藥物代謝動(dòng)力學(xué) 用藥護(hù)理課件

總論認(rèn)識(shí)藥理與用藥基礎(chǔ)理論項(xiàng)目三

藥物代謝動(dòng)力學(xué)藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)特點(diǎn)：不需消耗能量，轉(zhuǎn)運(yùn)速度與膜兩側(cè)的濃度差成正比。一、被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)概念：是指藥物分子順著生物膜兩側(cè)的濃度差，從高濃度側(cè)向低濃度側(cè)擴(kuò)散轉(zhuǎn)運(yùn)，又稱(chēng)順梯度轉(zhuǎn)運(yùn)。3.易化擴(kuò)散：藥物（葡萄糖、氨基酸）通過(guò)細(xì)胞膜上的載體轉(zhuǎn)運(yùn)。需要載體、有競(jìng)爭(zhēng)性抑制現(xiàn)象和飽和現(xiàn)象1.簡(jiǎn)單擴(kuò)散：又稱(chēng)脂溶擴(kuò)散，是藥物跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)的最主要方式。特點(diǎn)：不耗能、不需要載體，無(wú)競(jìng)爭(zhēng)性抑制現(xiàn)象及飽和現(xiàn)象。影響因素：分子量、極性、解離度、脂溶性。2.濾過(guò)：直徑小于膜孔(分子量﹤100)水溶性藥物（小分子藥物）。借助膜兩側(cè)的流動(dòng)靜壓和滲透壓差通過(guò)膜孔藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)二、主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)概念：藥物由低濃度一側(cè)向高濃度一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)特點(diǎn)：需要載體，需要能量，有競(jìng)爭(zhēng)性和飽和性被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)與主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的區(qū)別區(qū)別被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)順/逆差順差逆差是否耗能不耗能耗能有無(wú)飽和現(xiàn)象無(wú)飽和現(xiàn)象有飽和現(xiàn)象有無(wú)競(jìng)爭(zhēng)性抑制無(wú)競(jìng)爭(zhēng)性抑制有競(jìng)爭(zhēng)性抑制教學(xué)培訓(xùn)課件助產(chǎn)專(zhuān)業(yè)教學(xué)資源庫(kù)總論認(rèn)識(shí)藥理與用藥基礎(chǔ)理論項(xiàng)目三

藥物代謝動(dòng)力學(xué)教學(xué)培訓(xùn)課件助產(chǎn)專(zhuān)業(yè)教學(xué)資源庫(kù)一、時(shí)量，時(shí)效曲線(xiàn)1.時(shí)量，時(shí)效曲線(xiàn)以藥物劑量或血藥濃度為縱座標(biāo)，用藥后時(shí)間為橫座標(biāo)，血藥濃度隨時(shí)間變化的關(guān)系可繪制出一條曲線(xiàn)。潛伏期，持續(xù)期，殘留期藥峰時(shí)間，藥峰濃度最小有效量，最小中毒量藥物的速率過(guò)程教學(xué)培訓(xùn)課件助產(chǎn)專(zhuān)業(yè)教學(xué)資源庫(kù)2.時(shí)量曲線(xiàn)下面積（AUC)反映藥物進(jìn)入體循環(huán)的相對(duì)量給藥途徑與藥時(shí)曲線(xiàn)的關(guān)系教學(xué)培訓(xùn)課件助產(chǎn)專(zhuān)業(yè)教學(xué)資源庫(kù)二、藥物消除動(dòng)力學(xué)

1.一級(jí)動(dòng)力學(xué)消除（恒比消除）

1）單位時(shí)間內(nèi)消除恒定比例藥物2）消除速率與血藥濃度高低相關(guān)，濃度高單位時(shí)間內(nèi)消除藥量多。t?恒定值。用藥量未超過(guò)機(jī)體最大消除能力時(shí)應(yīng)用。3）5個(gè)t?，體內(nèi)藥物被消除95%以上。4）多次用藥，經(jīng)5個(gè)t?達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度。教學(xué)培訓(xùn)課件助產(chǎn)專(zhuān)業(yè)教學(xué)資源庫(kù)2.零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除（恒量消除）1）單位時(shí)間內(nèi)消除恒定數(shù)量藥物恒量消除2）消除速率與血藥濃度高低無(wú)關(guān)t?不恒定，隨血濃度而變化3）當(dāng)機(jī)體消除能力降低、用藥量過(guò)大超過(guò)機(jī)體消除能力、多次用藥，血濃度升高，無(wú)Css,易中毒。教學(xué)培訓(xùn)課件助產(chǎn)專(zhuān)業(yè)教學(xué)資源庫(kù)0級(jí)動(dòng)力學(xué)4g2g10h8g4g？16g8g？1級(jí)動(dòng)力學(xué)4g2g10h8g4g？16g8g？教學(xué)培訓(xùn)課件助產(chǎn)專(zhuān)業(yè)教學(xué)資源庫(kù)三（1）生物利用度（bioavailability）概念：指血管外給藥后能被機(jī)體吸收進(jìn)入體循環(huán)的程度和速度，可用F來(lái)表示。

不同藥廠生產(chǎn)的同一種制劑，甚至同一廠家生產(chǎn)的同一種制劑的不同批號(hào)之間，生物利用度均可能有差異，從而影響療效，應(yīng)注意觀察。教學(xué)培訓(xùn)課件助產(chǎn)專(zhuān)業(yè)教學(xué)資源庫(kù)（2）藥物血漿半衰期（t?）概念：血漿藥物濃度下降一半所需要的時(shí)間。意義：反應(yīng)藥物體內(nèi)消除速度的重要指標(biāo)。1.藥物分類(lèi)的依據(jù)2.決定給藥間隔時(shí)間的依據(jù)。3.連續(xù)給藥5個(gè)半衰期可達(dá)穩(wěn)態(tài)血濃度。4.一次給藥5個(gè)半衰期可基本消除。有時(shí)藥物半衰期因人而異，特別是老年人、新生兒、嬰幼兒、肝腎功能減退者可有不同程度的延長(zhǎng)，臨床用藥時(shí)必須注意。教學(xué)培訓(xùn)課件助產(chǎn)專(zhuān)業(yè)教學(xué)資源庫(kù)t1/2數(shù)體內(nèi)藥量消除藥量峰值150%50%150%225%75%175%312.5%87.5%187.5%46.25%93.8%193.8%53.13%96.9%196.9%61.56%98.4%198.4%70.78%99.2%199.2%教學(xué)培訓(xùn)課件助產(chǎn)專(zhuān)業(yè)教學(xué)資源庫(kù)（3）穩(wěn)態(tài)血藥濃度（steady-stateconcentrationCss）在臨床治療中，藥物治療通常采取連續(xù)多次給藥，尤以口服多次給藥常見(jiàn)。當(dāng)以恒速恒量給藥時(shí)，隨著給藥次數(shù)的增加，藥物血藥濃度不斷增加，但增加到一定程度時(shí)，血藥濃度曲線(xiàn)呈現(xiàn)穩(wěn)定狀態(tài)，隨著每次給藥做周期性變化，此時(shí)的血藥濃度稱(chēng)為穩(wěn)態(tài)血藥濃度，又稱(chēng)坪值。教學(xué)培訓(xùn)課件助產(chǎn)專(zhuān)業(yè)教學(xué)資源庫(kù)1.一次給藥藥時(shí)曲線(xiàn)時(shí)間血漿藥物濃度(mg/L)口服靜脈注射020406080100120108642教學(xué)培訓(xùn)課件助產(chǎn)專(zhuān)業(yè)教學(xué)資源庫(kù)2.連續(xù)給藥藥-時(shí)曲線(xiàn)示意圖注：1：總劑量D,靜脈勻速滴注；2：總劑量D,