鎮(zhèn)靜催眠藥 課件

煩惱有何懼怕，既然躲不掉，就調好心態(tài)與它共存。心向陽光，何懼風霜。

茫茫人海你我相遇就是緣分，歡迎下載！鎮(zhèn)靜催眠藥Sedative-Hypnotics鎮(zhèn)靜藥（Sedative）:

能緩和激動，消除躁動，恢復安靜情緒的藥物。能促進和維持近似生理睡眠的藥物。催眠藥（Hypnotics）:藥物分類第一代：巴比妥類1903年第二代：苯二氮類1960s第三代：憶夢返,思諾思其他：水合氯醛，眠爾通，安眠酮第一節(jié)苯二氮類1,4-苯并二氮

表15－1常用苯二氮類藥物作用時間及分類作用時間藥物達峰濃度時間（h）t1/2（h）代謝物t1/2（h）短效類(3~8h)三唑侖（triazolam）奧沙西泮（oxazepam）12~42~310~20有活性（7）無活性中效類（10~20h）阿普唑侖（alprazolam）艾司唑侖（estazolam）勞拉西泮（lorazepam）替馬西泮（temazepam）氯硝西泮（clonazepam）1~2222~3112~1510~2410~2010~4024~48無活性無活性無活性無活性弱活性長效類（24~72h）地西泮（diazepam）氟西泮（flurazepam）氯氮（chlordiazepoxide）夸西泮（quazepam）1~21~22~4220~8040~10015~4030~100有活性（80）有活性（80）有活性（80）有活性（73）【藥理作用及臨床應用】

抗焦慮作用：小于鎮(zhèn)靜劑量時，用于焦慮癥,地西泮、氯氮。鎮(zhèn)靜催眠作用:縮短睡眠潛伏期，延長2期睡眠時間。用于麻醉前，心臟電擊復律或內窺鏡檢查前給藥,地西泮?？贵@厥作用：用于各種驚厥，如破傷風、子癇、小兒高熱驚厥、藥物中毒驚厥等。癲癇持續(xù)狀態(tài)：首選地西泮(iv)。中樞性肌肉松弛作用。睡眠的生理周期GABA受體—BZ受體—

氯離子通道復合體學說

作用機制BDZ+BDZ-RBDZ+BDZ-R復合物↓促GABA與GABAR結合↓Clˉ通道開放頻率↑↓Clˉ通道內流↑↓細胞膜超極化9、人的價值，在招收誘惑的一瞬間被決定。2023/2/32023/2/3Friday,February3,202310、低頭要有勇氣，抬頭要有低氣。2023/2/32023/2/32023/2/32/3/20235:00:59PM11、人總是珍惜為得到。2023/2/32023/2/32023/2/3Feb-2303-Feb-2312、人亂于心，不寬余請。2023/2/32023/2/32023/2/3Friday,February3,202313、生氣是拿別人做錯的事來懲罰自己。2023/2/32023/2/32023/2/32023/2/32/3/202314、抱最大的希望，作最大的努力。03二月20232023/2/32023/2/32023/2/315、一個人炫耀什么，說明他內心缺少什么。。二月232023/2/32023/2/32023/2/32/3/202316、業(yè)余生活要有意義，不要越軌。2023/2/32023/2/303February202317、一個人即使已登上頂峰，也仍要自強不息。2023/2/32023/2/32023/2/32023/2/3體內過程

口服吸收良好而安全，肌注吸收慢而不規(guī)則，iv顯效快速。多數藥物的代謝產物（去甲地西泮）仍有相似的生物活性，半衰期更長。脂溶性高，易在脂肪組織蓄積。藥物作用時間與半衰期不平衡。

不良反應

后遺效應：頭昏、嗜睡、乏力等。大劑量：共劑失調。過量急性中毒：昏迷、呼吸抑制。與其他中樞抑制藥有協同作用。久服可發(fā)生依賴性、成癮，停藥出現反跳，戒斷癥狀。二、巴比妥類

（Barbiturates）分類：長效 巴比妥、苯巴比妥 6～

8h中效 戊巴比妥、異戊巴比妥 3～

6h短效 司可巴比妥 2～

3h超短效 硫噴妥鈉 0.25h苯二氮類與巴比妥類的比較

大較小安全度無有麻醉作用較輕較重依賴性±++后遺作用++++縮短REM苯二氮類巴比妥類中樞抑制作用

普遍性抑制中樞，劑量從小到大，中樞抑制作用由弱變強，相應表現為鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥及抗癲癇、麻醉等作用。機制：突觸前，減少Ach釋放。突觸后，增強GABA效應，Cl-通道開放時間延長，Cl-內流增加，細胞膜超極化。

不良反應1.眩暈，困倦2.呼吸抑制，死亡3.固定性紅斑，剝脫性皮炎4.宿醉作用5.藥物依賴和成癮性三、其他鎮(zhèn)靜催眠藥水合氯醛（Chloralhydrate）

最早治療失眠藥物之一。

白色或無色結晶，易溶于水，溶液口服。優(yōu)點：服后15min即可入睡，NREM2,3期延長，

不縮短REM,維持6～

8h。缺點：胃刺激，服用不方便，久用耐受、依賴成癮。用途：少用于安眠藥，小兒高熱驚厥用10％水合氯醛灌腸。甲丙氨酯（眠爾通）丙二醇類藥物，1952年合成，久用依賴，成癮。

安眠酮

60年代廣泛用于安眠藥

1976停止生產和銷售明顯藥物依賴性丁螺環(huán)酮（buspirone)抗焦慮藥，無鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥和順行性健忘作用。起效慢，服藥后1～2周才顯現。非苯二氮類，激動突觸前5-HT1A5-HT釋放抗焦慮。

唑吡坦（zolpidem)

1.選擇性激動GABA1受體的BZ1受點。

2.抗焦慮、抗驚厥和中樞肌松作用弱，僅用于鎮(zhèn)靜和催眠。

“理想的”安眠藥1.能夠很快催眠，服后30min內即可入睡。2.不引起睡眠結構紊亂。3.沒有宿醉作用。4.無呼吸抑制。5.不引起藥物依賴。6.和其他藥物沒有相互作用。2021/4/26239、人的價值，在招收誘惑的一瞬間被決定。2023/2/32023/2/3Friday,February3,202310、低頭要有勇氣，抬頭要有低氣。2023/2/32023/2/32023/2/32/3/20235:00:59PM11、人總是珍惜為得到。2023/2/32023/2/32023/2/3Feb-2303-Feb-2312、人亂于心，不寬余請。2023/2/32023/2/32023/2/3Friday,February3,202313、生氣是拿別人做錯的事來懲罰自己。2023/2/32023/2/32023/2/32023/2/32/3/202314、抱最大的希望，作最大的努力。03二月20232023/2/32023/2/32023/2/315、一個人炫耀