈、頭痛、倦怠感、麻木感等。注意事項：1.下列患者慎重用藥:(1)對青霉素類抗生素有過敏既往史者。(2)本人或父母兄弟有易引起支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等變態(tài)反應(yīng)性疾病體質(zhì)者。(3)嚴(yán)重腎功能障礙者。(4)經(jīng)口攝取不良的患者或采取非經(jīng)口營養(yǎng)的患者，高齡者，全身狀態(tài)不佳者因可能出現(xiàn)維生素K缺乏癥，要充分進行觀察。本品給藥期間，最好定期做肝功、腎功、血液象等檢查?！舅巹訉W(xué)參數(shù)】30分鐘靜脈滴注本品1g和2g，血藥峰濃度分別為75和148mg/L;靜脈推注本品0.5g后，5分鐘的血藥濃度為51mg/L，本品的血清半衰期為0.6-1.1小時。靜脈注射給藥后，本品可廣泛分布于體內(nèi)各組織，血液、腎組織及膽汁中濃度較高。靜脈滴注2g后，2小時平均膽汁中藥物濃度為702mg/L，靜脈推注0.5g后，腎組織中濃度超過100mg/kg。藥物在體內(nèi)可分布至扁桃體、痰液、肺組織、胸水、膽囊壁、腹水、腎組織、膀胱壁、前列腺、盆腔滲出液、羊水等，乳汁中有微量分布，但本品難以透過血腦屏障。本品在體內(nèi)無積蓄作用，主要以原形經(jīng)腎排泄，其次為膽汁排泄，血清蛋白結(jié)合率約為8%。1次靜脈滴注或靜注0.5g、1g和2g后，至6小時后，尿中排出給藥量的60-75%。靜脈推注0.5g后，尿藥濃度在給藥后0-2小時、2-4小時和4-6小時，分別達到2000mg/L、350mg/L和66mg/L。小兒1次靜脈給藥10、20或40mg/kg后，6小時內(nèi)尿中排泄情況與成人大致相仿。頭孢曲松【通用名與規(guī)格】注射用頭孢曲松（羅氏芬）：1g注射用頭孢曲松（）：1g【抗菌譜與適應(yīng)癥】敏感的致病菌引起的感染，如：膿毒血癥，腦膜炎，播散性萊姆病（早、晚期），腹部感染（腹膜炎、膽道及胃腸道感染），骨、關(guān)節(jié)、軟組織、皮膚及傷口感染，免疫機制低下病人之感染，腎臟及泌尿道感染，呼吸道感染，尤其是肺炎、耳鼻喉感染，生殖系統(tǒng)感染，包括淋病，術(shù)前預(yù)防感染?！居梅ㄅc用量】標(biāo)準(zhǔn)劑量成人及12歲以上兒童：的通常劑量是1~2克，每日一次（每24小時）。危重病例或由中度敏感菌引起之感染，劑量可增至4克，每日一次。新生兒、嬰兒及12歲以下兒童，建議按以下劑量每日使用一次。新生兒（14天以下）每日劑量為按體重20~50毫克/千克，不超過50毫克/千克，無需區(qū)分早產(chǎn)兒及足月嬰兒。嬰兒及兒童（15天至12歲）每日劑量按體重20~80毫克/千克。體重50千克或以上的兒童，應(yīng)使用通常成人劑量。靜脈用量按體重50毫克/千克以上時，輸注時間至少要30分鐘以上。老年病人按成人推薦劑量用藥，無須變更。療程取決于病程。與一般抗菌素治療方案一樣，在發(fā)熱消退或得到細(xì)菌被清除的證據(jù)以后，應(yīng)繼續(xù)使用至少48至72小時?！静涣挤磻?yīng)與注意事項】1.交叉過敏反應(yīng)：對一種頭孢菌素或頭霉素（cephamycin）過敏者對其他頭孢菌素或頭霉素也可能過敏。對青霉素類、青霉素衍生物或青霉胺過敏者也可能對頭孢菌素或頭霉素過敏。對青霉素過敏病人應(yīng)用頭孢菌素時發(fā)生過敏反應(yīng)者達5%～10%；如作免疫反應(yīng)測定時，則對青霉素過敏病人對頭孢菌素過敏者達20％。

2.對青霉素過敏病人應(yīng)用本品時應(yīng)根據(jù)病人情況充分權(quán)衡利弊后決定。有青霉素過敏性休克或即刻反應(yīng)者，不宜再選用頭孢菌素類。3.有胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)性結(jié)腸炎（頭孢菌素類很少產(chǎn)生偽膜性結(jié)腸炎）者應(yīng)慎用。

4.由于頭孢菌素類毒性低，所以有慢性肝病患者應(yīng)用本品時不需調(diào)整劑量。病人有嚴(yán)重肝腎損害或肝硬化者應(yīng)調(diào)整劑量。5.腎功能不全患者肌酐清除大于5ml/分鐘，每日應(yīng)用本品劑量少于2g時，不需作劑量調(diào)整。血液透析清除本品的量不多，透析后無需增補劑量。

6.對診斷的干擾：應(yīng)用本品的患者以硫酸銅法測定尿糖時可獲得假陽性反應(yīng)，以葡萄糖酶法則不受影響；血尿素氮和血清肌酐可有暫時性升高；血清膽紅質(zhì)、堿性磷酸酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）和門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（AST）皆可升高。7.頭孢菌素類可經(jīng)乳汁排出，哺乳期婦女應(yīng)用頭孢菌素類雖尚無發(fā)生問題的報告，但其應(yīng)用時仍宜暫停哺乳。8.本品不能加入哈特曼氏以及林格氏等含有鈣的溶液中使用。本品與含鈣劑或含鈣產(chǎn)品合并用藥有可能導(dǎo)致致死性結(jié)局的不良事件。【藥動學(xué)參數(shù)】吸收以1克單劑量頭孢曲松肌肉注射后2~3小時達最高血藥濃度，大約為81毫克/升。肌肉注射后的血藥濃度－時間曲線下面積與同劑量的靜脈注射后相等，提示肌肉注射頭孢曲松的生物利用度可達100%。頭孢曲松的分布容積為7~12升。一次使用頭孢曲松1~2克后顯示出很好的組織與體液的穿透性。在肺臟、心臟、膽道、肝臟、扁桃體、中耳及鼻粘膜、骨骼、腦脊液、胸膜液、前列腺液及滑膜液等60多種組織和體液中藥物濃度保持高于感染致病菌的最低抑菌濃度達24小時以上。靜脈使用頭孢曲松后能迅速彌散至間質(zhì)液中，并保持對敏感細(xì)菌的殺菌濃度達24小時。代謝頭孢曲松在體內(nèi)不被分解代謝，僅被腸道內(nèi)菌株轉(zhuǎn)變?yōu)闊o活性的代謝產(chǎn)物。穿透于特殊組織，頭孢曲松能透過新生兒、嬰兒及兒童感染的腦膜。新生兒與嬰兒每公斤體重分別靜脈注射羅氏芬?50~100毫克，24小時后腦脊液中頭孢曲松的濃度大于1.4毫克/升，靜脈注射4小時后腦脊液濃度達峰值，平均18毫克/升，細(xì)菌性腦膜炎時腦脊液平均彌散度占血濃度的17%而無菌性腦膜炎時僅占4%。成年腦膜炎病人每公斤體重使用頭孢曲松50毫克，于2~24小時內(nèi)腦脊液中的濃度可高于最常見的腦膜炎致病菌最低抑菌濃度的數(shù)倍。頭孢曲松能透過胎盤，在乳汁中也有少量分泌。清除血漿總清除率為10~22毫升/分鐘。腎臟清除率為5~12毫升/分鐘。50~60%的頭孢曲松以原形分泌于尿液中，而40~50%以原形分泌于膽汁中。成人的清除半衰期約為8小時。特殊臨床情況時的藥代動力學(xué)在新生兒、劑量的70%經(jīng)尿液清除。8天以內(nèi)的嬰兒及75歲以上的老年人平均清除半衰期通常為年輕人的2~3倍。肝或腎功能不全的病人，頭孢曲松的藥代動力學(xué)僅有很少的改變，其半衰期僅有輕度增加。如僅腎功能不全則膽道清除增加，若僅肝功能不全則腎臟清除增加。頭孢吡肟【通用名與規(guī)格】注射用頭孢吡肟（羅欣威）：1g【抗菌譜與適應(yīng)癥】1.本品可用于治療成人和2月齡至16歲兒童上述敏感細(xì)菌引起的中至重度感染,包括下呼吸道感染（肺炎和支氣管炎）,單純性下尿路感染和復(fù)雜性尿路感染（包括腎盂腎炎）﹑非復(fù)雜性皮膚和皮膚軟組織感染﹑復(fù)雜性腹腔內(nèi)感染（包括腹膜炎和膽道感染）﹑婦產(chǎn)科感染﹑敗血癥﹑以及中性粒細(xì)胞減少伴發(fā)熱患者的經(jīng)驗治療。也可用于兒童細(xì)菌性腦脊髓膜炎。2.懷疑有細(xì)菌感染時應(yīng)進行細(xì)菌培養(yǎng)和藥敏試驗,但是因為頭孢吡肟是一革蘭陽性和革蘭陰性菌的廣譜殺菌劑,故在藥敏試驗結(jié)果揭曉前可開始頭孢吡肟單藥治療。對疑有厭氧菌混合感染時,建議合用其他抗厭氧菌藥物,如甲硝唑進行初始治療。一旦細(xì)菌培養(yǎng)和藥敏試驗結(jié)果揭曉,應(yīng)及時調(diào)整治療方案。【用法與用量】本品可用靜脈注射或深部肌肉注射給藥。

成人和16歲以上兒童或體重為40公斤或40公斤以上兒童患者，可根據(jù)病情，每次1～2克，每12小時一次，靜脈滴注，療程7～10天；輕中度尿路感染,每次0.5～１克,每12小時一次，靜脈滴注或深部肌肉注射,療程7～10天；重度尿路感染,每次2克,每12小時一次,靜脈滴注,療程10天;對于嚴(yán)重感染并危及生命時,可以每8小時2克靜脈滴注；用于中性粒細(xì)胞減少伴發(fā)熱的經(jīng)驗治療。每次2克，每8小時一次靜脈滴注，療程7～10天或至中性粒細(xì)胞減少緩解。如發(fā)熱緩解但中性粒細(xì)胞仍處【不良反應(yīng)與注意事項】

通常本品耐受性良好，不良反應(yīng)輕微且多為短暫，終止治療少見。常見的與本品可能有關(guān)的不良反應(yīng)主要是腹瀉，皮疹和注射局部反應(yīng)，如靜脈炎，注射部位疼痛和炎癥。其他不良反應(yīng)包括惡心、嘔吐、過敏、瘙癢、發(fā)熱、感覺異常和頭痛。腎功能不全患者而未相應(yīng)調(diào)整頭孢吡肟劑量時，可引起腦病，肌痙攣，癲癇，如發(fā)生與治療有關(guān)的癲癇，應(yīng)停止用藥，必要時，應(yīng)進行抗驚厥治療。本品治療兒童腦膜炎患者，偶有驚厥、嗜睡、神經(jīng)緊張和頭痛，主要是腦膜炎引起，與本品無明顯關(guān)系。偶有腸炎(包括假膜性腸炎)、口腔念珠菌感染報告。

與本品有關(guān)的實驗室檢查異常多為一過性，停藥即可恢復(fù)，包括血清磷升高或減少，氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT和/或AST)升高，嗜酸性粒細(xì)胞增多，部分凝血酶原時間延長。堿性磷酸酶、血尿素氮、肌酐、血鉀、總膽紅素升高，血鈣降低，紅細(xì)胞壓積減少。與其他頭孢菌素類抗生素類似，也有白細(xì)胞減少，粒細(xì)胞減少，血小板減少的報道。

頭孢菌素類抗生素還可引起Stevens-Johnson綜合征，多形性紅斑，毒性表皮壞死，腎功能紊亂，毒性腎病，再生障礙性貧血，溶血性貧血，出血，肝功能紊亂(膽汁淤積)和血細(xì)胞減少?！舅巹訉W(xué)參數(shù)】本藥0.25克-2克靜脈單劑量輸注，顯線性藥代動力學(xué)，頭孢吡肟的平均血漿消除半衰期為2.0±0.3小時，機體總消除率為120.0±8.0毫升/分鐘。肌肉給藥，頭孢吡肟可完全被吸收，血藥濃度達峰時間（Tmax）約為1.5小時，在0.5克-2.0克劑量范圍內(nèi)，藥代動力學(xué)呈線性。健康成年男性志愿者接受臨床劑量的頭孢吡肟連續(xù)9天未見積蓄。頭孢吡肟與血清蛋白的結(jié)合率約為20%，且與藥物血濃度無關(guān)。頭孢吡肟平均穩(wěn)態(tài)分布容積為18.0±2.0升，在尿液、膽汁、腹膜液、水泡液，氣管粘膜、痰液、前列腺液、闌尾、膽囊中均能達到治療濃度，并可通過炎性血腦屏障。頭孢吡肟主要經(jīng)腎分泌排出。在體內(nèi)有少量亦可經(jīng)轉(zhuǎn)化為N-甲基吡咯烷（NMP）最后代謝為N-甲基吡咯烷氧化物（NMP-N氧化物）。頭孢吡肟和其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)腎排泄，尿液中頭孢吡肟原形為攝入量的85%，NMP不足1%，NMP氧化物約為6.8%，頭孢吡肟異構(gòu)體約為2.5%。亦有少量頭孢吡肟可自人體乳腺分泌排出。2月齡至11歲單劑量靜脈注射頭孢吡肟，機體總消除率和穩(wěn)態(tài)分布容積分別為3.3±1.0毫升/分鐘/公斤體重和0.3±0.1升/公斤體重，尿液中頭孢吡肟原形為給藥量的60.4±30.4%，平均腎消除率為2.0±1.1毫升/分鐘/公斤體重。按體重校正，藥物消除率和分布容積在兒童性別和年齡間無差異。50毫克/公斤體重，12小時一次給藥，未見藥物蓄積，而每8小時一次給藥，穩(wěn)態(tài)時的Cmax、AUC和半衰期約增加15%。兒童50毫克/公斤體重靜脈注射的AUC與成人2克靜脈給藥的暴露量相當(dāng)。肌肉注射的絕對生物利用度為82.3±15%。65歲和65歲以上的老年人給予頭孢吡肟，藥物總消除率下降。腎功能不全患者中頭孢吡肟的總清除率與腎肌酐消除率相關(guān)。需接受血透的患者中，頭孢吡肟的平均消除半衰期為13.5±2.7小時，需持續(xù)腹膜透析的患者中，半衰期為19.0±2.0小時。因此腎功能不全患者使用本品應(yīng)注意調(diào)整劑量或/和給藥間期。肝功能不全頭孢吡肟藥代動力學(xué)無改變，這些病人無需調(diào)整劑量。頭孢他啶【通用名與規(guī)格】注射用頭孢他啶：1g【抗菌譜與適應(yīng)癥】用于敏感革蘭陰性桿菌所致的敗血癥、下呼吸道感染、腹腔和膽道感染、復(fù)雜性尿路感染和嚴(yán)重皮膚軟組織感染等。對于由多種耐藥革蘭陰性桿菌引起的免疫缺陷者感染、醫(yī)院內(nèi)感染以及革蘭陰性桿菌或銅綠假單胞菌所致中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染尤為適用。【用法與用量】靜脈注射或靜脈滴注。

1．?dāng)⊙Y、下呼吸道感染、膽道感染等，一日4～6g，分2～3次靜脈滴注或靜脈注射，療程10～14日；

2．泌尿系統(tǒng)感染和重度皮膚軟組織感染等，一日2～4g，分2次靜脈滴注或靜脈注射，療程7～14日。

3．對于某些危及生命的感染、嚴(yán)重銅綠假單胞菌感染和中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染，可酌情增量至一日0.15～0.2g／kg，分3次靜脈滴注或靜脈注射。

4．嬰幼兒常用劑量為一日30～100mg／kg，分2～3次靜脈滴注?！静涣挤磻?yīng)與注意事項】本品的不良反應(yīng)少見而輕微。少數(shù)患者可發(fā)生皮疹、皮膚瘙癢、藥物熱；惡心、腹瀉、腹痛；注射部位輕度靜脈炎；偶可發(fā)生一過性血清氨基轉(zhuǎn)移酶酶、血尿素氮、血肌酐值的輕度升高；白細(xì)胞、血小板減少及嗜酸性粒細(xì)胞增多等。6.對診斷的干擾：應(yīng)用本品的患者以硫酸銅法測定尿糖時可獲得假陽性反應(yīng)，以葡萄糖酶法則不受影響；血尿素氮和血清肌酐可有暫時性升高；血清膽紅質(zhì)、堿性磷酸酶、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）和門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（AST）皆可升高。

7.頭孢菌素類可經(jīng)乳汁排出，哺乳期婦女應(yīng)用頭孢菌素類雖尚無發(fā)生問題的報告，但其應(yīng)用時仍宜暫停哺乳。

8.本品不能加入哈特曼氏以及林格氏等含有鈣的溶液中使用。本品與含鈣劑或含鈣產(chǎn)品合并用藥有可能導(dǎo)致致死性結(jié)局的不良事件。1．交叉過敏反應(yīng)：對一種頭孢菌素或頭霉素（cephamycin）過敏者對其他頭孢菌素或頭霉素也可能過敏。對青霉素類、青霉素衍生物或青霉胺過敏者也可能對頭孢菌素或頭霉素過敏。對青霉素過敏病人應(yīng)用頭孢菌素時發(fā)生過敏反應(yīng)者達5%～10%；如作免疫反應(yīng)測定時，則對青霉素過敏病人對頭孢菌素過敏者達20%。

2．對青霉素過敏病人應(yīng)用本品時應(yīng)根據(jù)病人情況充分權(quán)衡利弊后決定。有青霉素過敏性休克或即刻反應(yīng)者，不宜再選用頭孢菌素類。

3．有胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)性結(jié)腸炎（頭孢菌素類很少產(chǎn)生偽膜性結(jié)腸炎）者應(yīng)慎用。

4．腎功能明顯減退者應(yīng)用本品時，需根據(jù)腎功能損害程度減量。

5．對重癥革蘭陽性球菌感染，本品為非首選品種。

6．在不同存放條件下，本品粉末的顏色可變暗，但不影響其活性。

7．對診斷的干擾：應(yīng)用本品的病人直接抗球蛋白（Coombs）試驗可出現(xiàn)陽性；本品可使硫酸銅尿糖試驗呈假陽性；血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)、堿性磷酸酶、血尿素氮和血清肌酐皆可升高。

8．以生理鹽水、5%葡萄糖注射液或乳酸鈉稀釋成的靜脈注射液（20mg/ml）在室溫存放不宜超過24小時。【藥動學(xué)參數(shù)】成人單次靜脈滴注和靜脈注射頭孢他啶1g后，血藥峰濃度（Cmax）分別可達70～72mg/L和120～146mg/L。血消除半衰期(t1/2()約為1.5～2.3小時。給藥后在多種組織和體液中分布良好，也可透過血-腦脊液屏障，腦膜有炎癥時，腦脊液內(nèi)藥物濃度可達同期血濃度的17%～30%。血漿蛋白結(jié)合率為5%(23%。本品主要自腎小球濾過排出，靜脈給藥后24小時內(nèi)以原形自尿中排出給藥量的84%(87%，膽汁中排出量少于給藥量有1%。中、重度腎功能損害者本品的消除半衰期延長，當(dāng)內(nèi)生肌酐清除率≤2m1／分鐘時，消除半衰期可延長至14～30小時。在新生兒中的半衰期稍延長(平均4～5小時)。本品可通過血液透析清除。頭孢噻肟鈉【通用名與規(guī)格】注射用頭孢噻肟鈉（新亞雅太）：1g【抗菌譜與適應(yīng)癥】本品為第三代頭孢菌素，抗菌譜廣。適用于敏感細(xì)菌所致的肺炎及其他下呼吸道感染﹑尿路感染﹑腦膜炎﹑敗血癥﹑腹腔感染﹑盆腔感染﹑皮膚軟組織感染﹑生殖道感染﹑骨和關(guān)節(jié)感染等。頭孢噻肟可以作為小兒腦膜炎的選用藥物?！居梅ㄅc用量】成人一日2～6g，分2～3次靜脈注射或靜脈滴注；嚴(yán)重感染者每6～8小時2～3g，一日最高劑量不超過12g。治療無并發(fā)癥的肺炎鏈球菌肺炎或急性尿路感染，每12小時1g。新生兒日齡小于等于7日者每12小時50mg/kg,出生大于7日者，每8小時50mg/kg。治療腦膜炎患者劑量可增至每6小時75mg/kg，均以靜脈給藥。嚴(yán)重腎功能減退病人應(yīng)用本品時須適當(dāng)減量。血清肌酐值超過424μmol/L(4.8mg)或肌酐清除率低于20ml/分時，本品的維持量應(yīng)減半；血清肌酐超過751μmol/L(8.5mg)時，維持量為正常量的1/4。需血液透析者一日0.5～2g。但在透析后應(yīng)加用1次劑量?！静涣挤磻?yīng)與注意事項】不良反應(yīng)：不良反應(yīng)發(fā)生率低，約3%～5%。1.有皮疹和藥物熱、靜脈炎、腹瀉、惡心、嘔吐、食欲不振等。2.堿性磷酸酶或血清氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高，暫時性血尿素氮和肌酐升高等。3.白細(xì)胞減少、酸性粒細(xì)胞增多或血小板減少少見。4.偶見頭痛、麻木、呼吸困難和面部潮紅。5.極少數(shù)病人可發(fā)生粘膜念珠菌病。注意事項：1.交叉過敏反應(yīng)：對一種頭孢菌素或頭霉素過敏者對其他頭孢菌素類或頭霉素也可能過敏。對青霉素或青霉胺過敏者也可能對本品過敏。應(yīng)用本品發(fā)生過敏性休克時，予以腎上腺素、保持呼吸道通暢、吸氧、糖皮質(zhì)激素及抗組胺藥等緊急措施。

2.配制肌內(nèi)注射液時，0.5g、1.0g或2.0g的頭孢噻肟分別加入2ml、3ml或5ml滅菌注射用水。供靜脈注射的溶液，加至少10～20ml滅菌注射用水于上述不同量的頭孢噻肟內(nèi)，于5～10分鐘內(nèi)徐緩注入。靜脈滴注時，將靜脈注射液再用適當(dāng)溶劑稀釋至100～500ml。肌內(nèi)注射劑量超過2g時，應(yīng)分不同部位注射。3.應(yīng)用頭孢噻肟可能引起假膜性腸炎。在應(yīng)用過程中如發(fā)生腹瀉且懷疑為假膜性腸炎時。應(yīng)立即停藥并予以甲硝唑口服，無效時考慮口服萬古霉素或去甲萬古霉素。4.應(yīng)用本品治療可能發(fā)生中性粒細(xì)胞減少及罕見的粒細(xì)胞缺乏癥，尤其是長期治療。因此，療程超過10者應(yīng)監(jiān)測血常規(guī)。

【藥動學(xué)參數(shù)】肌內(nèi)注射本品0.5g或1.0g后，0.5小時達血藥峰濃度（Cmax）,分別為12mg/L和25mg/L，8小時后血中仍可測出有效濃度。于5分鐘內(nèi)靜脈注射本品1g或2g，即刻血藥峰濃度分別為102mg/L和215mg/L，4小時后2g組尚可測得3.3mg/L。30分鐘內(nèi)靜脈滴注1g后的即刻血藥濃度為41mg/L，4小時的血藥濃度為1.5mg/L。頭孢噻肟廣泛分布于全身各種組織和體液中。2.正常腦脊液中的藥物濃度很低；腦膜炎患者應(yīng)用本品后，腦脊液中可達有效濃度。支氣管分泌物、中耳溢液、胸腔積液、膿胸膿液、腹水、膽囊壁、膽汁、骨組織中亦均可達有效濃度。本品可透過血－胎盤屏障進入胎兒血循環(huán)，少量亦可進入乳汁。3.白內(nèi)障病人靜脈注射2g后，前房液中藥物濃度為0.3～2.3mg/L。蛋白結(jié)合率30%～50%。1/3～1/2的藥物在體內(nèi)代謝成為去乙酰頭孢噻肟（抗菌活性為頭孢噻肟的l/10）和其它無活性的代謝物。本品血消除半衰期（t1/2β）為1.5小時，老年人的t1/2β（2～2.5小時）較年輕人為長，腎功能不全者t1/2β可延長為14.6小時。約80％（74%～88%）的給藥量經(jīng)腎排泄，其中約50～60％為原形藥，10～20％為去乙酰頭孢噻肟，頭孢噻肟經(jīng)膽汁排泄的量甚少，約為給藥量的0.01%～0.1%。丙磺舒可使頭孢噻肟的腎清除減少5%，t1/2β延長45%。血液透析能將62.3%的藥物自體內(nèi)清除。腹膜透析對藥物的清除量很少。頭孢西丁【通用名與規(guī)格】注射用頭孢西?。ǎ?g【抗菌譜與適應(yīng)癥】適用于對本品敏感的細(xì)菌引起的下列感染：

1.上下呼吸道感染

2.泌尿道感染包括無并發(fā)癥的淋病

3.腹膜炎以及其它腹腔內(nèi)、盆腔內(nèi)感染

4.敗血癥(包括傷寒)

5.婦科感染

6.骨、關(guān)節(jié)軟組織感染

7.心內(nèi)膜炎

由于本品對厭氧菌有效及對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，故特別適用需氧及厭氧菌混合感染，以及對于由產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶而對本品敏感細(xì)菌引起的感染?！居梅ㄅc用量】1.肌內(nèi)注射﹑靜注或靜脈滴注,成人常用量為1－2g/次,每6－8小時一次。或根據(jù)致病菌的敏感程度及病情調(diào)整劑量。腎功能不全者則需按肌酐清除率調(diào)整劑量。2.本品用于:(1)肌內(nèi)注射,每克溶于0.5％鹽酸利多卡因2ml;(2)靜注時,每克溶于10ml無菌注射用水(3)靜滴時,1－2g頭孢西丁鈉溶于50ml或100ml生理鹽水或5％或10％葡萄糖溶液中【不良反應(yīng)與注意事項】本品不良反應(yīng)輕微。最常見的局部反應(yīng):靜脈注射后可出現(xiàn)血栓性靜脈炎,肌注后可有局部硬結(jié)壓痛。另外偶見變態(tài)反應(yīng)（皮疹﹑瘙癢﹑嗜酸性細(xì)胞增多﹑發(fā)熱﹑呼吸困難等）﹑低血壓﹑腹瀉﹑惡心﹑嘔吐﹑白細(xì)胞減少﹑血小板減少﹑貧血以及ALT﹑AST﹑ALP﹑LDH﹑BUN或血清Cr值一過性升高。注意事項：⒈青霉素過敏者慎用。

⒉腎功能損害者及有胃腸疾病史（特別是結(jié)腸炎）者慎用。

⒊該品與氨基糖苷類抗生素配伍時，會增加腎毒性。

⒋高濃度頭孢西丁可使血及尿肌酐、尿17-羥皮質(zhì)類固醇出現(xiàn)假性升高，銅還原法尿糖檢測出現(xiàn)假陽性。

5頭孢西丁鈉與阿米卡星、氨曲南、紅霉素、非格司亭、慶大霉素、氫化可的松、卡那霉素、甲硝唑、新霉素、奈替米星、去甲腎上腺素等藥物屬配伍禁忌。

【藥動學(xué)參數(shù)】正常志愿者肌內(nèi)注射1g后，20-30分鐘血藥濃度達峰值為24μg/ml。靜注1g后，5分鐘血藥濃度達峰值為110μg/ml，4小時后血藥濃度低于1μg/ml。靜注后本品半衰期為41-59分鐘，肌注后本品半衰期為64.8分鐘。6小時后約85%藥物以原型經(jīng)腎臟排泄，肌注本品1g后，尿藥濃度可達3000μg/ml以上。

2.本品在體內(nèi)分布廣泛，給藥后可迅速進入各種體液，包括胸水、腹水、膽汁、但腦脊液穿透率較低，蛋白結(jié)合率為80.7%。

頭孢西丁鈉主要以原型從腎臟排泄，腎清除率包括腎小球濾過和腎小管排泄，給藥后6小時相當(dāng)于所給劑量85%經(jīng)腎從尿液中排出，血漿消除半衰期為1小時。頭孢哌酮/舒巴坦【通用名與規(guī)格】注射用頭孢哌酮/舒巴坦（舒普深）：1g【抗菌譜與適應(yīng)癥】單獨應(yīng)用本品適用于治療由敏感菌所引起的下列感染：上、下呼吸道感染；上、下泌尿道感染；腹膜炎、膽囊炎、膽管炎和其他腹腔內(nèi)感染；敗血癥；腦膜炎；皮膚和軟組織感染；骨骼和關(guān)節(jié)感染；盆腔炎、子宮內(nèi)膜炎、淋病和其他生殖道感染。聯(lián)合用藥：由于本品具有廣譜抗菌活性，因此單用本品就能夠治療大多數(shù)感染，但有時也需要本品與其他抗生素聯(lián)合應(yīng)用。當(dāng)本品與氨基糖苷類抗生素合用時（參見配伍禁忌氨基糖苷類抗生素部分），在治療過程中應(yīng)監(jiān)測患者的腎功能（參見用法與用量腎功能障礙患者的用藥部分）。【用法與用量】1

成人用藥：頭孢哌酮/舒巴坦成人每日推薦劑量如下：比例：頭孢哌酮/舒巴坦(克)、頭孢哌酮(克)、舒巴坦(克)，1：1、2.0-4.01.0-2.0、1.0-2.0。上述劑量分等量，每12小時給藥一次。在嚴(yán)重感染或難治性感染時，頭孢哌酮/舒巴坦的每日劑量可增加到8克(1：1頭孢哌酮/舒巴坦，即頭孢哌酮和舒巴坦各4克)。病情需要時，接受1：1頭孢哌酮/舒巴坦治療的患者可另外單獨增加頭孢哌酮的用量，所有劑量應(yīng)等分，每12小時給藥一次。舒巴坦每日推薦最大劑量4克。

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肝功能障礙患者的用藥：參見注意事項部分。3.腎功能障礙患者的用藥：腎功能明顯降低的患者(肌酐清除率<30毫升/分鐘)舒巴坦清除減少，應(yīng)調(diào)整頭孢哌酮/舒巴坦的用藥方案。肌酐清除率為15-30毫升/分鐘的患者每日舒巴坦的最高劑量為1克(即本品最大劑量2.0克)。分等量，每12小時注射一次。肌酐清除率<15毫升/分鐘的患者每日舒巴坦的最高劑量為500毫克(即本品1.0克)，分等量，每12小時注射一次。遇嚴(yán)重感染，必要時可單獨增加頭孢哌酮的用量。在血液透析患者中，舒巴坦的藥物動力學(xué)特性有明顯改變。頭孢哌酮在血液透析患者中的血清半衰期輕微縮短。因此在血樣透析后，應(yīng)給予一劑頭孢哌酮/舒巴坦。4.靜脈給藥：1）采用間歇靜脈滴注時，每瓶頭孢哌酮/舒巴坦用適量的5%葡萄糖溶液或0.9%注射用氯化鈉溶液溶解(見下表)，然后再用上述相同溶液稀釋至50-100毫升供靜脈滴注，滴注時間應(yīng)至少30-60分鐘。盡管乳酸鈉林格注射液可作為頭孢哌酮/舒巴坦靜脈注射液的溶媒，但不能用于本品最初的溶解過程。2）靜脈推注時，每瓶頭孢哌酮/舒巴坦應(yīng)按上述方法溶解，靜脈推注時間至少應(yīng)超過3分鐘?！静涣挤磻?yīng)與注意事項】本品應(yīng)用中可出現(xiàn)頭孢哌酮單用藥的某些不良反應(yīng)，但病人對本藥有較好的耐受性。皮膚過敏，腹瀉，藥物熱?？赡嫘灾行粤＜?xì)胞減少，血紅蛋白及紅細(xì)胞壓積降低，一過性嗜酸性粒細(xì)胞增多，血小板減少和凝血酶原降低。谷草轉(zhuǎn)氨酶、谷內(nèi)轉(zhuǎn)氨酶、堿性磷酸酶或血膽紅素一過性升高。本品不宜用含鈣的注射液如林格氏液直接溶解，否則會生成乳白色沉淀；也不可用偏酸性液體溶解，因pH低于4.5時，頭孢哌酮酸可能會析出?！舅巹訉W(xué)參數(shù)】注射頭孢哌酮/舒巴坦后，其中約84%的的舒巴坦和25%的頭孢哌酮經(jīng)腎臟排泄，其余的頭孢哌酮大部分經(jīng)膽汁排泄。注射頭孢哌酮/舒巴坦后，舒巴坦的平均半衰期約為1小時，頭孢哌酮為1.7小時。血藥濃度與給藥劑量成正比。數(shù)值與已發(fā)表的兩者單獨使用的數(shù)值一致。靜脈注射2克頭孢哌酮/舒巴坦（1克頭孢哌酮和1克舒巴坦）5分鐘后，頭孢哌酮和舒巴坦的平均血峰濃度分別為236.8微克/毫升和130.2微克/毫升，提示舒巴坦分布容積（Vd＝18.0－27.6升）大于頭孢哌酮的分布容積（Vd＝10.2－11.3升）。肌內(nèi)注射1.5克頭孢哌酮/舒巴坦（1克頭孢哌酮、0.5克舒巴坦）后，舒巴坦和頭孢哌酮在15分鐘至2小時血清濃度達到峰值，頭孢哌酮和舒巴坦的平均血清峰濃度分別為64.2微克/毫升和19.0微克/毫升。頭孢哌酮和舒巴坦均能較好地分布到各組織和體液，包括膽汁、膽囊、皮膚、闌尾、輸卵管、卵巢、子宮和其他組織及體液中。無證據(jù)表明注射頭孢哌酮/舒巴坦復(fù)方制劑后兩種組分之間存在藥物動力學(xué)相互作用。有報道，頭孢哌酮/舒巴坦多劑給藥后兩種組分的藥物動力學(xué)參數(shù)均無顯著變化，每8－12小時注射一次時未發(fā)現(xiàn)藥物蓄積。美羅培南【通用名與規(guī)格】注射用美洛培南：0.5g【抗菌譜與適應(yīng)癥】美羅培南臨床上主要適用于敏感菌引起的下列感染：1.呼吸系統(tǒng)感染，如慢性支氣管炎、肺炎、肺膿瘍、膿胸等。2.腹內(nèi)感染，如膽囊炎、膽管炎、肝膿瘍、腹膜炎等。3.泌尿、生殖系統(tǒng)感染，如腎盂腎炎、復(fù)雜性膀胱炎、子宮附件炎、子宮內(nèi)感染、盆腔炎、子宮結(jié)締組織炎等。4.骨、關(guān)節(jié)及皮膚、軟組織感染，如蜂窩組織炎、肛門周圍膿腫、骨髓炎、關(guān)節(jié)炎、外傷創(chuàng)口感染、燒傷創(chuàng)面感染、手術(shù)切口感染、頜骨及頜骨周圍蜂窩組織炎等。5.眼及耳鼻喉感染。6.其它嚴(yán)重感染，如腦膜炎、敗血癥等?！居梅ㄅc用量】靜脈給藥：1.成人，常規(guī)劑量：每8小時給藥500～1000mg。(1)腦膜炎：每8小時給藥2000mg。(2)有發(fā)熱特征的中性粒細(xì)胞減少癥的癌癥患者：每8小時給藥1000mg。(3)合并腹內(nèi)感染和敏感菌引起的腹膜炎；每8小時給藥1000mg。(4)皮膚和軟組織感染：每8小時給藥500mg。(5)尿路感染：一次500mg，一日2次。2.腎功能不全時劑量：肌酐清除率為26～50ml/min時者，每12小時給藥1000mg；肌酐清除率為10～25ml/min者，每12小時給藥500mg；肌酐清除率小于10ml/?！静涣挤磻?yīng)與注意事項】1.過敏反應(yīng)：主要有皮疹、瘙癢、藥熱等過敏反應(yīng)；偶見過敏性休克。2.消化系統(tǒng)：主要有腹瀉、惡心、嘔吐、便秘等胃腸道癥狀。3.肝臟：偶見肝功異常、膽汁郁積型黃疸等。4.腎臟：偶見排尿困難和急性腎衰。5.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：偶見失眠、焦慮、意識模糊、眩暈、神經(jīng)過敏、感覺異常、幻覺、抑郁、痙攣、意識障礙等中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。國外有報道，用藥后偶可誘發(fā)癲癇發(fā)作。6.血液系統(tǒng)：偶見胃腸道出血、鼻出血和腹腔積血等出血癥狀。7.注射給藥時可致局部疼痛、紅腫、硬結(jié)，嚴(yán)重者可致血栓性靜脈炎。1.慎用：(1)對β-內(nèi)酰胺抗生素過敏患者慎用。(2)嚴(yán)重肝、腎功能障礙者慎用。(3)支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過敏體質(zhì)患者慎用。(4)癲癇、潛在神經(jīng)疾患患者慎用。2.藥物對檢驗值或診斷的影響：少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高。3.長期用藥時應(yīng)注意監(jiān)測肝、腎功能和血象。4.由于本品有廣譜抗菌活性，因此在尚未確定致病菌前，本品可單獨使用。5.本品與齊多夫定、昂丹司瓊、多種維生素、多西環(huán)素、地西泮、葡萄糖酸鈣和阿昔洛韋等藥有配伍禁忌。6.溶液的配制：以適宜溶液稀釋后在15～30分鐘內(nèi)靜脈滴注或用無菌注射用水稀釋后在3～5分鐘內(nèi)靜脈注射?！舅巹訉W(xué)參數(shù)】健康成人靜脈滴注本品后，其在血漿中的濃度隨劑量不同而變動，30分鐘內(nèi)靜注0.5g，血藥峰濃度約為21～30mg/L。藥物吸收后在痰液、肺組織、膽汁、膽囊、腹腔內(nèi)滲出液中分布良好，且可以透過患者血-腦脊液屏障至腦脊液。美羅培南主要從腎臟排泄，健康成人無論給藥劑量大小，經(jīng)30分鐘靜滴后，8小時以內(nèi)的尿中排泄率均為60%～65%，其半衰期(t1/2)約為1小時，連續(xù)給藥與單次給藥時幾乎相同，藥物無蓄積作用。腎功能降低時，尿中排泄速度下降，血中半衰期(t1/2)延長。亞胺培南西司他丁鈉【通用名與規(guī)格】注射用亞胺培南西司他丁鈉：1g【抗菌譜與適應(yīng)癥】本品（注射用亞胺培南西司他丁鈉）為一非常廣譜的抗生素，特別適用于多種病原體所致的混合感染，以及在病原菌未確定前的早期治療。本品適用于由敏感細(xì)菌所引起的下列感染:

●腹腔內(nèi)感染●下呼吸道感染●婦科感染●敗血癥●泌尿生殖道感染

●骨關(guān)節(jié)感染●皮膚軟組織感染●心內(nèi)膜炎

本品適用于治療由敏感的需氧菌/厭氧菌株所引起的混合感染。這些混合感染主要與糞便、陰道、皮膚及口腔的菌株污染有關(guān)。脆弱擬桿菌是這些混合感染中最常見的厭氧菌，它們通常對氨基糖苷類、頭孢菌素類和青霉素類抗生素耐藥，而對本品敏感?！居梅ㄅc用量】本品以靜脈滴注劑型供應(yīng)。

本品的推薦劑量是以亞胺培南的使用量表示，也表示同等劑量的西司他丁。

本品的每日總劑量根據(jù)感染的類型和嚴(yán)重程度而定；并按照病原菌的敏感性、患者的腎功能和體重，考慮將一天的總劑量等量分次給予患者。【不良反應(yīng)與注意事項】一般來說，本品的耐受性良好。臨床對照研究顯示，本品的耐受性與頭孢唑林、頭孢噻吩和頭孢噻肟一樣良好。副作用大多輕微而短暫，很少需要停藥，極少出現(xiàn)嚴(yán)重的副作用。最常見的不良反應(yīng)是一些局部反應(yīng)。

以下為臨床和上市后經(jīng)驗報告的不良反應(yīng)。

1、局部反應(yīng)：紅斑、局部疼痛和硬結(jié)，血栓性靜脈炎。

2、過敏反應(yīng)/皮膚：皮疹、搔癢、蕁麻疹、多形性紅斑、約翰遜綜合征、血管性水腫、中毒性表皮壞死（罕見）、表皮脫落性皮炎（罕見）、念珠菌病、發(fā)熱包括藥物熱及過敏反應(yīng)。

3、胃腸道反應(yīng)：惡心、嘔吐、腹瀉、牙齒和/或舌色斑。與使用其它所有廣譜抗生素一樣,已有報道本品可引起偽膜性結(jié)腸炎。

4、血液：嗜酸細(xì)胞增多癥、白細(xì)胞減少癥、中性白細(xì)胞減少癥，包括粒細(xì)胞缺乏癥，血小板減少癥、血小板增多癥、血紅蛋白降低和全血細(xì)胞減少癥，以及凝血酶原時間延長均有報導(dǎo)。部分病人可能出現(xiàn)直接Coombs試驗陽性反應(yīng)。

5、肝功能：血清轉(zhuǎn)氨酶、膽紅素和/或血清堿性磷酶升高；肝衰竭（罕見）,肝炎（罕見）和爆發(fā)性肝炎（極罕見）。

6、腎功能：少尿/無尿、多尿、急性腎功能衰竭（罕見）。由于這些病人通常已有導(dǎo)致腎前性氮質(zhì)血癥或腎功能損害的因素，因此難以評估本品對腎功能改變的作用。

已觀察到本品可引起血清肌酐和血尿毒氮升高的現(xiàn)象；尿液變色的情況是無害的，不應(yīng)與血尿混淆。

7、神經(jīng)系統(tǒng)/精神疾?。号c其它β-內(nèi)酰胺抗生素一樣，已有報道靜脈滴注本品可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)的副作用，如肌陣攣、精神障礙，包括幻覺、錯亂狀態(tài)或癲癇發(fā)作，感覺異常和腦病亦有報導(dǎo)。

8、特殊感覺：聽覺喪失，味覺異常。

9、粒細(xì)胞減少的病人：與無粒細(xì)胞減少癥的病人相比，在粒細(xì)胞減少的病人中使用本品靜脈滴注更常出現(xiàn)藥物相關(guān)性的惡心和/或嘔吐癥狀。【藥動學(xué)參數(shù)】靜注本品250mg、500mg或1000mg(均按亞胺培南計量)后20分鐘，血藥峰濃度分別為20g/ml、35g/ml或66g/ml，蛋白結(jié)合率約為20%。本品體內(nèi)分布廣泛，以細(xì)胞間液、腎臟、上頜竇、子宮頸、卵巢、盆腔、肺等部位濃度最高，在膽汁、前列腺、扁桃體、痰中濃度也較高，能通過胎盤而難以通過血-腦脊液屏障。半衰期約為1小時，主要經(jīng)腎排泄。腎功能減退時，排泄量減少，血藥濃度上升，半衰期延長。亞胺培南單獨應(yīng)用，80%可受腎肽酶水解，在尿液中只能回收少量的原形藥物。西司他丁是腎肽酶抑制劑，保護亞胺培南在腎