大環(huán)內(nèi)酯類教學(xué)

會(huì)計(jì)學(xué)1大環(huán)內(nèi)酯類PPT教學(xué)2第一節(jié)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素大環(huán)內(nèi)酯類（macrolides）抗生素是一組由2個(gè)脫氧糖分子與一個(gè)含14~16個(gè)碳原子大脂肪族內(nèi)酯環(huán)構(gòu)成的具有相似抗菌作用的一類化合物。第1頁(yè)/共68頁(yè)3藥物分類14元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類天然：紅霉素（erythromycin）半合成：克拉霉素（clarithromycin）羅紅霉素（roxithromycin）

15元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類半合成：阿奇霉素（azithromycin）16元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類天然：交沙霉素（josamycin）半合成：羅他霉素（rokitamycin)第2頁(yè)/共68頁(yè)概述含義：是一類含有14~16個(gè)碳組成并且具有內(nèi)酯環(huán)結(jié)構(gòu)的抗生素。分類按來(lái)源分類按結(jié)構(gòu)分類天然藥物（第一代）如紅霉素半合成藥物（第二代）如羅紅霉素14元大環(huán)內(nèi)酯類如紅霉素15元大環(huán)內(nèi)酯類如阿奇霉素16元大環(huán)內(nèi)酯類如麥迪霉素第3頁(yè)/共68頁(yè)特點(diǎn)：療效肯定，無(wú)嚴(yán)重不良反應(yīng)應(yīng)用：

①首選需氧G+、G-球菌和厭氧球菌感染②替代對(duì)β-內(nèi)酰胺類抗生素過(guò)敏者第4頁(yè)/共68頁(yè)天然

紅霉素(erythromycin)麥迪霉素(medecamycin)

吉他霉素(kitasamycin)交沙霉素(josamycin)

乙酰螺旋霉素(acetylspiramycin)

半合成阿奇霉素(azithromycin)羅紅霉素(roxithromycin)

克拉霉素(clarithromycin)第5頁(yè)/共68頁(yè)

共同特點(diǎn)抗菌作用：抗菌譜較廣（與青霉素比），為抑菌藥作用機(jī)制：與核蛋白體50S亞基結(jié)合，抑制蛋白質(zhì)合成耐藥性：同類不完全交叉耐藥

與-內(nèi)酰胺類無(wú)交叉耐藥臨床應(yīng)用：呼吸道感染(替代)、軟組織感染不良反應(yīng)：毒性低第6頁(yè)/共68頁(yè)8一、抗菌作用抗菌譜：通常起抑菌作用，高濃度為殺菌劑

1.天然：抗菌譜略廣于青霉素，對(duì)需氧G+菌、G－菌抗菌作用強(qiáng)，對(duì)螺旋體、支原體、立克次體、衣原體等有良好的作用。2.半合成：抗菌譜擴(kuò)大，對(duì)某些G－菌如流感桿菌、卡他莫拉菌等有效；增強(qiáng)對(duì)厭氧菌、空腸彎曲菌、軍團(tuán)菌、弓形蟲、衣原體和支原體等的作用。一、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素共同特點(diǎn)第7頁(yè)/共68頁(yè)9(一)抗菌作用作用機(jī)制

不可逆地與細(xì)菌核糖體50S亞基的的特殊靶位結(jié)合，阻斷轉(zhuǎn)肽作用，并干擾mRNA移位，促使未成熟肽鏈自肽酰t-RNA脫離，抑制肽鏈延伸，而選擇性抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成，對(duì)哺乳動(dòng)物核糖體無(wú)影響。一、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素共同特點(diǎn)第8頁(yè)/共68頁(yè)10第9頁(yè)/共68頁(yè)11（二）耐藥性滅活酶的產(chǎn)生：紅霉素酯酶和磷酸轉(zhuǎn)移酶靶位點(diǎn)修飾：細(xì)菌核糖體23SrRNA結(jié)合位點(diǎn)腺嘌呤殘基雙甲基化主動(dòng)外排系統(tǒng)增強(qiáng)核糖體突變：核糖體23SrRNA點(diǎn)突變及核糖體蛋白突變

細(xì)菌對(duì)本類各藥間有不完全交叉耐藥性大環(huán)內(nèi)酯類抗生素共同特點(diǎn)第10頁(yè)/共68頁(yè)耐藥機(jī)制1.產(chǎn)生滅活酶：酯酶、磷酸化酶、葡萄糖酶2.靶位改變：甲基化3.攝入減少4.外排增加第11頁(yè)/共68頁(yè)13（三）體內(nèi)過(guò)程天然大環(huán)內(nèi)酯類抗生素吸收：堿性抗生素，不耐酸，口服多用腸溶片或酯化產(chǎn)物；分布：廣泛分布于各種組織和體液中，血中藥物濃度低；肝臟代謝，膽汁排泄。大環(huán)內(nèi)酯類抗生素共同特點(diǎn)第12頁(yè)/共68頁(yè)14（三）體內(nèi)過(guò)程半合成大環(huán)內(nèi)酯類抗生素對(duì)胃酸穩(wěn)定，口服生物利用度高；血液、體液及組織細(xì)胞內(nèi)藥物濃度高；血中藥物濃度低；血漿t1/2長(zhǎng)；經(jīng)膽汁和腎臟排泄。大環(huán)內(nèi)酯類抗生素共同特點(diǎn)第13頁(yè)/共68頁(yè)15（四）臨床應(yīng)用鏈球菌感染耐青霉素的金黃色葡萄球菌感染和對(duì)青霉素過(guò)敏者衣原體及支原體感染治療軍團(tuán)菌病，白喉，百日咳、皮膚軟組織感染等大環(huán)內(nèi)酯類抗生素共同特點(diǎn)第14頁(yè)/共68頁(yè)16（五）不良反應(yīng)胃腸道反應(yīng)：半合成藥物胃腸反應(yīng)輕微；耳毒性>4.0g/d，聽力下降，前庭功能受損，老年及腎功能不良者慎用心臟毒性：靜脈滴注過(guò)快時(shí)易發(fā)生LQTS；肝損害：膽汁淤積，肝功能不良者禁用紅霉素變態(tài)反應(yīng)二重感染（superinfections）大環(huán)內(nèi)酯類抗生素共同特點(diǎn)第15頁(yè)/共68頁(yè)17（六）藥物相互作用拮抗克林霉素、林可霉素、氯霉素作用；抑制多種藥物代謝：抑制茶堿、卡馬西平代謝，血藥濃度異常升高；抑制華法林代謝，延長(zhǎng)凝血時(shí)間；促進(jìn)環(huán)孢霉素吸收，并干擾其代謝，引起腹痛、高血壓及肝功能障礙等癥狀；增加地高辛肝腸循環(huán)，體內(nèi)存留時(shí)間延長(zhǎng)。大環(huán)內(nèi)酯類抗生素共同特點(diǎn)第16頁(yè)/共68頁(yè)大環(huán)內(nèi)酯的共性

一、抗菌作用及機(jī)制抗菌譜P3961.G+

金葡菌、肺炎球菌、白喉?xiàng)U菌等2.部分G-

腦膜炎球菌、流感桿菌、百日咳桿菌3.厭氧球菌：4.非典型病原體：軍團(tuán)菌、彎曲菌、支原體、衣原體、弓形蟲、非典型分支桿菌抗菌活性為抑菌藥第17頁(yè)/共68頁(yè)抗菌作用機(jī)制

不可逆地與細(xì)菌核糖體50S亞基結(jié)合，

14元阻斷肽酰基t-RNA移位16元抑制肽?；D(zhuǎn)移反應(yīng)，或促使肽?；鵷-RNA從核糖體上解離阻礙蛋白質(zhì)合成用藥注意不能與林可霉素、克林霉素和氯霉素合用對(duì)哺乳動(dòng)物核糖體幾無(wú)影響第18頁(yè)/共68頁(yè)三、藥代動(dòng)力學(xué)吸收：紅霉素不耐酸po易破壞，克拉霉素、阿奇霉素穩(wěn)定易吸收分布：廣，進(jìn)入全身各組織、體液，紅霉素可進(jìn)入前列腺、在巨噬細(xì)胞和肝臟聚積，可透過(guò)胎盤，不易透過(guò)血腦屏障肝臟代謝，紅霉素影響P450抑制藥物氧化阿奇霉素膽汁排泄第19頁(yè)/共68頁(yè)21常用的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素代表藥物紅霉素（erythromycin）克拉霉素（clarithromycin）阿奇霉素（azithromycin）泰利霉素（telithromycin）第20頁(yè)/共68頁(yè)22紅霉素（erythromycin）第21頁(yè)/共68頁(yè)紅霉素（erythromycin）代表藥體內(nèi)過(guò)程：不耐酸、口服需用腸溶片及酯類化合物，廣泛分布于組織、體液中，難通過(guò)血腦屏障主要經(jīng)肝代謝，膽汁排泄鏈霉菌培養(yǎng)液中提取獲得第22頁(yè)/共68頁(yè)耐青霉素的輕、中度金葡菌感染青霉素過(guò)敏替代治療軍團(tuán)菌病、彎曲桿菌所致敗血癥、腸炎、支原體肺炎、沙眼衣原體所致嬰兒肺炎及結(jié)腸炎、白喉帶菌者的首選藥。

呼吸道感染、軟組織感染、幽門螺桿菌腸炎、支原體肺炎【臨床應(yīng)用】第23頁(yè)/共68頁(yè)【不良反應(yīng)】

1.胃腸道反應(yīng)：惡心、嘔吐、腹痛2.肝損害：膽汁郁積、轉(zhuǎn)氨酶升高等3.過(guò)敏性藥疹等乳糖酸紅霉素：5%葡萄糖稀釋依托紅霉素：無(wú)味紅霉素，耐酸肝損害強(qiáng)：琥乙紅霉素?zé)o味，耐酸，利君沙第24頁(yè)/共68頁(yè)麥迪霉素(medecamycin)吉他霉素(kitasamycin)交沙霉素(josamycin)乙酰螺旋(acetylspiramycin)臨床應(yīng)用：

G+菌致呼吸道、軟組織感染替代-內(nèi)酰胺類和紅霉素第25頁(yè)/共68頁(yè)27紅霉素（erythromycin）抗菌譜比青霉素略廣，耐藥菌株較多;不耐酸，口服制劑為腸溶片;能擴(kuò)散入前列腺，聚積在肝臟和巨噬細(xì)胞，腦膜有炎癥時(shí)，可進(jìn)入腦脊液;首選用于治療軍團(tuán)菌病、白喉帶菌者、支原體肺炎、沙眼衣原體所致嬰兒肺炎及結(jié)腸炎、彎曲桿菌所致敗血癥或腸炎；妊娠期治療泌尿生殖系統(tǒng)衣原體感染的一線藥。第26頁(yè)/共68頁(yè)克拉霉素（甲紅霉素）抗G（+）、嗜肺軍團(tuán)菌、肺炎衣原體的作用在大環(huán)內(nèi)酯中最強(qiáng)耐酸，po不受進(jìn)食影響,分布廣首過(guò)消除大阿奇霉素唯一15元環(huán)G(-)>紅霉素po吸收快，分布廣，t1/2=35~48h

最長(zhǎng)對(duì)某些細(xì)菌快速殺菌第27頁(yè)/共68頁(yè)29抗菌活性為大環(huán)內(nèi)酯類中最強(qiáng)者，對(duì)需氧G+球菌、嗜肺軍團(tuán)菌，肺炎衣原體抗菌活性最強(qiáng)；口服易吸收，組織分布廣，但首過(guò)消除明顯；臨床應(yīng)用：用于敏感菌所致呼吸系統(tǒng)感染、皮膚軟組織感染；對(duì)支原體肺炎、衣原體或不明原因的非淋球菌性尿道炎、陰道炎療效好；可用于治療軍團(tuán)菌病、白喉及百日咳；防治幽門螺桿菌感染，治療消化性潰瘍；是治療艾滋病患者感染的首選藥物；不良反應(yīng)少，耐受性好?？死顾兀╟larithromycin，甲紅霉素）第28頁(yè)/共68頁(yè)30阿奇霉素(azithromycin)半合成抗生素，抗菌譜廣，抗菌活性強(qiáng)，對(duì)某些細(xì)菌有殺菌作用，對(duì)G＋菌，G－菌、厭氧菌、支原體、衣原體、螺旋體、弓形體等作用強(qiáng)，對(duì)肺炎支原體的作用是大環(huán)內(nèi)酯類中最強(qiáng)的；具有明顯的抗生素后效應(yīng)；組織穿透力強(qiáng)，t1/2長(zhǎng)；用于敏感菌所致的較嚴(yán)重的呼吸道、皮膚軟組織及泌尿生殖系統(tǒng)感染；常見胃腸道和神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)，可致肝功能異常，肝功能不良者慎用。第29頁(yè)/共68頁(yè)31泰利霉素（telithromycin）酮內(nèi)酯類抗生素，具有抗菌譜廣、抗菌作用強(qiáng)，低耐藥性的特點(diǎn)，對(duì)耐多種抗生素的致病菌具有很強(qiáng)的抗菌活性。作用機(jī)制與大環(huán)內(nèi)酯類抗生素相似，但與細(xì)菌核糖體的結(jié)合力強(qiáng)。主要用于治療呼吸系統(tǒng)感染，包括社區(qū)獲得性肺炎，慢性支氣管炎急性加劇，急性上頜竇炎，咽炎和扁桃體炎等。不良反應(yīng)輕，耐受性好。第30頁(yè)/共68頁(yè)第二節(jié)林可霉素類抗生素林可霉素、克林霉素【抗菌作用】1.G（+）需氧、G+/-厭氧菌抑菌藥2.對(duì)各類厭氧菌有強(qiáng)大的抗菌作用【抗菌作用機(jī)制】與紅霉素相似，易與G（+）核蛋白體50S亞基結(jié)合，抑制蛋白質(zhì)合成。不與紅霉素合用?！灸退帣C(jī)制】同大環(huán)內(nèi)酯類，并存在交叉耐藥第31頁(yè)/共68頁(yè)【體內(nèi)過(guò)程】吸收：林可霉素po吸收差，克林霉素po完全吸收，分布：廣，在骨組織中濃度尤高肝臟代謝克林在腸道抑菌作用可持續(xù)5d【臨床應(yīng)用】1.首選藥：金葡菌所致急、慢性骨髓炎和關(guān)節(jié)感染

.

厭氧菌，口腔、腹腔和婦科感染3.需氧G（+）呼吸道、骨、軟組織、膽道感染、敗血癥、心內(nèi)膜炎等第32頁(yè)/共68頁(yè)【不良反應(yīng)】1.胃腸道反應(yīng)2.二重感染3.嚴(yán)重的偽膜性腸炎

難辨梭狀芽孢桿菌大量繁殖，產(chǎn)生外毒素，需用萬(wàn)古霉素和甲硝唑治療4.過(guò)敏反應(yīng)5.黃疸、肝損害第33頁(yè)/共68頁(yè)

萬(wàn)古霉素(cancomycin)

去甲萬(wàn)古霉素(demethylcancomycin)

替考拉寧(teicoplanin)【抗菌作用】抗G+菌、厭氧菌，為繁殖期快速殺藥，尤其是MRSA和MRSE有強(qiáng)大的抗菌用?！咀饔脵C(jī)制】阻礙細(xì)胞壁合成第三節(jié)多肽類抗生素一、萬(wàn)古霉素類第34頁(yè)/共68頁(yè)【體內(nèi)過(guò)程】1.吸收：po不吸收，肌注引起疼痛、壞死；宜iv給藥2.分布：廣，可透過(guò)胎盤3.腎臟排泄【臨床應(yīng)用】1.嚴(yán)重G（+）菌感染:MRSA、MRSE和腸球菌感染

2.對(duì)內(nèi)酰胺類過(guò)敏者的嚴(yán)重感染

3.偽膜性腸炎和消化道感染po第35頁(yè)/共68頁(yè)【不良反應(yīng)】1.耳毒性

大劑量、腎功能不良者有耳鳴、耳聾、聽力損害，停藥可恢復(fù)正常2.腎毒性

腎小管損傷(氨基糖苷類)3.過(guò)敏反應(yīng)

斑塊丘疹、iv萬(wàn)古霉素引起

“紅人綜合征”第36頁(yè)/共68頁(yè)二、多粘菌素類多粘菌素B、E、M【抗菌作用】

某些G（-）桿菌：銅綠假單孢菌、大腸桿菌、克雷伯桿菌、嗜血桿菌等【抗菌作用機(jī)制】1.與G（-）膜磷脂中帶負(fù)電荷的磷酸根結(jié)合，膜面積擴(kuò)大，通透性增加，胞內(nèi)物質(zhì)外漏2.影響核質(zhì)和核糖體功能窄譜、靜止期和繁殖期的慢效殺菌藥不易產(chǎn)生耐藥性第37頁(yè)/共68頁(yè)【臨床應(yīng)用】1.銅綠假單孢菌感染

敗血癥、泌尿道感染2.G（-）：其他抗菌藥耐藥或療效不佳的感染3.局部應(yīng)用五官、皮膚、粘膜感染及燒傷創(chuàng)面銅綠假單孢菌感染4.PO：腸道術(shù)前消毒及大腸桿菌性腸炎和菌痢第38頁(yè)/共68頁(yè)【不良反應(yīng)】毒性大

1.腎毒性：22.2%蛋白尿、血尿2.神經(jīng)毒性：眩暈、乏力、共濟(jì)失調(diào)、神經(jīng)肌肉阻滯（人工呼吸搶救）3.過(guò)敏反應(yīng)第39頁(yè)/共68頁(yè)

三、桿菌肽【抗菌作用】1.G（+）：金葡球菌、鏈球菌屬2.G（-）球菌【抗菌作用機(jī)制】1.抑制細(xì)胞壁合成中的脫磷酸化過(guò)程2.損傷細(xì)胞膜用于耐青霉素金葡菌所致的感染，敗血癥、肺炎腎毒性嚴(yán)重局部用于G（+）引起的皮膚感染第40頁(yè)/共68頁(yè)思考題常用的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素有哪些?大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的作用機(jī)制、應(yīng)用及不良反應(yīng)林可霉素和萬(wàn)古霉素的作用及應(yīng)用第41頁(yè)/共68頁(yè)43第二節(jié)林可霉素類

化學(xué)結(jié)構(gòu)與大環(huán)內(nèi)酯類不同，但抗菌譜相似，一般情況下為抑菌性抗生素，高濃度下對(duì)敏感菌有殺菌作用。林可霉素（lincomycin）克林霉素(clindamycin)第42頁(yè)/共68頁(yè)44第二節(jié)林可霉素類一、抗菌作用抗菌譜：抗厭氧菌效果好，對(duì)G＋菌，G－厭氧菌均有效，對(duì)G－需氧菌無(wú)效；抗菌機(jī)制：與核糖體50S亞基結(jié)合，抑制肽?；D(zhuǎn)移酶的活性，阻止肽鏈延伸和70S亞基始動(dòng)復(fù)合體形成而抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成；與大環(huán)內(nèi)酯類競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合部位，不宜合用。第43頁(yè)/共68頁(yè)45第二節(jié)林可霉素類二、耐藥機(jī)制核糖體結(jié)合點(diǎn)改變：核糖體結(jié)合點(diǎn)突變或甲基化修飾藥物酶解滅活：與大環(huán)內(nèi)酯類存在交叉耐藥三、體內(nèi)過(guò)程口服吸收好，廣泛分布于組織和體液，骨組織中濃度高，不易透過(guò)血腦屏障第44頁(yè)/共68頁(yè)46四、臨床應(yīng)用金黃色葡萄球菌感染引起的急慢性骨髓炎、敏感菌所致呼吸道感染、敗血癥、軟組織感染、心內(nèi)膜炎等；厭氧菌感染引起的腹腔、盆腔感染；外用治療G+菌引起的化膿性感染。五、不良反應(yīng)

胃腸道反應(yīng)和菌群失調(diào)；二重感染；偶見過(guò)敏反應(yīng)和肝功能異常、黃疸等。林可霉素類第45頁(yè)/共68頁(yè)47第三節(jié)萬(wàn)古霉素類代表藥物：

萬(wàn)古霉素(vancomycin)去甲萬(wàn)古霉素（norvancomycin）替考拉寧(teicoplanin)第46頁(yè)/共68頁(yè)48一、抗菌作用對(duì)G+菌，特別是G+球菌殺菌作用強(qiáng)大；對(duì)敏感的葡萄球菌和耐甲氧西林的金黃色葡萄球菌（MRSA）和耐甲氧西林的表皮葡萄球菌（MRSE）有強(qiáng)大的殺菌作用；去甲萬(wàn)古霉素是抗脆弱擬桿菌作用最強(qiáng)的抗生素；抗菌機(jī)制：牢固地結(jié)合到敏感菌細(xì)胞壁前體肽聚糖五肽末端，阻斷構(gòu)成細(xì)菌細(xì)胞壁的高分子肽聚糖合成，抑制細(xì)胞壁形成——速效殺菌劑。萬(wàn)古霉素類第47頁(yè)/共68頁(yè)49二、耐藥性腸球菌：產(chǎn)生修飾細(xì)胞壁前體肽聚糖的酶金黃色葡萄球菌：多種機(jī)制介導(dǎo)

①細(xì)胞壁增厚②細(xì)胞壁成分改變③青霉素結(jié)合蛋白（PBPs）變化④耐藥質(zhì)粒傳遞萬(wàn)古霉素類第48頁(yè)/共68頁(yè)50三、臨床應(yīng)用一般不作為一線藥應(yīng)用；僅用于嚴(yán)重耐藥的G+菌感染，特別是MRSA和MRSE感染和耐青霉素的肺炎鏈球菌感染；對(duì)青霉素聯(lián)合氨基糖苷類治療失敗的腸球菌、鏈球菌心內(nèi)膜炎有效；難辯性梭菌性偽膜性結(jié)腸炎，替考拉寧療效最好。萬(wàn)古霉素類第49頁(yè)/共68頁(yè)51四、體內(nèi)過(guò)程

口服不易吸收，肌肉注射引起疼痛與組織壞死，多靜脈給藥；藥物主要分布在各種體液中，可進(jìn)入骨組織，腦膜炎癥可進(jìn)入腦脊液。五、不良反應(yīng)

耳毒性、腎毒性、變態(tài)反應(yīng)。禁止與堿性溶液配伍，與重金屬接觸；禁止與具有耳、腎毒性的藥物合用；靜脈滴注液中不宜加氯霉素、甾體激素，甲氧苯青霉素等，以免產(chǎn)生沉淀。萬(wàn)古霉素類第50頁(yè)/共68頁(yè)52大綱要求掌握大環(huán)內(nèi)酯類共性（抗菌譜、抗菌作用機(jī)制、細(xì)菌耐藥機(jī)制、臨床應(yīng)用和主要不良反應(yīng)）掌握紅霉素、阿奇霉素、克拉霉素等藥物的作用特點(diǎn)、臨床應(yīng)用和主要的不良反應(yīng)掌握林可霉素類和萬(wàn)古霉素類的作用特點(diǎn)、主要的臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)第51頁(yè)/共68頁(yè)53A型題1.下列關(guān)于大環(huán)內(nèi)酯類抗生素描述錯(cuò)誤的是

A.抗菌譜相似B.在堿性環(huán)境中抗菌作用減弱C.在酸性環(huán)境中抗菌作用減弱D.與細(xì)菌核糖體50S亞基結(jié)合，抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成E.本類藥物間有不完全交叉耐藥2.對(duì)肺炎支原體作用最強(qiáng)的大環(huán)內(nèi)酯類抗生素是

A.羅紅霉素B.吉他霉素C.交沙霉素D.阿奇霉素Ｅ.紅霉素答案第52頁(yè)/共68頁(yè)54A型題3.軍團(tuán)菌感染應(yīng)首選

A.青霉素B.鏈霉素C.土霉素D.四環(huán)素Ｅ.紅霉素4.大環(huán)內(nèi)酯類藥物對(duì)下列哪類細(xì)菌所致感染無(wú)效

A.溶血鏈球菌B.流感桿菌C.大腸桿菌和變形桿菌D.軍團(tuán)菌Ｅ.衣原體和支原體5.支原體肺炎首選藥物

A.林可霉素B.氨芐西林C.紅霉素D.頭孢唑啉C.青霉素答案第53頁(yè)/共68頁(yè)55A型題6.紅霉素在何種組織中的濃度最高

A.骨髓B.膽汁C.肺D.腎臟E.腸道7.容易滲透到骨組織中，對(duì)急、慢性骨髓炎療效好的藥物是

A.羅紅霉素B.萬(wàn)古霉素C.林可霉素D.慶大霉素E.克拉維酸8.下列哪種藥物對(duì)克林霉素所致假膜性腸炎有較好療效

A.紅霉素B.林可霉素C.萬(wàn)古霉素D.青霉素E.氯霉素答案第54頁(yè)/共68頁(yè)56A型題9.紅霉素和林可霉素合用可

A.降低毒性B.增強(qiáng)抗菌活性C.擴(kuò)大抗菌譜D.競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合部位產(chǎn)生拮抗作用E.降低細(xì)菌耐藥性10.紅霉素的作用是

A.抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成而抑菌B.抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成而殺菌

C.抑制細(xì)菌細(xì)胞膜合成而抑菌D.抑制細(xì)菌細(xì)胞膜合成而殺菌E.抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成既可殺菌又可抑菌答案第55頁(yè)/共68頁(yè)57B型題問(wèn)題11～15A.青霉素B.舒巴坦C.紅霉素D.林可霉素E.萬(wàn)古霉素11.可用于抗生素引起的假膜性腸炎12.屬-內(nèi)酰胺酶抑制劑13.預(yù)防感染性心內(nèi)膜炎可用14.急性骨髓炎可用15.軍團(tuán)菌感染可用答案第56頁(yè)/共68頁(yè)58B型題問(wèn)題16~20A.紅霉素B.吉他霉素C.克林霉素D.萬(wàn)古霉素E.多黏菌素16.對(duì)耐青霉素及耐紅霉素的金黃色葡萄球菌感染熱然有效的大環(huán)內(nèi)酯類藥物17.對(duì)軍團(tuán)菌病治療首選18.通過(guò)影響胞漿膜通透性對(duì)銅綠假單胞菌產(chǎn)生強(qiáng)大抗菌作用19.劑量過(guò)大或腎功能不全可引起耳毒性20.對(duì)敏感菌所致急、慢性骨及關(guān)節(jié)感染療效好答案第57頁(yè)/共68頁(yè)59X型題21.大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的特點(diǎn)是：A抗菌譜窄，但比青霉素廣B細(xì)菌對(duì)本類各藥間不產(chǎn)生交叉耐藥性C在堿性環(huán)境中抗菌活性增強(qiáng)D不易透過(guò)血腦屏障E主要經(jīng)膽汁排泄，并進(jìn)行肝腸循環(huán)22.抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成的藥物有A.紅霉素B.氯霉素C.四環(huán)素D.林可霉素E.氨基糖苷類答案第58頁(yè)/共68頁(yè)60X型題23.具有耳毒性的藥物是

A.氨芐西林B.氨基糖苷類C.高效能利尿藥D.萬(wàn)古霉素E.四環(huán)素24.下列哪些藥物屬大環(huán)內(nèi)酯類抗生素

A.紅霉素B.麥白霉素C.吉他霉素D.乙酰螺旋霉素E.阿奇霉素25.紅霉素是那些疾病的首選藥

A.軍團(tuán)菌病B.彎曲桿菌所致敗血癥C.肺炎球菌所致大葉性肺炎D.支原體肺炎和沙眼衣原體所致的嬰兒肺炎E.白喉帶菌者答案第59頁(yè)/共68頁(yè)61X型題26.關(guān)于紅霉素耐藥性正確的是A.易產(chǎn)生耐藥性B.不易產(chǎn)生耐藥性C.與其他藥物間不存在交叉耐藥性D.與其他藥物間存在交叉耐藥性E.停藥數(shù)月后，仍可回復(fù)對(duì)細(xì)菌的敏感性27.有關(guān)紅霉素的不良反應(yīng)敘述正確的是A.胃腸道反應(yīng)B.血栓性靜脈炎C.膽汁淤積性黃疸D.腎損傷E.暫時(shí)性耳聾答案第60頁(yè)/共68頁(yè)62X型題28.林可霉素的特點(diǎn)是

A.革蘭陰性菌療效好B.革蘭陽(yáng)性菌感染的首選藥C.與紅霉素合用可降低療效D.可用于治療偽膜性腸炎E.可用于治療骨和關(guān)節(jié)感染29.下列哪些藥物