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文檔簡介
氫化潑尼松風(fēng)濕科會用片第1頁,共22頁,2023年,2月20日,星期五副作用……嚴重副作用激素依賴性顯著療效向心性肥胖滿月臉痤瘡多毛乏力低血鉀水腫高血壓糖尿病撤藥反應(yīng),反跳—依賴性激素第2頁,共22頁,2023年,2月20日,星期五糖皮質(zhì)激素不良反應(yīng)誘發(fā)和加重感染誘發(fā)和加重潰瘍骨質(zhì)疏松與自發(fā)性骨折無菌性骨壞死對兒童生長發(fā)育和生殖功能的影響行為與精神異常第3頁,共22頁,2023年,2月20日,星期五糖皮質(zhì)激素藥理作用抗炎(穩(wěn)定溶酶體膜,增加肥大細胞顆粒的穩(wěn)定性,提高血管對兒茶酚胺敏感性,抑制白細胞、巨細胞移行血管外,抑制纖維母細胞DNA的合成)免疫抑制作用(抑制巨噬細胞對抗原的吞噬和處理,降低淋巴細胞數(shù))抗休克作用(擴張痙攣收縮的血管,加強心臟收縮,降低血管對縮血管活性物質(zhì)的敏感性,穩(wěn)定溶酶膜,減少心臟抑制因子)抗毒作用(提高機體對細菌內(nèi)毒素的耐受力,減少內(nèi)熱源的釋放,降低體溫調(diào)節(jié)中樞對熱源的敏感性)其它作用
心血管系統(tǒng):保護血管壁對心臟的積極作用(增加收縮力)、長期治療產(chǎn)生高血壓;肌肉:激素不足產(chǎn)生肌萎縮、去炎松產(chǎn)生肌病第4頁,共22頁,2023年,2月20日,星期五HOOOHC=OCH2OH21CH3CH3
替代療法、嚴重感染或炎癥、自身免疫性疾病、過敏性疾病、抗休克治療、腎臟疾病、心血管系統(tǒng)疾病血液病、眼科疾病皮膚系統(tǒng)疾病、惡性腫瘤、局部應(yīng)用、呼吸系統(tǒng)疾病臨床適應(yīng)癥第5頁,共22頁,2023年,2月20日,星期五HOOOHC=OCH2OH21CH3CH3激素治療的原則-禁忌癥絕對既往病史中或已知有對激素治療嚴重過敏反應(yīng)全身性霉菌感染相對糖尿病不能控制的高血壓結(jié)核銀屑病精神病史第6頁,共22頁,2023年,2月20日,星期五內(nèi)源性可的松Cortisone氫化可的松Hydrocortisone外源性潑尼松Prednisone潑尼松龍(氫化潑尼松)Prednisolone甲潑尼龍Methylprednisolone倍他米松Betamethasone地塞米松Dexamethasone全身用糖皮質(zhì)激素常用藥物分類天然激素、合成激素內(nèi)源性激素、外源性激素短效激素、中效激素、長效激素含氟激素、非含氟激素第7頁,共22頁,2023年,2月20日,星期五HOOOHC=OCH2OH21CH3CH3糖皮質(zhì)激素蛋白結(jié)合鹽皮質(zhì)激素性質(zhì)代謝轉(zhuǎn)化速度糖皮質(zhì)激素性質(zhì)致糖尿病效應(yīng)需肝臟轉(zhuǎn)化作用部位效應(yīng)生物學(xué)強度排泄速度跨膜能力HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3第8頁,共22頁,2023年,2月20日,星期五HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3氫化可的松HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3氫化潑尼松強的松
O1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3FHO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3地塞米松甲基強的松龍HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3CH3含氟激素糖皮質(zhì)類激素的代表藥物第9頁,共22頁,2023年,2月20日,星期五HOOOHC=OCH2OH21CH3CH3激素治療的基本原則GCS:應(yīng)選用生物半衰期合理的制劑GCS:應(yīng)使用鈉潴留作用最小的制劑GCS:應(yīng)使用HPA軸抑制作用最小的制劑GCS:應(yīng)使用最小有效劑量和最短的可能治療時間的制劑第10頁,共22頁,2023年,2月20日,星期五HOOOHC=OCH2OH21CH3CH3氫化潑尼松產(chǎn)品特點氫化潑尼松注射液2ml:10mg無色澄明液體靜脈滴注輔料:丙二醇、乙醇第11頁,共22頁,2023年,2月20日,星期五激素血漿半衰期(H)生物半衰期(H)短效(8-12H)可的松氫化可的松0.51.3-2.08-128-12中效(18-36H)強的松氫化潑尼松去炎松甲基潑尼松龍1.01.9-3.53.3+1.3-3.118-3618-3618-3618-36長效(36-54)地塞米松倍他米松1.8-3.55.0+36-5436-54生物半衰期第12頁,共22頁,2023年,2月20日,星期五糖皮質(zhì)激素糖鹽代謝藥物名稱抗炎強度水鈉潴留強度等效劑量(mg)短效糖皮質(zhì)激素(t1/2<12h)可的松0.80.825氫化可的松1120中效糖皮質(zhì)激素(t1/2=12-36h)潑尼松40.85氫化潑尼松40.85甲潑尼龍50.54長效糖皮質(zhì)激素(t1/2>36h)地塞米松20-3000.75倍他米松25-3000.6第13頁,共22頁,2023年,2月20日,星期五氫化潑尼松對比氫化可的松HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3氫化可的松HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3氫化潑尼松生物半衰期短,給藥次數(shù)頻繁抗炎強度增加、鹽皮質(zhì)激素作用減弱第14頁,共22頁,2023年,2月20日,星期五摘自《糖皮質(zhì)激素類藥物臨床應(yīng)用指導(dǎo)原則》p:18頁氫化潑尼松對比地塞米松表1常用糖皮質(zhì)激素類藥物比較類別藥物對糖皮質(zhì)激素受體的親和力水鹽代謝(比值)糖代謝(比值)抗炎作用(比值)等效劑量(mg)血漿半衰期(min)作用持續(xù)時間(h)短效氫化可的松1.001.01.01.020.00908~12可的松0.010.80.80.825.00308~12中效潑尼松0.050.84.03.55.006012~36氫化潑尼松2.200.84.04.05.0020012~36甲基強的松龍11.900.55.05.04.0018012~36曲安西龍1.9005.05.04.00>20012~36長效地塞米松7.10020.0~30.030.00.75100~30036~54倍他米松5.40020.0~30.025.0~35.00.60100~30036~54注:表中水鹽代謝、糖代謝、抗炎作用的比值均以氫化可的松為1計;等效劑量以氫化可的松為標準計第15頁,共22頁,2023年,2月20日,星期五氫化潑尼松對比地塞米松人體自然分泌節(jié)律糖皮質(zhì)激素分泌生理學(xué)氫化潑尼松生物?18-36h地塞米松生物?36-54h導(dǎo)致腎上腺萎縮危險增加第16頁,共22頁,2023年,2月20日,星期五類別藥物對糖皮質(zhì)激素受體的親和力水鹽代謝(比值)糖代謝(比值)抗炎作用(比值)等效劑量(mg)血漿半衰期(min)作用持續(xù)時間(h)短效氫化可的松1.001.01.01.020.00908~12可的松0.010.80.80.825.00308~12中效潑尼松0.050.84.03.55.006012~36氫化潑尼松2.200.84.04.05.0020012~36甲基強的松龍11.900.55.05.04.0018012~36曲安西龍1.9005.05.04.00>20012~36長效地塞米松7.10020.0~30.030.00.75100~30036~54倍他米松5.40020.0~30.025.0~35.00.60100~30036~54抗炎作用、HPA軸抑制作用比較皮質(zhì)激素對HPA軸抑制作用HPA軸抑制時間(天)氫化可的松11.25–1.50強的松41.25–1.50氫化潑尼松41.25–1.50甲強龍51.25–1.50去炎松52.25倍他米松503.25地塞米松502.75第17頁,共22頁,2023年,2月20日,星期五氫化潑尼松對比地塞米松地塞米松HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3氫化潑尼松半衰期長HPA軸抑制作用強肌毒性FHO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3CH3第18頁,共22頁,2023年,2月20日,星期五氫化潑尼松對比甲基強的松龍HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3氫化潑尼松甲基強的松龍HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3CH3沖擊療法---------甲強龍中小劑量治療-----氫化潑尼松第19頁,共22頁,2023年,2月20日,星期五氫化潑尼松結(jié)構(gòu)特點HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3無需肝臟轉(zhuǎn)化而直接起效對HPA軸抑制弱、時間短無肌毒性抗炎活性增強不增加鹽皮質(zhì)激素活性第20頁,共22頁,2023年,2月20日,星期五HOOOHC=OCH2OH21CH3CH3糖皮質(zhì)激素的選擇
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