絡(luò)活喜起效時間和降壓幅度

PfizerInternalUse絡(luò)活喜起效時間和降壓幅度PfizerInternalUse絡(luò)活喜的藥代動力學(xué)血藥濃度達(dá)峰時間（小時）血漿半衰期（小時）生物利用度（%）絡(luò)活喜6-1235-5064-80硝苯地平-普通片0.5234-43-緩釋片2734-43-控釋片62-334-43非洛地平緩釋片2.5-511-1620卡托普利0.5-1.5270-75依那普利4140苯那普利1.52128-37參考文獻(xiàn):MimsAnnual1994.產(chǎn)品資料:KaiserGetal.1990,UlmEhetal,1982,SalvethA,1990PfizerInternalUse多次給藥的

時量關(guān)系曲線、穩(wěn)態(tài)血濃度PfizerInternalUse穩(wěn)態(tài)血濃度（坪值）一級動力學(xué)時，恒量、恒速（間隔一個半衰期）給藥，經(jīng)4-6個半衰期血漿藥物濃度穩(wěn)定在一定水平。CssPfizerInternalUse第一次給藥：100%——50%第二次給藥：50%+100%=150%——75%第三次給藥：75%+100%=175%——87.5%第四次給藥：87.5%+100%=187.5%——93.75%第五次給藥：93.75%+100%=193.75%——96.88%第六次給藥：96.88%+100%=196.88%——98.44%第七次給藥：98.44%+100%=198.44%——99.22%PfizerInternalUse首劑加倍200%——100%100%+100%=200%——100%PfizerInternalUse多次給藥的時量關(guān)系曲線12123456logtPfizerInternalUse絡(luò)活喜恒定一致的穩(wěn)態(tài)藥代動力學(xué)參考文獻(xiàn)：Faulkneretal,1986.109876543210012345678910111213由28名受試者測得的實(shí)際平均血藥濃度（＋SEM）－14(天)血藥濃度（ng/ml)計(jì)算機(jī)模擬絡(luò)活喜每天一次5mg,連續(xù)給藥14天的血藥濃度時間曲線PfizerInternalUse絡(luò)活喜血藥濃度較硝苯地平控釋片更平穩(wěn)、持久20161284006812182430364248時間（小時）1009080706050403020100

絡(luò)活喜血藥濃度

(ng/ml)絡(luò)活喜硝苯地平控釋片硝苯地平控釋片血藥濃度

(ng/ml)參考文獻(xiàn)：UedaSetal,1993.PfizerInternalUse血藥濃度血壓下降絡(luò)活喜血藥濃度|效應(yīng)滯后關(guān)系PfizerInternalUse絡(luò)活喜與硝苯地平控釋片降壓幅度相當(dāng)多中心、隨機(jī)、平行組研究，222例輕-中度亞洲高血壓患者隨機(jī)接受氨氯地平5-10mg/日或硝苯地平控釋片30-60mg/日治療12周。日間ABPM：6AM-10PM，夜間ABPM：10PM-6AMJournalofHumanHypertension2002;16:805–813.-20.1-11.7-21.8*-12.1**-25-20-15-10-50日間SBP日間DBP絡(luò)活喜(n=97)硝苯地平控釋片(n=104)*p=0,26;**p=0.72*p=0,44;**p=0.3812周后日間及夜間動態(tài)血壓較基線的降低幅度mmHg-20.4-18.3*-11.7-10.2**夜間SBP夜間DBPPfizerInternalUsePfizerInternalUse研究設(shè)計(jì)13個中心：隨機(jī)、雙盲、雙模擬絡(luò)活喜和硝苯地平控釋片頭對頭比較356個輕中度高血壓患者觀察24周PfizerInternalUse研究結(jié)果：

硝苯地平控釋片和絡(luò)活喜降壓強(qiáng)度一致mmHg收縮壓舒張壓PfizerInternalUsePfizer