ppt10大學(xué)藥理學(xué)課件

阻斷感覺神經(jīng)沖動(dòng)發(fā)生和傳導(dǎo)的藥物。第十章局部麻醉藥局麻藥可分兩類：①酯類，如普魯卡因、丁卡因等。②酰胺類，如利多卡因、布比卡因等。1【藥理作用】

一、局麻作用及作用機(jī)制1.局麻作用：暫時(shí)、完全、可逆。其阻斷的順序依次為：痛覺—冷覺—溫覺—觸覺—壓覺，最終導(dǎo)致運(yùn)動(dòng)麻痹。2

NC產(chǎn)生動(dòng)作電位是由于神經(jīng)受刺激時(shí)，改變膜通透性，使Na+內(nèi)流和K+外流而引起。機(jī)制：局麻藥的胺基（帶正電荷）與NC膜鈉通道內(nèi)側(cè)磷脂分子中的磷酸基（帶負(fù)電荷）聯(lián)成橫橋，從而阻滯了電壓門控性鈉通道，Na+不能內(nèi)流，神經(jīng)傳導(dǎo)阻斷。其不影響NC漿內(nèi)的物質(zhì)代謝，故作用是可逆的。

2.作用機(jī)制

3二、【臨床應(yīng)用】[局部麻醉方法]1.表面麻醉:將穿透力強(qiáng)的局麻藥涂于粘膜表面，使粘膜下感覺神經(jīng)末梢麻醉?？捎糜诒?、咽、喉、眼及尿道等粘膜部位的手術(shù)。2.浸潤麻醉：將藥液注入皮下或手術(shù)切口部位，使局部感覺神經(jīng)末梢被麻醉。常用于淺表小手術(shù)。43.傳導(dǎo)麻醉（阻滯麻醉）：將藥液注射于神經(jīng)干周圍，阻斷神經(jīng)傳導(dǎo)，使該神經(jīng)所支配的區(qū)域被麻醉。常用于四肢及口腔手術(shù)。4.蛛網(wǎng)膜下腔(隙)麻醉（腰麻、脊髓麻醉）：將藥液注入蛛網(wǎng)膜下腔，使該部位的脊神經(jīng)被麻醉。常用于下腹部及下肢手術(shù)。腰麻阻斷N的順序是：交感N纖維-感覺N纖維-運(yùn)動(dòng)N纖維。5腔=隙6硬膜蛛網(wǎng)膜7腦和脊髓外有三層透明的膜覆蓋著，緊貼在腦與脊髓表面的叫作軟膜；緊貼著顱骨內(nèi)側(cè)面的是硬膜，對(duì)腦有固定和保護(hù)作用；在硬膜和軟膜之間有一層簿而透明的膜叫蛛網(wǎng)膜。軟膜和蛛網(wǎng)膜之間的腔隙就稱為蛛網(wǎng)膜下腔，內(nèi)充滿腦脊液，與上方腦室是相通的。

硬膜外腔，是硬膜與骨膜之間的腔。85.硬膜外腔（隙）麻醉：將藥液注入硬膜外腔，使該處神經(jīng)干麻醉。適用范圍廣，可用于頸部至下肢的手術(shù)。特別適用于上腹部手術(shù)。位于椎骨內(nèi)面骨膜與硬脊膜之間的空隙稱為硬膜外腔。

9三、【不良反應(yīng)】主要是吸收后產(chǎn)生的作用(1)中樞神經(jīng)系統(tǒng)：先阻斷抑制神經(jīng)元，后普遍抑制。(2)心血管系統(tǒng)：直接抑制作用。心臟抑制，BP下降。對(duì)呼吸抑制更甚。(3)平滑?。簩?duì)消化道平滑肌收縮抑制，對(duì)呼吸道擴(kuò)張，腰麻和硬麻可影響自主N，引起平滑肌張力增加。(4)變態(tài)反應(yīng):不完全抗原，用藥前應(yīng)做皮試。10普魯卡因（Procaine）特點(diǎn)：1.毒性較小，水溶液不穩(wěn)定，不耐熱；2.脂溶性低，只作注射用藥；作用時(shí)間短(0.5-1h)；3.穿透力和局麻作用均較弱，不用于表面麻醉；4.臨用前應(yīng)加入少量AD，目的是延長局麻藥作用時(shí)間和減少不良反應(yīng)；5.其代謝產(chǎn)物PABA(對(duì)氨基苯甲酸衍生物)，可拮抗磺胺類藥物的抗菌作用；6.易發(fā)生過敏反應(yīng)，用藥前應(yīng)做皮試。11【臨床應(yīng)用】

1.用于各種局麻：如浸潤麻醉（0.5-1%）、傳導(dǎo)麻醉、腰麻、硬膜外麻(2%)；2.用于損傷（炎癥）部位的局部封閉。12常用局麻藥比較局麻藥利多卡因（全能麻醉藥）丁卡因布比卡因作用特點(diǎn)穿透力大，約為穿透力更大，穿透力大，約為普魯卡因1.5~2為普魯卡因的利多卡因的4~5倍10倍倍持續(xù)時(shí)間1.5～2h2～3h5～10h毒性較普魯卡因較普魯卡因大較大，與丁卡大10-15倍，發(fā)生率高。因相當(dāng)或略遜。

用途用于各種局麻方表面、傳導(dǎo)、腰浸潤、傳導(dǎo)、硬法，抗心律失常麻、硬膜外麻醉膜外麻醉13[影響局麻藥作用的因素]1.神經(jīng)干或神經(jīng)纖維的粗細(xì)：神經(jīng)越細(xì)，對(duì)局麻藥越敏感2.體液的pH值：體液pH偏高，非解離型藥物多，局麻作用增強(qiáng)體液pH偏低，非解離型藥物少，局麻作用減弱143.藥物濃度：增加藥物濃度并不能延長局麻維持時(shí)間，應(yīng)將等濃度藥物分次注入。4.血管收縮藥：局麻藥液中常加入微量AD，目的是延長局麻作用維持時(shí)間，又減少吸收中毒的發(fā)生。但在遠(yuǎn)端處局麻禁用AD。5.藥液的比重與體位：高比重藥液可擴(kuò)散到硬膜腔，低比重有擴(kuò)散入顱腔的危險(xiǎn)。通常在局麻藥中加10%GS，其比重高于腦脊液。15練習(xí)題1、局麻藥的作用機(jī)制主要是：A、阻斷Na+通道；B、阻斷Ca2+通道；C、阻斷Cl-通道；D、降低靜息膜電位A2、常用局麻藥分為兩類_____