β－內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素課件

第三十三章抗生素

第一節(jié)

β－內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素

本節(jié)內(nèi)容：（1）青霉素類(lèi);（2）頭孢菌素類(lèi);（3）非典型β－內(nèi)酰胺類(lèi)β－內(nèi)酰胺環(huán)2、抗菌機(jī)制：與細(xì)菌的青霉素結(jié)合蛋白（PBPS）結(jié)合，抑制轉(zhuǎn)肽酶活性，從而抑制粘肽交叉連結(jié)，使細(xì)胞壁缺損，細(xì)菌重要物質(zhì)外濾而死亡。β－內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素對(duì)細(xì)菌的影響：葡萄球菌給藥后的葡萄球菌首選：溶血鏈球菌感染；草綠色鏈球菌感染；敏感的葡萄球菌感染；流腦；梅毒；鉤端螺旋體病常用：大葉性肺炎；破傷風(fēng)；白喉（與抗毒素合用）2、適應(yīng)癥：

3、體內(nèi)過(guò)程：（1）im：吸收快而完全，30min達(dá)血藥濃度峰值，t1/2＝0.5h（2）po：無(wú)效（3）脂溶性低，進(jìn)入房水、腦脊液較少。（4）青霉素長(zhǎng)效制劑：緩慢吸收，作用持久。a.普魯卡因青霉素：40萬(wàn)U，維持24h；b.芐星青霉素，120萬(wàn)U，維持15天。（3）預(yù)防：a.詢(xún)問(wèn)過(guò)敏史；b.皮試；c.注射后觀(guān)察30min；d.準(zhǔn)備搶救藥品及器材。過(guò)敏性休克搶救：首選：im，0.1%腎上腺素（4）皮試注意事項(xiàng)：

a.即使同一藥廠(chǎng)生產(chǎn)，更改批號(hào)

后,仍需要重新皮試。

b.停藥3天后再注射，應(yīng)重新皮試

c.不同藥廠(chǎng)產(chǎn)品，應(yīng)該重新皮試。

d.空腹時(shí)注射青霉素應(yīng)注意低血糖反應(yīng)。5、對(duì)PG的評(píng)價(jià)：優(yōu)點(diǎn)：a.對(duì)不少感染療效好，甚至首選b.毒性小。缺點(diǎn)：a.對(duì)G－桿菌無(wú)效；b.目前，耐藥金葡菌高達(dá)90％；c.po無(wú)效；d.可引起過(guò)敏反應(yīng)3、廣譜青霉素：阿莫西林、氨芐西林等特點(diǎn)：廣譜；耐酸但不耐酶適應(yīng)癥：主要用于G－桿菌感染（綠膿桿菌除外），嚴(yán)重者應(yīng)與氨基甙類(lèi)合用。注意：大腸桿菌對(duì)氨芐西林的耐藥率達(dá)60％。4、抗綠膿桿菌廣譜青霉素：哌拉西林；阿洛西林；芙芐西林；羧芐西林等特點(diǎn)：廣譜；對(duì)綠膿桿菌有效；不耐酸；不耐酶適應(yīng)癥：a．綠膿桿菌感染b．嚴(yán)重G－菌感染1、體內(nèi)過(guò)程：（1）多數(shù)藥物要im、iv，少數(shù)藥物可po（頭孢氨芐，頭孢拉定等）。（2）im，分布廣泛。（3）第三代頭孢在前列腺、腦脊液、房水的濃度能達(dá)到有效濃度。（4）t1/2短:0.5～2h，但頭孢曲松t1/2為8h。2、頭孢菌素類(lèi)應(yīng)用：第1代：耐藥金葡菌感染，口服用于輕中度呼吸道，尿路感染。第2代：G-桿菌感染，敗血癥等第3代：G+/G-菌所致敗血癥，腦膜炎，骨髓炎、肺炎、尿路感染等嚴(yán)重感染。3、不良反應(yīng)：（1）過(guò)敏：偶見(jiàn)過(guò)敏性休克，與青霉素有交叉過(guò)敏反應(yīng)。（2）腎毒性：頭孢噻吩、頭孢氨芐在大劑量時(shí)可能損害近曲小管。（3）靜脈炎：iv時(shí)可能發(fā)生。五、非典型β－內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素1、硫霉素類(lèi)：亞胺培南制劑：泰寧內(nèi)含：亞胺培南：西司他丁鈉抑制腎臟脫氫肽酶，使亞胺培南不被破壞。他唑西林：組成：哌拉西林＋他唑巴坦4g0.5g8g1.0g特點(diǎn)：（1）抗菌譜廣：僅次于泰寧。（2）療效強(qiáng)。（3）耐藥性少：對(duì)耐藥金葡菌及綠膿桿菌仍有效。（4）毒性少：但注意過(guò)敏。本節(jié)重點(diǎn)總結(jié)：1、β－內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素抗菌機(jī)制。2、常用青