抗心絞痛藥物

抗心絞痛藥物

Drugsusedfortreatmentofanginapectoris冠心病與心絞痛冠心病治療措施：藥物治療、介入治療（PTCA加支架）和心外科搭橋手術(shù)一、心絞痛分型1.勞累性心絞痛（anginaofeffort），心肌氧耗增加時(shí)誘發(fā)。stableangina、unstableangina是主要代表。2.自發(fā)性心絞痛（anginapectorisatrest）：有初發(fā)、惡化、自發(fā)性等，可惡化導(dǎo)致心肌梗死或猝死，亦可恢復(fù)為穩(wěn)定型心絞痛.與心肌氧耗增加無(wú)明顯關(guān)系。變異性心絞痛:Variantangina3.混合型：

穩(wěn)定、不穩(wěn)定、變異二、產(chǎn)生心絞痛癥狀的原因心肌氧供≠心肌氧求，求＞供，代謝物聚。心臟冠脈解剖特征⑴冠脈灌注在心舒張期，冠狀竇口開(kāi)在主動(dòng)脈瓣的后部。⑵冠脈有輸送血管（大）、阻力血管（?。┲郑蕟沃π罟?yīng)心肌。左、右冠脈存在側(cè)支循環(huán)，但建立起來(lái)較慢。⑶冠脈在心臟的走向是由心外膜移行然后垂直穿插心肌間隙供應(yīng)心內(nèi)膜，心舒張期壓力小，流速增加。心肌對(duì)氧的需求與消耗⑴正常心肌攝取血液氧含量已達(dá)65-75%，增加氧供只能以增加冠脈血流量才能滿(mǎn)足心肌作功的氧需求。而冠脈循環(huán)有較大儲(chǔ)備能力，冠脈痙攣或冠脈狹窄降低了冠脈的儲(chǔ)備能力，導(dǎo)致心絞痛。⑵心肌的氧耗包括心肌的基本代謝，心室壁肌張力、射血時(shí)間、心率和心收縮力，心率快、心收縮力增加都使心氧耗量增加，室壁肌張力愈高氧耗愈多收縮壓X心率=氧耗量冠脈壁的粥樣硬化、血小板聚集、血栓形成是誘發(fā)不穩(wěn)定心絞痛的重要因素，現(xiàn)臨床抗血栓形成的藥物都有助于緩和心絞痛癥狀，而且可降低心肌梗死的發(fā)生率，降低病死率。

三、防治途徑1.治療：

降低心肌氧耗；增加心肌氧供和血供。2.預(yù)防：

預(yù)防動(dòng)脈粥樣硬化；預(yù)防血栓栓塞形成。一般可通過(guò)以下環(huán)節(jié)：

⑴舒張冠脈，解除冠脈痙攣或促進(jìn)側(cè)支循環(huán)的形成。

⑵舒張靜脈，減少回心血量，降低前負(fù)荷；或舒張外周小動(dòng)脈，降低心后負(fù)荷，以降低心射血阻抗，降低心室壁肌張力；或減慢心率；或抑制心肌收縮力，降低心作功氧耗量。

⑶抗血小板聚集，抑制血栓形成，加速血流速度。藥物分類(lèi)（一）硝酸酯類(lèi)常用藥物：硝酸甘油、硝酸異山梨酯等。（二）受體阻斷藥常用藥物：普萘洛爾、阿替洛爾、美托洛爾等。（三）鈣拮抗藥常用藥物：維拉帕米、地爾硫卓、硝苯地平等。（一）硝酸酯類(lèi)及亞硝酸類(lèi)（NitratesandNitrites）硝酸甘油（nitroglycerin），硝酸異山梨醇酯（isosorbide

dinitrate），等?！究剐慕g痛原理】

主：血管平滑肌細(xì)胞內(nèi)谷光甘肽轉(zhuǎn)移酶作用下，NO。次：涉及PGI2和降鈣素基因相關(guān)肽釋放。1.降低心肌氧耗：①擴(kuò)張動(dòng)脈，外周阻力↓，BP↓，后負(fù)荷↓，射血阻力↓；②擴(kuò)張小靜脈，回心血量↓，前負(fù)荷↓，心室容積↓，室壁張力↓。2.增加缺血區(qū)血供氧供：①擴(kuò)張心外膜血管和側(cè)枝血管，阻力血管影響小，而缺血區(qū)血管因缺血呈擴(kuò)張狀態(tài)，血流經(jīng)側(cè)枝流向缺血區(qū)；②心室內(nèi)壓↓，有利血液經(jīng)外膜、內(nèi)膜、最終流向缺血區(qū)。【藥動(dòng)學(xué)特點(diǎn)】

poF一般＜10-20%；宜口腔黏膜吸收或透皮吸收；半衰期：前2-8min，后：3h。腎排。【臨床應(yīng)用】

1.各型心絞痛的防治首選。生成的NO兼有抑制血小板聚集作用

2.急性心肌梗塞。

3.心功能不全。1.擴(kuò)血管所致：面紅、頭痛、眼內(nèi)壓升高、大劑量體位性低血壓，反射性心率增加。

2.耐受性：連續(xù)用產(chǎn)生，停藥可恢復(fù)。因巰基酶耗竭。

3.過(guò)量，高鐵血紅蛋白血癥?！静涣挤磻?yīng)】（二）受體阻斷劑

（-receptorblockers）

【抗心絞痛原理】

1.降低心肌氧耗：1受體阻斷，心肌收縮力↓，HR↓，BP↓心室壓↓。

2.增加心肌血供和氧供：①HR↓，心舒張期↑，心內(nèi)膜血供↑，缺血區(qū)血供↑；②促進(jìn)氧從Hb分子中解離。1.用于穩(wěn)定型及不穩(wěn)定型心絞痛。伴高血壓、心律失常者優(yōu)。

2.禁用于變異型心絞痛。

3.普萘洛爾與硝酸異山梨醇酯或硝酸甘油用于頑固性心絞痛。藥理學(xué)依據(jù)？

4.亦可與硝苯地平合用。禁忌癥：

【臨床應(yīng)用】（三）鈣通道阻斷劑

硝苯地平（nifedipine），nimodipine，verapamil…

【抗心絞痛機(jī)理】

阻斷鈣通道，胞內(nèi)[Ca++]↓

1.阻斷心肌細(xì)胞鈣通道，心肌收縮力↓，HR↓氧耗↓。

2.阻斷血管鈣通道，血管擴(kuò)張，BP↓心肌氧耗↓，血供增加。

3.對(duì)心肌細(xì)胞缺血損傷的保護(hù)作用。

4.抑制血小板聚集。

對(duì)各型心絞痛有效，對(duì)變異型優(yōu)。伴高血壓或心律失?；颊?、受體阻斷劑有禁忌癥的患者優(yōu)。【應(yīng)用】表1.硝酸酯類(lèi)、受體阻斷劑和鈣拮抗劑對(duì)心臟個(gè)參數(shù)影響硝