2022年行業(yè)分析近50年全球暢銷藥物分類解析

近50年全球暢銷藥物分類解析你可能感愛好的關(guān)于藥物的討論報(bào)告：2022-2023年藥物制劑市場(chǎng)行情監(jiān)測(cè)及投資可行性討論報(bào)告2022-2023年中國(guó)抗病毒藥物行業(yè)市場(chǎng)深度分析及投資戰(zhàn)略討論報(bào)告2022-2023年中國(guó)抗癲癇藥物行業(yè)市場(chǎng)深度分析及投資戰(zhàn)略討論報(bào)告2022-2023年中國(guó)消化性潰瘍胃動(dòng)力藥物行業(yè)市場(chǎng)深度分析及投資戰(zhàn)2022-2023年中國(guó)內(nèi)分泌藥物行業(yè)市場(chǎng)深度分析及投資戰(zhàn)略討論報(bào)告查看更多報(bào)告

二次大戰(zhàn)結(jié)束后的50多年來，世界醫(yī)藥工業(yè)已獲長(zhǎng)足進(jìn)展，并涌現(xiàn)出一大批暢銷藥物。各大制藥公司都以其拳頭產(chǎn)品作為搶占世界醫(yī)藥市場(chǎng)的利器，并在討論開發(fā)上花大力氣投入。我們只要認(rèn)真分析一下不同時(shí)代的暢銷藥物就可看出：暢銷藥物是在與該年月親密相關(guān)的疾病的發(fā)病領(lǐng)域產(chǎn)生的，這也正是企業(yè)研發(fā)投入的重點(diǎn)。

20世紀(jì)70-80年月威逼人類健康的主要疾病為細(xì)菌感染性疾病、哮喘與高血壓等心血管疾病。80年月以后由于世界各國(guó)工業(yè)化進(jìn)程的加快和國(guó)民生活水平的普遍提高，高血脂、糖尿病及抑郁癥等精神疾病漸漸成為主要疾病，而細(xì)菌感染癥已下降為次要疾病。

從10年以前的暢銷藥與10年后的變化可看出：前10年的世界暢銷藥基本上以治療高血壓、胃及十二指腸潰瘍、心血管疾病為主體，后10年的世界暢銷藥已消失了降血脂藥、抗抑郁藥與激素替代藥。2022年，中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物表現(xiàn)出強(qiáng)勁的增長(zhǎng)，成為銷售額其次的藥物類別；胃骼肌肉藥物、血制品藥物等也有較大幅度的增長(zhǎng)。但心血管類藥品仍舊以肯定優(yōu)勢(shì)占據(jù)了銷售額榜的首位。

下面就2000年全球前200位暢銷藥中抗感染藥、心血管藥、胃腸病藥、糖尿病藥和泌尿系統(tǒng)藥分類分析。

一、抗感染藥物

世界抗感染藥物市場(chǎng)現(xiàn)狀呈現(xiàn)以下特征：抗病毒藥物銷量猛增(年增長(zhǎng)率為兩位數(shù))；抗耐藥菌株抗生素市場(chǎng)前景看好；抗真菌藥物市場(chǎng)穩(wěn)步增長(zhǎng)。1998年世界抗感染藥物市場(chǎng)總銷售額達(dá)400億美元，約占全球治療性藥物市場(chǎng)總銷售額的10%。各類抗感染藥詳細(xì)銷售狀況是：抗生素占世界抗感染藥物市場(chǎng)的最大份額(約250-260億美元)；抗病毒藥居其次位(約55-56億美元)；第三位為抗真菌藥(40-42億美元)，其余則為疫苗和抗原生動(dòng)物藥等抗感染藥小品種。

截止2000年底，世界主要的13大藥品市場(chǎng)抗感染藥銷售219億美元，比上年增長(zhǎng)4%，按治療類別統(tǒng)計(jì)，銷售額位居第四位。

β-內(nèi)酰胺類抗生素

β-內(nèi)酰胺類抗生素主要包括臨床常用的青霉素、頭孢菌素類及新進(jìn)展的頭霉素類、硫霉素類、單環(huán)β-內(nèi)酰胺類等其他非典型的β-內(nèi)酰胺類抗生素。近年來，世界抗生素市場(chǎng)的平均年增長(zhǎng)率約為8%，幾乎與世界藥品年均增長(zhǎng)率持平。本類抗生素中使用廣泛，銷售金額較高并有特別臨床價(jià)值的主要品種有：

1、阿莫西林/克拉維酸鉀

由世界聞名制藥公司葛蘭素史克討論開發(fā)，于1984年8月6日獲FDA批準(zhǔn)上市，其劑型有片劑、針劑、膠囊、咀嚼片、沖劑、糖漿、混懸劑等。國(guó)內(nèi)進(jìn)口商品名為安美汀。本品1987年首次進(jìn)入世界銷售額領(lǐng)先的前50種暢銷藥行列，位居第31名。到目前為止，本品已連續(xù)13年保持其世界暢銷藥的地位，2000年位居全球最暢銷200年藥物中的第16名(1999年排名第12位)，市場(chǎng)銷售額高達(dá)18.48億美元，比上年增長(zhǎng)8.5%。本品英國(guó)專利已到期，在美國(guó)和法國(guó)其市場(chǎng)專利到2022年12月31日。該公司近年開發(fā)出新的長(zhǎng)效口服制劑，每天服用2次，已在一些國(guó)家間續(xù)上市。目前，除英國(guó)外，還有斯洛文尼亞和中國(guó)等國(guó)生產(chǎn)本品。在歐美地區(qū)，安美汀與阿齊紅霉素是中耳炎治療處方最多的抗生素。2022年一季度全球銷售4.03億英鎊(約合5.76億美元)，增長(zhǎng)19%，二季度銷售4.15億美元，增長(zhǎng)10%，其中美國(guó)FDA批準(zhǔn)了其強(qiáng)化制劑AugmentinES用于耐藥肺炎鏈球菌引起的急性中耳炎的治療，已于10月份在美國(guó)上市。

國(guó)內(nèi)最早是華北制藥廠生產(chǎn)，商品名為安滅菌，從1991年開頭由葛蘭素史克公司供應(yīng)產(chǎn)品有效成份按許可證正式生產(chǎn)，有注射粉針和片劑兩種劑型，產(chǎn)品全部在國(guó)內(nèi)市場(chǎng)銷售。1994年分裝許可已到期。2000年在國(guó)內(nèi)處方藥市場(chǎng)上，該藥約占整個(gè)抗感染用藥2.8%的份額。在全國(guó)14大城市典型醫(yī)院購(gòu)藥金額中葛蘭素史克公司的阿莫西林/克拉維酸鉀占有六成以上的份額，其次為華北制藥廠。毫無疑問，在國(guó)內(nèi)市場(chǎng)我們的主要競(jìng)爭(zhēng)對(duì)手是外國(guó)制藥公司，進(jìn)口產(chǎn)品何時(shí)完全國(guó)產(chǎn)化仍舊是個(gè)未知數(shù)。

福建微生物討論所和四川抗菌素討論所與江西制藥廠合作開發(fā)出阿莫西林/克拉維酸鉀的復(fù)方片劑“安克”。此外還有云南昆明抗生素廠、南京本原制藥廠(商品名：安奇片顆粒)、山東魯抗醫(yī)藥集團(tuán)(商品名：元欣粉針)、山東淄博新達(dá)(商品名：艾克兒咀嚼片)等眾多廠家也有生產(chǎn)。鑒于克拉維酸鉀在生產(chǎn)工藝方面有較大難度，今后應(yīng)實(shí)行引進(jìn)或合資等方式，盡快實(shí)現(xiàn)原料藥國(guó)產(chǎn)化。本品在國(guó)外市場(chǎng)很成熟，國(guó)內(nèi)市場(chǎng)潛在需求量很大，有待于進(jìn)一步開發(fā)。

2、頭孢曲松(ceftriaxone,Rocephin)又名頭孢三嗪

是瑞士羅氏(Roche)公司創(chuàng)制的第三代頭孢菌素中具有長(zhǎng)效作用的抗生素，通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成而具有殺菌活性，對(duì)廣泛的革蘭氏陰性菌和革蘭氏陽(yáng)性菌發(fā)揮殺菌作用。1984年12月21日獲FDA批準(zhǔn)上市，1996年專利到期。2000年其世界性銷售額為10.12億美元，比99年增長(zhǎng)2.8%。在世界前200個(gè)暢銷藥中列第43位(1999年排名第26位)。2022年上半年，該藥成為羅氏公司最暢銷的藥物，銷售額達(dá)5.52億美元，同比增長(zhǎng)6%。在國(guó)內(nèi)處方藥市場(chǎng)上，2000年頭孢曲松占整個(gè)抗感染用藥市場(chǎng)總額10.2%，居各抗感染藥物之首。

我國(guó)曾長(zhǎng)期依靠進(jìn)口，近年來國(guó)內(nèi)生產(chǎn)有較大突破，東北制藥總廠、西南合成、浙江永寧、廣東麗珠制藥、白云山制藥、上海新亞藥業(yè)、山西大同阿拉賓度?同領(lǐng)藥業(yè)、深圳南方制藥等廠家均有生產(chǎn)。上海三維與羅氏合資生產(chǎn)本品，商品名為“羅氏芬”。頭孢曲松在國(guó)內(nèi)醫(yī)院的用量2000年比1999年增長(zhǎng)近11.3%。

3、頭孢呋辛酯(Cefuroximeaxetil，Ceftin)

是葛蘭素史克公司創(chuàng)制，1988年首次在美國(guó)上市，1996年專利到期。本品為頭孢呋辛的醋酸乙酯，在體內(nèi)水解后釋出頭孢呋辛而發(fā)揮其抗菌活性。2000年世界性銷售額為6.52億美元，同比增長(zhǎng)2.4%。在世界前200個(gè)暢銷藥中排名第78位(1999年排名第57位)。

國(guó)內(nèi)進(jìn)口的頭孢呋辛酯商品名為“新菌靈”，國(guó)產(chǎn)品牌還有希路信(廣東汕頭金石制藥廠)、優(yōu)樂新(江蘇無錫第四藥廠)、達(dá)力新(深圳制藥廠)等。該藥國(guó)產(chǎn)化水平已較高，為其次代頭孢菌素中國(guó)內(nèi)應(yīng)用量較大的品種。2000年深圳制藥廠的“達(dá)力新”在醫(yī)院的用藥金額占整個(gè)抗感染用藥金額的5%，在眾多品牌中脫穎而出，可謂一枝獨(dú)秀。

4、亞胺培南+西司他丁(ImipenemandCilastatin，Primaxin)

商品名為“泰能”，是美國(guó)默克公司創(chuàng)制的第一個(gè)碳青霉烯類抗生素，用于尚未確定病原菌前的感染早期治療，它由碳青霉烯類抗生純凈-亞胺硫霉素和腎肽酶抑制劑-西司他丁組成。1985年11月26日獲FDA批準(zhǔn)。默克公司已由中國(guó)申請(qǐng)行政愛護(hù)，適用于耐藥菌感染和多種細(xì)菌的混合感染。2000年該藥全球銷售額為6.05億美元，比1999年增長(zhǎng)5.2%。在世界前200個(gè)暢銷藥中列第82位(1999年排名第73位)。去年“泰能”在國(guó)內(nèi)醫(yī)院的用藥金額占整個(gè)抗感染用藥金額的2.1%。國(guó)內(nèi)尚未見有國(guó)產(chǎn)品上市。

5、頭孢丙烯(Cefprozil，Cefzil)

是美國(guó)百時(shí)美施貴寶公司創(chuàng)制的新型其次代頭孢菌素類口服抗生素，是一高效、低毒、耐酶的廣譜抗菌藥，對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌、革蘭氏陰性菌、厭氧菌的抗菌活性強(qiáng)，其中對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌抗菌活性突出。臨床用于輕、中度感染。1991年12月24日獲FDA批準(zhǔn)上市，2000年世界性銷售額為3.91億美元，比1999年增長(zhǎng)3.0%，在世界前200個(gè)暢銷藥中列第130位(1999年排名第116位)。國(guó)內(nèi)僅有中美上海施貴寶制藥有限公司生產(chǎn)，目前醫(yī)院用量尚不大。

6、他唑西林(Tazocilline，Zosyn)

是哌拉西林與他唑巴坦以重量比8：1組成的復(fù)合制劑。于1993年10月22日獲FDA批準(zhǔn)上市。本品由日本大鵬藥品株式會(huì)社于1992年開發(fā)，后轉(zhuǎn)讓給美國(guó)立達(dá)(Lederle)藥廠生產(chǎn)，以Tazocilline的商品名在英國(guó)上市。他唑巴坦的抑菌譜比克拉維酸鉀廣，作用比舒巴坦強(qiáng)。該復(fù)方制劑已在國(guó)內(nèi)申請(qǐng)行政愛護(hù)。2000年世界性銷售額為3.66億美元，比1999年增長(zhǎng)16.1%，在世界前200個(gè)暢銷藥中列第139位(1999年排名第200位)。國(guó)內(nèi)珠海聯(lián)邦制藥生產(chǎn)的本品商品名為聯(lián)邦他唑仙，深圳海濱制藥生產(chǎn)的本品商品名為聯(lián)邦他唑仙，深圳海濱制藥生產(chǎn)的為“海地欣”。

7、頭孢他啶(Ceftazidime，F(xiàn)ortaz)

葛蘭素史克公司創(chuàng)制的第三代頭孢菌素中抗經(jīng)膿桿菌作用最強(qiáng)的抗生素。1985年7月獲FDA批準(zhǔn)上市，1996年專利已到期。國(guó)內(nèi)上海先鋒藥業(yè)、東北制藥總廠、廣州天心藥業(yè)、昆明積大制藥、?？诤ｌ`藥廠等也有生產(chǎn)。我國(guó)臨床使用的大部分為進(jìn)口葛蘭素產(chǎn)品“復(fù)達(dá)欣”，也有禮來公司的“凱復(fù)定”和韓國(guó)的“泰得欣”。2000年世界性銷售額為3.23億美元，比1999年增長(zhǎng)8.2%，在世界前200個(gè)暢銷藥中列第155位(1999名排名第121位)。2000年在國(guó)內(nèi)醫(yī)院的用藥金額占整個(gè)抗感染用藥金額的4.3%。

8、頭孢克洛(Cefaclor，Ceclor)

美國(guó)禮來公司創(chuàng)制的其次代口服頭孢菌素，1985年首次上市，商品名“?？虅凇?。1993年其專利期滿。本品抗菌作用較頭孢氨芐和頭孢拉定強(qiáng)，且對(duì)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，毒性低，并可透過血腦屏障，對(duì)老人和兒童均適用，臨床用途廣。該藥國(guó)產(chǎn)化進(jìn)程快速，目前國(guó)內(nèi)廣州白云山制藥、山東新達(dá)、魯抗、蘇州三藥、廣州光華、成都一藥、海南三葉、海口海富制藥、江蘇連云港豪森制藥等均有生產(chǎn)或進(jìn)口原料分裝。禮來公司依據(jù)市場(chǎng)現(xiàn)狀，為了保持其穩(wěn)固的地位，1996年又別出新裁地研制出了頭孢克洛的緩釋片并獲準(zhǔn)上市。本品2000年世界性銷售額為2.92億美元，比1999年增長(zhǎng)13.3%，在世界前200個(gè)暢銷藥中列第169位(1999年排名前135位)。2000年在國(guó)內(nèi)醫(yī)院的用藥金額占整個(gè)抗感染用藥金額的2.2%。

喹諾酮類抗菌藥

喹諾酮類藥物是近年來快速進(jìn)展起來的一類抗菌藥，越來越受到世界各國(guó)的關(guān)注與重視。目前國(guó)際市場(chǎng)上已上市的喹諾酮類藥物有：諾氟沙星、依諾沙星、環(huán)丙沙星、氧氟沙星、培氟沙星、洛美沙星、妥舒沙星、異丙沙星、氟羅沙星、西諾沙星、替馬沙星、斯帕沙星、左氧氟沙星、萘氟沙星等20多個(gè)品種。其中環(huán)丙沙星、氧氟沙星(氟嗪酸)、諾氟沙星(氟哌酸)和依諾沙星是目前世界上用量最大和應(yīng)用最廣泛的品種，而環(huán)丙沙星在國(guó)際市場(chǎng)銷售中占該類產(chǎn)品首位。2000年進(jìn)入全球最暢銷的前200個(gè)藥物中的喹諾酮類抗菌藥就有環(huán)丙沙星和左氧氟沙星。

9、環(huán)丙沙星(Ciprofloxacin，Cipro)

德國(guó)拜耳(Bayer)公司研制，為合成的第三代喹諾酮類抗菌藥物，具廣譜抗菌活性，殺菌效果好。于1987年上市后，已成為世界上最被廣泛使用的氟代喹諾酮抗生素。目前它獲準(zhǔn)用于14種不同的感染，包括呼吸道和泌尿道感染。其專利2022年末到期。本品2000年世界性銷售額為16.48億美元，比1999年增長(zhǎng)17.5%，在世界前200個(gè)暢銷藥中列第22位(1999年排名第15位)。2000年在國(guó)內(nèi)醫(yī)院的用藥金額占整個(gè)抗感染用藥金額的2.1%。

自“9?11”大事，美國(guó)患病恐怖攻擊以來，在美國(guó)本土發(fā)覺多起炭疽病病例。FDA2000年8月已批準(zhǔn)拜耳公司生產(chǎn)的抗生素Cipro(環(huán)丙沙星)用于吸入性炭疽病的治療。由于越來越多的人擔(dān)憂恐怖分子會(huì)用生物武器進(jìn)行恐怖攻擊，因此在美國(guó)的Cipro銷售量大幅度上升。德國(guó)的制藥集團(tuán)拜耳公司今年10月16日宣布，在將來三個(gè)月內(nèi)，該公司將為美國(guó)市場(chǎng)供應(yīng)3億片環(huán)丙沙星，并且1億片Cipro很快得到供貨。正常狀況下該公司每季度產(chǎn)量?jī)H為6000萬片。這些藥片的售價(jià)與“9?11”恐怖大事前的價(jià)格將保持全都，仍為每片500毫克售價(jià)1.77美元，而進(jìn)貨價(jià)為每片0.95美元。估計(jì)2022-2022年該藥將創(chuàng)歷史銷售的又一個(gè)高峰。

環(huán)丙沙星的國(guó)產(chǎn)化水平已很高，國(guó)內(nèi)有廣州南新制藥、海南碧凱藥業(yè)、珠海麗珠制藥、浙江新昌制藥、北京雙鶴藥業(yè)、哈藥集團(tuán)等廠家生產(chǎn)原料或制劑。生產(chǎn)廠家雖多，但其制劑無一家獲FDA批準(zhǔn)。所以面對(duì)美國(guó)對(duì)環(huán)丙沙星的選購(gòu)狂潮，我國(guó)企業(yè)難以直接受益。但作為世界上其次大原料藥生產(chǎn)國(guó)，我國(guó)企業(yè)間接的商機(jī)還是存在的。

10、左氧氟沙星(Levofloxacin，LevaquinandFloxin)

商品名為“可樂必妥”，它是氧氟沙星的左旋異構(gòu)體，抗菌譜與氧氟沙星相同，但抗菌作用比氧氟沙星強(qiáng)一倍，且毒性較低。日本第一制藥株式會(huì)社于1994年首先研制勝利左氧氟沙星并在日本上市，本品的原料和片劑在我國(guó)申請(qǐng)愛護(hù)的期限已到期。目前眾廠家競(jìng)相生產(chǎn)，如浙江新昌制藥等近20家企業(yè)生產(chǎn)，劑型有片劑、膠囊、針劑。近幾年來，無論是國(guó)際市場(chǎng)還是國(guó)內(nèi)市場(chǎng)，左氧氟沙星都呈熱銷態(tài)的勢(shì)。2000年其世界性銷售額為10.89億美元，比1999年增長(zhǎng)42.7%，在世界前200個(gè)暢銷藥中列第37位(1999年排名第117位)。2000年在國(guó)內(nèi)醫(yī)院的用藥金額占整個(gè)抗感染用藥金額的5.3%，比99年增長(zhǎng)76.4%；2022年上半年更是占到抗感染用藥金額的6.5%，名列第一。

大環(huán)內(nèi)酯類

大環(huán)內(nèi)酯類抗生素(macrolides)按其大環(huán)結(jié)構(gòu)含碳母核的不同，可分為14、15和16元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。其第一代產(chǎn)品首推美國(guó)禮來公司于1952年上市的14元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素-紅霉素。2000年全球最暢銷的品種有：

11、阿齊霉素(Azithromycin,Zithromax)

商品名為“希舒美”，輝瑞公司研制。1990年9月在英國(guó)首次上市，1991年在美國(guó)上市。本品2000年世界性銷售額為13.82億美元，比1999年增長(zhǎng)5.6%，在世界前200個(gè)暢銷藥中列第25位(1999年排名第21位)。2000年在國(guó)內(nèi)醫(yī)院的用藥金額占整個(gè)抗感染用藥金額的1.8%。在大環(huán)內(nèi)酯類抗生素中排第一位。

在國(guó)內(nèi)，除了大連輝瑞制藥生產(chǎn)的“希舒美”外，深圳制藥廠的“舒美特”、北京太洋藥業(yè)的“泰力特”、石藥集團(tuán)的“維宏”等也紛紛上市。尤其是“維宏”、“嚴(yán)迪”(羅紅霉素)、“利君沙”(琥乙紅霉素)，在市場(chǎng)上形成了自己的品牌，制造了中國(guó)抗生素市場(chǎng)上的銷售奇跡。

12、克拉霉素(Clarithromycin,Biaxin)

又名甲紅霉素，美國(guó)雅培公司產(chǎn)品。1991年10月獲FDA批準(zhǔn)上市。在中國(guó)上市的商品名為“克拉仙”，劑型有片劑、緩釋片、靜脈注射劑、干糖漿。其干糖漿劑是唯一能掌握主要革蘭氏陽(yáng)性，革蘭氏陰性和非典型致病菌菌譜的小兒口服抗生素。本品2000年世界性銷售額為12.41億美元，比1999年增長(zhǎng)3.0%，在世界前200個(gè)暢銷藥中列第31位(1999年排名第24位)。2022年第一季度銷售額1.57億美元，同比增長(zhǎng)6.5%。克拉霉素2000年在國(guó)內(nèi)醫(yī)院的用藥金額僅占整個(gè)抗感染用藥金額的0.6%。在國(guó)內(nèi)，除上海雅培制藥生產(chǎn)“克拉仙”之外，其他品牌還有河南駐馬店的“天文甲欣”、廣州南新制藥的“卡碧士”、珠海麗珠制藥的“甲力”、山東淄博新華制藥的“百紅優(yōu)”、西安利君制藥的“利邁先”、南京長(zhǎng)澳制藥的“澳扶安”等，共有近50家企業(yè)生產(chǎn)。

抗真菌藥

真菌引起的感染分為淺表真菌感染和深部真菌感染，由于淺表真菌感染的傳染性強(qiáng)，其常見致病菌是各種癬菌，主要侵害皮膚、毛發(fā)、指(趾)甲等，因此，淺表真菌感染是一種常見、多發(fā)病，約占真菌病患者數(shù)的90%；深部真菌感染常見的致病菌為白色含珠菌和新隱球菌，主要侵害內(nèi)臟器官和深部組織，雖然發(fā)病率低但危害性極大，?？晌＜吧Ｓ捎诳股睾推渌幬锏拇罅渴褂?，以及人體生存的內(nèi)外環(huán)境條件的惡化，使得人體的免疫力量下降，真菌感染的發(fā)病率，尤其是全身真菌發(fā)病率在不斷提高。因此，抗真菌藥物的開發(fā)日益受到人們的重視。2000年銷售最為突出的有：

13、氟康唑(Fluconazole,Diflucan)

由美國(guó)輝瑞公司研制，1990年以商品名“大扶康”首次在美國(guó)上市，并很快成為當(dāng)年暢銷新藥之一。本品已在30多個(gè)國(guó)家上市，2000年世界性銷售額為10.14億美元，比1999年增長(zhǎng)2.5%，在世界前200個(gè)暢銷藥中列第42位(1999年排名第35位)。氟康唑2000年在國(guó)內(nèi)醫(yī)院的用藥金額占整個(gè)抗感染用藥金額的2.0%。在抗真菌藥中排第一位。國(guó)內(nèi)已有多家企業(yè)在生產(chǎn)，如海南曼克星制藥、上海三維制藥有限公司(商品名：三維康)、常州其次制藥及杭州民生制藥(商品名：麥尼芬)。

14、特比萘芬(Terbinafine,Lamisil)

蘭美抒(原商品名“療霉舒”)是瑞士諾華公司研制生產(chǎn)的一種廣譜抗真菌藥物，是目前世界上唯一的一種殺真菌藥，可徹底殺滅真菌，主要用于甲癬、手癬、體股癬、頭癬和足癬的治療。蘭美抒是目前口服抗真菌藥物中作用最強(qiáng)的一種，它比伊曲康唑的作用還要強(qiáng)20倍。本品1992年12月獲FDA批準(zhǔn)上市，其噴霧劑和蘭美抒外用液是唯一用來治療腳趾間腳癬的非處方藥，治療期僅為一周。該新產(chǎn)品已于2000年春季在美國(guó)上市。蘭美抒霜?jiǎng)┯?999年3月9日已獲從處方藥轉(zhuǎn)為非處方藥的批準(zhǔn)。蘭美抒噴霧劑和蘭美抒外用液在2000年3月21日又獲批準(zhǔn)。這在處方藥轉(zhuǎn)為非處方藥的歷史中，可能是保證一的一個(gè)品牌系列在最短的時(shí)間內(nèi)連續(xù)獲得FDA批準(zhǔn)。2000年世界性銷售額為7.56億美元，比1999年增長(zhǎng)21.6%，在世界前200個(gè)暢銷藥中列第60(1999年排名第55位)。2022年前9個(gè)月銷售6.59億美元，同比增長(zhǎng)19%。在國(guó)內(nèi)，山東濟(jì)南齊魯制藥廠生產(chǎn)的鹽酸特比萘芬，商品名為“丁克”，有軟膏和片劑兩種劑型。

15、伊曲康唑(Itraconazole,Sporanox)

美國(guó)強(qiáng)生公司研制。1992年9月11日獲FDA批準(zhǔn)上市。目前已在50多個(gè)國(guó)家上市。2022年2季度FDA批準(zhǔn)伊曲康唑閱歷療法治療疑為真菌感染的發(fā)熱、嗜中性白血球病少病人。1993年2月在我國(guó)上市，且申請(qǐng)了中國(guó)專利。目前已在國(guó)內(nèi)廣泛應(yīng)用，并收錄為國(guó)家基本藥物。2000年世界性銷售額為6.04億美元，比1999年增長(zhǎng)1.5%，在世界前200個(gè)暢銷藥中列第83位(1999年排名第87位)。該藥2000年在國(guó)內(nèi)醫(yī)院的用藥金額僅占整個(gè)抗感染用藥金額的0.9%。國(guó)內(nèi)有西安楊森進(jìn)口分裝斯皮仁諾膠囊和天津力生藥廠的“美扶”(膠囊)等品種。

抗病毒藥

抗病毒類藥物為國(guó)內(nèi)外醫(yī)藥市場(chǎng)上令人矚目的活躍的藥品之一，在過去的5年中，全球抗病毒藥市場(chǎng)銷售額每年都以23%的速度高速增長(zhǎng)，估計(jì)在今后較長(zhǎng)時(shí)期內(nèi)，該類藥物的市場(chǎng)需求仍將保持強(qiáng)勁的增長(zhǎng)勢(shì)頭，2000年抗病毒藥物市場(chǎng)銷售活躍的品種有：

16、重組α-2b干擾互素(RecombinatedInterferonα-2b)

商品名“干擾能”，由先靈葆雅(Schering-Plough)公司研制生產(chǎn)。它是國(guó)際公認(rèn)治療病毒性疾病(如肝炎)的首選藥物和腫瘤生物治療的主要藥物。先靈葆雅的由重組α-2b干擾素注射劑和利巴韋林膠囊組成的Rebetron聯(lián)合療法獲美國(guó)FDA認(rèn)可用于治療慢性丙型肝炎?，F(xiàn)已在全球90多個(gè)國(guó)家廣泛使用。本品已列入我國(guó)的基本藥物名目。規(guī)格為注射劑：300萬U/瓶、500萬U/瓶。本品2000年世界性銷售額為13.6億美元，比1999年增長(zhǎng)21.5%，在世界前200個(gè)暢銷藥中列第26位。

安徽安科是國(guó)內(nèi)首家通過GMP認(rèn)證的生產(chǎn)干擾素α-2b的企業(yè)，商品名為“安達(dá)芬”，其他上市的品牌還有“安福隆”(天津華立達(dá)生物工程公司)、“隆化諾”(麗珠集團(tuán)蘇州新寶藥廠)、“利分能”(哈爾濱里亞哈爾生物制品公司)等。

17、拉米夫定+齊多夫定(lamivudineandzidovudine,Combivir)

抗HIV感染藥，由葛蘭素史克公司創(chuàng)制。齊夫多定是世界上第一個(gè)獲準(zhǔn)生產(chǎn)的抗艾滋病藥品，因其療效準(zhǔn)確，成為目前抗艾滋病藥品中最基本的組合成份，并已成為考察這類新藥療效優(yōu)劣的參照藥物。Combivir2000年銷售額為8.54億美元，增長(zhǎng)21%。在世界前200個(gè)暢銷藥中列第52位(1999年排名第51位)。2022年一季度銷售1.45億英鎊(約合2.07億美元)，同比增長(zhǎng)15%，二季度銷售2.18億美元，增長(zhǎng)4%，三季度銷售2.16億美元，增長(zhǎng)3%。而該公司的另一抗HIV感染藥物拉米夫定/齊多夫定/abacavir(lamivudinezidovudineabacavir,Trizivir)于2000年12月在美國(guó)上市，之后相繼在英國(guó)、法國(guó)和瑞士上市，當(dāng)年的銷售額為1100萬美元。國(guó)內(nèi)東北制藥總廠與國(guó)外合作開發(fā)并以托付加工形式生產(chǎn)的“齊多夫定”目前已大量出口，結(jié)束了我國(guó)不能生產(chǎn)此類產(chǎn)品的歷史。目前，國(guó)際上已批準(zhǔn)的抗艾滋病藥物有17種，我國(guó)已批準(zhǔn)進(jìn)口7種。由于進(jìn)口藥品價(jià)格昂貴，每人每年用藥需7萬元。這一國(guó)產(chǎn)抗艾滋病藥物的問世，從療效和價(jià)格上為艾滋病患者帶來了福音。

18、司他夫定(Stavudine,Zerit)

美國(guó)百時(shí)美施貴寶公司創(chuàng)制，1994年6月獲FDA批準(zhǔn)上市。該藥是世界上治療艾滋病療效最好的藥物之一，目前只有美國(guó)和西班牙能生產(chǎn)。本品2000年全球銷售額6.18億美元，比上年增長(zhǎng)2.1%。在世界前200個(gè)暢銷藥中列第81位，比1999年前移了19位。國(guó)內(nèi)由西安交大思源精細(xì)化工有限公司開發(fā)，并已通過了教育部南京現(xiàn)代分析中心的檢測(cè)。這一重大成果標(biāo)志著中國(guó)在開發(fā)抗艾滋病新藥領(lǐng)域達(dá)到了國(guó)際先進(jìn)水平。目前尚未投入大批量生產(chǎn)。

19、阿昔洛韋(Aciclovir,Zovirax)

別名為“無環(huán)鳥苷”，葛蘭素史克公司創(chuàng)制，是于1981年首次上市的第一個(gè)特異性抗皰疹病毒的開環(huán)核苷類藥物。從1992年起該藥進(jìn)入最暢銷行列，1997年4月22日在美國(guó)專利到期。本品2000年全球銷售額5.67億美元，比上年增長(zhǎng)9.2%。在世界前200個(gè)暢銷藥中列第88位(1999年排名第59位)。2000年國(guó)內(nèi)醫(yī)院用藥金額占抗感染用藥金額的0.7%，在“洛韋”類中用藥份額最高。國(guó)內(nèi)已被列入國(guó)家基本醫(yī)療保險(xiǎn)名目中的甲類藥物。有正大福瑞達(dá)制藥、湖北潛江制藥、四川科倫大藥廠、上海九福藥廠、湖南正清集團(tuán)多家企業(yè)生產(chǎn)原料或制劑。

20、茚地那韋(Indinavir，Crixivan)

由美國(guó)默克公司研制，商品名為“佳息患”，它是一種特異性蛋白抑制劑。能有效對(duì)抗人類免疫缺陷病毒，主要作用機(jī)制是影響病毒顆粒最終的裝配。1996年3月獲FDA批準(zhǔn)上市。本品2000年全球銷售額5.30億美元，比上年增長(zhǎng)20.2%。在世界前200個(gè)暢銷藥中列第95位(1999年排名第60位)。國(guó)內(nèi)尚無廠家生產(chǎn)。

21、拉米夫定(Lamivudine，Epivir)

BiochemPharma公司轉(zhuǎn)讓給葛蘭素史克公司的抗病毒藥。1995年11月獲美國(guó)FDA認(rèn)證。在我國(guó)上市的商品名為“賀普丁”，用于治療病毒性乙型肝炎。本品2000年全球銷售額4.68億美元，比上年增長(zhǎng)4.9%。在世界前200個(gè)暢銷藥中列第105位(1999年排名第84位)。2000年國(guó)內(nèi)醫(yī)院用藥金額占整個(gè)抗感染用藥金額的1.2%，比1999年增長(zhǎng)了15倍，居抗病毒類藥物的首位。

22、奈非那韋(Nelfinavir，Viracept)

瑞士羅氏研制，于1997年3月獲FDA批準(zhǔn)上市。2000年全球銷售額為2.96億美元，同比增長(zhǎng)16.3%，在世界前200個(gè)暢銷藥中列第167位(1999年排名第71位)。2022年上半年銷售額為2.2億瑞士法郎(約合1.35億美元)，同比增長(zhǎng)5%。國(guó)內(nèi)尚無廠家生產(chǎn)。

23、伐昔洛韋(Valacyclovir，Valtrex)

又名“萬乃洛韋”，由葛蘭素史克公司創(chuàng)制，于1995年6月獲得FDA批準(zhǔn)。2000年世界性銷售額為3.67億美元，比1999年增長(zhǎng)36.7%，進(jìn)入世界前200個(gè)暢銷藥的第138位(1999年排名第164位)。2022年一季度葛蘭素史克公司治療皰疹藥物銷售1.49億英鎊(約合2.13億美元)，同比增長(zhǎng)6%；二季度伐昔洛韋銷售1.18億美元，增長(zhǎng)38%；三季度銷售額1.28億美元，增長(zhǎng)54%。國(guó)內(nèi)主要生產(chǎn)廠家有珠海麗珠集團(tuán)(商品名：麗珠威)，成都明欣藥業(yè)(商品名：明竹欣)等。

二、心血管系統(tǒng)藥物

以高血壓、腦卒中和冠心病為代表的心腦血管疾病，嚴(yán)峻危害人類健康，被稱為“人類健康的頭號(hào)劊子手”。1997年，依據(jù)世界衛(wèi)生組織(WHO)對(duì)全球各種疾病的死亡統(tǒng)計(jì)，心腦血管疾病死亡人數(shù)占總死亡人數(shù)的28.8%，猜測(cè)到2022年，由該疾病袈死的人數(shù)占總死亡人數(shù)的比例將上升至36.0%，實(shí)在是觸目驚心。

在2000年全球暢銷的前200位藥品排名中，治療心血管系統(tǒng)疾病的藥物有：治療高血壓的氨氯地平、依那普利、洛沙坦、賴諾普利、硝苯地平、苯那普利、纈沙坦、美托洛爾、喹那普利、非洛地平、阿替洛爾、福辛普利、厄貝沙坦、卡托普利、坎地沙坦和比索洛爾；降膽固醇的辛伐他汀、阿伐他汀、普伐他汀、西立伐他汀、洛伐他汀和氟伐他汀。

血管緊急素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEI)

24、卡托普利

國(guó)產(chǎn)稱巰甲丙脯酸，施貴寶公司的產(chǎn)品稱為“開博通”。該藥于1981年4月6日獲FDA批準(zhǔn)上市，全球暢銷藥排名由1999年第93位下落至2000年143位，但仍有3.56億美元的世界性銷售額。該藥在國(guó)內(nèi)曾在相當(dāng)長(zhǎng)時(shí)間里居于同類藥品使用量排名之首。由于該藥價(jià)格廉價(jià)，適用于廣闊基層醫(yī)院，如成都市醫(yī)院和零售藥店的掩蓋率分別達(dá)89%和86%。但隨著同類新產(chǎn)品的不斷推出，該藥城市用量逐年遞減。國(guó)內(nèi)14大城市醫(yī)院統(tǒng)計(jì)數(shù)據(jù)顯示，該藥占高血壓用藥的份額已由5.60%下降至4.54%；2022年上半年其銷售比上年同期下降14.95%。國(guó)內(nèi)生產(chǎn)廠家主要有：江蘇常州制藥、廣東汕頭金石制藥、華北制藥、山西康寶制藥等。

25、依那普利

國(guó)產(chǎn)稱苯酯丁脯酸，默沙東公司的產(chǎn)品稱“悅寧定”。于1985年12月24日由FDA批準(zhǔn)上市，全球暢銷藥排名由1999年第7位下落至2000年的第18位。該藥降壓作用比卡托普利強(qiáng)，不良反應(yīng)較輕，給藥簡(jiǎn)潔便利(日服一次)，血壓下降呈平穩(wěn)、持續(xù)狀態(tài)，可有效掌握24小時(shí)血壓。國(guó)內(nèi)醫(yī)院統(tǒng)計(jì)數(shù)據(jù)表明，該藥的份額已由3.59%下降至2.34%；2022年上半年其銷售比上年同期下降31.67%。國(guó)內(nèi)主要生產(chǎn)廠家有：杭州默沙東、江蘇揚(yáng)子江、常州制藥、上海亞東、佛山康寶順、河南靈廣等；進(jìn)口廠家有：加拿大愛德寶、柏林化學(xué)股份和臺(tái)灣化學(xué)制藥。

26、苯那普利

由諾華公司研制，于1991年6月25日獲FDA批準(zhǔn)上市。另有苯那普利加氨氯地平的復(fù)方制劑于1995年3月3日獲FDA批準(zhǔn)上市。目前國(guó)內(nèi)臨床使用的苯那普利多為進(jìn)口品，尚未見國(guó)產(chǎn)品推出。該藥的特點(diǎn)是對(duì)高血壓腎臟損害及慢性腎小球腎炎具有良好腎血流淌力學(xué)作用，又為雙通道排泄(肝、腎排泄)制劑，老年人服用時(shí)藥物蓄積很少，因此特殊適用于腎功能不全的老年高血壓患者。全球暢銷藥排名由1999年第119位(上移至2000年的第61位，世界性銷售額達(dá)7.45億美元。該藥在國(guó)內(nèi)臨床評(píng)價(jià)不錯(cuò)，市場(chǎng)銷勢(shì)強(qiáng)勁。國(guó)內(nèi)醫(yī)院統(tǒng)計(jì)數(shù)據(jù)表明，該藥占高血壓用藥的份額是“普利”類中最高的，達(dá)8.5%；2022年上半年其銷售額比2000年同期又略有上升0.55%。

27、福辛普利

施貴寶公司生產(chǎn)的制劑稱“蒙諾”，于1991年5月16日獲FDA批準(zhǔn)首次在美國(guó)上市，目前尚未見國(guó)產(chǎn)品上市。該藥為第一個(gè)上市的含磷?；拈L(zhǎng)效血管緊急素轉(zhuǎn)化酶抑制劑，日服一次。2000年世界性銷售額為4.42億美元，名列全球暢銷藥物的第111位。該藥1997年投放中國(guó)市場(chǎng)，銷售呈穩(wěn)步增長(zhǎng)趨勢(shì)。臨床占有份額由2.59%上升至3.91%，2022年上半年又比2000年同期銷售增長(zhǎng)58.46%。國(guó)內(nèi)臨床使用的多為中美上海施貴寶制藥公司的產(chǎn)品。

28、賴諾普利

該藥及復(fù)方制劑(加氫氯噻嗪)的品牌之一由美國(guó)默克公司研制，分別于1987年12月29日和1989年2月16日獲FDA批準(zhǔn)上市，其商品名分別為Prinivil和Prinzide。在全球暢銷藥排名，Prinzide由1999年第46位上升至2000年的39位，世界性銷售額上漲31.9%，達(dá)10.75億美元。另一品牌為阿斯利康Zestril(捷賜瑞)，該藥于1993年6月9日獲FDA批準(zhǔn)上市，2000年的世界性銷售額為11.88億美元。該藥的專利已于2022年到期，估量今年其銷售額將下降至7億美元左右。該藥是唯一不經(jīng)肝臟代謝的ACE抑制劑，特殊適用于肝功能不全的高血壓患者。美國(guó)FDA規(guī)定，一個(gè)滿足的降壓藥物其谷／峰比值應(yīng)在50%以上。谷／峰比值高的藥物不僅服藥便利?每日只需服藥1次，降壓作用比較平穩(wěn)，更重要的是對(duì)靶器官?如心、腦、腎?的損害削減。討論表明，賴諾普利降低收縮和舒張壓的谷／峰比值分別為83%和79%，是ACEI中少數(shù)谷／峰比值＞50%的藥物。降壓幅度夜間大于白晝而有效掌握夜間血壓，有助于高血壓所致的左心室肌肥厚的逆轉(zhuǎn)。

國(guó)內(nèi)臨床用藥份額穩(wěn)定，2022年上半年用藥金額比2000年同期增長(zhǎng)7.49%。國(guó)內(nèi)主要生產(chǎn)廠家有上海延安和廣東新北江制藥等；進(jìn)口廠家有英國(guó)阿斯利康和塞埔路斯麥道甘美等。

29、喹那普利

該藥由輝瑞公司研發(fā)，于1991年獲FDA批準(zhǔn)投放市場(chǎng)，主要治療高血壓和充血性心衰以及血管性水腫。2022名列全球暢銷藥的第91位，世界性銷售額達(dá)5.53億美元。國(guó)內(nèi)臨床使用尚屬空白，未見有進(jìn)口品投放市場(chǎng)。哈爾濱制藥總廠可望今年將有新產(chǎn)品推出。

鈣拮抗劑

30、硝苯地平

拜耳公司的商品名為Adalat，于1985年11月27日獲FDA批準(zhǔn)上市，多年來穩(wěn)居全球暢銷藥行列，2000年為第41位，1999年為第38位。2000年世界性銷售額為10.66億美元。輝瑞公司的商品名為Procardix，于1989年9月6日獲準(zhǔn)上市。全球暢銷藥排名由1999年的第86位下落至2000年的第161位，2000年世界性銷售額為3.12億美元。在國(guó)內(nèi)臨床用藥占高血壓的份額為9.0%，2022年上半年其銷售額增長(zhǎng)2.57%。國(guó)內(nèi)生產(chǎn)廠家眾多達(dá)40多家，主要有北京拜耳、北京石景山、上海天平、天津藥物院、江蘇揚(yáng)子江、山東黃海和西安制藥等企業(yè)。

31、氨氯地平

輝瑞公司的產(chǎn)品稱“絡(luò)活喜”，于1992年7月31日獲FDA批準(zhǔn)上市。該藥于1993年投放中國(guó)市場(chǎng)，已申請(qǐng)行政愛護(hù)，故市場(chǎng)由大連輝瑞公司獨(dú)家占有。該藥穩(wěn)居全球暢銷藥排名的第4位，2000年世界性銷售額達(dá)33.62億美元，增長(zhǎng)12.4%。該藥半衰期長(zhǎng)達(dá)35～50小時(shí)，口服一次可緩和平穩(wěn)降壓。該藥在降壓的同時(shí)可掌握心肌缺血，改善心絞痛發(fā)生，并對(duì)心肌無負(fù)性肌力作用，所以對(duì)房室傳導(dǎo)阻滯伴有高血壓的病人，使用此藥無顧慮。故心力衰竭病人合并患有高血壓和心絞痛時(shí)，該藥為首選。該藥在2000年中國(guó)醫(yī)院臨床用藥占高血壓治療的份額達(dá)15.72%，但2022年上半年有所下降為13.96%，其銷售額下降6.95%。

32、非洛地平

無錫阿斯特拉的產(chǎn)品稱“波依定”。該藥由阿斯利康公司研發(fā)，于1991年獲FDA批準(zhǔn)，在全球暢銷藥排名中位居第102位，2000年世界性銷售額為4.8億美元，增長(zhǎng)6.2%。該藥日服一次可掌握24小時(shí)血壓，適用于糖尿病、腎功能不全和哮喘的高血壓患者。該藥于1995年進(jìn)入中國(guó)市場(chǎng)，目前在臨床用藥占高血壓藥的份額由6.70%下跌至4.78%，2022年上半年其銷售額比上年同期下降22.08%。國(guó)內(nèi)主要生產(chǎn)廠家有：江蘇無錫阿斯特拉、無錫健宏藥業(yè)、浙江可立思安和山西康寶制藥等。

β－受體阻滯劑

33、阿替洛爾(Atenolol?Tenormin)

本品始終被列入全球暢銷藥行列，其復(fù)方制劑(阿替洛爾＋氯噻酮)同樣由阿斯利康研發(fā)，并于1991年8月19日獲FDA批準(zhǔn)投放市場(chǎng)(單方制劑專利已于1992年到期)，在全球暢銷藥排名中位居第103位，2000年世界性銷售額為4.71億美元，增長(zhǎng)7.5%。2022年起國(guó)內(nèi)臨床所用的均為國(guó)產(chǎn)單方制劑。本品占高血壓用藥的份額漸漸下滑，由2000年的0.35%下落至2022年上半年的0.21%，其銷售額下降38.33%。國(guó)內(nèi)主要生產(chǎn)廠家有天津中央制藥、上海三維、北京益民、南通第三制藥等。

34、美托洛爾

本品由阿斯利康公司研發(fā)，其琥珀酸鹽于1992年1月1日獲FDA批準(zhǔn)用于治療高血壓和心絞痛，商品品為Toprol－XL，本品在全球暢銷藥排名中位居第86位，2000年世界性銷售額為5.77億美元，增長(zhǎng)8.7%。在國(guó)內(nèi)臨床使用的多為無錫阿斯特拉公司的產(chǎn)品，另外廣州醫(yī)工所試驗(yàn)藥廠、廣東石岐藥廠和西南藥業(yè)等企業(yè)均有生產(chǎn)，并且多為酒石酸鹽，劑型為控釋片。該藥在國(guó)內(nèi)占高血壓用藥的份額由2000年的4.65%下滑到2022年上半年的3.72%，其銷售額亦下降16%。

35、比索洛爾

本品由家庭用品公司和寶潔公司聯(lián)合開發(fā)，于1993年3月26日獲FDA批準(zhǔn)上市，用于治療高血壓。進(jìn)入全球暢銷藥排名行列的為比索洛爾延胡索酸鹽加雙氫克尿塞的復(fù)方制劑。2000年該藥位居第191位，其世界性銷售額為2.56億美元，增長(zhǎng)13.6%。2022年上半年在國(guó)內(nèi)臨床占高血壓用藥的份額雖僅為0.21%，但其銷售額卻增長(zhǎng)7.72%。國(guó)內(nèi)臨床使用較多的為由默克供應(yīng)的進(jìn)口品，2022年上半年消失意大利普利化學(xué)工業(yè)公司供應(yīng)的少量產(chǎn)品，同時(shí)也有北京四環(huán)制藥和西安金鵬程藥業(yè)公司生產(chǎn)的本品。

血管緊急素Ⅱ拮抗劑(AT拮抗劑)

36、洛沙坦鉀(losartan，商品名：Cozaar科素亞)

本品為第一個(gè)新型的沙坦類抗高血壓藥，通過選擇性抑制AT受體，阻斷RAS而起掌握血壓作用。由美國(guó)杜邦和默克聯(lián)合公司開發(fā)，1994年11月首先在瑞典獲準(zhǔn)上市(商品名：cozaar)?1995年4月14日獲FDA批準(zhǔn)，在很多國(guó)家上市治療高血壓。最近報(bào)道本品與ACE抑制劑卡托普利聯(lián)用可治療血栓已被溶解的急性心肌梗塞。國(guó)內(nèi)杭州默沙東制藥有限公司于1998年1月獲準(zhǔn)分裝洛沙坦鉀片劑并投放中國(guó)市場(chǎng)。本品與雙氫克尿噻的復(fù)方制劑(商品名為Hyzaar)已在德國(guó)、美國(guó)和克羅地亞上市，治療高血壓和心衰。本品銷勢(shì)強(qiáng)勁，1996年世界性銷售額為3.39億美元，1997年為6.59億美元，2000年其銷售額高達(dá)17.15億美元，比99年增長(zhǎng)23.8%，在全球暢銷藥排名中位居第21位。洛沙坦鉀(cozaar)及洛沙坦鉀／雙氫克尿噻(Hyzaar)復(fù)方片劑于1996年12月25日被我國(guó)授權(quán)行政愛護(hù)，故我國(guó)臨床用藥全部由中美杭州默沙東制藥公司供應(yīng)，其占高血壓用藥的份額在2022年上半年為5.08%，較上年同期猛增140%。

37、纈沙坦(valsartan，商品名diovan代文)

本品是繼洛沙坦鉀之后上市的其次個(gè)AT拮抗劑，諾華公司開發(fā)，1996年7月1日在德國(guó)首先上市，1996年12月23日獲FDA批準(zhǔn)，目前已在包括美國(guó)在內(nèi)的20多個(gè)國(guó)家銷售，并已投放中國(guó)市場(chǎng)。本品在全球暢銷藥排名的位序已由1999年第97位上升至2000年第64位，世界性銷售額1997年為7800萬美元，2000年為7.27億美元，較99年增長(zhǎng)66.1%。本品與雙氫克尿噻的復(fù)方片劑已在德國(guó)、法國(guó)、美國(guó)和瑞士上市，商品名為codiovan。每片含纈沙坦80mg和雙氫克尿噻12.5mg。在中國(guó)臨床使用的主要由諾華公司供應(yīng)，占高血壓用藥的份額由2000年的0.43%上升至2022年上半年的1.27%，銷售額速增212%。

38、厄貝沙坦(irbesartan)

本品是由賽諾菲公司開發(fā)的長(zhǎng)效AT拮抗劑，1997年9月4日首次在英國(guó)上市，商品名Apro，之后又在德國(guó)、意大利、西班牙、瑞士和俄羅斯等國(guó)上市，1997年9月30日獲FDA批準(zhǔn)。美國(guó)布邁施貴寶公司也有同樣產(chǎn)品，2000年其銷售額為3.81億美元，較1999年增長(zhǎng)49.4%，在全球暢銷藥排名中位居第136位。賽諾菲公司擬將本品的適應(yīng)癥擴(kuò)大到充血性心力衰竭和糖尿病腎病，正在進(jìn)行Ⅲ期臨床試驗(yàn)。本品與雙氫克尿噻的復(fù)方片劑于1998年8月獲FDA批準(zhǔn)，作為治療高血壓的一線藥物。賽諾菲公司的本品在2000年的銷售額為2.77億美元，較1999年增長(zhǎng)53.8%，在全球暢銷藥排名中位居第179位。本品尚未進(jìn)入中國(guó)市場(chǎng)銷售，亦未見有國(guó)產(chǎn)產(chǎn)品推出。

39、坎地沙坦(candesartan，商品名：Atacand)

本品由日本武田公司和瑞典阿斯特拉公司共同開發(fā)，于1997年11月首次在瑞典上市。現(xiàn)已在英國(guó)、丹麥、德國(guó)、瑞典、芬蘭、澳大利亞和瑞士等國(guó)家上市，1998年6月4日獲FDA批準(zhǔn)在美國(guó)上市。本品對(duì)AT受體的親和力比洛沙坦強(qiáng)80倍，耐受性更好。臨床試驗(yàn)表明，本品8mg的降壓作用與雙氫克尿噻25mg、氨氯地平50mg、依那普利10～20mg、洛沙坦鉀50mg相像，本品16mg的降壓作用明顯優(yōu)于洛沙坦鉀50mg。本品最常見的不良反應(yīng)是頭昏、蕁麻疹、出冷汗、肩部僵硬及乏力，但都不嚴(yán)峻。含本品8mg和雙氫克尿噻12.5mg的復(fù)方制劑于1997年底通過相互承認(rèn)程序在歐洲提出批準(zhǔn)申請(qǐng)，1998年在世界其它地區(qū)提出申請(qǐng)。在全球暢銷藥排名中，本品的位序已由1999年的259位上移至2000年的168位，其世界性銷售額2000年為2.93億美元，較1999年增長(zhǎng)71.3%，猜測(cè)2022年為5.32億美元。本品尚未進(jìn)入中國(guó)市場(chǎng)，亦未見有國(guó)產(chǎn)品推出。

他汀類降血脂藥

40、辛伐他汀(Zocor)

由默克公司于1991年在美國(guó)上市，在2000年的全球銷售額為52.8億美元，較1999年增長(zhǎng)17.5%，是最暢銷降血脂藥，占他汀類的34.3%，并僅次于奧美拉唑排在整個(gè)藥品市場(chǎng)的其次位。辛伐他汀的專利將于2022年12月到期，由杭州默沙東制藥于1997年引入中國(guó)，商品名為舒降之。國(guó)內(nèi)于1998年仿制勝利，目前主要生產(chǎn)廠家有上海延安、北大維信、浙江京新和浙江瑞邦等。2000年該藥約占整個(gè)國(guó)內(nèi)降脂藥市場(chǎng)的29.3%，其中舒降之占83.8%，國(guó)產(chǎn)份額占16.2%。

41、阿托伐他汀(Lipitor)

是由華納蘭伯特(現(xiàn)并入輝瑞)研制，并于1997年在美國(guó)上市。在2000年的全球銷售額為50.31億美元，較1999年增長(zhǎng)32.6%，占他汀類的32.7%。該藥專利將于2022年9月到期，在國(guó)內(nèi)由大連輝瑞生產(chǎn)銷售，商品名為立普妥。另外，北京紅惠制藥和廣州南新制藥已獲得該產(chǎn)品的生產(chǎn)批文。盡管在全球市場(chǎng)阿托伐他汀僅次于辛伐他汀排在降脂藥的其次位，但在國(guó)內(nèi)所占份額相當(dāng)小，是極具潛力的產(chǎn)品。

42、普伐他汀(Pravachol，Mevalotin)

于1989年由日本三共制藥首次在日本上市，商品名為Mevalotin；在美國(guó)則由施貴寶于1991年上市，商品名為Pravachol。Mevalotin和Pravachol在2000年的全球銷售額分別為17.19億美元和18.17億美元，普伐他汀的銷售額共占他汀類的23.0%。其專利將于2022年10月到期。該產(chǎn)品于1995年引入中國(guó)，由中美上海施貴寶制藥有限公司進(jìn)口分裝，商品名為普拉固，國(guó)內(nèi)汕頭沱濱制藥廠于1996年獲得生產(chǎn)批文。2000年普伐他汀占整個(gè)國(guó)內(nèi)降脂藥市場(chǎng)的5.82%。

施貴寶公司的普拉固和默克公司的洛伐他汀的小劑量配方曾向FDA申請(qǐng)轉(zhuǎn)換為OTC，但未獲通過。

43、西立伐他汀(Baycol)

由拜耳公司研制，于1997年在美國(guó)上市，在2000年的全球銷售額為5.872億美元，較1999年增長(zhǎng)84.3%，占他汀類的3.8%。Baycol的專利期限為2022年1月，但今年8月8日，拜耳宣布在全球范圍內(nèi)撤回降血脂藥Baycol，由于西立伐他汀(特殊是與降脂藥吉非貝齊合用)導(dǎo)致橫紋肌溶解的副反應(yīng)報(bào)告增多，此副反應(yīng)可危及生命。該藥曾于2000年4月在我國(guó)上市，商品名為拜斯亭，已退市。

44、洛伐他汀(Mevacor)

由默克研制，默克公司也是唯一擁有兩大“他汀”的公司，Mevacor于1991年在美國(guó)上市，在2000年的全球銷售額為5.20億美元，較1999年增長(zhǎng)13.3%，占他汀類的3.4%。其專利已于2022年6月到期，默克已將其引入中國(guó)多年，商品名為美降脂。國(guó)內(nèi)已于1996年仿制勝利，主要生產(chǎn)廠家有北京生化、華北制藥、揚(yáng)子江藥業(yè)和浙江瑞邦制藥等，但國(guó)產(chǎn)份額只占10%左右。2000年該藥約占整個(gè)國(guó)內(nèi)降脂藥市場(chǎng)的4.16%。

45、氟伐他汀(Lescol)

由諾華公司開發(fā)，于1993年12月通過美國(guó)FDA的批準(zhǔn)，在2000年的全球銷售額為4.283億美元，較1999年增長(zhǎng)5.1%，占他汀類的2.8%。其專利將于2022年6月到期。諾華公司于1997年將該品引入中國(guó)，商品名為來適可，在國(guó)內(nèi)受專利愛護(hù)。2000年該藥約占整個(gè)國(guó)內(nèi)降脂藥市場(chǎng)的3.40%。

三、胃腸道疾病藥物

消化系統(tǒng)疾病是常見的多發(fā)病之一，其中又以消化性潰瘍?yōu)橹?，主要是因吸煙、飲酒、心情緊急、藥物刺激引起，胃腸疾病發(fā)病率約占人口的10～12%。據(jù)統(tǒng)計(jì)，美國(guó)胃腸疾病發(fā)病率男性為10%，女性為5%；日本為5～10%；德國(guó)為12.3%。我國(guó)胃腸疾病平均發(fā)病率為11.43%，上海居民發(fā)病率高達(dá)30.23%，占上海居民常見病和多發(fā)的其次位，其中消化性潰瘍發(fā)病率為4.54%；北京、四川、遼寧等省市為23.66%。據(jù)IMS統(tǒng)計(jì)，2000年全球消化／代謝類用藥銷售額為337.85億美元，較1999年增長(zhǎng)了8%。隨著社會(huì)的進(jìn)展，生活節(jié)奏加快，胃腸疾病的發(fā)病率還有逐年上升的趨勢(shì)，此類疾病的藥物市場(chǎng)也將穩(wěn)步增長(zhǎng)。排在2000年世界暢銷藥前200位的胃腸疾病藥物有奧美拉唑(第1位)、蘭索拉唑(第6位)、法莫替丁(第44位)、雷尼替丁(第50位)、尼扎替丁(第152位)、西沙必利(第166位)和替普瑞酮(第180位)。

質(zhì)子泵抑制劑

質(zhì)子泵抑制劑是目前治療消化性潰瘍最先進(jìn)的一類藥物，它通過高效快速抑制胃酸分泌和清除幽門螺旋桿菌達(dá)到快速治愈潰瘍。目前國(guó)內(nèi)市場(chǎng)上質(zhì)子泵抑制劑包括阿斯利康公司的奧美拉唑、家庭用品公司／Altana公司的泮托拉唑、武田的蘭索拉唑和衛(wèi)材／強(qiáng)生的雷貝拉唑。雷貝拉唑由蘇州衛(wèi)材和西安楊森聯(lián)合于2022年9月在國(guó)內(nèi)推出，它是日本衛(wèi)材研制，公司盼望能借助西安楊森在胃腸病藥物銷售上的強(qiáng)大優(yōu)勢(shì)快速占據(jù)國(guó)內(nèi)市場(chǎng)，阿斯利康公司于2022年2月在美國(guó)推出了新一代質(zhì)子泵抑制劑Nexium(esomeprazole，艾司奧美拉唑)，以緩解奧美拉唑?qū)＠狡诘膲毫?；Nexium為奧美拉唑的S－型光學(xué)異構(gòu)體，除這個(gè)新藥外其余國(guó)際市場(chǎng)的四大“拉唑”都已在國(guó)內(nèi)上市，可見世界制藥巨頭都在爭(zhēng)搶國(guó)內(nèi)抗消化性潰瘍藥市場(chǎng)這塊大蛋糕。

46、奧美拉唑(Losec，Prilosec)

奧美拉唑于1998年、1999年、2000年連續(xù)三年排在全球暢銷藥物之首，2000年其銷售額為62.60億美元，較去年同期增長(zhǎng)5.9%。奧美拉唑由阿斯利康公司于1987年在瑞典首次上市，后于1989年在美國(guó)上市，是最勝利的質(zhì)子泵抑制劑，其世界專利愛護(hù)于2022年4月到期，美國(guó)市場(chǎng)(商品名為Prilosec)的專利將于2022年10月底到期。國(guó)內(nèi)早在1994年就已將奧美拉唑仿制勝利，目前國(guó)內(nèi)生產(chǎn)廠家眾多，主要有常州四藥、揚(yáng)州制藥廠、湖南醫(yī)工所制藥廠、海南三葉藥業(yè)、遼寧錦州制藥等。但2000年無錫阿斯特拉生產(chǎn)的洛賽克占到整個(gè)奧美拉唑市場(chǎng)的70%以上，2000年奧美拉唑約占國(guó)內(nèi)抗消化性潰瘍藥市場(chǎng)的40%。

47、蘭索拉唑(Prevacid，Takepron)

蘭索拉唑2000年的全球銷售額為36.94億美元，排名第六，較上年同期增長(zhǎng)30%以上。蘭索拉唑由日本武田公司于1995年研制上市，其在美國(guó)的生產(chǎn)與銷售由武田與雅培合資的TAPPharmaceuticals公司負(fù)責(zé)，該藥在1995年通過美國(guó)FDA認(rèn)證，其專利將于2022年到期。國(guó)內(nèi)蘭索拉唑已于1994年勝利仿制，目前國(guó)內(nèi)生產(chǎn)廠家為汕頭沱濱制藥廠和天津力生制藥廠，而2000年合資品牌天津武田制藥生產(chǎn)的達(dá)克普隆占到整個(gè)蘭索拉唑市場(chǎng)的95%以上，2000年蘭索拉唑約占國(guó)內(nèi)抗消化性潰瘍藥市場(chǎng)的5%。

H2－受體拮抗劑

H2－受體拮抗劑是老牌抗消化性潰瘍藥，目前有第一代的西咪替丁、其次代的雷尼替丁和第三代的法莫替丁與尼扎替丁?！逄娑　孱愊鄬?duì)于″拉唑″類價(jià)格較低，特別適合國(guó)內(nèi)目前的消費(fèi)水平，在國(guó)內(nèi)抗消化性潰瘍藥市場(chǎng)也占有相當(dāng)份額。

48、法莫替丁(Gaster，Pepcid)

法莫替丁的兩大品牌(山之內(nèi)的Gaster與默克的Pepcid)2000年的銷售額為18.58億美元，較1999年增長(zhǎng)1.02%，。該藥于1985年被FDA批準(zhǔn)在美國(guó)上市，其專利已于2022年4月到期。國(guó)內(nèi)早在1990年就仿制勝利，生產(chǎn)廠家眾多，主要有上海信誼藥業(yè)、哈爾濱三藥、東北六藥、廣州僑光制藥和上海延安制藥等，2000年沈陽(yáng)山之內(nèi)生產(chǎn)的高舒達(dá)占整個(gè)法莫替丁市場(chǎng)的八成以上，同年法莫替丁約占國(guó)內(nèi)抗消化性潰瘍藥市場(chǎng)的13%。

49、雷尼替丁(Zantac)

是由葛蘭素史克公司于1983年研制上市，其品牌Zantac在2000年的全球銷售額為8.71億美元，較1999年下跌10.4%。其專利于1995年過期，國(guó)內(nèi)生產(chǎn)廠家有上海延安、上海第一制藥、廣東東康制藥、廣州南新制藥、廣州僑光制藥和杭州賽諾菲民生制藥等幾十家，而2000年葛蘭素史克進(jìn)口產(chǎn)品善衛(wèi)德約占整個(gè)雷尼替丁市場(chǎng)的33%，2000年該藥約占國(guó)內(nèi)抗消化性潰瘍藥市場(chǎng)的3%。

50、尼扎替丁(Axid)

是由美國(guó)禮來于1988年研制上市，商品名為Axid，它在2000年的全球銷售額為3.263億美元，較1999年下降6.7%。尼扎替丁的專利將于2022年4月過期，在國(guó)內(nèi)從1998年開頭由蘇州禮來進(jìn)口分裝，商品名為愛希，屬專利愛護(hù)產(chǎn)品，目前在國(guó)內(nèi)仍屬市場(chǎng)培育階斷，所占市場(chǎng)份額較小。

胃動(dòng)力藥及其它

51、西沙必利(Propulsid)

為強(qiáng)生屬下的楊森公司的胃動(dòng)力產(chǎn)品，1993年在美國(guó)上市，在2000年的全球銷售額為2.97億美元，較上年下降69%，緣由是2000年在發(fā)生與使用該藥相關(guān)的一系列心血管大事后強(qiáng)生公司宣布該藥不在美國(guó)市場(chǎng)銷售。西安楊森于1994年開頭進(jìn)口分裝，國(guó)內(nèi)暫無其它企業(yè)生產(chǎn)，目前西沙必利在國(guó)內(nèi)零售市場(chǎng)已禁止銷售，在醫(yī)院的使用也漸漸削減，該產(chǎn)品將快速為同類先進(jìn)產(chǎn)品替代。

52、替普瑞酮(Selbex)

替普瑞酮是日本衛(wèi)材的抗消化性潰瘍產(chǎn)品，為新型胃粘膜愛護(hù)劑，于1994年10月通過FDA認(rèn)證，在2000年的全球銷售額為2.764億美元，較上年下跌1.0%。國(guó)內(nèi)該藥由蘇州衛(wèi)材于1998年開頭進(jìn)口分裝，商品名為施維舒，在國(guó)內(nèi)受專利愛護(hù)。

四、糖尿病治療藥物

每年11月14日是世界糖尿病日。老齡化社會(huì)的形成，不健康的飲食習(xí)慣，更加緊急的生活，越來越多的久坐少動(dòng)的生活模式……這些危急因素均導(dǎo)致了糖尿病的發(fā)病率迅猛增長(zhǎng)，肆虐全球。無論在發(fā)達(dá)國(guó)家還是進(jìn)展中國(guó)家，糖尿病的發(fā)病率都在增加。據(jù)世界衛(wèi)生組織公布的資料，1985年全世界有3000萬糖尿病患者，到1997年已增加至1.35億人；據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，于1999年已增加至1.43億人。

胰島素依靠型糖尿病(IDDM，I型)的患病率在世界各國(guó)為0.07～3.4／1000。非胰島素依靠型糖尿病(NIDDM，Ⅱ型)的患病率在發(fā)達(dá)國(guó)家為2～4%，在40歲以上的人群中約為5～10%。不同種族之間有差別，城市高于農(nóng)村。2000年全球Ⅱ型糖尿病患病數(shù)為1.5億。據(jù)國(guó)際權(quán)威糖尿病流行病學(xué)專家猜測(cè)，到2022年全球糖尿病人將達(dá)2.4億，2025年則會(huì)增加到3億人。

糖尿病的治療首先是飲食療法和適當(dāng)增加體育熬煉。與此同時(shí)，目前臨床治療糖尿病的藥物有口服降糖藥、胰島素、免疫抑制劑及其它藥物，其中口服降糖藥和胰島素是最主要的。

口服降糖藥

Ⅱ型糖尿病患者假如在飲食調(diào)整和增加體育熬煉約3個(gè)月后仍未得到掌握，則可以試用口服降糖藥。臨床常用的口服降糖藥主要有磺酰脲類、雙胍類和α－葡萄糖苷酶抑制劑三類。

磺酰脲類主要適用于Ⅱ型糖尿病患者，它的作用主要通過增加內(nèi)源性胰島素分泌。該類藥物中屬第一代者有甲苯磺丁脲(tolbutamide)、氯磺丙脲(chlorpropamide)、妥拉磺脲(tolazamide)、醋酸已脲(acetohexamide)等；屬其次代者有格列苯脲(優(yōu)降糖，glibenclamide)、格列吡嗪(glipizide)、格列齊特(達(dá)美康，gliclazide)、格列波脲(glibomuride)、格列喹酮(gliquidone)等。

雙胍類藥有苯乙雙胍(降糖靈，phenformin)、甲福明(二甲雙胍，metformin)和丁福明(buformin)等。1957年雙胍類降糖藥始用于臨床。最先研制的苯乙雙胍有肯定降糖效果，后因其可能發(fā)生乳酸酸中毒，在一些國(guó)家中已停用。目前廣泛應(yīng)用的甲福明掌握血糖作用與磺酰脲類同效，并且引起低血糖的可能較小，為肥胖型Ⅱ型糖尿病患者首選降糖藥。

α－葡萄苷酶抑制劑如阿卡波糖(acarbose)、米格列醇(miglitol)的作用主要是延遲了葡萄糖等碳水化合物的汲取。

其它藥物

除上述藥物外，口服降糖藥還有醛糖還原酶抑制劑依帕司他(epalrestat)、托瑞司他(tolrestat)等。近年新上市的噻唑烷二酮類是胰島素增敏劑，如曲格列酮(troglitazone)、吡格列酮(pioglitazone)、羅格列酮(rosiglitazone)。很多Ⅱ型糖尿病患者和有胰島素耐受性患者對(duì)噻唑烷二酮類藥物有極大愛好。此外，除了西藥降糖藥外，還有中藥降糖藥，已在臨床應(yīng)用的有消渴丸、玉泉丸、金芪降糖片等，并且針對(duì)化學(xué)合成藥的不良反應(yīng)及糖尿病患者嚴(yán)峻的并發(fā)癥問題，從單味藥和復(fù)方二個(gè)方面進(jìn)行探究開發(fā)。

新型降糖藥物正在樂觀研制中，特殊是胰島素增敏劑，促進(jìn)胰島素分泌劑、降低胰島素拮抗激素的釋放或抑制其作用的藥物、糖異生抑制劑、免疫抑制劑等，將間續(xù)應(yīng)用于臨床。

1999年和2000年被列入世界銷售額領(lǐng)先的藥物序列中的糖尿病藥有甲福明(22)(括號(hào)內(nèi)數(shù)字為排位，以下同)、人胰島素(29)、曲格列酮(66)、阿卡波糖(151)、格列吡嗪(173)、格列美脲(183)、伏格列波糖(194)、賴脯胰島素(205)、格列本脲(256)、羅格列酮(290)。

53、二甲雙胍

其長(zhǎng)效控釋制劑由布邁?施貴寶公司研發(fā)，于1994年12月29日獲FDA批準(zhǔn)上市，用于治療Ⅱ型糖尿病。在全球暢銷藥排名的位序由1999年的第22位前移至2000年的第19位，其世界性銷售額為17.32億美元，比上年增長(zhǎng)31.5%。在國(guó)內(nèi)醫(yī)院使用占糖尿病用藥的份額穩(wěn)定在19%的水平，2022年上半年，其銷售額比上年同期略增長(zhǎng)0.85%。國(guó)內(nèi)主要由中美上海施貴寶、北京華豐制藥、上海長(zhǎng)樂、北京雙鶴、北京四環(huán)、北京天安、深圳中聯(lián)、江蘇金絲利藥業(yè)、貴州天安、天津正安和湖南制藥等近40家制藥企業(yè)生產(chǎn)和供應(yīng)。進(jìn)口品主要由澳大利亞的Alphapharm公司和葡萄牙的HikmaPharmaceutica，以及法國(guó)里昂醫(yī)藥工業(yè)公司和納化制藥廠生產(chǎn)和供應(yīng)。

54、格列吡嗪

其長(zhǎng)效控釋片由輝瑞公司研發(fā)，于1994年4月26日獲FDA批準(zhǔn)上市。在全球暢銷藥排行榜中位居第175位，2000年世界性銷售額為2.8億美元。國(guó)內(nèi)市場(chǎng)品牌繁多，眾廠家紛紛生產(chǎn)。主要有海南金曉、大連輝瑞、上海信誼、珠海聯(lián)邦、北京天安和山東威海等廠商供應(yīng)醫(yī)院臨床，意大利愛寶大藥廠和普強(qiáng)公司的進(jìn)口產(chǎn)品，其份額漸漸被國(guó)產(chǎn)品所替代。

55、格列美脲

為磺酰脲類胰島素分泌促進(jìn)劑，一日1次口服有效的治療Ⅱ型糖尿病藥物。由德國(guó)HoechstMarionRoussel公司研制開發(fā)，于1995年首次在瑞典上市，商品名為Amaryl，后于1995年11月30日獲FDA批準(zhǔn)，在美國(guó)、德國(guó)、英國(guó)、法國(guó)等十多個(gè)國(guó)家上市，在全球暢銷藥排行榜上的位序由