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常用降壓藥物淺談第一頁,共三十一頁,2022年,8月28日神經(jīng)調(diào)節(jié):交感神經(jīng)系統(tǒng)中樞神經(jīng)節(jié)末梢遞質(zhì)釋放突觸后膜受體血管平滑肌體液調(diào)節(jié):腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)腎臟鄰球
腎素
轉(zhuǎn)化酶
小動(dòng)脈收縮
旁器
血管緊
血管緊
血管緊
張素原
張素Ⅰ
張素Ⅱ
醛固酮分泌→水鈉潴留-甲基多巴利血平普萘洛爾1哌唑嗪1拉貝洛爾
硝普鈉硝苯地平-R阻斷藥ACEI
(卡托普利)氯沙坦利尿藥(噻嗪類)血壓的調(diào)節(jié)及降壓藥作用環(huán)節(jié)第二頁,共三十一頁,2022年,8月28日(一)利尿劑:氫氯噻嗪等。(二)β受體阻斷劑:倍他樂克等(三)鈣拮抗劑(CCB):硝苯地平、氨氯地平等。(四)血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI):卡托普利等(五)血管緊張素受體阻斷劑(ARB):厄貝沙坦等第三頁,共三十一頁,2022年,8月28日一.利尿藥
1.常用藥物氫氯噻嗪(雙氫克尿噻)25mg/片12.5mgqd/bid(噻嗪類利尿藥)呋塞米(速尿)20mg/片20~40mgqd/bid(袢利尿劑)吲達(dá)帕胺(壽比山)2.5mg/片1.25~2.5mgqd(噻嗪類利尿藥,CCB)螺內(nèi)酯(安體舒通)20mg/片保鉀利尿劑
第四頁,共三十一頁,2022年,8月28日2.降壓機(jī)制:⑴用藥初期:通過排鈉排水,使細(xì)胞外液和血容量減少.⑵長期用藥:①血管壁細(xì)胞內(nèi)鈉量減少,鈉—鈣交換↓,使胞內(nèi)鈣含量減少;②血管平滑肌對(duì)收縮血管物質(zhì)的反應(yīng)性降低;③誘導(dǎo)動(dòng)脈壁產(chǎn)生擴(kuò)張血管物質(zhì),如激肽等。第五頁,共三十一頁,2022年,8月28日3、不良反應(yīng)低鉀、低鈉;高血糖、高血脂、高尿酸血癥。長期應(yīng)用(排鉀利尿劑)要補(bǔ)鉀。第六頁,共三十一頁,2022年,8月28日4.應(yīng)用:鹽敏性高血壓更年期女性和老年人心功能不全腦血管病與所有降壓藥配伍第七頁,共三十一頁,2022年,8月28日二、-受體阻斷藥
1.常用藥物普萘洛爾(心得安)10mg/片10~20mgbid/tid
酒石酸美托洛爾(倍他樂克)25~50mg/片25-50mgbid
阿替洛爾(氨酰心安)12.5-50mg/片12.5-50mgbid
第八頁,共三十一頁,2022年,8月28日
琥珀酸美托洛爾緩釋片47.5mg/片
47.5-90mgqd/bid
富馬酸比索洛爾(康忻)5mg/片5~10mgqd
卡維洛爾(金絡(luò))10mg/片5~25mgqd
‘第九頁,共三十一頁,2022年,8月28日2.降血壓機(jī)制:⑴阻斷心臟1受體.⑵阻斷腎臟腎小球旁細(xì)胞的1受體,抑制腎素分泌。
⑶阻斷外周交感神經(jīng)末梢突觸前膜的2受體,抑制正反饋而減少去甲腎上腺素的釋放。⑷中樞降壓作用(5)能增加前列環(huán)素的合成。
第十頁,共三十一頁,2022年,8月28日3.應(yīng)用伴心率增快的高血壓高血壓伴有心絞痛心肌梗死者伴有慢性心功能不全青年患者
第十一頁,共三十一頁,2022年,8月28日4.不良反應(yīng)心率減慢、誘發(fā)哮喘、驟停引起反跳等。第十二頁,共三十一頁,2022年,8月28日三、鈣通道阻滯藥1.常用藥物:硝苯地平(心痛定)5~10mg/片5-10mgtid(二氫吡啶類)硝苯地平緩釋片10-20mg/片10-20mgbid硝苯地平緩釋片(Ⅰ)10mg/片硝苯地平緩釋片(Ⅱ)(尼福達(dá))(青島黃海)20mg/片
硝苯地平控釋片30mg/片30~60mgqd
欣然(國產(chǎn)上海)拜新同(德國拜耳)
第十三頁,共三十一頁,2022年,8月28日尼群地平片10mg/片10-20mgqd/bid(二氫吡啶類)非洛地平緩釋劑(波依定)5mg/片5~10mgqd(二氫吡啶類)
苯磺酸氨氯地平(絡(luò)活喜,美國輝瑞)5mg/片5~10mgqd(二氫吡啶類)苯磺酸左旋氨氯地平(施慧達(dá))2.5mg/片2.5-5mgqd
拉西地平(司樂平)4mg/片4~8mgqd(二氫吡啶類)
維拉帕米緩釋劑240毫克每日1次(非二氫吡啶類)地爾硫卓緩釋劑90~180毫克每日1次(非二氫吡啶類)
第十四頁,共三十一頁,2022年,8月28日
2.降壓機(jī)制
阻斷鈣離子經(jīng)細(xì)胞膜鈣通道內(nèi)流,松弛小動(dòng)脈平滑肌,降低外周阻力而降壓。
第十五頁,共三十一頁,2022年,8月28日
3、應(yīng)用起效迅速,強(qiáng)力降壓個(gè)體差異較小可與各種類型降壓藥配伍除心力衰竭外較少有禁忌證對(duì)老年患者降壓效果較好非甾體抗炎藥物不受干擾對(duì)嗜酒患者也有顯著降壓作用可用于合并糖尿病,冠心病和外周血管病患者,長期使用有抗動(dòng)脈粥樣硬化作用.第十六頁,共三十一頁,2022年,8月28日4、不良反應(yīng)心率增快面部潮紅頭痛下肢水腫非二氫吡啶對(duì)心力衰竭,竇房結(jié)功能低下,心臟傳導(dǎo)阻滯者禁用。第十七頁,共三十一頁,2022年,8月28日四、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制藥(ACEI)
1.常用藥物
卡托普利25mg/片25~50mgbid/tid
依那普利(依蘇)10mg/片10~20mgqd/bid
貝那普利(洛汀新)10~20mgqd/bid
賴諾普利10~20毫克每日1次
培哚普利4~8毫克每日1次
第十八頁,共三十一頁,2022年,8月28日2.降壓機(jī)制抑制ACE,減少AngⅡ生成,舒張A/V,↓外周阻力;↓緩激肽降解,擴(kuò)血管減弱AngⅡ?qū)桓猩窠?jīng)末梢突觸前膜AT受體作用,↓NA釋放?!芙M織AngⅡ,防止血管增生、重建,改善順應(yīng)性↓腎臟組織AngⅡ,↓其抗利尿作用及↓醛固酮分泌→↓水鈉潴留。第十九頁,共三十一頁,2022年,8月28日3、應(yīng)用(1)各型高血壓尤其是伴CHF、缺血性心臟病和糖尿病腎病的高血壓;(2)慢性心功能不全第二十頁,共三十一頁,2022年,8月28日4.不良反應(yīng):刺激性干咳血管性水腫高血鉀癥妊娠和雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄者禁用血肌苷超過3毫克使用需謹(jǐn)慎。
第二十一頁,共三十一頁,2022年,8月28日
五、血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥
氯沙坦50~100毫克每日1次
纈沙坦80~160毫克每日1次
厄貝沙坦150~300毫克每日1次
替米沙坦40~80毫克每日1次
坎地沙坦8~16毫克每日1次
第二十二頁,共三十一頁,2022年,8月28日作用機(jī)制:選擇性阻斷AT1受體→阻滯AngⅡ介導(dǎo)的血管收縮、醛固酮釋放、促心肌和血管平滑肌增殖等效應(yīng)
第二十三頁,共三十一頁,2022年,8月28日降壓特點(diǎn):
1)ACEI的替代藥物
2)不良反應(yīng)較ACEI少:
.較少引起干咳及血管神經(jīng)性水腫;
.仍可致高血鉀。禁用于妊娠第二十四頁,共三十一頁,2022年,8月28日復(fù)方制劑科素亞氫氯噻嗪片(50mg/12.5mg)海捷亞厄貝沙坦氫氯噻嗪(150mg/12.5mg)安博諾纈沙坦氫氯噻嗪(80mg/12.5mg)復(fù)代文第二十五頁,共三十一頁,2022年,8月28日中國特色復(fù)方制劑1.北京降壓0號(hào)(復(fù)方利血平氨苯蝶啶片)其組份為每片含氫氯噻嗪12.5mg,氨苯蝶啶12.5mg,硫酸雙肼屈嗪12.5mg,利血平0.1mg。2.珍菊降壓片:野菊花膏粉、珍珠層粉、鹽酸可樂定、氫氯噻嗪、蘆丁。3.復(fù)方羅布麻片每片含羅布麻葉煎劑干粉218.5mg、野菊花煎劑干粉171.0mg、防己煎劑干粉184.2mg、氫氯噻嗪1.6mg、三硅酸鎂15mg、硫酸雙肼屈嗪1.6mg、鹽酸異丙嗪1.05mg、維生素B10.5mg、維生素B60.5mg、泛酸鈣0.25mg。第二十六頁,共三十一頁,2022年,8月28日抗高血壓藥物治療的合理應(yīng)用
1.用藥原則:
長期用藥
長效制劑
聯(lián)合用藥
小量開始
個(gè)體化治療
第二十七頁,共三十一頁,2022年,8月28日2.用藥選擇癥狀原則合適藥物腦血管病患者不耐受降壓過快或過大,因此降壓過程應(yīng)緩慢、平穩(wěn),不減少腦血流量長效鈣拮抗劑、ACEI或利尿劑冠心病盡可能選用長效制劑,減少血壓波動(dòng),控制24小時(shí)血壓,尤其清晨血壓合并心絞痛:β受體阻滯劑和長效鈣拮抗劑;
發(fā)生過心肌梗塞:ACEI和β受體阻滯劑心力衰竭β受體阻滯劑(需癥狀穩(wěn)定)聯(lián)合ACEI或ARB或利尿劑慢性腎功能衰竭目的是延緩腎功能惡化,預(yù)防心腦血管病的發(fā)生,通常3種或3種以上降壓藥聯(lián)合利尿劑(襻利尿劑);鈣拮抗劑;ACEI、ARB;往往同時(shí)有肥胖、血脂代謝紊亂和靶器官損害,屬心血管高危群體,應(yīng)2種以上降壓藥聯(lián)用ACEI、ARB或長效鈣拮抗劑聯(lián)合小劑量利尿劑高血脂癥可用鈣拮抗劑,α阻滯劑,ACEI,不用利尿劑和β受體阻滯劑第二十八頁,共三十一頁,2022年,8月28日合理的有效配伍不合理配伍利尿劑+BBs利尿劑+
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