第十一章利水滲濕藥2014-9-30

概念能通利水道、滲泄水濕的藥物稱為利水滲濕藥。功能：通利小便，尿量增加→體內(nèi)蓄積水分隨尿排出→適應(yīng)癥：主要適用于小便不利、水腫、淋癥等病癥；對于濕溫、黃疸、濕瘡等濕熱為患，亦具有治療作用。第一頁，共81頁。水濕證

濕水濕證生成原因:脾、肺、腎、膀胱等功能失調(diào)有形之水：水腫痰飲：慢支炎、胸腹水濕熱：淋濁（泌尿系感染、結(jié)石）、黃疸六淫第二頁，共81頁。

泌尿系統(tǒng)感染或結(jié)石、腎臟病變;消化系統(tǒng)功能低下;變態(tài)反應(yīng)性疾患;代謝異常;慢性支氣管炎時的痰液積留;胸水、腹水等體腔內(nèi)的異常液體和各種原因所致的水腫等.與水濕證相關(guān)的疾病第三頁，共81頁。概述藥性特點：味多甘、苦、淡，性多寒、平。主要歸腎、膀胱經(jīng)，兼入脾、肺、小腸經(jīng)。注意：陰虛者慎服，孕婦慎服。第四頁，共81頁。分類：1、利水滲濕藥。性味多甘淡平或微寒，適應(yīng)于水濕內(nèi)停之水腫、小便不利，以及泄瀉、痰飲等證。茯苓，澤瀉，薏苡仁2、利尿通淋藥。性味多苦寒，用于小便短赤，熱淋、血淋、石淋及膏淋等證。木通，車前子，金錢草3、利濕退黃藥。性味多苦寒，用于濕熱黃疸。茵陳，垂盆草第五頁，共81頁。藥理作用：1利尿：特點：五苓散、豬苓、澤瀉較強；對水腫病人作用強于健康人；復(fù)方強于單味藥；有的藥可調(diào)節(jié)機體水鹽平衡，防低鉀。第六頁，共81頁。中藥利尿藥與西藥作用不同，通常利尿中藥對水負(fù)荷動物藥效明顯．第七頁，共81頁。對于有些藥物利尿效果，主要與如下因素影響有關(guān)：1）采收季節(jié)：澤瀉

冬季采收利尿作用>

春季

半邊蓮

開花后采收利尿作用>開花前2）炮制方法：生澤瀉、酒澤瀉利尿作用>鹽灸品

3）藥用部位：澤瀉

塊莖入藥，草根及須無利尿作用

4）藥物提取：茯苓

醇提物有效，水煎液無利尿作用5）動物種屬：茯苓

醇浸劑對家兔灌胃無利尿作用

正常大鼠灌胃有利尿作用；第八頁，共81頁。6）給藥途徑：豬苓煎劑家兔口服利尿作用>腹注茯苓醇提物家兔腹注有明顯作用，灌胃無利尿作用；7）機體機能狀態(tài)：茯苓對嚴(yán)重腎性水腫患者利尿作用>正常健康人；

8）耐藥性：金錢草長期連續(xù)使用利尿作用逐漸減弱；9）復(fù)方比單味藥效果好：五苓散（茯苓、豬苓、澤瀉、白術(shù)、桂枝）利尿作用強。第九頁，共81頁。

例：五苓散對尿液生成的影響：雙向調(diào)節(jié)作用小白鼠分別為3大組：A組為正常狀態(tài);B組為水負(fù)荷狀態(tài),即將生理鹽水注入小鼠腹腔;C組為脫水狀態(tài),即禁水的同時服瀉下劑。第十頁，共81頁。1.1五苓散對正常狀態(tài)的小鼠幾乎不顯示利尿作用。1.2五苓散對水負(fù)荷狀態(tài)的小鼠顯示出較強的利尿作用。1.3五苓散用對脫水狀態(tài)的小鼠不但不顯示利尿作用,反而顯示抗利尿作用。1.4乙酰唑胺和速尿?qū)σ陨?種狀態(tài)的小鼠都顯示很強的利尿作用,而且能使小鼠體內(nèi)電解質(zhì)丟失。1.5在小鼠水負(fù)荷狀態(tài)下五苓散的利尿作用遠(yuǎn)比乙酰唑胺和速尿的利尿作用為弱,但是不伴有體內(nèi)電解質(zhì)的丟失。1.6將五苓散視為類似西藥的利尿藥不夠恰當(dāng)?shù)谑豁?，?1頁。2利膽保肝：利膽作用：茵陳、金錢草等表現(xiàn)：擴張奧狄擴約肌，促膽汁中固體物、膽酸、膽紅素排出。茵陳及其復(fù)方作用最強。保肝效應(yīng)：澤瀉、茵陳、豬苓等表現(xiàn)：抑酶，對抗化學(xué)毒物致肝損傷。第十二頁，共81頁。

3抗病原微生物作用

抗菌作用：茯苓、豬苓、車前子、茵陳、木通、抗真菌作用：茵陳、地膚子、扁蓄、木通、車前子

抑制流感病毒：茵陳、石葦

抗鉤端螺旋體：車前子、茵陳

現(xiàn)代醫(yī)學(xué)尿道感染等疾病屬中醫(yī)“淋濁”范疇。即濕熱下注膀胱所致：

尿頻、尿急、尿痛、尿色黃赤等，需治以利水通淋藥治療，研究表明，這些藥物是通過其利尿與抗菌作用發(fā)揮療效的。第十三頁，共81頁。4增強免疫功能，抗腫瘤增強免疫功能：茯苓、豬苓多糖抗腫瘤：茯苓、豬苓、茵陳5其他：降脂，降糖降血脂：澤瀉、茵陳降血糖：玉米須、澤瀉第十四頁，共81頁。利水滲濕藥使用注意

1．利水滲濕藥應(yīng)用不當(dāng)、容易耗傷陰液，陰虛津傷者慎用；

2.

脾虛水腫應(yīng)以健脾為主，不宜片面強調(diào)利水；

3.

臨床應(yīng)用時，須視不同病證選用藥物并適當(dāng)配伍：痰飲—配化痰藥，風(fēng)濕—配祛風(fēng)濕藥。

第十五頁，共81頁。問題：利水滲濕藥與西藥利尿藥能否等同？否：利水滲濕藥臨床適應(yīng)癥除西藥利尿藥所具有的治療水腫，小便不利外，還可用于胃炎、慢性支氣管炎、胸水、腹水、泌尿系統(tǒng)感染、結(jié)石、黃疸型肝炎等。

故此，本類藥的藥理作用除利尿作用外，尚有抗菌、保肝、利膽、增強機體免疫功能，抗腫瘤等廣泛藥理作用。

各種利水滲濕藥因所含有效成分各異，其藥理作用與臨床應(yīng)用有特色：茯苓因健脾化濕治療胃炎等消化系統(tǒng)疾??；茵陳因保肝利膽作用治療急性黃疸型肝炎、膽道感染、膽石癥；澤瀉對高血脂癥有一定療效。第十六頁，共81頁。1利尿?qū)嶒灧?

三、常用實驗方法大、小鼠代謝籠法輸尿管集尿管

家兔導(dǎo)尿管集尿法稱重法第十七頁，共81頁。1）稱重法小鼠放入玻璃漏斗中，下墊玻璃板，一定時間后，用已知重量的棉球或濾紙吸取尿液，減量稱重，計算尿重量。

此法優(yōu)點：簡便易行，不須特殊設(shè)備；

缺點：高溫干燥環(huán)境下尿液易揮發(fā)影響實驗結(jié)果。第十八頁，共81頁。2）大鼠代謝籠法

①選擇適用于利尿?qū)嶒灥拇笫螅ā幔?h內(nèi)收集的尿量達(dá)灌入水量40%以上）

②禁食不禁水一定時間后給予水負(fù)荷，并輕壓下腹部排盡余；③給藥，對照組給NS

④立即放大鼠于代謝籠內(nèi)，每小時收集尿液1次，連續(xù)3次。

此法優(yōu)點：在生理或接近生理狀態(tài)下進行的實驗，結(jié)果可靠。

缺點：實驗時間較長，有條件可在恒溫、恒溫環(huán)境下進行或預(yù)先在收集尿液的容器內(nèi)放入1cm深常水，減少尿液揮發(fā)。第十九頁，共81頁。3）輸尿管集尿法

①選擇適用于本實驗的犬、貓、家兔（♂，2h內(nèi)收集的尿量達(dá)灌入水量40%以上）②常用灌胃作為水負(fù)荷，并排空余尿③麻醉后雙側(cè)輸尿管插管收集尿液，測定用藥前及用藥后60、90、120min尿量。此法優(yōu)點：在短時間內(nèi)完成，受外界環(huán)境影響較小，同時可測尿中無機離子水平。

缺點：麻醉動物畢竟不同于清醒動物

第二十頁，共81頁。4）兔導(dǎo)尿管集尿法

①♂、家兔，水負(fù)荷后尿道插管

②收集用藥前后尿液

此法優(yōu)點：簡單易行，無需特殊設(shè)備。并可取不同時間的尿進行離子（Na+或Cl-）含量檢測，以進一步了解藥物的作用部位（因利水滲濕藥在促進水排泄同時，亦促進Na+、K+、Cl-等離子的排泄，一般而論，利尿作用與促進上述離子的排泄基本上是一致的）。第二十一頁，共81頁。2對尿路結(jié)石的作用:尿路結(jié)石，包括腎結(jié)石、輸尿管結(jié)石、膀胱結(jié)石和尿道結(jié)石.（1）大鼠乙二醇中毒性草酸鈣腎結(jié)石模型

第二十二頁，共81頁。1％乙二醇注射或口服致泌尿系統(tǒng)結(jié)石模型草酸鈣結(jié)晶腎結(jié)石第二十三頁，共81頁。（2）大鼠食餌性膀胱結(jié)石模型

①維生素A缺乏性磷酸鹽膀胱結(jié)石②維生素A和P缺乏性碳酸鹽膀胱結(jié)石（3）異物植入的膀胱結(jié)石模型選成年雄性大鼠，乙醚麻醉下切開膀胱，植入人的尿路結(jié)石碎塊或鋅等異物作核，使之形成結(jié)石，作實驗性治療。

第二十四頁，共81頁。3、對輸尿管蠕動的作用

在體內(nèi)或體外試驗，觀察新藥促進輸尿管蠕動和對輸尿管平滑肌的影響。

4．對結(jié)石引起繼發(fā)病變的防治作用：如抗炎、止痛、防治腎組織萎縮或纖維組織增生等試驗。第二十五頁，共81頁。5調(diào)血脂實驗

選用雄性大鼠、家兔、鵪鶉等造成高脂模型（灌服膽固醇、膽鹽、豬油等），測定用藥前后血脂（TC、TG）、脂蛋白（LDL-C、VLDL-C、HDL及亞型HDL2，HDL3）、載脂蛋白（apoAI、apoB100），了解藥物的預(yù)防或治療作用第二十六頁，共81頁。6、抗肝炎實驗肝臟是機體重要代謝器官，同時還有分泌、排泄、生物轉(zhuǎn)化等方面的功能，肝細(xì)胞含有豐富的酶，并合成許多酶，還參與血液凝固和造血過程。

第二十七頁，共81頁。（1）肝損傷實驗

以CCl4或D-半乳糖胺短時給藥（皮內(nèi)注射）或CCl4長期（2~3個月）給藥，制作急性或慢性肝損傷實驗?zāi)Ｐ汀?/p>

1）急性肝損傷實驗指標(biāo)：丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（ALT）、天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶（AST）及肝臟病理損傷程度。2）慢性肝損傷實驗指標(biāo)：ALT、AST、總蛋白、白蛋白、白蛋白/球蛋白比值、羥脯氨酸、唾液酸、肝臟病理損傷程度第二十八頁，共81頁。（2）抗肝炎病毒實驗1）體外抗乙肝病毒實驗：用2215細(xì)胞株培養(yǎng)法

2）體內(nèi)抗乙肝病毒實驗：用鴨乙型肝炎病毒模型紹興麻鴨對乙肝病毒自然感染率較高，采用乙肝病毒、DNA分子雜交技術(shù)可使其血清DHBV-DNA陽性率達(dá)55%。注意：乙肝病毒的肝組織損傷，不是HBV在肝細(xì)胞內(nèi)繁殖引起的直接后果，而是HBV感染后，在宿主細(xì)胞內(nèi)繁殖，由于HBV的DNA摻入宿主基因組，使肝細(xì)胞表面表達(dá)出新抗原（乙肝表面抗原、HB5Ag）而誘發(fā)自身免疫應(yīng)答，如通過各種細(xì)胞毒的作用而造成肝細(xì)胞損傷及病情的持續(xù)發(fā)展。第二十九頁，共81頁。茯苓來源：多孔菌科真菌茯苓的干燥菌核。茯苓味甘、淡，性平。歸心、肺、脾、腎經(jīng)。功效：利水滲濕，健脾安神。第三十頁，共81頁?；瘜W(xué)成分：多聚糖類：β-茯苓聚糖(可被轉(zhuǎn)化為β-茯苓多糖而有活性)三萜類化體物：茯苓酸、茯苓素、茯苓醇等。第三十一頁，共81頁。藥理作用一利尿：茯苓素特點：1）動物種屬

醇浸劑對正常大鼠灌胃有效，家兔無效

2）給藥途徑

醇提物給家兔灌胃無效，腹注有明顯利尿作用（起效慢，6~7h起效，作用維時短）3）機能狀態(tài)

對腎性水腫者利尿效果比健康人更顯著

4）利尿作用起效慢（急性實驗作用較弱）第三十二頁，共81頁。利尿機理：

1）抑制腎小管對Na+重吸收而利尿，利尿同時Na+、K+排出量↑。

2）激活細(xì)胞膜Na-K-ATP酶，促進水鹽代謝。

3）拮抗醛固酮（腎小管和集合管部位，保Na+

排K+

）活性：尿中Na+

/K+

比值↑（Na+

排出↑）

第三十三頁，共81頁。二對免疫功能的影響：1、抑制細(xì)胞免疫：醇提物延長急性心臟移植大鼠心臟存活時間（降低外周血中IL-2、IFN-gamma,降低T細(xì)胞比例）；水煎劑預(yù)防給藥抑制馬血清所致III型變態(tài)反應(yīng)（降低血中IL-2R、TNF-α）。第三十四頁，共81頁。2、增強免疫：有效成分：涪陵多糖水浸液灌胃10天，促進IgG合成；多糖促進吞噬細(xì)胞及NK細(xì)胞功能，促進DTH及脾細(xì)胞增殖；第三十五頁，共81頁。三、抗腫瘤：活性成分：茯苓多糖、茯苓素、茯苓酸茯苓多糖以Smith降解的方法溫和水解切除β-(1→6)支鏈后，所得到的β-(1→3)線性葡聚糖具有明顯的抗腫瘤活性。帶有(1→6)支鏈的(1→3)β-D-葡聚糖，對S-180肉瘤無直接抑制作用。結(jié)構(gòu)修飾后：羧甲基茯苓多糖，硫酸酯化茯苓多糖，磺?；蜍叨嗵?，可增強抗癌活性。第三十六頁，共81頁。

多糖對S180、EAC、肝癌H22瘤株有較強抑制作用；對人慢性骨髓性白血病K562細(xì)胞的增殖有明顯的抑制作用,對S180和EAC瘤株的抑制作用與口服5-Fu相似；多糖與細(xì)胞毒性抗腫瘤藥合用可增強抗腫瘤效應(yīng)。臨床試用治療鼻咽癌、胃癌、肝癌、肺癌等顯示出較好療效。第三十七頁，共81頁。可能機制：1激活機體的免疫監(jiān)視系統(tǒng)（尤巨噬細(xì)胞功能）是發(fā)揮抗腫瘤作用的主要機制；2直接作用于瘤細(xì)胞膜：（1）抑制膜磷酯酰肌醇（PI）向磷酯酰肌醇-4-磷酸轉(zhuǎn)化；第三十八頁，共81頁。（2）改變胞膜磷脂的脂肪組成,降低花生四烯酸和豆蔻酸的含量,因而提高膜唾液酸，降低磷脂和AA等;3抑制TPK活性。4抑制腫瘤細(xì)胞DNA、RNA的合成發(fā)揮直接殺傷腫瘤細(xì)胞的作用；誘導(dǎo)凋亡。第三十九頁，共81頁。茯苓素：作用位點：細(xì)胞膜?？梢种坪唆D(zhuǎn)運。對抗癌藥有增效作用----與絲裂霉素合用抑瘤(小鼠肉瘤S180)率為48.0%(絲裂霉素為35.0%)；與更生霉素合用抑瘤率為38.9%(更生霉素為19.6%)；與環(huán)磷酰胺合用抑瘤率為69.0%(環(huán)磷酰胺為32.3%)；與5-氟尿嘧啶合用抑瘤率為59.1%(5-氟尿嘧啶為38.6%)。對小鼠白血病L1210,單獨使用環(huán)磷酰胺的生命延長率為70.0%,與茯苓素合用為168.1%。第四十頁，共81頁。茯苓抗突變作用：對抗黃曲霉素B致微核率和畸變率升高；抑制絲裂霉素C致精子畸變率的升高；拮抗苯并芘誘導(dǎo)的遺傳損傷。第四十一頁，共81頁。四、對消化系統(tǒng)的影響：多糖、三萜類物質(zhì)可增強迷走N.功能；但水浸液可抗胃酸作用，減輕胃潰瘍。直接松馳兔離體腸管；預(yù)防潰瘍：降低胃液分泌及游離酸含量；護肝作用；降低ALT活性，防止肝細(xì)胞壞死。以上作用與茯芩“健脾”概念一致。第四十二頁，共81頁。五、抗炎：對急性、亞急性實驗性炎癥有效，也是其抗腫瘤的機制之一。多糖：抑制二甲苯耳腫脹、棉球肉芽腫（激活T細(xì)胞、增強巨噬細(xì)胞吞噬）；抗實驗性原發(fā)性腎炎（抗補體）；3-beta-p-hydroxybenzoyl-dehydrotumulosicacid、茯苓酸（抗蛇毒）也可抗炎。第四十三頁，共81頁。六、抗病原微生物：浸出液抗細(xì)菌；2,4,6-triacetylenicoctanediacid殺線蟲；多糖抗單純胞疹病毒。第四十四頁，共81頁。七、抗衰老：水提物：對抗疊氮鈉致神經(jīng)細(xì)胞線粒體、微管損傷；促進鉛中毒小鼠排鉛，抑制腦細(xì)胞凋亡；多糖：增強老年鼠SOD活性，降低MDA生成，提高正常小鼠耐寒耐疲勞能力；三萜成分：抗氧化第四十五頁，共81頁。八、降糖：三萜類物質(zhì)（dehydrotrametenolicacid,作用特點與環(huán)格列酮相近）；膳食纖維（降脂減肥）能提高胰島素敏感性。第四十六頁，共81頁。九防石、消石：研究較少大鼠分茯苓多糖、消石素、五淋化石丹和成石對照等4組。每日喂以成石藥乙二醇的同時,分別以茯苓多糖、消石素、五淋化石丹和自來水灌胃。4周后處死取腎,常規(guī)病理切片,偏光鏡下觀察成石情況并攝影,比較各組照片上草酸鈣結(jié)晶面積。結(jié)果發(fā)現(xiàn)茯苓多糖、消石素及五淋化石丹組草酸鈣結(jié)晶面積明顯小于成石對照組(P<0.01)；茯苓多糖組草酸鈣結(jié)晶面積顯著小于消石素組(P<0.01)。第四十七頁，共81頁。應(yīng)用：

1．水腫為常用藥，對腎病和心臟病性水腫均可用復(fù)方有五苓散，茯苓導(dǎo)水湯；2．神經(jīng)衰弱、失眠、心悸常與酸棗仁合用；3．脾胃虛弱所致消化不良、脾虛泄瀉方如胃苓湯其他腫瘤；肝??；精神分裂癥等第四十八頁，共81頁。茵陳來源：菊科濱蒿或茵陳蒿的干燥地上部分。苦、辛，微寒。歸脾、胃、肝、膽經(jīng)。

第四十九頁，共81頁。主要成分：香豆素類：6，7-二甲氧基香豆素（濱蒿內(nèi)酯）、東莨菪素、七葉亭、東莨菪苷、異東莨菪苷等苯環(huán)有機酸類：咖啡酸、阿魏酸、香草酸、綠原酸、茵陳香豆酸乙等；黃酮類：中國薊醇、薊黃素、杜荊素、槲皮苷、金絲桃苷、澤蘭黃酮、胡麻素等；色酮類：茵陳色原酮、７－甲基茵陳色原酮，６－去甲氧基茵陳色原酮等濱蒿：對羥基苯乙酮（保肝、利膽活性成分）第五十頁，共81頁。

功效：清濕熱，退黃疸。第五十一頁，共81頁。藥理作用：一利膽：茵陳自古以來為治黃疸要藥A多種成分有利膽作用，可增加膽汁分泌，促進膽汁中固體物、膽汁酸、膽紅素等排出；B松弛奧狄擴約肌，有利于膽汁分泌復(fù)方療效優(yōu)于單味藥：茵陳+大黃或+梔子（京尼平）>茵陳第五十二頁，共81頁。C促進肝損傷動物膽汁分泌。成分：茵陳色原酮，綠原酸，咖啡酸，6，7-二甲氧基香豆素等。第五十三頁，共81頁。茵陳色原酮：抑制多因素引起的豚鼠膽囊收縮．可能原因：直接作用；抑制膽堿能神經(jīng)．第五十四頁，共81頁。

針對苯甲酸雌二醇和黃體酮誘導(dǎo)妊娠期肝內(nèi)膽汁淤積癥（ＩＣＰ）大鼠模型：血生化指標(biāo)及血清雌三醇指標(biāo)表明：茵陳蒿的綜合療效與治療ＩＣＰ的一線藥物熊去氧膽酸相比更優(yōu)；第五十五頁，共81頁。二保肝：1）茵陳中黃酮、香豆素使D-半乳糖胺誘發(fā)大鼠肝損傷減輕；

2）抑制β-葡萄糖醛酸酶活性→葡萄糖醛酸酶不被分解→加強肝臟解毒能力；

3）誘導(dǎo)肝藥酶

4）使血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶（SGPT）活性下降第五十六頁，共81頁。3．抗病原微生物作用抗菌有效成分：茵陳炔酮（揮發(fā)油中含有成分）抗菌：金葡菌、痢疾桿菌、肺炎雙球菌、結(jié)核桿菌等抗病毒：流感病毒、ECHO11病毒抗真菌：皮膚病真菌（治療下肢濕瘡）第五十七頁，共81頁。

其他：抗腫瘤：茵陳揮發(fā)油抗炎：香豆素、黃酮降糖、降脂、抗動脈粥樣硬化；利尿，保護近曲小管上皮細(xì)胞等第五十八頁，共81頁。

臨床應(yīng)用：1．急性黃疸型肝炎（陽黃單用茵陳內(nèi)服即可奏效：黃疸消退、退熱、腫大肝臟縮?。Ｓ糜陉廃S（慢性黃疸型肝炎、肝硬變、慢性膽囊炎）須配溫里藥，以通陽化氣，化濕而除陰寒）。

2．膽道感染和膽石癥

3．高血脂癥及冠心病4．體癬、足癬

5．流感、感冒第五十九頁，共81頁。薏苡仁禾本科薏苡干燥成熟種仁．功效：利水滲濕、健脾補肺、清熱除痹．化學(xué)成分：脂肪酸、脂：薏苡仁酯等；甾醇類化合物；薏苡多糖等。第六十頁，共81頁。藥理作用：１、降糖、降脂、減肥：多糖成分ip降低正常小鼠血糖、四氧嘧啶誘導(dǎo)或腎上腺素引發(fā)的小鼠高血糖（可能通過抗氧化應(yīng)激）下調(diào)高血糖-動脈粥樣硬化大鼠主動脈內(nèi)皮中內(nèi)皮素-１基因表達(dá)；抗炎，改善2-型糖尿病大鼠胰島素抵抗（提高葡萄糖激酶活性）。對肥胖模型小鼠，水提物可減體重（可能具有神經(jīng)內(nèi)分泌調(diào)節(jié)作用）第六十一頁，共81頁。

薏苡仁多糖A、B、C（CoixanA、B、C）是其降糖活性成分，其中薏苡仁多糖A降血糖作用最強。腹腔注射25、50、100mg/kg薏苡仁多糖，劑量依賴性地降低正常小鼠、四氧嘧啶糖尿病模型小鼠（并提高SOD活性，保護B細(xì)胞）和腎上腺素高血糖小鼠的血糖水平。對小量鏈脲佐菌素加高熱量飼料造成葡萄糖耐量異常的胰島素抵抗的2型糖尿病大鼠，連續(xù)14d腹腔）改善此種2型糖尿病大鼠的糖耐量異常，升高肝葡萄糖激酶活性、肝糖原和肌糖原含量，降低血漿乳酸水平。

第六十二頁，共81頁。

可能是通過提高葡萄糖激酶活性，促進組織對葡萄糖的利用，減少乳酸水平、改善糖耐量異常、增加肝和肌糖原儲存，改善糖代謝紊亂和胰島素抵抗。第六十三頁，共81頁。薏苡仁油能降低血漿低密度脂蛋白-膽固醇、總膽固醇、胰島素、瘦蛋白和丙二醛濃度以及脂肪組織重量薏苡仁中分離到6種PPARs激動劑，它們都屬羥基不飽和脂肪酸：13-羥基-（9E，11E）-十八碳二烯酸、9-羥基-（10E，12E）-十八碳二烯酸、9-羥基-（10E）-十八碳烯酸、10-羥基-（8E）-十八碳烯酸、8-羥基-（9E）-十八碳烯酸和11-羥基-（9Z）-十八碳烯酸，其中9-羥基-（10E，12E）-十八碳二烯酸是最強的PPARγ激動劑。第六十四頁，共81頁。2、抗腫瘤：尤其針對肝癌、肺癌活性部分：脂類成分（脂肪酸、薏苡仁酯）可能機制：A阻滯細(xì)胞周期中G2+M時相細(xì)胞,減少進入G0、G1時相細(xì)胞,并導(dǎo)致S期細(xì)胞百分比下降;B促進P53表達(dá)，下調(diào)bcl–2,促凋亡；C抗新生血管生成。D抗惡病質(zhì):第六十五頁，共81頁。

惡病質(zhì)：機體質(zhì)量下降，肌肉萎縮及脂肪組織消耗等進行性營養(yǎng)消耗為特點，其本質(zhì)是一種代謝障礙綜合征。原因：全身炎性反應(yīng)和神經(jīng)內(nèi)分泌應(yīng)激反應(yīng)的激活第六十六頁，共81頁。另外，也可拮抗化合物的促癌作用。E抗MDR:第六十七頁，共81頁。

中國，美國，俄羅斯進行了III期臨床試驗，與西藥聯(lián)用效應(yīng)明顯優(yōu)于西藥或西藥-西藥聯(lián)用。主要體現(xiàn)在：提高療效、改善病人的生存質(zhì)量和延長生存期,降低化療藥物的不良反應(yīng)、調(diào)整機體整體狀況、增強機體的免疫功能。第六十八頁，共81頁。3、其他：抗病毒；抗炎及免疫調(diào)節(jié)；鎮(zhèn)痛；促排卵等。第六十九頁，共81頁。應(yīng)用:抗腫瘤;降糖;消水腫等第七十頁，共81頁。五苓散

---《傷寒論》組成：茯苓9g，澤瀉15g，豬苓9g，桂枝6g，白術(shù)（炒）9g功效：溫陽化氣，利濕行水。茯苓、豬苓、澤瀉淡滲利尿，白術(shù)健脾化濕，桂枝溫陽利水兼解表寒。五苓散既能化氣利水，又能解表，但重在溫陽化氣利水（偏溫）。第七十一頁，共81頁。藥理作用：

1對尿液生成的影響：雙向調(diào)節(jié)作用前已述及。第七十二頁，共81頁。利尿作用：全方作用最好，桂枝為主要藥?？赡軝C制：抑制腎小管重吸收；促心房利尿肽（心鈉素）釋放。2調(diào)節(jié)機體（失水后）水鹽平衡：機制：作用于滲透壓感受器，使調(diào)定點恢復(fù)正常；通過PGF1α抗ADH作用。第七十三頁，共81頁。3對乙醇代謝的影響：防治急、慢性乙醇中毒（血細(xì)胞減少、浮腫等）；改善肝脂肪代