2014年藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)(二)【藥物化學(xué)部分】(模擬試卷三)解析

2014年藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)(二)【藥物化學(xué)部分】(模擬試卷三)一、最佳選擇題.青霉素在堿性條件下的最終分解產(chǎn)物是A.青霉素B.青霉酸C.青霉醛D.青霉胺E.青霉酸酯【正確答案】B【答案解析】青霉素在酸性條件下發(fā)生的反應(yīng)比較復(fù)雜。在堿性條件下或在某些酶(例如B-內(nèi)酰胺酶)的作用下，富電子的堿性基團(tuán)或酶中親核基團(tuán)可向青霉素的B-內(nèi)酰胺環(huán)進(jìn)攻，生成青霉酸。青霉素遇到胺和醇時(shí)，胺和醇中親核基團(tuán)也會(huì)向內(nèi)酰胺環(huán)進(jìn)攻，生成青霉酰胺和青霉酸酯，使內(nèi)酰胺環(huán)破裂開(kāi)環(huán)。.阿米卡星結(jié)構(gòu)有含有手性碳的Q-羥基丁酰胺結(jié)構(gòu)，活性最強(qiáng)的異構(gòu)體是DL(土)型L-(+)型L-(-)型D-(+)型D-(-)型【正確答案】C【答案解析】阿米卡星結(jié)構(gòu)中所引入的。-羥基酰胺結(jié)構(gòu)含有手性碳，為L(zhǎng)-(-)型；若為D(+)型，則抗菌活性大為降低；如為DL(土)型，抗菌活性降低一半。.下列抗結(jié)核藥物中屬于氨基糖首類(lèi)藥物的是A.利福平B.鏈霉素C.異煙陰D.乙胺丁醇E.毗嗪酰胺【正確答案】B【答案解析】鏈霉素屬于氨基糖甘類(lèi)抗菌藥，但具有很強(qiáng)的抗結(jié)核桿菌的作用,臨床可用于治療結(jié)核病。4,下列抗病毒藥物僅對(duì)亞洲A型流感有效的是A.利巴韋林B.齊多夫定C.奧司他韋D.金剛烷胺E.泛昔洛韋【正確答案】D

【答案解析】鹽酸金剛烷胺抗病毒譜較窄，除用于亞洲A型流感的預(yù)防外，對(duì)B型流感病毒、風(fēng)疹病毒、麻疹病毒、流行性腮腺炎病毒及單純皰疹病毒感染均無(wú)效。5.與以下結(jié)構(gòu)所示藥物不相符的是A.屬于氮芥類(lèi)烷化劑B.經(jīng)體內(nèi)活化后才能發(fā)揮作用C.此結(jié)構(gòu)屬于美發(fā)侖D.抗瘤譜較廣，毒性較同類(lèi)藥物小E.結(jié)構(gòu)中兩個(gè)氯乙基對(duì)活性很重要【正確答案】C【答案解析】上述結(jié)構(gòu)式是環(huán)磷酰胺，本題考察環(huán)磷酰胺的性質(zhì)，ABDE都是正確敘述。6.下列藥物結(jié)構(gòu)中含有螺環(huán)結(jié)構(gòu)的是A.佐匹克隆B.喋毗坦C.三喋侖D.扎來(lái)普隆E.丁螺環(huán)酮【正確答案】E【答案解析】丁螺環(huán)酮是第一個(gè)非苯二氮（什）卓類(lèi)抗焦慮藥。結(jié)構(gòu)中含有螺環(huán)的結(jié)構(gòu)，其結(jié)構(gòu)如下：.下列屬于單胺氧化酶抑制劑類(lèi)抗抑郁藥的是A.丙咪嗪.舍曲林C.嗎氯貝胺D.文拉法辛E.多塞平【正確答案】C【答案解析】嗎氯貝胺屬于單胺氧化酶抑制劑的代表藥物。.下列藥物結(jié)構(gòu)中含有酯鍵，起效快、作用持續(xù)時(shí)間很短的哌咤類(lèi)鎮(zhèn)痛藥是A.芬太尼B.瑞芬太尼C.阿芬太尼D.布托啡諾E.右丙氧芬【正確答案】B【答案解析】瑞芬太尼迅速被酯酶水解代謝，生成無(wú)活性的炭酸衍生物，故作用持續(xù)時(shí)間很短。.下列藥物既可以阻斷a受體乂可以阻斷§受體的A.阿替洛爾B.普蔡洛爾C.艾司洛爾D.卡維地洛E.比索洛爾【正確答案】D【答案解析】卡維地洛為非選擇性［3］、02、a1受體拮抗劑，對(duì)（3受體的阻斷活性比對(duì)a1的阻斷作用強(qiáng)10?100倍，臨床使用的是外消旋體。10.下列關(guān)于單硝酸異山梨酯特點(diǎn)正確的是A.不易發(fā)生爆炸B.作用時(shí)間很短C.在水中不溶解D.屬調(diào)血脂類(lèi)藥物E.硝酸異山梨酯的活性代謝物【正確答案】E【答案解析】單硝酸異山梨酯為白色針狀結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，無(wú)臭，受熱或受到撞擊易發(fā)生爆炸。在甲醇或丙酮中易溶，在水中溶解。本品為異山梨醇的單硝酸酯，是硝酸異山梨酯在體內(nèi)的活性代謝產(chǎn)物，作用機(jī)制同，但作用時(shí)間較長(zhǎng)。臨床用于心絞痛的治療。11.下列屬于前藥的抗血小板藥物是A.奧扎格雷B.西洛他噗C.氯毗格雷D.華法林鈉E.替羅非班【正確答案】C【答案解析】硫酸氯噬格雷系前體藥物，口服后經(jīng)肝細(xì)胞色素P450酶系轉(zhuǎn)化為2-氧-氯哦格雷，再經(jīng)水解形成活性代謝物（為睡吩開(kāi)環(huán)生成的筑基化合物）,該活性代謝物的疏基可與ADP受體以二硫鍵結(jié)合，產(chǎn)生受體拮抗，達(dá)到抑制血小板聚集的作用。12.非那雄胺和依立雄胺屬于A.抗雄激素類(lèi)B.雄激素類(lèi)C.雌激素類(lèi)D.孕激素類(lèi)E.鹽皮質(zhì)激素類(lèi)【正確答案】A【答案解析】非那雄胺和依立雄胺均屬于5a還原酶抑制劑，屬于抗雄激素類(lèi)藥物。13.下列藥物可以抑制組胺和5-羥色胺過(guò)敏性反應(yīng)物質(zhì)的釋放的是A.孟魯司特B.扎魯司特C.普魯司特D.曲尼司特E.齊留通【正確答案】D【答案解析】曲尼司特是一種過(guò)敏介質(zhì)阻滯劑，具有穩(wěn)定肥大細(xì)胞和嗜堿粒細(xì)胞的細(xì)胞膜作用，阻止其脫顆粒，從而抑制組胺和5-羥色胺過(guò)敏性反應(yīng)物質(zhì)的釋放。臨床主要用于治療和預(yù)防支氣管哮喘和過(guò)敏性鼻炎。14.結(jié)構(gòu)中含有手性碳原子，目前以外消旋體上市的藥物是A.馬來(lái)酸氯苯那敏B.鹽酸賽庚咤C.鹽酸苯海拉明D.富馬酸酮替芬E.諾阿司咪理【正確答案】A【答案解析】本品結(jié)構(gòu)中含有一個(gè)手性碳原子，其S型異構(gòu)體的活性比外消旋體約強(qiáng)2倍，而R異構(gòu)體的活性僅為外消旋體的1/90。本品是氯苯那敏外消旋體的馬來(lái)酸鹽，對(duì)組胺出受體的競(jìng)爭(zhēng)阻斷作用很強(qiáng)，且作用持久。其余幾個(gè)藥物都是不含有手性C原子的。15.下列藥物適用于糖尿病合并重度腎功能減退患者的是A.格列此嗪B.格列齊特C.格列喳酮D.格列苯腺E.格列美版【正確答案】C【答案解析】格列喳酮與其他磺酰腺類(lèi)降糖藥不同的是，雖95%經(jīng)肝代謝，但只有5%經(jīng)腎排泄，因此適用于糖尿病合并輕至中度腎功能減退者，但嚴(yán)重腎功能減退者易改用胰島素。.屬于雌激素受體調(diào)節(jié)劑，對(duì)骨骼雌激素受體有激動(dòng)作用，可用于女性骨質(zhì)疏松治療的藥物是A.己烯雌酚B.雌二醇C.米非司酮D.他莫昔芬E.雷洛昔芬【正確答案】E【答案解析】鹽酸雷洛昔芬屬于選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑，在乳腺、子宮為雌激素拮抗活性，而在骨組織、心血管系統(tǒng)則為雌激素激動(dòng)活性。雷洛昔芬可明顯增加絕經(jīng)后婦女的骨密度，臨床用于防治絕經(jīng)后婦女骨質(zhì)疏松。二、配伍選擇.A.環(huán)丙沙星B.諾氟沙星C.加替沙星D.左氧氟沙星E.司帕沙星1)藥用左旋體，療效好，毒性小的藥物是【正確答案】D【答案解析】C-8位有甲氧基的抗菌藥【正確答案】C【答案解析】C-8位是氟原子取代的是【正確答案】E【答案解析】本題考察喳諾酮類(lèi)藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)，注意區(qū)分并掌握;18. A.更昔洛韋B.鹽酸伐昔洛韋C.阿昔洛韋D.泛昔洛韋E.阿德福韋酯1）含新特戊酸酯結(jié)構(gòu)的前體藥物是【正確答案】E【答案解析】阿德福韋酯是阿德福韋的雙新特戊酰氧基甲醇酯。2）含綴氨酸結(jié)構(gòu)的前體藥物是【正確答案】B【答案解析】鹽酸伐昔洛韋是阿昔洛韋與綴氨酸形成的酯類(lèi)前體藥物。3）在腸壁吸收后可代謝生成噴昔洛韋的前體藥物是【正確答案】D【答案解析】泛昔洛韋是噴昔洛韋6-脫氧衍生物的二乙酸酯，是噴昔洛韋的前體藥物，口服后在腸壁吸收后迅速去乙酰化和氧化為有活性的噴昔洛韋，故替代噴昔洛韋。19.A.喜樹(shù)堿B.長(zhǎng)春堿C.多柔比星D.紫杉醇E.他莫昔芬1）直接抑制DNA合成的蔥醍類(lèi)E.【正確答案】C【答案解析】2）作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶I的生物堿【正確答案】A【答案解析】3）阻止微管形成，誘導(dǎo)微管解聚的生物堿【正確答案】B【答案解析】4）作用機(jī)制是競(jìng)爭(zhēng)雌激素受體【正確答案】E【答案解析】本題考查各個(gè)藥物的作用機(jī)制，注意掌握并區(qū)分。20.A.氯哌唾?lài)岯.氯丙嗪C.奧氮平D.氯氮平E.氟哌咤醇1）有光毒反應(yīng)，可用于人工冬眠的是【正確答案】B【答案解析】2）大劑量可增加乙醇、巴比妥類(lèi)及其他中樞抑制藥的作用A.【正確答案】A【答案解析】3）錐體外系副作用高，且有致畸作用【正確答案】E【答案解析】4）主要副作用是粒細(xì)胞減少癥【正確答案】D【答案解析】5）可看做是氯氮平生物電子等排體的抗精神病藥物是【正確答案】C【答案解析】鹽酸氯丙嗪有嚴(yán)重的光毒反應(yīng)，臨床用于治療精神分裂癥和躁狂癥，亦用于鎮(zhèn)吐、強(qiáng)化麻醉及人工冬眠等。大劑量氯哌噬噸能增加乙醇、巴比妥類(lèi)及其他中樞抑制藥的作用。氟哌咤醇錐體外系副作用高達(dá)80%,而且有致畸作用。氯氮平有嚴(yán)重的副作用，主要是粒細(xì)胞減少癥，但錐體外系副作用低。奧氮平可以看作是氯氮平的生物電子等排體。21.A.麻黃堿B.間羥胺C.沙丁胺醇D.多巴酚丁胺E.異丙腎上腺素1）含有3個(gè)酚羥基結(jié)構(gòu)的藥物是【正確答案】D【答案解析】2）含有2個(gè)酚羥基結(jié)構(gòu)的藥物是【正確答案】E【答案解析】3）含有叔丁氨基結(jié)構(gòu)的藥物是【正確答案】C【答案解析】本題考查腎上腺素受體激動(dòng)劑的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：多巴酚丁胺含有3個(gè)酚羥基；異丙腎上腺素含有2個(gè)酚羥基；沙丁胺醇N上的取代基是叔丁基；注意區(qū)分。22.A.齊留通B.丙酸倍氯米松C.扎魯司特D.二羥丙茶堿E.茶堿1）代謝首先水解成有一定活性的單丙酸酯A.【正確答案】B【答案解析】2）結(jié)構(gòu)與茶堿類(lèi)似，但不能被代謝成茶堿【正確答案】D【答案解析】3）代謝為N-脫甲基、8位氧化（8-羥基）成尿酸，從尿中排泄A.【正確答案】E【答案解析】4）體內(nèi)代謝的葡糖醛酸甘化物有立體選擇性，S異構(gòu)體代謝和消除迅速【正確答案】A【答案解析】本題考察平喘藥的代謝特點(diǎn)，注意掌握。23.1）屬于咪喋類(lèi)組胺也受體拮抗劑的是A.B.C.D.E.【正確答案】B【答案解析】2）屬于吠喃類(lèi)組胺H?受體拮抗劑的是A.B.C.D.E.【正確答案】A【答案解析】3）含有胭基取代睡理結(jié)構(gòu)的組胺壓受體拮抗劑的是A.B.C.D.E.【正確答案】C【答案解析】4）屬于哌咤甲苯類(lèi)組胺4受體拮抗劑的是【正確答案】E【答案解析】本題考查各個(gè)藥物的結(jié)構(gòu)：A是雷尼替??；B是西咪替丁；C是法莫替??；D是尼扎替??；E是羅沙替丁。組胺壓受體拮抗劑是運(yùn)用合理藥物設(shè)計(jì)理論進(jìn)行藥物設(shè)計(jì)的成功范例，目前在臨床上使用的組胺也受體拮抗劑主要有四種結(jié)構(gòu)類(lèi)型：咪哇類(lèi)，如西咪替??；映喃類(lèi)，如鹽酸雷尼替??；睡唾類(lèi),如法莫替丁和尼扎替丁以及哌咤甲苯類(lèi)，如羅沙替丁。24.A.貝諾酯B.對(duì)乙酰氨基酚C.阿司匹林D.賴(lài)氨匹林E.安乃近1）代謝產(chǎn)物具有肝毒性的藥物是【正確答案】B【答案解析】2）在體內(nèi)經(jīng)水解產(chǎn)生另外兩種解熱鎮(zhèn)痛藥發(fā)揮作用的是【正確答案】A【答案解析】3）治療風(fēng)濕熱和類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的首選藥物是A.【正確答案】C【答案解析】極少部分對(duì)乙酰氨基酚進(jìn)一步經(jīng)細(xì)胞色素P450混合功能氧化酶代謝為有肝毒性的對(duì)乙酰苯醍亞胺。治療劑量時(shí)產(chǎn)生的這種毒性代謝產(chǎn)物不多,可與肝臟中的谷胱甘肽的疏基反應(yīng)而解毒。但長(zhǎng)期或大劑量服用后，體內(nèi)谷胱甘肽被耗竭，此毒性代謝物可以共價(jià)鍵形式與肝中重要的酶和蛋白分子不可逆結(jié)合，引起肝損傷；貝諾酯品吸收后很快代謝成水楊酸和對(duì)乙酰氨基酚，而發(fā)揮作用；阿司匹林臨床上用于治療感冒發(fā)熱和緩解輕、中度的疼痛，如頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、肌肉痛及月經(jīng)痛等，是治療風(fēng)濕熱和類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的首選藥物。25. A.米格列醇B.毗格列酮C.格列齊特D.二甲雙胭E.瑞格列奈1）與葡萄糖有類(lèi)似結(jié)構(gòu)，臨床用于降血糖的是【正確答案】A【答案解析】2）曝理烷二酮類(lèi)降糖藥，近期發(fā)現(xiàn)能增加惡性腫瘤發(fā)病率的藥【正確答案】B【答案解析】3）磺酰胭類(lèi)降糖藥【正確答案】C【答案解析】本題考察降糖藥的分類(lèi)，注意區(qū)分并掌握。三、多項(xiàng)選擇題26.有關(guān)對(duì)紅霉素結(jié)構(gòu)修飾的敘述，正確的有A.將紅霉素與乳糖醛酸成鹽，水溶性提高，可供注射B.將紅霉素修飾成酯，得到琥乙紅霉素，進(jìn)入體內(nèi)釋放出紅霉素發(fā)揮藥效C.將紅霉素6位羥基甲基化，得到克拉霉素，增強(qiáng)了對(duì)胃酸的穩(wěn)定性，活性提高D.將紅霉素9位引入腸基，得到羅紅霉素，生物利用度提高，肺組織濃度高E.將紅霉素后經(jīng)重排擴(kuò)環(huán)、還原、甲基化反應(yīng)后，得到阿奇霉素，堿性提高,對(duì)革蘭陰性菌作用增強(qiáng)【正確答案】ABCDE【答案解析】此題主要考察大環(huán)內(nèi)脂類(lèi)藥物的構(gòu)效關(guān)系，主要是通過(guò)對(duì)紅霉素的結(jié)構(gòu)改造得到一些衍生物，注意區(qū)別和掌握。.下列關(guān)于抗真菌藥構(gòu)效關(guān)系的描述正確的是A.氮理環(huán)是活性必須結(jié)構(gòu)B.結(jié)構(gòu)中含有烘基時(shí)增加抗深部真菌活性C,三氮晚結(jié)構(gòu)化合物的療指數(shù)優(yōu)于咪喋類(lèi)D.氮理上取代基必須與氮理上氮原子相連E.伏立康喋結(jié)構(gòu)有立體異構(gòu)要求【正確答案】ACDE【答案解析】本題考察抗真菌藥構(gòu)效關(guān)系，ACDE是正確選項(xiàng)，B是干擾選項(xiàng)，特比蔡芬結(jié)構(gòu)中含有煥基，但是其主要用于淺表真菌感染。.抗腫瘤藥物的類(lèi)別包括A.烷化劑B.抗代謝物C.抗腫瘤抗生素D.激素類(lèi)抗腫瘤藥E.抗腫瘤植物藥有效成分【正確答案】ABCDE【答案解析】本題考查抗腫瘤藥物的分類(lèi)，選項(xiàng)中的幾類(lèi)都屬于抗腫瘤藥。注意熟悉掌握。.抗精神病藥按照結(jié)構(gòu)進(jìn)行分類(lèi)可分為A.吩睡嗪類(lèi)B.硫雜蔥類(lèi)C.丁酰苯類(lèi)D.二苯二氮（甘卓）類(lèi)E.苯酰胺類(lèi)【正確答案】ABCDE【答案解析】本題5個(gè)選項(xiàng)均是抗精神病藥的結(jié)構(gòu)類(lèi)型。30.以下哪些藥物不是N膽堿受體拮抗劑A.氯化琥珀膽堿B.苯磺酸阿曲庫(kù)錢(qián)C.硝酸毛果蕓香堿D.氯貝膽堿E.毒扁豆堿【正確答案】CDE【答案解析】氯化琥珀膽堿為去極化型2膽堿受體拮抗劑，苯磺酸阿曲庫(kù)核為非去極化型反膽堿受體拮抗劑；氯貝膽堿和硝酸毛果蕓香堿是M膽堿受體激動(dòng)劑。毒扁豆堿是可逆性膽堿酯酶抑制劑。31.含兩個(gè)手性碳全合成的他汀類(lèi)藥物有A.洛伐他汀B.阿托伐他汀鈣C.辛伐他汀D.氟伐他汀鈉E.瑞舒伐他汀鈣【正確答案】BDE【答案解析】本品考察他汀類(lèi)藥物手性知識(shí)，含手性C個(gè)數(shù)：洛伐他汀8個(gè)；阿托伐他汀鈣、氟伐他汀鈉和瑞舒伐他汀鈣2個(gè)；辛伐他?。?個(gè)。32.下列關(guān)于西咪替丁的敘述正確的是A.屬于肝藥酶誘導(dǎo)劑B.抑制腎小管對(duì)普魯卡因胺的吸收C,具有輕度拮抗雄激素的作用D.與雌激素受體有親合作用E.分子極性和親水性較好【正確答案】BCDE【答案解析】西咪替丁對(duì)CYP450酶的抑制作用與西咪替丁分子中的咪哇環(huán)有關(guān)，咪理環(huán)可作為CYP450口卜咻鐵的配體，該