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文檔簡介

常用保肝藥物分類及應用第一頁,共三十四頁,2022年,8月28日保肝藥物的分類一、基礎代謝類藥物:維生素C,輔酶A二、肝細胞膜保護劑:多烯磷脂酰膽堿三、解毒保肝藥物:硫普羅寧四、抗炎保肝藥物:甘草酸制劑五、利膽保肝藥物:腺苷蛋氨酸六、生物制劑:如肝細胞生長因子七、降酶藥物:聯苯雙酯、雙環(huán)醇等八、其他:中藥制劑、合成制劑第二頁,共三十四頁,2022年,8月28日一、基礎代謝類藥物主要包括維生素及輔酶類第三頁,共三十四頁,2022年,8月28日1、維生素類主要是各種水溶性維生素,如維生素C、復合維生素B(含維生素B1、維生素B2、維生素B6、煙酰胺、泛酸鈣)、維生素E。維生素C具有可逆的還原性,在體內形成單獨的還原系統,起到遞氫作用,參與氧化還原反應,減輕肝細胞的脂肪變性、促進肝細胞再生及肝糖原合成。復合維生素B是糖代謝、組織呼吸,脂質代謝、蛋白質代謝所需輔酶的重要組成成分。維生素E有促進肝細胞再生作用。第四頁,共三十四頁,2022年,8月28日2、輔酶類

酶和輔酶類藥物是生物的催化劑,糾正人體的功能失調,恢復機體的正常代謝。輔酶A(COA)、為體內乙?;磻妮o酶,對糖、脂肪、蛋白代謝有重要的作用。三磷酸腺甘(ATP)是含有高能磷酸鍵的物質,是體內器官活動的信使或遞質,能供給機體生理生化反應所需要的能量。肌苷進入細胞后轉變?yōu)榧≤账?,進而變?yōu)槿姿嵯佘諈⑴c細胞代謝。第五頁,共三十四頁,2022年,8月28日二、肝細胞膜保護劑第六頁,共三十四頁,2022年,8月28日多烯磷脂酰膽堿(易善復)

磷脂是細胞膜的重要組成部分,肝細胞在受到致病因子攻擊時,膜的穩(wěn)定性受到破壞,最終導致肝細胞破裂壞死。以完整的分子與肝細胞膜及細胞器膜相結合,補充外源性磷脂成分,增加細胞膜的流動性,對肝細胞的再生和重構具有非常重要的作用。第七頁,共三十四頁,2022年,8月28日口服膠囊(228mg/粒):開始時3次/日,兩粒/次,每日服用量最大不能超過6粒膠囊。一段時間后,劑量可減至每日三次,每次一粒維持劑量。針劑:每安瓿5ml含必需磷脂250mg,苯甲醇(用作保護劑)45mg。成人和青少年一般每日緩慢靜注1~2安瓿,嚴重病例每日注射2~4安瓿,用葡萄糖溶液作稀釋劑(1:1)。因為含有苯甲醇,故新生兒和妊娠前3個月孕婦禁用。大劑量口服可導致腹瀉,極少數有過敏反應。第八頁,共三十四頁,2022年,8月28日第九頁,共三十四頁,2022年,8月28日三、解毒保肝藥物

為肝臟提供巰基或葡萄糖醛酸;增強肝臟的氧化、還原、水解、合成等一系列化學反應;將有毒物質轉變成易溶于水的化合物,并通過尿和膽汁排泄出體外,從而減輕有害因素對肝臟的持續(xù)損害。第十頁,共三十四頁,2022年,8月28日葡醛內酯(肝泰樂)肝泰樂進入體內在酶的催化下變成葡萄糖醛酸,與肝內或腸內含有羥基、羧基和氨基的有毒物質及藥物結合而排出,又能降低肝淀粉酶的活性,阻止糖原分解,使肝糖原增加??诜好看?.1~0.2g,3次/日。第十一頁,共三十四頁,2022年,8月28日還原型谷胱甘肽

在體內γ-谷氨酰循環(huán)中提供谷氨酰基以維持細胞的正常代謝和膜的完整性,肝細胞受損時為谷胱甘肽過氧化酶提供還原劑,從而抑制或減少自由基的產生,保護肝細胞免受損害。第十二頁,共三十四頁,2022年,8月28日第十三頁,共三十四頁,2022年,8月28日靜脈注射:將之溶解于注射用水后,加入100ml生理鹽水中靜脈滴注,或加入少于20ml的生理鹽水中緩慢靜脈注射。每天一次,1.2g/次。肝臟疾病一般30天為一療程。該藥即使大劑量、長期使用亦很少有不良反應。第十四頁,共三十四頁,2022年,8月28日硫普羅寧(凱西萊)結構中的游離巰基具有還原性,有對抗脂質過氧化和清除自由基的作用,參與三羧循環(huán)中糖代謝和脂肪酸氧化,促進乙醇和乙醛的排泄和降解,抑制甘油三脂在肝臟的蓄積,治療酒精性脂肪肝有明顯效果。口服:一次1~2片(100~200mg),一日3次,療程2~3月。第十五頁,共三十四頁,2022年,8月28日

四、抗炎護肝藥物

第十六頁,共三十四頁,2022年,8月28日1、甘草甜素制劑該藥在化學結構上與醛固酮的類固醇環(huán)相似,可阻礙可的松與醛固酮的滅活,有激素樣作用,但無皮質激素的不良反應,可以減輕肝臟的非特異性炎癥。其護肝的作用機制包括:①腎上腺皮質激素樣作用,②抑制肥大細胞釋放組氨,③抑制細胞膜磷酸酶A2和前列腺素E2的產生。④促進膽色素的代謝,減少ALT和AST的釋放,⑤抑制自由基和過氧化脂質的產生和形成。第十七頁,共三十四頁,2022年,8月28日復方甘草酸單銨(強力寧)第一代制劑靜脈滴注:每次40~80ml,加入10%葡萄糖注射液,250~500ml滴注,每日1次。應注意:①個別患者偶爾出現胸悶、口渴、低血鉀或血壓升高,一般停藥后即消失。②長期應用,應監(jiān)測血鉀,血壓等變化。第十八頁,共三十四頁,2022年,8月28日復方甘草酸二銨(甘利欣)第二代制劑靜脈注射:一次150mg(3支),以10%葡萄糖注射液250ml稀釋后緩慢滴注,一日1次??诜阂淮?50mg(3粒),一日3次。治療過程中應定期檢測血壓、血清鉀、鈉濃度,如出現高血壓、血鈉潴留、低血鉀等情況應停藥或適當減量。孕婦不宜使用。

第十九頁,共三十四頁,2022年,8月28日復方甘草酸苷(美能)第三代制劑為復方制劑,每片含甘草酸苷25mg甘草酸單銨鹽35mg,甘氨酸25mg,蛋氨酸25mg。成人通常2~3片/次,小兒1片/次,3次/日飯后服。注射:每瓶(20ml)含甘草酸苷40mg、甘氨酸400mg、鹽酸半胱氨酸20mg,成人通常1次/日,1次2~3瓶靜脈注射或者靜脈點滴。有類固醇作用,引起水鈉貯留和低鉀。

第二十頁,共三十四頁,2022年,8月28日異甘草酸鎂注射液(天晴甘美)第四代制劑具有更強的抗炎、抗氧化、抗肝纖維化、調節(jié)免疫抗肝臟毒物、穩(wěn)定細胞膜等多重藥理作用,肝臟是異甘草酸鎂的特異性靶器官。臨床療上,異甘草酸鎂降ALT速度快,且安全性好,未發(fā)現以往甘草酸制劑常見的水鈉潴留等不良反應,對治療慢性病毒性肝炎,改善肝功能異常有很好效果。第二十一頁,共三十四頁,2022年,8月28日第二十二頁,共三十四頁,2022年,8月28日2、苦參素類1、抑制乙肝病毒的作用。2、降酶保肝作用??鄥⑺乜筛纳聘闻K微循環(huán),從而有利于膽紅素代謝,消除黃疸和腹水。3、抗肝硬化作用。通過保護肝細胞膜、抑制纖維化因子的釋放及調控貯脂細胞的功能等。4、免疫調節(jié)作用。苦參素對機體免疫力有一定的調節(jié)作用,從而有利于肝炎患者的恢復第二十三頁,共三十四頁,2022年,8月28日五、利膽護肝藥物

第二十四頁,共三十四頁,2022年,8月28日腺甘蛋氨酸(思美泰)通過使細胞膜磷脂甲基化功能的增強,活化了細胞膜磷脂的生物轉移反應,恢復了胞質膜動力學特征和胞質膜的流動性,使Na+/K+-ATP酶泵功能的恢復,對于肝細胞攝入和分泌膽鹽起著重要作用。初始治療:每日500~1000mg,肌肉或靜脈注射,共2~4周。維持治療:每日1~2次,每次口服1片。第二十五頁,共三十四頁,2022年,8月28日熊去氧膽酸是正常膽汁成份的異構體,它可以增加膽汁的分泌,抑制肝臟膽固醇的合成,減少脂肪肝的形成,松馳Oddi括約肌,促進膽汁排出。成人口服:每日8~10mg/kg,早、晚進餐時分次給予。嚴重肝功能不全和完全性膽道阻塞時禁用,孕婦及哺乳期婦女慎用,避孕藥可增加膽汁飽和度,用本品治療時應盡量采取其他節(jié)育措施以免影響療效。第二十六頁,共三十四頁,2022年,8月28日第二十七頁,共三十四頁,2022年,8月28日第二十八頁,共三十四頁,2022年,8月28日六、生物制劑:促肝細胞生長素

是從新鮮乳豬肝臟中提取純化制備而成的小分子多肽類活性物質,具備以下生物效應:①能明顯刺激新生肝細胞的DNA合成,促進損傷的肝細胞線粒體、粗面內質網恢復,促進肝細胞再生。②改善肝臟枯否細胞的吞噬功能,防止來自腸道的毒素對肝細胞的損害,抑制腫瘤壞死因子(TNF)活性和Na+,K+-ATP酶活性抑制因子活性,促進肝壞死后的修復。③對四氯化碳誘導的肝細胞損傷有較好的保護作用。④對D-氨基半乳糖誘致的肝衰竭有明顯的提高存活力的作用。靜脈滴注:80~200mg/次,每日一次。第二十九頁,共三十四頁,2022年,8月28日七、降酶藥物

第三十頁,共三十四頁,2022年,8月28日作用機制合成五味子丙素時的中間體,本品對細胞色素P450酶活性有明顯誘導作用。因降低ALT作用肯定而對AST作用不明顯,有認為降酶為中和血清中ALT,無保肝作用,不建議常規(guī)應用第三十一頁,共三十四頁,2022年,8月28日藥動:肝臟代謝,大部分自糞便排出注意事項禁忌:肝硬化慎用:妊娠用法用量聯苯雙酯:7.5mg(最大15mg)ti

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