執(zhí)業(yè)西藥師《藥學(xué)專業(yè)知識一》考試名師預(yù)測三套卷之（三）附詳解

PAGEPAGE1執(zhí)業(yè)西藥師《藥學(xué)專業(yè)知識一》考試名師預(yù)測三套卷之（三）附詳解一、單選題1.氯霉素與華法林合用，可以影響華法林的代謝，使華法林A、代謝速度不變B、代謝速度加快C、代謝速度變慢D、代謝速度先加快后減慢E、代謝速度先減慢后加快答案：C解析：氯霉素是酶抑制劑，和華法林合用，可以使華法林代謝減慢。故本題選C。2.關(guān)于輸液敘述不正確的是A、輸液中不得添加任何抑菌劑B、輸液對無菌、無熱原及澄明度這三項，更應(yīng)特別注意C、滲透壓可為等滲或低滲D、輸液中的可見異物可引起過敏反應(yīng)E、輸液pH盡可能與血液相近答案：C解析：輸液滲透壓可為等滲或偏高滲。3.下列以共價鍵方式結(jié)合的抗腫瘤藥物為A、尼群地平B、乙酰膽堿C、氯喹D、環(huán)磷酰胺E、普魯卡因答案：D解析：本題考查藥物鍵合的類型。藥物的鍵合形式有共價鍵和非共價鍵兩大類。共價鍵鍵合是一種不可逆的結(jié)合形式，和發(fā)生的有機合成反應(yīng)相類似。共價鍵鍵合類型多發(fā)生在化學(xué)治療藥物的作用機制上，例如烷化劑類抗腫瘤藥物，對DNA中鳥嘌呤堿基產(chǎn)生共價結(jié)合鍵，產(chǎn)生細胞毒活性。環(huán)磷酰胺屬于烷化劑類抗腫瘤藥物。非共價鍵的鍵合是可逆的結(jié)合形式，其鍵合的形式有：范德華力、氫鍵、疏水鍵、靜電引力、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物、偶極相互作用力等。乙酰膽堿和受體的作用為離子-偶極，偶極-偶極相互作用；抗瘧藥氯喹可以插入到瘧原蟲的DNA堿基對之間形成電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物；局部麻醉藥普魯卡因與受體的作用有多種，如范德華力、疏水鍵、靜電引力偶極-偶極相互作用等。故本題答案應(yīng)選D。4.下列不符合多柔比星特點的是A、屬于蒽環(huán)糖苷抗生素B、易透過細胞膜C、針狀結(jié)晶D、堿性條件下不穩(wěn)定E、治療慢性淋巴細胞性白血病首選答案：E解析：多柔比星，又名阿霉素，臨床上常用其鹽酸鹽。由于結(jié)構(gòu)共軛蒽酚結(jié)構(gòu)，為橘紅色針狀結(jié)晶。鹽酸多柔比星易溶于水，水溶液穩(wěn)定，在堿性條件下不穩(wěn)定易迅速分解。多柔比星的結(jié)構(gòu)中具有脂溶性蒽環(huán)配基和水溶性柔紅糖胺，又有酸性酚羥基和堿性氨基，易通過細胞膜進入腫瘤細胞，因此有很強的藥理活性。多柔比星是廣譜的抗腫瘤藥物，臨床上主要用于治療乳腺癌、甲狀腺癌、肺癌、卵巢癌、肉瘤等實體腫瘤。5.用統(tǒng)計矩估算的藥物動力學(xué)參數(shù)主要的計算依據(jù)為A、穩(wěn)態(tài)時的分布容積B、平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度C、峰濃度D、達峰時間E、血藥濃度-時間曲線下面積答案：E解析：本題為識記題，血藥濃度-時間曲線下面積是用統(tǒng)計矩估算的藥物動力學(xué)參數(shù)主要的計算依據(jù)，故本題選E。6.關(guān)于氣霧劑不正確的表述是A、按氣霧劑處方組成可分為二相和三相氣霧劑B、二相氣霧劑一般為溶液型氣霧劑C、按給藥途徑可分為吸入氣霧劑、非吸入氣霧劑D、氣霧劑需要借助拋射劑E、氣霧劑比霧化器治療時間長答案：E解析：氣霧劑比霧化器容易準(zhǔn)備，治療時間短。7.較易發(fā)生氧化降解的藥物是A、青霉素GB、頭孢唑林C、腎上腺素D、氨芐青霉素E、乙酰水楊酸答案：C解析：藥物的氧化過程與化學(xué)結(jié)構(gòu)有關(guān)，如酚類、烯醇類、芳胺類、吡唑酮類、噻嗪類藥物較易氧化。酚類藥物這類藥物分子中具有酚羥基，如腎上腺素、左旋多巴、嗎啡、水楊酸鈉等。8.不是藥物代謝反應(yīng)類型的是A、取代反應(yīng)B、還原反應(yīng)C、氧化反應(yīng)D、水解反應(yīng)E、結(jié)合反應(yīng)答案：A解析：本題為識記題，藥物代謝反應(yīng)類型有還原反應(yīng)、氧化反應(yīng)、水解反應(yīng)、結(jié)合反應(yīng)、異構(gòu)化，取代反應(yīng)不屬于藥物代謝反應(yīng)類型，故本題選A。9.某些高分子物質(zhì)，如蛋白質(zhì)、多肽類等，在體內(nèi)的跨膜轉(zhuǎn)運方式是A、主動轉(zhuǎn)運B、被動轉(zhuǎn)運C、膜孔轉(zhuǎn)運D、促進擴散E、膜動轉(zhuǎn)運答案：E解析：本題考查藥物的轉(zhuǎn)運方式。細胞通過膜動轉(zhuǎn)運攝取液體稱為胞飲，攝取的是微粒或大分子物質(zhì)稱吞噬，大分子物質(zhì)從細胞內(nèi)轉(zhuǎn)運到細胞外稱為胞吐。膜動轉(zhuǎn)運是蛋白質(zhì)和多肽的重要吸收方式，并且有一定的部位特異性(如蛋白質(zhì)在小腸下段的吸收最為明顯)。10.制備維生素C注射液時應(yīng)通入氣體驅(qū)氧，最佳選擇的氣體為A、氫氣B、氮氣C、二氧化碳D、環(huán)氧乙烷E、氯氣答案：C解析：根據(jù)題干直接分析，因維生素C具有還原性，故在制備維生素C注射液時應(yīng)通入氣體驅(qū)氧時，通入氣體不得具有氧化性，最適宜的氣體英文二氧化碳，其性質(zhì)穩(wěn)定對藥物影響小，故本題選C。11.不屬于錐體外系反應(yīng)的表現(xiàn)是A、運動障礙B、坐立不安C、震顫D、頭暈E、僵硬答案：D解析：錐體外系反應(yīng)的主要癥狀是帕金森綜合征，表現(xiàn)為運動障礙，如坐立不安，不停的動作、震顫、僵硬等。12.藥物代謝的主要器官是A、腎臟B、肝臟C、膽汁D、皮膚E、腦答案：B解析：本題考查藥物代謝反應(yīng)的部位。藥物代謝的部位包括肝臟、消化道、肺、皮膚、腦和腎臟，其中肝臟是藥物代謝的主要器官。故本題答案應(yīng)選B。13.加入競爭性拮抗藥后，相應(yīng)受體激動藥的量效曲線將會A、平行左移，最大效應(yīng)不變B、平行右移，最大效應(yīng)不變C、向左移動，最大效應(yīng)降低D、向右移動，最大效應(yīng)降低E、保持不變答案：B解析：競爭性拮抗藥使激動藥的量-效曲線平行右移，但其最大效應(yīng)不變。14.下列說法錯誤的是A、硝基的吸電子效應(yīng)可使硝基苯甲酸乙酯極性降低B、增加喹諾酮羰基的氧電荷密度，有利于和DNA螺旋酶的電性相互結(jié)合C、司帕沙星抑制金葡菌的活性強是因為增加了羰基氧的密度D、普魯卡因可通過共軛誘導(dǎo)效應(yīng)增加酯羰基的極性E、以上說法都不正確答案：E解析：喹諾酮類抗菌藥的作用靶點是DNA螺旋酶，其中4位的酮基是重要的作用部位，當(dāng)羰基的氧電荷密度增加時，有利于和DNA螺旋酶的電性相互結(jié)合。喹諾酮類藥物司帕沙星，其對金黃色葡萄球菌的抑制活性比類似物環(huán)丙沙星強16倍。分析原因是由于5位氨基和8位F均是給電子基團,通過共軛效應(yīng)增加了4位羰基氧上的電荷密度，使司帕沙星與DNA螺旋酶的結(jié)合作用增強而增加了對酶的抑制作用。普魯卡因（Procaine），該對位氨基上的電子云通過共軛誘導(dǎo)效應(yīng)，增加了酯羰基的極性，使藥物與受體結(jié)合更牢，作用時間延長。若是在苯甲酸酯的苯環(huán)對位引入吸電子基團硝基時，如對硝基苯甲酸乙酯，由于硝基的吸電子效應(yīng)，導(dǎo)致羰基的電子云流向苯環(huán)，使極性降低，故對硝基苯甲酸酯與受體的結(jié)合能力比母體化合物弱、麻醉作用降低。15.青霉素G化學(xué)結(jié)構(gòu)中有3個手性碳原子，它們的絕對構(gòu)型是A、2R，5R，6RB、2S，5S，6SC、2S，5R，6RD、2S，5S，6RE、2S，5R，6S答案：C解析：青霉索的母核結(jié)構(gòu)中有3個手性碳原子，其立體構(gòu)型為2S，5R，6R。【該題針對“抗生素類抗菌藥”知識點進行考核】16.屬于α-葡萄糖苷酶抑制劑的是A、阿卡波糖B、葡萄糖C、格列吡嗪D、吡格列酮E、胰島素答案：A解析：阿卡波糖(acarbose)是α-葡萄糖苷酶抑制劑(α-glucosidaseinhibitors)類新型口服降血糖藥，已用于臨床，其降血糖的機制是：在小腸上皮刷狀緣與碳水化合物競爭水解碳水化合物的糖苷水解酶(glycosidehydrolase)，從而減慢碳水化合物水解及產(chǎn)生葡萄糖的速度并延緩葡萄糖的吸收。答案選A17.輸液質(zhì)量要求不包括A、酸堿度及含量測定B、無菌無熱原檢查C、可見異物檢查D、溶出度檢查E、不溶性微粒檢查答案：D解析：輸液質(zhì)量要求包括ABCE四項，不包括溶出度的檢查。18.注射用水和純化水的檢查項目的主要區(qū)別是A、酸堿度B、熱原C、氯化物D、氨E、硫酸鹽答案：B解析：根據(jù)題意分析，《中國藥典》規(guī)定的純化水是原水經(jīng)蒸餾等方法制得的供藥用的水，不含任何附加劑；注射用水是純化水再經(jīng)蒸餾所制得的水，亦稱無熱原水；故本題選B。19.與藥物在體內(nèi)分布的無關(guān)的因素是A、血腦屏障B、藥物的理化性質(zhì)C、組織器官血流量D、腎臟功能E、藥物的血漿蛋白結(jié)合率答案：D解析：本題考查影響藥物分布的因素。藥物分布的影響因素包括與血漿蛋白的結(jié)合情況、局部器官血流量、組織的親和力、體液的pH和藥物的理化性質(zhì)、體內(nèi)屏障等。腎臟功能影響藥物的排泄。故本題答案應(yīng)選D。20.已知某藥物的消除速度常數(shù)為0.1h，則它的生物半衰期A、4小時B、1.5小時C、2.0小時D、6.93小時E、1小時答案：D解析：t=0.693/k21.用于燒傷和嚴重外傷的溶液劑要求A、澄明B、無菌C、無色D、無熱原E、等滲答案：B解析：用于燒傷和外傷的溶液劑和軟膏劑必須無菌，而氣霧劑必須無刺激性。22.以下不屬于免疫分析法的是A、放射免疫法B、熒光免疫法C、酶免疫法D、紅外免疫法E、發(fā)光免疫法答案：D解析：免疫分析法分為放射免疫法和熒光免疫法、發(fā)光免疫法、酶免疫法及電化學(xué)免疫法等非放射免疫法?！驹擃}針對“體內(nèi)藥物檢測”知識點進行考核】23.下列藥劑屬于均相液體藥劑的是A、普通乳劑B、納米乳劑C、溶膠劑D、混懸劑E、高分子溶液答案：E解析：乳劑系指兩種互不相溶的液體混合，其中一種液體以細小的液滴均勻地分散在另一種液體中形成非均相液體分散體系。高分子溶液劑系指高分子化合物(如胃蛋白酶、聚維酮、羧甲基纖維素鈉等)以單分子形式分散于分散介質(zhì)中形成的均相體，屬熱力學(xué)穩(wěn)定體系。溶膠劑系指固體藥物以多分子聚集體形式分散在水中形成的非均相液體制劑。混懸劑系指難溶性固體藥物以微粒狀態(tài)分散于分散介質(zhì)中形成的非均相的液體制劑。24.苯巴比妥在90%乙醇中溶解度最大是因為A、加入助溶劑B、加入增溶劑C、潛溶現(xiàn)象D、制成共晶E、形成鹽類答案：C解析：在混合溶劑中各溶劑在某一比例中，藥物的溶解度比在各單純?nèi)軇┲械娜芙舛却?，而且出現(xiàn)極大值，這種現(xiàn)象稱為潛溶（cosolvency），這種溶劑稱為潛溶劑（cosolvent）。如苯巴比妥在90%乙醇中溶解度最大。25.屬于嘌呤核苷類的抗病毒藥物是A、利巴韋林B、阿昔洛韋C、齊多夫定D、奧司他韋E、金剛烷胺答案：B解析：本組題考查嘌呤核苷類的抗病毒藥物的結(jié)構(gòu)特征及該類藥物結(jié)構(gòu)之間的差別。根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)，屬于嘌呤核苷類的抗病毒藥物是阿昔洛韋（洛韋類藥物）；屬于更昔洛韋的生物電子等排衍生物的是噴昔洛韋，是更昔洛韋側(cè)鏈上的氧原子被碳原子所取代；屬于噴昔洛韋的前體藥物的是泛昔洛韋，是噴昔洛韋6-脫氧衍生物的二乙酰基酯，泛昔洛韋口服后在胃腸道和肝臟中迅速被代謝產(chǎn)生噴昔洛韋；側(cè)鏈比阿昔洛韋多一個羥甲基的是更昔洛韋。故本題答案應(yīng)選B。26.已確定的第二信使不包括A、cGMPB、cAMPC、三磷酸肌醇D、甘油二酯E、腎上腺素答案：E解析：本題為識記題，第二信使包括cGMP、cAMP、三磷酸肌醇、甘油二酯、鈣離子、一氧化氮，腎上腺素為第一信使，故本題選E。27.有關(guān)表面活性劑的正確表述是A.表面活性劑的濃度要在臨界膠束濃度(CMA、以下，才有增溶作用B、表面活性劑用作乳化劑時，其濃度必須達到臨界膠束濃度C、非離子表面活性劑的HLB值越小，親水性越大D、表面活性劑均有很大毒性E、陽離子表面活性劑具有很強的殺菌作用，故常用作殺菌和防腐劑答案：E解析：用作織物柔軟劑、油漆油墨印刷助劑、抗靜電劑、殺菌劑、瀝青乳化劑、護發(fā)素、焗油膏。28.關(guān)于表面活性劑的敘述中正確的是A、能使溶液表面張力降低的物質(zhì)B、能使溶液表面張力增高的物質(zhì)C、能使溶液表面張力不改變的物質(zhì)D、能使溶液表面張力急劇降低的物質(zhì)E、能使溶液表面張力急劇增高的物質(zhì)答案：D解析：表面活性劑通過在氣液兩相界面吸附降低水的表面張力，也可以通過吸附在液體界面間來降低油水界面張力29.血管外給藥的AUC與靜脈注射給藥的AUC的比值稱為A、脆碎度B、絮凝度C、波動度D、絕對生物利用度E、相對生物利用度答案：D解析：本題考查生物利用度的概念。脆碎度是反映片劑的抗磨損和震動的能力；絮凝度反映混懸劑穩(wěn)定性的重要參數(shù)；波動度是多劑量給藥反應(yīng)穩(wěn)態(tài)血藥濃度波動的指標(biāo)之一；絕對生物利用度是藥物吸收進入體循環(huán)的量與給藥劑量的比值，是以靜脈給藥制劑為參比制劑獲得的藥物吸收進入體循環(huán)的相對量；相對生物利用度是以其他非靜脈途徑給藥的制劑（如片劑和口服溶液）為參比制劑獲得的藥物吸收進入體循環(huán)的相對量。故本題答案應(yīng)選D。30.粒徑小于7μm的被動靶向微粒，靜脈注射后的靶部位是（）（）A、骨髓B、肝、脾C、肺D、腦E、腎答案：B解析：解析：本題考查的是微球的特點。微球的特點有緩釋性、靶向性和降低毒副作用。其中靶向性是靜脈注射的微球，粒徑小于1.4μm者全部通過肺循環(huán)，7~14μm的微球主要停留在肺部，而3μm以下的微球大部分在肝、脾停留。31.維生素D轉(zhuǎn)化需要的α-羥化酶存在于A、肝臟B、腎臟C、脾臟D、肺E、小腸答案：B解析：維生素D須在肝臟和腎臟兩次羥基化，轉(zhuǎn)化為1，25-二羥基維生素D后，才具有活性。由于老年人腎中α-羥化酶活性幾乎消失，無法將維生素D活化，于是開發(fā)了阿法骨化醇。32.關(guān)于生物藥劑學(xué)分類說法不正確的是A、普萘洛爾在體內(nèi)的吸收取決于藥物的溶出度B、吡羅昔康在體內(nèi)的吸收取決于藥物的溶解度C、高溶解度、低滲透性的水溶性藥物分子，在體內(nèi)的吸收取決于藥物的滲透率D、呋塞米的在體內(nèi)的吸收取決于藥物的滲透率E、阿替洛爾在體內(nèi)的吸收取決于藥物的滲透率答案：D解析：33.滴眼劑的質(zhì)量要求中，與注射劑的質(zhì)量要求不同的是A、有一定的pH值B、與淚液等滲C、無菌D、澄明度符合要求E、無熱原答案：E解析：此題考查注射劑與滴眼劑的質(zhì)量要求。注射劑與滴眼劑兩者均屬于無菌制劑，但其給藥途徑小同。注射劑是注入人體內(nèi)迅速發(fā)揮作用，而滴眼劑則滴于眼結(jié)膜囊內(nèi)發(fā)揮局部或全身作用。在兩種制劑質(zhì)量要求上有許多相同之處。無菌、滲透壓、pH值及澄明度等兩種制劑均要求。而熱原則是注射液中靜脈注射液或輸液的要求。因靜脈注射或滴注時注射藥液體積大，注射液含有少量熱原也可迅速引起機體體溫異常升高。而肌內(nèi)注射或滴眼劑用量很小，即使含有熱原也不會引起機體發(fā)熱。故答案應(yīng)選擇E。34.藥物的非特異性作用A、主要與藥物基因有關(guān)B、與機體免疫系統(tǒng)有關(guān)C、與藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)有關(guān)D、主要與藥物作用的載體有關(guān)E、與藥物本身的理化性質(zhì)有關(guān)答案：E解析：本題考查藥物受體的非特異性作用，有些藥物并無特異性作用機制，而主要與理化性質(zhì)有關(guān)。例如，消毒防腐藥對蛋白質(zhì)有變性作用，因此只能用于體外殺菌或防腐，不能內(nèi)服。另外，還有酚類、醇類、醛類和重金屬鹽類等蛋白沉淀劑。有些藥物利用自身酸堿性，產(chǎn)生中和反應(yīng)或調(diào)節(jié)血液酸堿平衡，如碳酸氫鈉、氯化銨等。35.具有手性中心，在體內(nèi)可發(fā)生對映異構(gòu)體轉(zhuǎn)化的非甾體抗炎藥物是A、吲哚美辛B、布洛芬C、芬布芬D、吡羅昔康E、塞來昔布答案：B解析：芳基丙酸類非甾體抗炎藥在體內(nèi)手性異構(gòu)體間會發(fā)生轉(zhuǎn)化，通常是無效的R異構(gòu)體轉(zhuǎn)化為有效的S異構(gòu)體。其中，以布洛芬最為顯著，無效的R-(-)-布洛芬在體內(nèi)酶的催化下，通過形成輔酶A硫酯中間體，發(fā)生構(gòu)型逆轉(zhuǎn)，轉(zhuǎn)變?yōu)镾(+)-布洛芬。36.格列本脲臨床用于治療A、水腫B、高血壓C、1型糖尿病D、2型糖尿病E、癲癇病答案：D解析：本題考查格列本脲的作用與臨床用途。格列本脲為胰島素分泌促進劑，用于治療2型糖尿病。故本題答案應(yīng)選D。37.注射劑的pH值一般控制在A、5～11B、7～11C、4～9D、5～10E、3～9答案：C解析：注射劑的pH值要求與血液相等或接近（血液pH7.4），注射劑的pH值一般控制在4～9的范圍內(nèi)。38.藥物鑒別試驗中屬于化學(xué)方法的是A、紫外光譜法B、紅外光譜法C、用微生物進行試驗D、用動物進行試驗E、制備衍生物測定熔點答案：E解析：本題考查的是鑒別試驗常用方法的種類。鑒別是指用規(guī)定的試驗方法來辨別藥物真?zhèn)蔚脑囼?。試驗方法有化學(xué)法、光譜法和色譜法等。建議考生熟悉鑒別試驗常用方法的種類。本題答案應(yīng)選E。39.化學(xué)結(jié)構(gòu)中含有異丁苯基、丙酸的藥物是A、萘普生B、布洛芬C、酮洛芬D、芬布芬E、萘丁美酮答案：B解析：芳基丙酸類藥物是在芳基乙酸的a-碳原子上引入甲基得到的，代表藥物是布洛芬(Ibuprofen)答案選B40.體內(nèi)原形藥物或其代謝物排出體外的過程是A、吸收B、分布C、代謝D、排泄E、轉(zhuǎn)化答案：D解析：本題為識記題，結(jié)合選項分析，吸收是指藥物從給藥部位進入到血液循環(huán)的過程；分布是指藥物吸收后，由循環(huán)系統(tǒng)運送至體內(nèi)各臟器組織的過程；代謝是指藥物在體內(nèi)發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)變化的過程，代謝也稱為生物轉(zhuǎn)化；排泄是指體內(nèi)原型藥物或其代謝產(chǎn)物排出體外的過程；消除包括代謝和排泄過程；蓄積是指當(dāng)藥物對某些組織有特殊親和性時，這種藥物連續(xù)應(yīng)用，該組織中的藥物濃度有逐漸升高的趨勢；綜合分析，本題選D。多選題1.藥物與受體之間的可逆的結(jié)合方式有A、疏水鍵B、氫鍵C、離子鍵D、范德華力E、離子偶極答案：ABCDE解析：本題考查藥物與受體的鍵合（結(jié)合）形式。共價鍵鍵合類型是不可逆鍵合類型；非共價鍵的鍵合類型是可逆的結(jié)合形式，其鍵合的形式有：范德華力、氫鍵、疏水鍵、靜電引力、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物和偶極相互作用力等。故本題答案應(yīng)選ABCDE。2.有關(guān)氟西汀的正確敘述是A、結(jié)構(gòu)中含有對氯苯氧基結(jié)構(gòu)B、抗抑郁作用機制是選擇性抑制中樞神經(jīng)對5-HT重攝取C、抗抑郁作用機制是抑制單胺氧化酶D、主要活性代謝物N-去甲氟西汀也有抗抑郁作用E、結(jié)構(gòu)中有1個手性碳，臨床用外消旋體答案：BDE解析：主要的代謝產(chǎn)物均為N-去甲氟西汀，也是R-和S-對映體;具有與氟西汀相同的藥理活性，均是5-HT再吸收的強效抑制藥。氟西汀分子中含有手性碳原子，過去臨床上使用氟西汀的消旋體，現(xiàn)已分離單獨使用S-氟西汀，降低了毒性和副作用，安全性更高?！驹擃}針對“抗抑郁藥”知識點進行考核】3.以下被動轉(zhuǎn)運具備的特征為A、不消耗能量B、有結(jié)構(gòu)和部位專屬性C、由高濃度向低濃度轉(zhuǎn)運D、借助載體進行轉(zhuǎn)運E、有飽和狀態(tài)答案：AC解析：本題考查藥物的轉(zhuǎn)運方式。藥物的轉(zhuǎn)運方式包括被動轉(zhuǎn)運、載體媒介轉(zhuǎn)運和膜動轉(zhuǎn)運。被動轉(zhuǎn)運的特點是：不需要載體，不消耗能量，擴散動力是膜兩側(cè)濃度差，沒有部位特征，不需要載體，由高濃度向低濃度轉(zhuǎn)運。故本題答案應(yīng)選擇AC。4.左氧氟沙星具有哪些結(jié)構(gòu)特征和作用特點A、結(jié)構(gòu)中具有一個手性碳原子B、結(jié)構(gòu)中含有吡啶并嘧啶羧酸C、抗菌活性比氧氟沙星強兩倍D、水溶性比氧氟沙星大，易制成注射劑使用E、是已上市的喹諾酮類藥物中毒副作用最小的藥物答案：ACDE解析：根據(jù)題干直接分析，左氧氟沙星具有一個手性碳原子，結(jié)構(gòu)中含有喹啉羧酸并噁嗪環(huán)，抗菌活性比氧氟沙星強兩倍，水溶性比氧氟沙星大，易制成注射劑使用是已上市的喹諾酮類藥物中毒副作用最小的藥物，故本題選A、C、D、E。5.影響結(jié)構(gòu)非特異性藥物活性的因素有A、溶解度B、分配系數(shù)C、幾何異構(gòu)體D、光學(xué)異構(gòu)體E、解離度答案：ABE解析：本題考查藥物的物理性質(zhì)對藥物活性的影響。藥物的物理性質(zhì)主要有：藥物的溶解度、脂水分配系數(shù)和解離度。C、D為立體結(jié)構(gòu)，不屬于物理性質(zhì)，故本題答案應(yīng)選ABE。6.主要用作片劑崩解劑的是A、甲基纖維素B、羧甲基纖維素鈉C、干淀粉D、乙基纖維素E、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮答案：CE解析：片劑中常用的崩解：CCNa，PVPP，CMS-Na干淀粉，L-HPC，CMS-Na7.藥物在胃腸道吸收時相互影響的因素有A、pH的影響B(tài)、離子的作用C、胃腸運動的影響D、腸吸收功能的影響E、間接作用答案：ABCDE解析：根據(jù)題干直接分析，藥物在胃腸道吸收時相互影響的因素包括：pH的影響、離子的作用、胃腸運動的影響、腸吸收功能的影響、間接作用等，故本題選A、B、C、D、E。8.遇光極易氧化，使其分子內(nèi)脫氫，產(chǎn)生吡啶衍生物的藥物有A、硝苯地平B、尼群地平C、去甲腎上腺素D、腎上腺素E、維拉帕米答案：AB解析：本題考查藥物的理化性質(zhì)。硝苯地平、尼群地平等屬于1，4-二氫吡啶類藥物，在光照的條件下容易芳構(gòu)化，即分子內(nèi)脫氫。維拉帕米為苯基烷基胺類，而去甲腎上腺素和腎上腺素均為含有兒茶酚結(jié)構(gòu)的生物胺神經(jīng)遞質(zhì)。故本題答案應(yīng)選AB。9.以下哪些給藥途徑會影響藥物的作用A、口服B、肌內(nèi)注射C、靜脈注射D、呼吸道給藥E、皮膚黏膜用藥答案：ABCDE解析：根據(jù)題意分析，影響藥物的作用的給藥途徑有口服、肌內(nèi)注射、靜脈注射、呼吸道給藥、皮膚黏膜用藥、皮下注射、舌下給藥等，故本題選A、B、C、D、E。10.可用作混懸劑中穩(wěn)定劑的有A、增溶劑B、助懸劑C、乳化劑D、潤濕劑E、絮凝劑答案：BDE解析：混懸劑制備中常加入穩(wěn)定劑，包括潤濕劑、助懸劑、絮凝劑與反絮凝劑等。不定項選擇（總共70題）1.A.噴霧劑A、混懸型氣霧劑B、溶液型氣霧劑C、乳劑型注射劑D、吸入粉霧劑E、借助于手動泵的壓力將藥液噴成霧狀的制劑是答案：A解析：二相氣霧劑一般為溶液系統(tǒng)，三相氣霧劑一般為混懸系統(tǒng)或乳劑系統(tǒng)；2.可用作乳劑型基質(zhì)防腐劑的是A、硬脂酸B、液狀石蠟C、吐溫80D、羥苯乙酯E、甘油答案：D3.屬于腸溶包衣材料的是（）A、Ⅱ號、Ⅲ號丙烯酸樹脂B、羥丙甲纖維素C、硅橡膠D、離子交換樹脂E、鞣酸答案：A解析：本組題考查口服片劑中釋放調(diào)節(jié)劑的分類。常用的釋放調(diào)節(jié)劑主要分為骨架型、包衣膜型緩控釋放高分子和增稠劑等。（1）骨架型釋放調(diào)節(jié)劑1）親水性凝膠骨架材料：遇水膨脹后形成凝膠屏障控制藥物的釋放，常用的有羧甲基纖維素鈉（CMC-Na）、甲基纖維素（MC）、羥丙基甲基纖維素（HPMC）、聚維酮（PVP）、卡波姆等。2）不溶性骨架材料：指不溶于水或水溶性極小的高分子聚合物。常用的有聚甲基丙烯酸酯（EudragitRS，EudragitRL）、乙基纖維素（EC）、聚乙烯、硅橡膠等。3）生物溶蝕性骨架材料：常用的有動物脂肪、蜂蠟、巴西棕櫚蠟、氫化植物油、硬脂醇、單硬脂酸甘油酯等，可延滯水溶性藥物的溶解、釋放過程。（2）包衣膜型釋放調(diào)節(jié)劑1）不溶性高分子材料：如不溶性骨架材料EC等。2）腸溶性高分子材料：如丙烯酸樹脂L和S型、醋酸纖維素酞酸酯（CAP）、醋酸羥丙基甲基纖維素琥珀酸酯（HPMCAS）和羥丙基甲基纖維素酞酸酯（HPMCP）等。是利用其腸液中的溶解特性，在特定部位溶解。4.A.ζ電位降低A、分散相與連續(xù)相存在密度差B、微生物及光、熱、空氣等的作用C、乳化劑失去乳化作用D、乳化劑類型改變E、絮凝，造成上列乳劑不穩(wěn)定現(xiàn)象的原因是答案：A解析：分層是指乳劑中油相密度小于水相，當(dāng)油相以微粒狀態(tài)分散于水相后，形成均勻分散的乳劑。但乳劑在放量過程中，由于密度差，造成分散相粒子上浮，稱為分層，乳劑分層后，經(jīng)振搖仍能恢復(fù)均勻的乳劑。5.可用作乳劑型基質(zhì)保濕劑的是A、硬脂酸B、液狀石蠟C、吐溫80D、羥苯乙酯E、甘油答案：E6.A.去甲腎上腺素重攝取抑制劑A、5-HT重攝取抑制劑B、單胺氧化酶抑制劑C、硫雜蒽類抗精神病藥D、吩噻嗪類抗精神失常藥E、氯普噻噸為答案：D解析：本題為識記題，根據(jù)題干直接分析，去甲腎上腺素再攝取抑制劑指一類通過影響遞質(zhì)去甲腎上腺素在去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢的貯存，產(chǎn)生拮抗去甲腎上腺素能神經(jīng)作用的藥物。阿米替林為去甲腎上腺素重攝取抑制劑，本題選A。7.下列化學(xué)骨架名稱為吩噻嗪A、AB、BC、CD、DE、E答案：C解析：8.治療指數(shù)為查看材料A、LD50B、ED50C、LD50／ED50D、LD1／ED99E、LD5／ED95答案：C解析：本組題考查藥效學(xué)中基本概念的含義。半數(shù)致死量(LD50)是指能夠引起試驗動物一半死亡的藥物劑量，通常用藥物致死劑量的對數(shù)值表示。半數(shù)有效量(ED50)是指引起50％陽性反應(yīng)(質(zhì)反應(yīng))或50％最大效應(yīng)(量反應(yīng))的濃度或劑量。治療指數(shù)(TI)常以藥物L(fēng)D50與ED50的比值(LD50／ED50)表示藥物的安全性，治療指數(shù)越大藥物相對越安全。表示藥物安全性的指標(biāo)有兩個安全界限(LD1／ED99)和安全指數(shù)(LD5／ED95)。故本題答案應(yīng)選C。9.A.磺胺嘧啶A、哌拉西林B、甲氧芐啶C、慶大霉素D、亞胺培南E、屬于氨基糖苷類抗生素的藥物是答案：D解析：哌拉西林和美洛西林，具有抗假單胞菌活性。對銅綠假單胞菌、變形桿菌、肺炎桿菌等作用強。10.對映異構(gòu)體之前產(chǎn)生相反的作用A、氯胺酮B、雌三醇C、左旋多巴D、雌二醇E、異丙腎上腺素答案：E解析：異丙腎上腺素：（R）/β受體激動作用，（S）/β受體阻斷作用。11.A.琥乙紅霉素A、紅霉素B、羅紅霉素C、阿奇霉素D、麥迪霉素E、含有雙酯結(jié)構(gòu)的是答案：A解析：本組題考查大環(huán)內(nèi)酯類抗生素的結(jié)構(gòu)特征及結(jié)構(gòu)之間的差別。A、B、C均為14元內(nèi)酯，但琥乙紅霉素具有雙酯結(jié)構(gòu)；阿奇霉素為紅霉素擴環(huán)衍生物，為15元內(nèi)酯；麥迪霉素為16元內(nèi)酯，故本組題答案應(yīng)選E。12.A.激動藥A、競爭性拮抗藥B、部分激動藥C、非競爭性拮抗藥D、拮抗藥E、與受體有親和力，無內(nèi)在活性的是答案：E解析：本題為識記題，與受體有親和力，內(nèi)在活性強的是激動藥；使激動藥與受體結(jié)合的量-效曲線右移，最大效應(yīng)不變的是競爭性拮抗藥；與受體有親和力，內(nèi)在活性弱的是部分激動藥；使激動藥與受體結(jié)合的量-效曲線右移，最大效應(yīng)降低的是非競爭性拮抗藥；與受體有親和力，無內(nèi)在活性的是拮抗藥；綜合分析，本題選A。13.A.A、B、C、D、E、格列美脲的化學(xué)結(jié)構(gòu)式為答案：E解析：本組題考查藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)。D為格列齊特。故本組題答案應(yīng)選BAEC。14.臨床上抗HIV病毒藥齊多夫定是通過抑制核苷逆轉(zhuǎn)錄酶，抑制DNA鏈的增長。以下不屬于藥物的特異性作用機制的是A、基因治療B、作用于受體C、作用于酶D、影響神經(jīng)遞質(zhì)或激素E、補充機體缺乏的物質(zhì)答案：E解析：抗人類免疫缺陷病毒(HIV)病毒藥齊多夫定是通過抑制核苷逆轉(zhuǎn)錄酶，抑制DNA鏈的增長，阻礙HIV病毒的復(fù)制，治療艾滋病。答案選E15.潤濕劑A、泊洛沙姆B、瓊脂C、枸櫞酸鹽D、苯扎氯銨E、亞硫酸氫鈉答案：A解析：常用的潤濕劑是HLB值在7～11之間的表面活性劑，如磷脂類、泊洛沙姆、聚山梨酯類、脂肪酸山梨坦類等。16.A.親和力及內(nèi)在活性都強A、親和力強但內(nèi)在活性弱B、親和力和內(nèi)在活性都弱C、有親和力、無內(nèi)在活性，與受體不可逆性結(jié)合D、有親和力、無內(nèi)在活性，與受體可逆性結(jié)合E、競爭性拮抗藥答案：E解析：完全激動藥與受體親和力強，內(nèi)在活性強；17.短效胰島素的常用給藥途徑是（）A、增粘劑B、絡(luò)合物與絡(luò)合作用C、吸附劑與吸附作用D、表面活性劑E、制備工藝對藥物吸收的影響答案：B解析：藥物皮下注射的吸收較肌內(nèi)注射慢，因皮下組織血管較少及血流速度比肌肉組織慢。些需延長作用時間的藥物可采用皮下注射，如治療糖尿病的胰島素。18.潤滑劑用量不足產(chǎn)生下列問題的原因是A、松片B、黏沖C、片重差異超限D(zhuǎn)、均勻度不合格E、崩解超限答案：B19.乙酰膽堿與受體的作用，形成的主要鍵合類型是A、共價鍵B、氫鍵C、離子一偶極和偶極一偶極相互作用D、范德華引力E、疏水性相互作用答案：C解析：本組題考查藥物與受體的鍵合（結(jié)合）類型?？鼓[瘤藥物烷化劑環(huán)磷酰胺與DNA堿基之間，形成的主要鍵合類型屬于共價鍵結(jié)合，為不可逆結(jié)合形式；碳酸與碳酸酐酶的結(jié)合，形成的主要鍵合類型屬于氫鍵結(jié)合；乙酰膽堿與受體的作用，形成的主要鍵合類型是離子一偶極和偶極一偶極相互作用，后兩者均為可逆結(jié)合形式。故本題答案應(yīng)選C。20.A.裂片A、黏沖B、片重差異超限C、片劑含量不均勻D、崩解超限E、黏合劑黏性不足答案：A解析：根據(jù)題干結(jié)合選項逐項分析，片重差異超限系指片劑的重量超出藥典規(guī)定的片重差異允許范圍，顆粒向模孔中填充不均勻會造成物料填充不足，使得片重差異超限，導(dǎo)致片重差異超限還會因為顆粒流動性不好、顆粒內(nèi)細粉太多或顆粒的大小相差懸殊等，故本題選C。21.A.烴基A、羰基B、羥基C、氨基D、羧基E、使酸性和解離度增加的是答案：E解析：本組題考查藥物的典型官能團的特性。使酸性和解離度增加的基團是羧基；使堿性增加的基團是氨基；使脂溶性明顯增加的基團是烴基。親水性基團為羥基，羰基為干擾答案，故本組題答案應(yīng)選EDA。22.在包制薄膜衣的過程中，所加入的滑石粉是A、微粉硅膠B、羥丙基甲基纖維素C、泊洛沙姆D、交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮E、凡士林答案：A解析：本組題考察薄膜衣常用的附加劑。在薄膜包衣的過程中，除包衣材料外，還需要加入一些輔助性物料，如增塑劑、遮光劑、抗黏著劑、著色劑等。增塑劑主要有丙二醇、蓖麻油、聚乙二醇、鄰苯二甲酸二乙酯等；遮光劑主要有二氧化鈦；抗黏著劑為滑石粉；著色劑為各種色素和色淀等。23.A.A、B、C、D、E、左氧氟沙星的化學(xué)結(jié)構(gòu)是答案：D解析：本組題考查諾氟沙星和環(huán)丙沙星的化學(xué)結(jié)構(gòu)。諾氟沙星又名氟哌酸，6位有氟原子，7位為哌嗪環(huán)，3位羧基和4位酮羰基；環(huán)丙沙星，別名環(huán)丙氟哌酸，將諾氟沙星1位乙基換成環(huán)丙基為其特征。A為吡哌酸結(jié)構(gòu)式。E為干擾答案。故本組題答案應(yīng)選BCD。24.藥物分子中引入磺酸基的作用是A、增加藥物的水溶性，并增加解離度B、可與生物大分子形成氫鍵，增強與受體的結(jié)合力C、增強藥物的親水性，并增加其與受體的結(jié)合力D、明顯增加藥物的親脂性，并降低解離度E、影響藥物的電荷分布及作用時間答案：A解析：本組題考查藥物的典型官能團對生物活性的影響。藥物分子中的羥基一方面增加藥物分子的水溶性，另一方面可能會與受體發(fā)生氫鍵結(jié)合，增強與受體的結(jié)合力，改變生物活性；藥物分子中引入酰胺基可與生物大分子形成氫鍵，增強與受體的結(jié)合力；鹵素的引入可增加分子的脂溶性，還會改變分子的電子分布，從而增強與受體的電性結(jié)合，使生物活性發(fā)生變化；藥物分子中引入磺酸基使化合物的水溶性和解離度增加，不易通過生物膜，導(dǎo)致生物活性減弱，毒性降低；藥物分子中引入烴基可提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系數(shù)，降低分子的解離度，體積較大的烷基還會增加立體位阻，從而增加穩(wěn)定性。25.作為配制普通藥物制劑的溶劑或試驗用水的是查看材料A、純化水B、滅菌蒸餾水C、注射用水D、滅菌注射用水E、制藥用水答案：A解析：此題考查注射劑的溶劑。《中國藥典》所收載的制藥用水分為飲用水、純化水、注射用水和滅菌注射用水。制藥用水的原水通常為飲用水(天然水經(jīng)凈化處理所得的水，除另有規(guī)定，可作為飲片的提取溶劑)。純化水為飲用水經(jīng)蒸餾法、離子交換法、反滲透法或其他適宜方法制得的制藥用水，不含任何附加劑?？勺鳛榕渲破胀ㄋ幬镏苿┑娜軇┗蛟囼炗盟诜?、外用制劑配制用溶劑或稀釋劑。純化水不得用于注射劑的配制與稀釋。注射用水為純化水經(jīng)蒸餾所得的水，可作為注射劑、滴眼劑等的溶劑或稀釋劑及容器的清洗溶劑。滅菌注射用水為注射用水按照注射劑生產(chǎn)工藝制備所得，不含任何添加劑。臨床應(yīng)用的滅菌注射用水一般按藥品批準(zhǔn)文號管理，主要用于注射用滅菌粉末的溶劑或注射劑的稀釋劑。滅菌注射用水灌裝規(guī)格應(yīng)該適應(yīng)臨床需要，避免大規(guī)格、多次使用造成的污染。26.A.氟氯烷烴A、丙二醇B、PVPC、枸櫞酸鈉D、PVAE、膜劑常用的膜材是答案：E解析：本題為識記題，常用的拋射劑可分為三類：氟氯烷烴、碳氫化合物和壓縮氣體；在開發(fā)的氫氟烴類產(chǎn)品中，以四氟乙烷和七氟丙烷應(yīng)用較多，主要用于吸入型氣霧劑。氣霧劑中的潛溶劑是丙二醇；PVP常作為片劑的崩解劑；枸櫞酸鈉為pH調(diào)節(jié)劑；PVA是膜劑常用的膜材，故本題選A。27.噻唑烷二酮類降糖藥是A、米格列醇B、吡格列酮C、格列齊特D、二甲雙胍E、瑞格列奈答案：B解析：該類藥物結(jié)構(gòu)上均具有噻唑烷二酮的結(jié)構(gòu)，也可看作是苯丙酸的衍生物，主要有馬來酸羅格列酮和鹽酸吡格列酮，可使胰島素對受體靶組織的敏感性增加，減少肝糖的產(chǎn)生。【該題針對“降血糖藥”知識點進行考核】28.凍干制劑常見問題中冷干開始形成的已干外殼結(jié)構(gòu)致密，水蒸氣難以排除A、含水量偏高B、噴瓶C、產(chǎn)品外形不飽滿D、異物E、裝量差異大答案：C解析：凍干制劑常見問題及產(chǎn)生原因：（1）含水量偏高：裝入液層過厚、真空度不夠、干燥時供熱不足、干燥時間不夠、冷凝器溫度偏高等均可出現(xiàn)。（2）噴瓶：預(yù)凍溫度過高或時間太短、產(chǎn)品凍結(jié)不實、升華供熱過快、局部過熱等，可使部分內(nèi)容物熔化為液體，在高真空條件下從已干燥的固體界面下噴出。（3）產(chǎn)品外觀不飽滿或萎縮：凍干過程首先形成的外殼結(jié)構(gòu)較致密，水蒸氣很難升華出去，致使部分藥品潮解，引起外觀不飽滿和體積收縮。一般黏度較大的樣品更易出現(xiàn)這類情況。29.A.親和力及內(nèi)在活性都強A、與親和力和內(nèi)在活性無關(guān)B、具有一定親和力但內(nèi)在活性弱C、有親和力、無內(nèi)在活性，與受體不可逆性結(jié)合D、有親和力、無內(nèi)在活性，與激動藥競爭相同受體E、受體部分激動藥的特點是答案：C解析：本組題考查受體的激動藥和拮抗藥。將與受體既有親和力又有內(nèi)在活性的藥物稱為激動藥，它們能與受體結(jié)合并激活受體而產(chǎn)生效應(yīng)。根據(jù)親和力和內(nèi)在活性，分為完全激動藥(對受體有很高的親和力和內(nèi)在活性)和部分激動藥(對受體有很高的親和力，但內(nèi)在活性不強。即使增加劑量，也不能達到完全激動藥的最大效應(yīng)，相反，卻可因它占領(lǐng)受體，而拮抗激動藥的部分生理效應(yīng))。由于激動藥與受體的結(jié)合是可逆的，競爭性拮抗藥可與激動藥互相競爭與相同受體結(jié)合，產(chǎn)生競爭性抑制作用，可通過增加激動藥的濃度使其效應(yīng)恢復(fù)到原先單用激動藥時的水平，使激動藥的量效曲線平行右移，但其最大效應(yīng)不變，這是競爭性抑制的重要特征。非競爭性拮抗藥與受體形成比較牢固地結(jié)合，因而解離速度慢，或者與受體形成不可逆的結(jié)合而引起受體構(gòu)型的改變，阻止激動藥與受體正常結(jié)合。故本組題答案應(yīng)選ACED。30.A.調(diào)節(jié)pHA、填充劑B、調(diào)節(jié)滲透壓C、穩(wěn)定劑D、抑菌劑E、甘露醇答案：B解析：本組題考查注射用無菌粉末的典型處方分析。注射用輔酶A的無菌凍干制劑，輔酶A為白色或微黃色粉末，有吸濕性，易溶于水，不溶于丙酮、乙醚和乙醇，易被空氣、過氧化氫、碘和高錳酸鹽等氧化成無活性二硫化物，故在制劑中加入半胱氨酸等作為穩(wěn)定劑，用甘露醇、水解明膠等作為賦形劑，即填充劑。故本組題答案應(yīng)選B。31.A.耐受性A、耐藥性B、致敏性C、首劑現(xiàn)象D、生理依賴性E、反復(fù)使用抗生素，細菌會出現(xiàn)答案：B解析：本組題考查影響藥物作用的因素。哌唑嗪是α受體阻斷劑，具有首劑現(xiàn)象，首次給藥會發(fā)生嚴重的直立性低血壓等不良反應(yīng)，首次使用劑量減半。故本組題答案應(yīng)選D。32.片劑中常用的黏合劑是A、聚乙二醇B、硬脂酸鋁C、非離子型表面活性劑D、沒食子酸酯類E、巴西棕櫚蠟答案：C解析：吐溫類用途廣泛，可以作為：增溶劑，乳化劑，分散劑，潤濕劑。硬脂酸鎂常用作片劑潤滑劑；羧甲基纖維素鈉常用作片劑的黏合劑。33.A.JPA、USPB、BPC、ChPD、Ph.Eur.以下外國藥典的縮寫是E、美國藥典答案：B解析：本組題考核的是對常見藥典縮寫的熟悉程度?！睹绹幍洹返目s寫為USP；《日本藥局方》的縮寫為JP；《歐洲藥典》的縮寫Ph.Eur.；《英國藥典》的縮寫為BP；《中國藥典》的縮寫為ChP。建議考生熟悉常見藥典的縮寫。故本組題答案應(yīng)選B。34.A.伐昔洛韋A、阿奇霉素B、特非那定C、酮康唑D、乙胺丁醇E、通過寡肽藥物轉(zhuǎn)運體(PEPT1)進行內(nèi)轉(zhuǎn)運的藥物是答案：A解析：本組題考查藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)對藥物轉(zhuǎn)運、轉(zhuǎn)運體的影響和藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)對藥物不良反應(yīng)的影響。小腸上皮細胞的寡肽藥物轉(zhuǎn)運體(PEPT1)是介導(dǎo)藥物吸收的攝取性轉(zhuǎn)運體。PEPT1典型的底物為二肽、三肽類藥物，如抗腫瘤藥烏苯美司(二肽)。由于β-內(nèi)酰胺類抗生素、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑(ACEI)、伐昔洛韋等藥物有類似于二肽的化學(xué)結(jié)構(gòu)，因此，它們也是PEPT1的典型底物。藥物對hERGK通道具有抑制作用，可進一步引起Q-T間期延長，誘發(fā)TdP，產(chǎn)生心臟不良反應(yīng)。最常見的主要為心臟用藥物，如抗心律失常藥、抗心絞痛藥和強心藥，另外，非心臟用藥物中也有許多藥物可抑制hERGK通道，如一些抗高血壓藥、抗精神失常藥、抗抑郁藥、抗過敏藥、抗菌藥、局部麻醉藥、麻醉性鎮(zhèn)痛藥、抗震顫麻痹藥、抗腫瘤藥、止吐藥和胃腸動力藥等等。特非那定為非鎮(zhèn)靜H受體阻斷藥也具有hERGK通道抑制作用，可誘發(fā)心律失常。故本組題答案應(yīng)選AC。35.A.唑吡坦A、阿普唑侖B、奧沙西泮C、勞拉西泮D、佐匹克隆E、第一個上市的咪唑并吡啶類鎮(zhèn)靜催眠藥是答案：A解析：如鎮(zhèn)靜催眠藥地西泮(Diazepam)在羰基的α-碳原子經(jīng)代謝羥基化后生成替馬西泮(Temazepam)或發(fā)生N-脫甲基和α-碳原子羥基化代謝生成奧沙西泮(Oxazepam)，兩者均為活性代謝產(chǎn)物。36.A.舒巴坦A、氨曲南B、亞胺培南C、克拉維酸D、替莫西林E、屬于單環(huán)β-內(nèi)酰胺類藥物的是答案：B解析：舒巴坦屬于青霉烷砜類藥物；氨曲南屬于單環(huán)β-內(nèi)酰胺類藥物；亞胺培南碳青霉烯類藥物；克拉維酸屬于氧青霉烷類藥物；替莫西林屬于β-內(nèi)酰胺類藥物，故本題選A。37.假性膽堿酯酶缺乏者，應(yīng)用骨骼肌松弛藥琥珀膽堿后，由于延長了肌肉松弛作用而常出現(xiàn)呼吸暫停反應(yīng)，屬于查看材料A、特異質(zhì)反應(yīng)B、毒性反應(yīng)C、后遺效應(yīng)D、過敏反應(yīng)E、停藥綜合征答案：A解析：特異質(zhì)反應(yīng)：假性膽堿酯酶缺乏者，應(yīng)用骨骼肌松弛藥琥珀膽堿后，由于延長了肌肉松弛作用而常出現(xiàn)呼吸暫停反應(yīng)；先天性葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的瘧疾患者服用伯氨喹后，容易發(fā)生急性溶血性貧血和高鐵血紅蛋白血癥。38.為一種表面活性劑，易溶于水，能與許多藥物形成空隙固溶體A、巴西棕櫚蠟B、泊洛沙姆C、甘油明膠D、叔丁基羥基茴香醚E、羥苯乙酯答案：B解析：泊洛沙姆（poloxamer）:本品為乙烯氧化物和丙烯氧化物的嵌段聚合物（聚醚）。為一種表面活性劑，易溶于水，能與許多藥物形成空隙固溶體。本品的型號有多種，隨聚合度增大，物態(tài)呈液體、半固體或蠟狀固體，易溶于水，多用于制備液體栓劑，是目前研究最為深入的制備溫敏原位凝膠的高分子材料。39.A.崩解劑A、黏合劑B、填充劑C、潤滑劑D、填充劑兼崩解劑E、羧甲基淀粉鈉為答案：A解析：本題為識記題，崩解劑是指能使片劑在胃腸液中迅速裂碎成細小顆粒的物質(zhì)，從而使功能成分迅速溶解吸收，發(fā)揮作用。常用的崩解劑包括：①干淀粉；②羧甲基淀粉鈉（CMS-Na）；③低取代羥丙基纖維素（L-HPC）；④交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮（PVPP）；⑤交聯(lián)羧甲基纖維素鈉（CCNa）；⑥泡騰崩解劑。本題選A。40.影響藥物吸收的劑型因素（）A、血腦屏障B、首關(guān)效應(yīng)C、腎小球過濾D、胃排空與胃腸蠕動E、藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性答案：E解析：本題考查影響藥物吸收的生理因素和劑型因素、藥物的分布和代謝.影響藥物吸收的生理因素有胃腸液的成分與性質(zhì)、排空與胃腸道蠕動、循環(huán)系統(tǒng)的影響和食物；影響藥物吸收的劑型因素有藥物的解離度與脂溶性、藥物的溶出速度、藥物的劑型與給藥途徑對吸收的影響和藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性。41.所制備的藥物溶液對熱極為敏感以下情況易采用的穩(wěn)定化方法是A、采用棕色瓶密封包裝B、產(chǎn)品冷藏保存C、制備過程中充入氮氣D、處方中加入EDTA鈉鹽E、調(diào)節(jié)溶液的pH答案：B解析：那些對熱特別敏感的藥物，如某些抗生素、生物制品，則采用無菌操作及冷凍干燥。在藥品貯存過程中，也要根據(jù)溫度對藥物穩(wěn)定性的影響來選擇貯存條件。42.潛溶劑A、可可豆脂B、十二烷基硫酸鈉C、卡波普D、羊毛脂E、丙二醇答案：E解析：潛溶劑系指能形成氫鍵以增加難溶性藥物溶解度的混合溶劑。能與水形成潛溶劑的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。43.A.CAPA、ECB、PEGC、HPMCD、CMC-NaE、水不溶性包衣材料是答案：B解析：本題考查片劑薄膜衣包衣材料的分類，注意區(qū)分掌握。PEG(聚乙二醇)為增塑劑，CMC-Na(羧甲基纖維素鈉)為黏合劑。44.A.A、B、C、D、E、單室模型靜脈滴注給藥，血藥濃度-時間關(guān)系式是答案：C解析：本題為識記題，單室模型靜脈注射給藥，血藥濃度-時間關(guān)系式是；單室模型靜脈注射給藥，尿藥濃度-時間關(guān)系式是；單室模型靜脈滴注給藥，血藥濃度-時間關(guān)系式是；單室模型靜脈滴注給藥，達穩(wěn)態(tài)前停止滴注給藥的血藥濃度-時間關(guān)系式是；單室模型血管外給藥，血藥濃度-時間關(guān)系式是；故本題選A。45.1g（ml）溶質(zhì)能在溶劑10不到30ml的溶劑中溶解時A、外觀性狀B、溶解C、微溶D、旋光度E、溶出速度答案：B解析：“溶解”系指溶質(zhì)1g（ml）能在溶劑10~不到30ml中溶解;“微溶”系指溶質(zhì)1g（ml）能在溶劑100~不到1000ml中溶解;“幾乎不溶”或“不溶”均系指溶質(zhì)1g（ml）在溶劑10000ml中不能完全溶解。46.A.可待因A、溴己新B、對乙酰氨基酚C、乙酰半胱氨酸D、羧甲司坦E、體內(nèi)可以代謝成氨溴索，具有祛痰兼鎮(zhèn)咳作用的藥物是答案：B解析：本組題考查藥物的結(jié)構(gòu)特征與代謝物的毒副作用及活性?？纱蛳祮岱鹊?位甲醚衍生物，對延腦的咳嗽中樞有直接抑制作用，其鎮(zhèn)咳作用強而迅速，類似嗎啡。約有8%的可待因代謝后生成嗎啡，可產(chǎn)生成癮性。對乙酰氨基酚屬于解熱鎮(zhèn)痛藥物，極少部分對乙酰氨基酚可由細胞色素P450氧化酶系統(tǒng)代謝為對肝有毒性的N-羥基衍生物。此物質(zhì)可轉(zhuǎn)化成乙酰亞胺醌，是對乙酰氨基酚產(chǎn)生腎毒性和肝毒性的主要原因，可用乙酰半胱氨酸或谷胱甘肽解毒。溴己新(溴己胺)代謝物酸氨溴索已廣泛用于臨床，為黏痰溶解劑，作用比溴己新強。其能增加呼吸道黏膜漿液腺的分泌、減少黏液腺分泌，使痰液黏度降低，痰液變薄，易于咳出。本品還有一定的鎮(zhèn)咳作用，作用為可待因的1/2。故本組題答案應(yīng)選ACB。47.某男性患者，65歲，醫(yī)生診斷為心力衰竭需長期用藥。該患者服用該藥品時與下列哪個藥品合用不需調(diào)整給藥劑量A、硝苯地平B、維生素CC、奎尼丁D、胺碘酮E、普羅帕酮答案：B解析：臨床上用于心衰治療的強心苷類藥物有毒毛花苷K、去乙酰毛花苷、毛花苷丙、地高辛、洋地黃毒苷等。其中，前三者因起效快、消除快、作用維持時間短，僅有注射劑供急癥短期使用，一般無需進行治療藥物監(jiān)測。洋地黃毒苷則因起效慢、消除慢、一旦中毒很難解救，臨床偶爾使用，在需長期使用強心苷時，一般均選用地高辛。48.A.裂片A、松片B、黏沖C、色斑D、片重差異超限E、顆粒粗細相差懸殊或顆粒流動性差時會產(chǎn)生答案：E解析：根據(jù)題干結(jié)合選項逐項分析，裂片主要是因為壓力分布不均勻、物料中細粉太多；松片主要是因為片劑硬度過??；黏沖主要是因為水量過大、顆粒不夠干燥或藥物易吸濕；色斑主要是因為顆粒粗細相差懸殊或顆粒流動性差；片重差異超限主要是因為顆粒向?？字刑畛洳痪鶆?；故本題選C。49.A.可可豆脂A、十二烷基硫酸鈉B、卡波普C、羊毛脂D、丙二醇E、屬于陰離子表面活性劑，常用作乳膏劑的乳化劑的是答案：B解析：潛溶劑系指能形成氫鍵以增加難溶性藥物溶解度的混合溶劑。能與水形成潛溶劑的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。50.在包衣液的處方中，可作為遮光劑的是A、二氧化鈦B、丙烯酸樹脂Ⅱ號C、丙二醇D、司盤80E、吐溫80答案：A解析：加入遮光劑的目的是增加藥物對光的穩(wěn)定性，常用材料為二氧化鈦等。51.屬于不溶性骨架材料的是（）A、Ⅱ號、Ⅲ號丙烯酸樹脂B、羥丙甲纖維素C、硅橡膠D、離子交換樹脂E、鞣酸答案：C解析：本組題考查口服片劑中釋放調(diào)節(jié)劑的分類。常用的釋放調(diào)節(jié)劑主要分為骨架型、包衣膜型緩控釋放高分子和增稠劑等。（1）骨架型釋放調(diào)節(jié)劑1）親水性凝膠骨架材料：遇水膨脹后形成凝膠屏障控制藥物的釋放，常用的有羧甲基纖維素鈉（CMC-Na）、甲基纖維素（MC）、羥丙基甲基纖維素（HPMC）、聚維酮（PVP）、卡波姆等。2）不溶性骨架材料：指不溶于水或水溶性極小的高分子聚合物。常用的有聚甲基丙烯酸酯（EudragitRS，EudragitRL）、乙基纖維素（EC）、聚乙烯、硅橡膠等。3）生物溶蝕性骨架材料：常用的有動物脂肪、蜂蠟、巴西棕櫚蠟、氫化植物油、硬脂醇、單硬脂酸甘油酯等，可延滯水溶性藥物的溶解、釋放過程。（2）包衣膜型釋放調(diào)節(jié)劑1）不溶性高分子材料：如不溶性骨架材料EC等。2）腸溶性高分子材料：如丙烯酸樹脂L和S型、醋酸纖維素酞酸酯（CAP）、醋酸羥丙基甲基纖維素琥珀酸酯（HPMCAS）和羥丙基甲基纖維素酞酸酯（HPMCP）等。是利用其腸液中的溶解特性，在特定部位溶解。?52.患者，男，60歲，因骨折手術(shù)后需要使用鎮(zhèn)痛藥解除疼痛，醫(yī)生建議使用曲馬多。查詢曲馬多說明書和相關(guān)藥學(xué)資料，曲馬多主要抑制多種重攝取，同時為弱μ阿片受體激動劑，對μ受體的親和性相當(dāng)于嗎啡的1/3800，其活性代謝產(chǎn)物對μ、κ受體親和力增強，鎮(zhèn)痛作用為嗎啡的1/35；(-)-曲馬多是去甲腎上腺素重攝取抑制劑和腎上腺素α受體激動劑；(±)-曲馬多的鎮(zhèn)痛作用得益于兩者的協(xié)同性和互補性作用?！吨袊幍洹芬?guī)定鹽酸曲馬多緩釋片的溶出度限度標(biāo)準(zhǔn)在1小時、2小時、4小時和8小時的溶出量分別為標(biāo)示量的25%～45%、35%～55%、50%～80%和80%以上。曲馬多的化學(xué)結(jié)構(gòu)如圖：曲馬多在體內(nèi)的主要代謝途徑是A、O-脫甲基B、甲基氧化成羥甲基C、乙?；疍、苯環(huán)羥基化E、環(huán)己烷羥基化答案：A解析：本組題考查曲馬多的作用特點、立體結(jié)構(gòu)特征及體內(nèi)代謝。第1題，曲馬多經(jīng)口服、直腸給藥、靜脈注射或肌內(nèi)注射，短時間應(yīng)用曲馬多較少出現(xiàn)呼吸抑制或便秘，幾無成癮性，可代替嗎啡用于中度至重度術(shù)后或慢性疼痛的鎮(zhèn)痛。曲馬多的鎮(zhèn)痛作用顯著。用于中重度、急慢性疼痛的止痛，曲馬多對呼吸抑制的作用小，成癮性也小。第2題，曲馬多是微弱的μ阿片受體激動劑，分子中有兩個手性中心，臨床用其外消旋體。(+)-曲馬多主要抑制5-HT重攝取，同時為弱μ受體激動劑，而(-)-曲馬多是去甲腎上腺素重攝取抑制劑和腎上腺素能α受體激動劑，(±)-曲馬多的鎮(zhèn)痛作用得益于兩者的協(xié)同性和互補性作用，ED比嗎啡大9倍。第3題，曲馬多在體內(nèi)經(jīng)肝臟CYP2D6酶代謝生成O-脫甲基曲馬多，對μ、δ、κ受體親和力增加，鎮(zhèn)痛作用為曲馬多的2～4倍，為嗎啡的1/35。故本組題答案應(yīng)選BEA。53.離子強度對藥物降解反應(yīng)影響的方程式是A、AB、BC、CD、DE、E答案：D解析：溶液的離子強度對降解速度的影響可用下式說明：54.A.含青霉烷砜結(jié)構(gòu)的藥物A、含氧青霉烷結(jié)構(gòu)的藥物B、含碳青霉烯結(jié)構(gòu)的藥物C、含苯并蒽結(jié)構(gòu)的藥物D、含內(nèi)酯環(huán)結(jié)構(gòu)的藥物E、克拉維酸為答案：B解析：本組題考查克拉維酸、克拉霉素和亞胺培南的結(jié)構(gòu)特征?？死S酸為氧青霉烷類抗生素，分子中含有氧青霉烷結(jié)構(gòu)。故本組題答案應(yīng)選B。55.藥物分子中引入酰胺基的作用是A、增加藥物的水溶性，并增加解離度B、可與生物大分子形成氫鍵，增強與受體的結(jié)合力C、增強藥物的親水性，并增加其與受體的結(jié)合力D、明顯增加藥物的親脂性，并降低解離度E、影響藥物的電荷分布及作用時間答案：B解析：本組題考查藥物的典型官能團對生物活性的影響。藥物分子中的羥基一方面增加藥物分子的水溶性，另一方面可能會與受體發(fā)生氫鍵結(jié)合，增強與受體的結(jié)合力，改變生物活性；藥物分子中引入酰胺基可與生物大分子形成氫鍵，增強與受體的結(jié)合力；鹵素的引入可增加分子的脂溶性，還會改變分子的電子分布，從而增強與受體的電性結(jié)合，使生物活性發(fā)生變化；藥物分子中引入磺酸基使化合物的水溶性和解離度增加，不易通過生物膜，導(dǎo)致生物活性減弱，毒性降低；藥物分子中引入烴基可提高化合物的脂溶性、增加脂水分配系數(shù)，降低分子的解離度，體積較大的烷基還會增加立體位阻，從而增加穩(wěn)定性。56.A.非極性溶劑A、半極性溶劑B、矯味劑C、防腐劑D、極性溶劑E、苯甲酸鈉液體藥劑附加劑的作用為答案：D解析：本題考查液體制劑常用溶劑的分類，如下：極性溶劑：水、甘油、二甲基亞砜；57.A.青霉素A、磺胺嘧啶B、克拉維酸C、氨曲南D、亞胺培南E、與阿莫西林合用后，不被β-內(nèi)酰胺酶破壞，而達到增效作用，且可口服的藥物是答案：C解析：克拉維酸單獨使用無效，常與β-內(nèi)酰胺抗生素聯(lián)合應(yīng)用，以提高療效?？死S酸可使阿莫西林增效130倍，使頭孢菌素類抗生素增效30倍以上。臨床上使用克拉維酸和阿莫西林組成復(fù)方制劑，用于治療耐阿莫西林細菌所引起的感染，還可以與替卡西林配伍。58.A.含有四氮唑結(jié)構(gòu)A、含有二氫吡啶結(jié)構(gòu)B、含脯氨酸結(jié)構(gòu)C、含多氫萘結(jié)構(gòu)D、含孕甾結(jié)構(gòu)E、纈沙坦的結(jié)構(gòu)特點是答案：A解析：依那普利含脯氨酸、丙氨酸、乙氧羰基、苯丙基結(jié)構(gòu)。纈沙坦含有四氮唑結(jié)構(gòu)，氨氯地平含有二氫吡啶結(jié)構(gòu)，辛伐他汀含多氫萘結(jié)構(gòu)，孕激素類含孕甾結(jié)構(gòu)，故本題選C。59.依那普利的結(jié)構(gòu)式為A、AB、BC、CD、DE、E答案：E解析：此題考查抗高血壓藥的結(jié)構(gòu)式。依那普利是含有雙羧基的ACE抑制藥的代表藥:分子中含有三個手性中心，均為S-構(gòu)型;依那普利是前體藥物，口服給藥后在體內(nèi)水解代謝為依那普利拉60.烷化劑環(huán)磷酰胺與DNA堿基之間，形成的主要鍵合類型是A、共價鍵B、氫鍵C、離子一偶極和偶極一偶極相互作用D、范德華引力E、疏水性相互作用答案：A解析：本組題考查藥物與受體的鍵合（結(jié)合）類型?？鼓[瘤藥物烷化劑環(huán)磷酰胺與DNA堿基之間，形成的主