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Hotline:400-820-3792Inhibitors?ScreeningLibraries?Proteinswww.MedChemEBNS-22Cat.No.:HY-122594CASNo.:1151668-24-4分?式:C??H??NO?分?量:407.46作?靶點:Topoisomerase作?通路:CellCycle/DNADamage儲存?式:PleasestoretheproductundertherecommendedconditionsintheCertificateofAnalysis.BIOLOGICALACTIVITY?物活性BNS-22?種DNA拓撲異構(gòu)酶II(TOP2)催化抑制劑,作?于?的TOP2α和TOP2β的IC50值分別2.8μM和0.42μM。BNS-22可誘導分裂異常,具有抗增殖活性。IC50&TargettopoisomeraseIIalphatopoisomeraseIIbeta2.8μM(IC50,inhuman)0.42μM(IC50,inhuman)體外研究BNS-22(0-30μM,24-48h)caninhibitcellgrowthandinfluenceoncellcycleprogressionofthehumancervicalepidermoidcarcinomacelllineHeLainadose-dependentmanner[1].BNS-22(0-30μM,0-6h)doesnotinduceDNAdamageandhasanantagonisticeffectonTOP2toxin-mediatedDNAdamage[1].CellProliferationAssay[1]CellLine:HeLacelllinesConcentration:0-30μMIncubationTime:24h,48hResult:InhibitedcellgrowthwiththeIC50valueof4.9μMafter24hoursand1.0μMafter48hours.CellCycleAnalysis[1]CellLine:HeLacelllines1/2MasterofBioactiveMolecules—您?邊的抑制劑?師www.MedChemEConcentration:0-30μMIncubationTime:24hResult:IncreasednumberofcellsinG2/Mphase.Disruptedmitoticspindleformationandinducedpolyploidcellformationat3μM.WesternBlotAnalysis[1]CellLine:HeLacelllinesConcentration:0-30μMIncubationTime:0,30min,1h,2h,4h,6hResult:Decreasedetoposide-inducedγ-H2AXexpressionanddecreasedtotalcellularTOP2βlevels,butnotTOP2αlevels.REFERENCES[1].MakotoKawatani,etal.Identificationofasmall-moleculeinhibitorofDNAtopoisomeraseIIbyproteomicprofiling.ChemBiol.2011Jun24;18(6):743-51.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:400-820-3792;0
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