中藥藥劑學重點

中藥藥劑學重點一、名詞解釋劑型：將原料藥加工制成適合于醫(yī)療或預防應用的形式，稱藥物劑型，簡稱劑型。制劑：將原料藥物加工制成具有一定規(guī)格的藥物制品稱為制劑。有效部位：系指從植物、動物、礦物等中提取的一類或者數(shù)類有效成分，其含量應占提取物的50%以上。有效成分：系指起主要藥效的物質(zhì)，一般指化學上的單體化合物，純度應在90%以上，能用分子式或結(jié)構(gòu)式表示。噴霧干燥法：系直接將浸出液噴霧于干燥器內(nèi)使之在與通入干燥器的熱空氣接觸過程中，水分迅速汽化，從而獲得粉末或顆粒的方法。泡騰干燥：又稱流床干燥，系指利用熱空氣流使?jié)耦w粒懸浮，呈流態(tài)化，試“泡騰狀”，熱空氣在濕顆粒間通過，在動態(tài)下進行熱交換，帶走水汽而達到干燥的一種方法。冷凍干燥法：系將浸出液濃縮至一定濃度后預先凍結(jié)成固體，在低溫減壓條件下將水分直接升華除去的干燥方法。表面活性劑：凡能顯著降低兩相間表面張力（或界面張力）的物質(zhì)，成為表面活性劑。HLB值：即親水親油平衡值，用來表示表面活性劑的親水親油性的強弱。曇點：某些含聚氧乙烯基的非離子型表面活性劑的溶解度隨溫度的上升而加大，達到某一溫度后，其溶解度急劇下降，使溶液變混濁，甚至產(chǎn)生分層。這個使溶液由澄明變混濁的溫度點稱為曇點。增溶：藥物在水中因加入表面活性劑而溶解度增加的現(xiàn)象稱為增溶。具有增溶作用的表面活性劑稱為增溶劑。熱原：是指能引起恒溫動物體溫異常升高的致熱物質(zhì)。氯化鈉等滲當量：指1g藥物呈現(xiàn)的等滲效應相當于氯化鈉的克數(shù)，用E表示。低共熔現(xiàn)象：兩種或兩種以上的藥物經(jīng)混合后出現(xiàn)潤濕或液化的現(xiàn)象，稱為低共熔現(xiàn)象。松片：片劑硬度不夠，將壓成的片劑置中指和食指之間，用拇指輕輕加壓就能碎裂的現(xiàn)象稱為松片。裂片：片劑感受到震動或經(jīng)放置后從腰間開裂或從頂部脫落一層稱為裂片。氣霧劑：系指藥物提取物、飲片細粉與適宜的拋射劑共同封裝在具有特定閥門裝置的耐壓容器中，使用時借助拋射劑的壓力將內(nèi)容物噴出呈霧狀、泡沫狀或其他形態(tài)的制劑。固體分散體：是指藥物與載體混合制成的高度分散的固體分散物。脂質(zhì)體：系將藥物包封于類脂質(zhì)雙分子層內(nèi)而形成的微型小囊，也稱類脂小球或液晶微囊。緩釋制劑：系指在規(guī)定釋放介質(zhì)中，按要求緩慢地非恒速釋放藥物，給藥頻率比普通制劑減少一半或有所減少，且能顯著增加患者依從性的制劑?？蒯屩苿合抵冈谝?guī)定釋放介質(zhì)中，按要求緩慢地恒速釋放藥物，給藥頻率比普通制劑減少一半或有所減少，血藥濃度比緩釋制劑更加平穩(wěn)，且能顯著增加患者依從性的制劑。二、計算題1?冰點數(shù)據(jù)降低法（P195—196）2.置換價（P279—280）三、其他類型題第一章緒論（P9-10）《五十二病方》中用藥記載有外敷、內(nèi)服、藥浴、煙熏或蒸汽熏、藥物熨法等。該書記載最常用劑型是丸劑?！渡褶r(nóng)本草經(jīng)》是現(xiàn)存最早的本草專著?！缎滦薇静荨肥俏覈鴼v史上第一部官修本草，具有藥典的性質(zhì)?！短交菝窈蟿┚址健肥俏覈鴼v史上由官方頒發(fā)的第一部制劑規(guī)范。（P19）經(jīng)胃腸道給藥的劑型：湯劑、合劑、糖漿劑、煎膏劑、酒劑、流浸膏劑、散劑、顆粒劑、丸劑、片劑、膠囊劑等，包括直腸給藥的灌腸劑、栓劑等。不經(jīng)胃腸道給藥的劑型：a、注射給藥：注射劑（其中靜脈注射起效最快）；b、 皮膚給藥：軟膏劑、膏藥、橡膠膏劑、糊劑、搽劑、洗劑、涂膜劑等；c、 黏膜給藥：滴眼劑、滴鼻劑、含漱劑、舌下片、吸入劑、栓劑、膜劑等；d、 呼吸道給藥：氣霧劑、吸入劑、煙劑等。（P20）劑型的選擇原則：根據(jù)防治疾病需要選擇、根據(jù)藥物性質(zhì)選擇、根據(jù)五方便的要求選擇。（此處可能會考大題）第三章制藥衛(wèi)生（P35）口服給藥制劑中，含藥材原粉的制劑的細菌數(shù)每1g不得超過lOOOOcfu（丸劑每lg不得過30000cfu）,每1ml不得過500cfu。滅菌方法（P47-51）干熱滅菌法：火焰滅菌法、干熱空氣滅菌法｛（熱滅菌法濕熱滅菌法：熱壓滅菌法、流通蒸汽滅菌法、」 煮沸法、低溫間歇滅菌法射線滅菌法：輻射滅菌法（Y射線）、紫外線滅菌法過濾除菌法'微波滅菌法"化學滅菌法 氣體滅菌法：環(huán)氧乙烷、甲醛、臭氧等L化學藥劑殺菌法a、影響濕熱滅菌的因素：藥品與介質(zhì)的性質(zhì)、細菌的種類和數(shù)量、滅菌時間和溫度、蒸氣性質(zhì)（飽和蒸氣、濕飽和蒸氣、過熱蒸汽）。b、輻射滅菌法的特點和適用情況：不升高滅菌產(chǎn)品的溫度，穿透性強，適合于不耐熱藥物的滅菌。醫(yī)療器械、容器、生產(chǎn)輔助用品、不受輻射破壞的原料藥及成品、包裝材料等可用本法滅菌。c、紫外線滅菌法的特點及適用情況：可被不同的表面反射，穿透力微弱，較易穿透清潔空氣和純凈的水，適用于物品表面的滅菌、無菌室空氣及蒸餾水的滅菌。（P55-56）常用防腐劑：a、苯甲酸與苯甲酸鈉防腐作用靠未解離分子，用量0.1%—0.25%,pH4以下b、尼泊金類（對羥基苯甲酸酯類）用量0.01%—0.25%，酸性條件c、山梨酸用量0.15%—0.2%,pH值4.5左右d、乙醇含20%乙醇的制劑有防腐作用e、甘油含30%以上的甘油溶液具有防腐作用第四章中藥制劑的原輔料中藥制劑原料包括：中藥飲片、植物油脂、提取物中藥提取物包括：總提取物、有效部位、有效成分第五章粉碎、篩析、混合1?粉碎的方法（P70-71）單獨粉碎f干法粉碎 串料粉碎混合粉碎串油粉碎蒸罐粉碎濕法粉碎低溫粉碎超微粉碎a、 適用于單獨粉碎的中藥材：貴重中藥（牛黃、羚羊角、西洋參、麝香等）毒性或刺激性強的中藥（紅粉、輕粉、蟾酥、斑蝥等）、氧化性或還原性強的中藥（雄黃、火硝、硫磺等）、質(zhì)地堅硬（磁石、代赭石等）b、 適用于串料粉碎的中藥材：乳香、沒藥、黃精、玉竹、熟地、山萸肉、枸杞、麥冬、天冬等含大量糖分、樹脂、黏液質(zhì)的中藥。c、 適用于串油粉碎的中藥材：桃仁、苦杏仁、蘇子、酸棗仁、火麻仁、核桃仁等種子類藥物。d、 適用于蒸罐粉碎的中藥材：烏雞、鹿胎、制何首烏、酒黃芩、熟地、酒黃精、紅參等動物皮、肉、筋、骨及部分需蒸制的植物藥。e、 樟腦、冰片、薄荷腦等加少量液體研磨，朱砂、珍珠、爐甘石等用“水飛法”（P75）《中國藥典》2010版規(guī)定了9種篩號，1號篩的篩孔內(nèi)徑最大，依次減小，9號篩的篩孔內(nèi)徑最小。（P76）《中國藥典》2010版規(guī)定了6種粉末規(guī)格：a、 最粗粉：能全部通過一號篩，但混有能通過三號篩不超過20%的粉末；b、 粗粉：能全部通過二號篩，但混有能通過四號篩不超過40%的粉末；c、 中粉：能全部通過四號篩，但混有能通過五號篩不超過60%的粉末；d、 細粉：能全部通過五號篩，但含有能通過六號篩不少于95%的粉末；e、 最細粉：能全部通過六號篩，但含有能通過七號篩不少于95%的粉末；f、 級細粉：能全部通過八號篩，但含有能通過九號篩不少于95%的粉末；第六章浸提、分離、精制、濃縮與干燥（P92）浸提的過程：浸潤與滲透階段、解吸與溶解階段、浸出成分擴散階段。濃度差是滲透與擴散的推動力。（此處可能考大題）（P94）影響浸提的因素：藥材粒度、藥材成分、浸提溫度、浸提時間、濃度梯度、溶劑pH、浸提壓力。浸提溶劑乙醇：乙醇含量在90%以上時，適于浸提揮發(fā)油、有機酸、樹脂、葉綠素等；乙醇含量在50%—70%時，適于浸提生物堿、苷類等；乙醇含量在50%以下時，適于浸提苦味質(zhì)、蒽醌苷類化合物等；乙醇含量在40%以上時，能延緩水解；乙醇含量在20%以上時，具有防腐作用。（P101）滲漉法的特點：滲漉法屬于動態(tài)浸提，溶劑利用率高，有效成分浸出完全；適用于貴重藥材、毒性藥材及高濃度制劑，也可用于有效成分含量較低的藥材；對新鮮及易膨脹的藥材、無組織結(jié)構(gòu)的藥材不宜選用；不經(jīng)濾過處理可直接收集滲漉液；滲漉時間較長，且常用乙醇或白酒，故應防止溶劑的揮發(fā)損失。水蒸氣蒸餾法適用于揮發(fā)油的浸提。（P113）干燥可以除去的水分只能是自由水分（包括全部非結(jié)合水和部分結(jié)合水）。（P114）從干燥曲線看出，干燥過程分成等速和降速兩個階段。影響干燥的因素：a、 被干燥物料的性質(zhì)：這是最主要因素，包括濕物料的形狀、大小、料層的厚薄、水分的結(jié)合方式等。b、 干燥介質(zhì)的溫度、濕度與流速：在適當范圍內(nèi)，提高空氣溫度有利于干燥，空氣的相對濕度越低干燥速率越大，空氣的流速越大干燥速率越快。c、 干燥速度與干燥方法。d、 壓力：減壓是改善蒸發(fā)、加快干燥的有效措施。第七章浸出藥劑（P124）合劑系指飲片用水或其他溶劑，采用適宜方法提取制成的口服液體制劑，單劑量灌裝的合劑就是口服液。糖漿劑中含蔗糖量應不低于45%，單糖漿的蔗糖濃度為85.0%或64.7%煎膏劑又稱膏滋，應防止出現(xiàn)“返砂”現(xiàn)象。煉糖的目的：去除雜質(zhì)，殺滅微生物，減少水分，控制糖的適宜轉(zhuǎn)化率以防止返砂現(xiàn)象。5?含毒性藥的酊劑每100ml相當于原飲片10g，其他酊劑每100ml相當于原飲片20g。流浸膏劑每1ml相當于原飲片1g,浸膏劑每1g相當于原飲片2—5g。第八章液體藥劑液體藥劑按分散系統(tǒng)分類表：P143表面活性劑分類及毒性比較a、 陰離子型：肥皂（有一定刺激性）、土耳其紅油（無刺激性）、阿洛索。b、 陽離子型：潔爾滅、新潔爾滅（毒性較低）、西北林。c、 兩性離子型：卵磷脂、合成的兩性離子型。d、 非離子型：司盤、吐溫（毒性最小）、賣澤等。表面活性劑的基本性質(zhì)：（P148—151）此處可能會考大題a、 膠束與臨界膠束濃度b、 親水親油平衡值：HLB值，表面活性劑的HLB值范圍是0—40，非離子型表面活性劑是0—20，HLB值越高親水性越強，HLB值越低親油性越強。增溶劑的HLB值范圍是15—18以上，去污劑為13—16，O/W乳化劑為8—16，潤濕劑與鋪展劑為7—9,W/O乳化劑為3—8，消泡劑為0.8—3。c、 Krafft點：是表面活性劑使用溫度的下限d、 起曇與曇點e、 表面活性劑的毒性：陽離子型的毒性最大，其次是陰離子型，非離子型的毒性最小。增溶的原理：當表面活性劑水溶液達到臨界膠束濃度后，表面活性劑分子是疏水部分相互吸引、締合在一起，形成膠束。被增溶的物質(zhì)以不同方式與膠束結(jié)合起到增溶。非極性物質(zhì)可完全進入膠束核中被增溶；帶極性基團的分子，其非極性基插入膠束內(nèi)核，極性基伸入球形膠束外的聚氧乙烯鏈中；分子兩端都有極性基團的物質(zhì)，可完全被球形膠束外聚氧乙烯鏈的偶極吸引而得到增溶。（P154）影響溶解度的因素：溫度、溶劑、藥物的性質(zhì)、粒子大小。（此處到書上看看）。增加藥物溶解度的方法：增溶、助溶、制成鹽類、使用替溶劑。高分子溶液的性質(zhì)：帶電性、滲透壓（較高）、黏性。溶膠的性質(zhì)：光學性質(zhì)（當強光線通過溶膠劑時，可從側(cè)面見到圓錐形光束，稱為丁達爾效應）、電學性質(zhì)（溶膠劑由于雙電層結(jié)構(gòu)而荷電，可以是正電也可以是負點）、動力學性質(zhì)（溶膠劑中的膠粒在分散介質(zhì)中有不規(guī)則的運動）。（P168）乳劑不穩(wěn)定的現(xiàn)象：分層、絮凝、轉(zhuǎn)相、破裂、酸敗。（此處如果考簡答題還需對每個現(xiàn)象進行解釋）?；鞈覄┑姆€(wěn)定劑：a、 潤濕劑：聚山梨酯類等；b、 助懸劑：增加混懸液中分散介質(zhì)的黏度，有甘油、糖漿、阿拉伯膠、甲基纖維素、硅酸類和觸變膠；c、 絮凝劑與反絮凝劑：同一電解質(zhì)因用量不同，可起絮凝作用或反絮凝作用。第九章注射劑注射劑的給藥途徑：a、 皮內(nèi)注射：表皮與真皮之間，用于藥物的過敏性試驗或臨床疾病的診斷；b、 皮下注射：真皮與肌肉之間；c、 肌內(nèi)注射：注射于肌肉組織；d、 靜脈注射：注射于靜脈內(nèi)，產(chǎn)生藥效最快，不得加抑菌劑；e、 脊椎腔注射：注射于脊椎四周蛛網(wǎng)膜下腔內(nèi)，pH5—8,不得加抑菌劑。2?注射劑的pH值要控制在4—9的范圍內(nèi)。微生物代謝產(chǎn)物中內(nèi)毒素是產(chǎn)生熱原反應的最主要致熱物質(zhì)。熱原的基本性質(zhì)：水溶性、不揮發(fā)性、耐熱性、濾過性、能被強酸、強堿、強氧化劑破壞能被活性炭、離子交換樹脂吸附。注射劑的附加劑：（考選擇填空）a、 增加溶解度：聚山梨酯-80（吐溫-80）、膽汁、甘油；b、 幫助混懸或乳化：明膠、聚維酮（混懸）；吐溫-80、卵磷脂（乳化）；c、 防止氧化：抗氧劑（亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉）、惰性氣體（N2、CO2）、金屬絡(luò)合物（乙二胺四乙酸EDTA、乙二胺四乙酸二鈉）；d、 抑菌劑：三氯叔丁醇、苯甲醇；e、 調(diào)整PH值：鹽酸、氫氧化鉀（鈉）；f、 減輕疼痛：苯甲醇、三氯叔丁醇、鹽酸普魯卡因、鹽酸利多卡因；g、 調(diào)整滲透壓：氯化鈉、葡萄糖。雙提法是蒸餾法和水醇法的結(jié)合，可同時保留藥物的揮發(fā)成分的非揮發(fā)成分。第十章外用膏藥外用膏劑按基質(zhì)及形態(tài)分為：軟膏劑和硬膏劑，硬膏劑又分為：膏藥和貼膏劑。藥物經(jīng)皮吸收的機制：包括釋放、滲透及吸收進入血液循環(huán)三個階段。藥物從基質(zhì)中脫離出來并擴散到皮膚或黏膜表層（釋放），再通過表皮進入真皮、皮下組織，對局部組織起治療作用（滲透），大部分藥物通過皮膚微循環(huán)或與黏膜接觸后通過血管或淋巴管進入體循環(huán)而產(chǎn)生全身作用（吸收）。經(jīng)皮吸收的途徑：完整的表皮途徑（是經(jīng)皮吸收的主要途徑）、皮膚附屬器途徑（通過皮脂腺、毛囊及汗腺吸收）。經(jīng)皮吸收的影響因素：a、 皮膚生理因素：種屬和個體差異、皮膚位置、皮膚健康狀況、皮膚的溫度與濕度、皮膚的結(jié)合與代謝作用；b、 藥物性質(zhì)：油水分配系數(shù)、分子大小、熔點；c、 基質(zhì)性質(zhì)：種類與組成、對藥物的親和力、pH；d、 附加劑：表面活性劑、透皮促進劑；e、 其他因素：藥物濃度、用藥面積、應用次數(shù)及時間、氣溫、相對濕度等。5?軟膏劑基質(zhì)的分類及特點：（P249）a、 油脂性基質(zhì)：潤滑無刺激，對皮膚的保護及軟化作用強；能防止水分蒸發(fā)，促進水合作用；能與大多數(shù)藥物配伍；但油膩性和疏水性大，不宜用于急性且有多量滲出液的皮膚疾病；對藥物的釋放穿透作用較差。代表：羊毛酯和凡士林b、 乳劑型基質(zhì)：對水和油均有一定親和力，能與創(chuàng)面滲出液混合，對皮膚正常功能影響小；O/W型乳劑無油膩性，易清洗，但也可使病變處分泌物反向吸收而致炎癥惡化，濕疹等分泌物較多的病變部位不宜使用；遇水不穩(wěn)定的藥物不宜制成乳劑型軟膏。c、 水溶性基質(zhì)：易涂展，能吸收組織滲透液，釋放藥物較快，無油膩性，易清洗；對皮膚、黏膜無刺激，可用于糜爛創(chuàng)面及腔道黏膜。缺點是潤滑作用差。6?膏藥最常用的基質(zhì)是麻油。貼膏劑的膏料層由藥物、基質(zhì)組成，基質(zhì)由生橡膠、軟化劑、增黏劑（松香）、填充劑（氧化鋅）組成。7?眼膏劑的制備應在清潔避菌的條件下進行。第十一章栓劑栓劑的特點：在直腸吸收比口服吸收干擾因素少，藥物不受胃腸道pH或酶的破壞而失去活性；可避免刺激性藥物對胃腸道的刺激；減少首過消除的影響，同時減少藥物對肝臟的毒副作用；便于不能或不愿吞服藥物的患者使用；缺點是使用不便。栓劑中藥物的吸收途徑：a、 一條是通過直腸上靜脈，經(jīng)門靜脈經(jīng)過肝臟代謝后由肝膽進入大循環(huán)（有首過消除）b、 一條是通過直腸下靜脈和肛門靜脈，經(jīng)髂內(nèi)靜脈繞過肝臟進入下腔靜脈，直接進入大循環(huán)起全身作用（無首過消除）。3?藥物的吸收途徑與栓劑納入肛門的位置有關(guān)，當栓劑位于距肛門6cm處時，大部分藥物經(jīng)直腸上靜脈進入門靜脈。為避免或減少肝臟的首過作用，栓劑納入肛門的位置以距肛門2cm處為宜。（P276）栓劑的基質(zhì)分為油脂性基質(zhì)、水溶性基質(zhì).。第十三章散劑在混合時，“打底套色法”適用于色澤相差懸殊的散劑；“等量遞增法”也稱“配研法”，適用于含毒性藥物、貴重物、劑量小藥物的散劑。2?劑量在0.01—0.1g時，可制成10倍散（藥物與稀釋劑比例為1:9），齊U量在0.01g以下時，可制成100倍散或1000倍散。散劑所含水分不得超過9.0%。第十四章丸劑1.各種丸劑的制法比較丸劑水丸蜜丸濃縮丸水蜜丸糊丸蠟丸微丸滴丸制法泛制法塑制法塑制法塑制法泛制法壓制法塑制法泛制法泛制法塑制法塑制法泛制法滴制法2.泛制法最關(guān)鍵的操作是起模。煉蜜的目的是：除去雜質(zhì)、降低水分含量、破壞酶類、殺死微生物、增強黏合力。3.根據(jù)煉蜜程度將蜂蜜分為嫩蜜、中蜜、老蜜三種規(guī)格。a、 嫩蜜：加熱至105°C—115°C，含水量17%—20%，相對密度1.35左右，稍有黏性，適用于黏性較強的藥材；b、 中蜜：加熱至116C—118C，含水量14%—16%，相對密度1.37左右，用手捻有黏性，手指分開無白絲，適用于中等黏性的藥材；c、 老蜜：加熱至119°C—122C，含水量10%以下，相對密度1.40左右，手捻之甚黏，手指分開有長白絲，適用于黏性差的礦物質(zhì)或纖維質(zhì)藥材。(P319)滴丸的特點：起效迅速，生物利用度高；有緩釋、長效作用；生產(chǎn)車間無粉塵，利于勞動保護，生產(chǎn)效率高；工藝條件易于控制，劑量準確，質(zhì)量穩(wěn)定；可以使液體藥物固體化；可多部位給藥；載藥量較小，服藥數(shù)量大。滴丸的水溶性基質(zhì)的冷凝介質(zhì)有：液狀石蠟、甲基硅油、植物油等；非水溶性基質(zhì)的冷凝介質(zhì)可用水、不同濃度乙醇、無機鹽溶液等。導致滴丸圓整度差的主要原因：冷凝液未控制好溫度梯度、冷凝液選擇不當。第十五章顆粒劑顆粒劑中的水分含量不得超過6.0%。(P328)泡騰顆粒利用有機酸和弱堿遇水作用產(chǎn)生二氧化碳氣體，使藥液產(chǎn)生氣泡呈泡騰狀。常用有機酸為枸櫞酸和酒石酸，常用弱堿為碳酸氫鈉。第十六章膠囊劑空膠囊的主要成囊材料是明膠?？漳z囊共有八種規(guī)格，由大到小依次是000、00、0、1、2、4、5號，常用的為0—5號。膠囊劑內(nèi)容物水分不得超過9.0%，硬膠囊劑應在30分鐘內(nèi)全部崩解，軟膠囊應在1小時內(nèi)全部崩解。第十七章片劑(P359)中藥片劑的類型：全浸膏片、半浸膏片、全粉片、提純片。(若考解答還要闡述各個類型的含義)淀粉是片劑最為常用的稀釋劑，也可作為吸收劑和崩解劑。吸收劑主要吸收揮發(fā)油和脂肪油，如碳酸鈣、硫酸鈣、磷酸氫鈣等。(P364)片劑的崩解機理：毛細管作用、膨脹作用、產(chǎn)氣作用、酶解