天冊-抗生素外部天顯幻燈

天顯?法羅培南鈉介紹

全球首個口服青霉烯類抗菌藥綱要天顯是什么藥天顯的優(yōu)勢天顯的藥物本信息天顯的處方資料碳青霉烯是人類對付感染的最強武器多年臨床應(yīng)用經(jīng)驗&細菌耐藥性監(jiān)測證實：碳青霉烯對β-內(nèi)酰胺酶普遍穩(wěn)定碳青霉烯長期保持強大抗菌活性，敏感性幾乎不變?nèi)焙?碳青霉烯沒有口服制劑天顯?(法羅培南鈉)--全球首個口服青霉烯NaOOHH3COSS取代C降低與其他β-內(nèi)酰胺類抗菌藥的免疫原性和免疫交叉反應(yīng)性增強穩(wěn)定性二位四氫呋喃增強抗菌活性對腎DHP-1酶穩(wěn)定增強物理穩(wěn)定性減少副作用青霉烯母核6位反式羥乙基增強對多種β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定天顯?(法羅培南鈉)的優(yōu)勢法羅培南鈉--口服抗菌活性強（一）抗菌藥MSSA（MRSA）CNS流感嗜血桿菌（+）卡他莫拉氏菌（+）PSSP（PRSP）肺炎克雷伯菌大腸埃希氏菌法羅培南++（-）+++（+）++（+）++++（+）+/-+頭孢呋辛+（-）+/-+/-（+/-）+/-（+/-）+++（+/-）+/-+/-頭孢克洛+/-（-）--（-）+/-（+/-）+（-）+/--頭孢泊肟+（-）++（++）+（+）+++（+/-）+-頭孢地尼+（-）+/-+（+）+（+/-）++（+/-）+/--頭孢克肟+/-（-）+++（+++）++（+/-）++（+/-）++/-阿莫/克拉+（-）++（+/-）++（+）+++（+/-）+/--亞胺培南*+++（-）++（++）++++（+）++++（+）+++括號內(nèi)為相應(yīng)耐藥菌株或產(chǎn)酶菌株；MSSA：甲氧西林敏感金黃色葡萄球菌；MRSA：甲氧西林耐藥金黃色葡萄球菌；CNS：凝固酶陰性葡萄球菌；PSSP：青霉素敏感肺炎鏈球菌；PRSP：青霉素耐藥肺炎鏈球菌。*為靜脈給藥MIC90：++++=0.008~0.015mg/L;+++=0.03~0.06mg/L;++=0.12~0.25mg/L;+=0.5~1.0mg/L;+/-=2~8mg/L;-=16~64mg/LRef:DanaMilatovic.J.Antimicrob.Chemother.2002;50:293~307與常用口服β-內(nèi)酰胺類抗菌藥相比，法羅培南鈉整體抗菌更強，敏感性更高

抗菌藥擬桿菌屬艱難梭菌產(chǎn)氣莢膜梭菌卟啉單胞菌屬梭桿菌屬普雷沃氏菌屬消化鏈球菌屬法羅培南+++/-++++++++/-+頭孢呋辛+/--+/-+/---+/-頭孢克洛---+/----頭孢泊肟+/--+/-+---阿莫/克拉++-+/-++++/-+/-+/-亞胺培南*+++/-++++++++++美羅培南*++++++++++++++++厄他培南*+++/-+++++++++甲硝唑+++/-+/-+/-+/-+/-+/-括號內(nèi)為相應(yīng)耐藥菌株或產(chǎn)酶菌株；MSSA：甲氧西林敏感金黃色葡萄球菌；MRSA：甲氧西林耐藥金黃色葡萄球菌；CNS：凝固酶陰性葡萄球菌；PSSP：青霉素敏感肺炎鏈球菌；PRSP：青霉素耐藥肺炎鏈球菌。*為靜脈給藥MIC90：++++=0.008~0.015mg/L;+++=0.03~0.06mg/L;++=0.12~0.25mg/L;+=0.5~1.0mg/L;+/-=2~8mg/L;-=16~64mg/LRef:DanaMilatovic.J.Antimicrob.Chemother.2002;50:293~307法羅培南鈉針對厭氧菌，同樣具有強效活性法羅培南鈉--口服抗菌活性強（二）法羅培南鈉--對β-內(nèi)酰胺酶更穩(wěn)定Richmond-Sykes分類與β-內(nèi)酰胺酶作用后剩余%Ref：A.Dalhoff.beta-lactamasestabilityoffaropenem.Chemotherapy.1994;42（S–1）:427～436.法羅培南鈉--誘導(dǎo)酶更低AmpC酶釋放倍數(shù)A.Dalhoff.HighStabilitytoBeta-lactamasesandLowPropensityforBeta-lactamaseInductionbyFaropenem.45thICAAC.2005.法羅培南鈉－不引起交叉耐藥法羅培南不通過OprD細胞外膜孔道蛋白，不干擾經(jīng)該通道的亞胺培南的攝取法羅培南不誘導(dǎo)、不選擇外排介導(dǎo)的碳青霉烯耐藥，不影響碳青霉烯對抗非發(fā)酵菌的活性厄他培南、美羅培南、多尼培南可篩選出銅綠假單胞菌突變，該突變對碳青霉烯、其它β-內(nèi)酰胺類抗生素和非β-內(nèi)酰胺類抗生素產(chǎn)生交叉耐藥銅綠假單胞菌耐藥機制與外排泵示意圖帶電荷亞胺培南美羅培南進入通道美羅培南被泵出細胞外主動泵出系統(tǒng)流出通道(OprM)外膜胞漿周圍間隙連接脂蛋白(MexA)胞漿膜膜孔蛋白流出泵系統(tǒng)(MexB)法羅培南C-2側(cè)鏈不帶電荷，不通過OprD，不影響亞胺培南通過法羅培南通過OprM外排，但與MexAB-oprM結(jié)合位點不同，與其它底物并不相互作用法羅培南鈉--CNS、腎功能副作用少共計19,375例Ref：Faropenemの市販後調(diào)査成績.日本化學(xué)療法學(xué)會雑誌2002;50(11):809~825優(yōu)勢總結(jié)口服給藥，更方便口服依舊保持強大抗菌活性嚴重副作用更少，更安全對多種β-內(nèi)酰胺酶更穩(wěn)定，低誘導(dǎo)，低耐藥不影響碳青霉烯抗非發(fā)酵菌活性天顯?(法羅培南鈉)基本信息介紹法羅培南作用機理作用于青霉素結(jié)合蛋白（penicillin-bindingproteins，PBPs），阻止細胞壁的合成，顯現(xiàn)抗菌、殺菌作用。對各種PBPs具有高親和性，特別是對細菌增殖所必需的高分子PBPs呈現(xiàn)高親和性。

良好的藥代動力學(xué)吸收

Tmax為1h分布痰、拔牙創(chuàng)傷浸出液、皮膚&皮下、扁桃體、上頜竇黏膜、生殖系統(tǒng)代謝以原形吸收和排泄半衰期1h排泄主要經(jīng)腎臟排泄抗生素后效應(yīng)（PAE）長法羅培南廣泛分布于組織和體液0.020.050.100.010.200.601.02.03.0眼瞼皮下組織中耳粘膜上顎竇粘膜扁桃體組織痰子宮輸卵管前列腺組織拔牙創(chuàng)口N=9N=61N=61N=61N=4N=26N=91N=91N=9法羅培南臨床實驗處方資料急性上呼吸道感染150mgTidpo中耳炎300mgTidpo鼻竇炎300mgTidpo肺炎、肺膿瘍300mgTidpo皮膚感染150mgTidpo眼科感染1