執(zhí)業(yè)師藥物劑型與制劑資料p

執(zhí)業(yè)師藥物劑型與制劑資料p【經(jīng)典資料，WORD文檔，可編輯修改】【經(jīng)典考試資料，答案附后，看后必過，WORD文檔，可修改】第二節(jié)藥物劑型與制劑型與輔料(一)制劑和劑型的概念適合于疾病的診斷、治療或預(yù)防的需要而制備的不同給藥形式，稱為藥物劑型，簡稱劑型，如片劑、膠囊劑的概念藥物制劑系指將原料藥物按照某種劑型制成一定規(guī)格并具有一定質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的具體品種，簡稱制劑。根據(jù)制具體用法、用量的藥劑稱為方劑，方劑一般是在醫(yī)院藥(二)劑型的分類時間2.按給藥途徑分類(1)經(jīng)胃腸道給藥劑型：口服給藥雖然簡單方便，但有些藥物易受胃酸破壞或被肝臟代謝，引起生物利用度的問題，有些藥物對胃腸道有刺激性。(2)非經(jīng)胃腸道給藥劑型：包括：①注射給藥；②皮膚給藥；③口腔給藥等；④鼻腔給藥；⑤肺部給藥；給藥等。按分散體系分類散能改變藥物在體內(nèi)的吸收、分布等方面特征，是近年來大力研發(fā)的藥物靶向劑型。4.按制法分類按作用時間分類根據(jù)劑型作用快慢，分為速釋、普通和緩控釋制劑等。形態(tài)：固、半固、液、氣(三)藥物劑型的重要性2.藥物劑型的重要性(1)可改變藥物的作用性質(zhì)(2)可調(diào)節(jié)藥物的作用速度(3)可降低(或消除)藥物的不良反應(yīng)(4)可產(chǎn)生靶向作用(5)可提高藥物的穩(wěn)定性(6)可影響療效(四)藥用輔料(1)藥用輔料的作用：①賦型：如液體制劑中加入的溶劑，片劑中加入的稀釋劑、黏合劑等。②使制備過體性質(zhì)。③提高藥物穩(wěn)定性：如抗氧劑可提高易氧化藥衣片，不僅可使其免受胃酸破壞，還可保證其在腸中質(zhì)制成的蕓香草油腸溶滴丸，既可掩蓋藥物的性、生物降解性等。⑦增加病人用藥的順應(yīng)性：如口服液體制劑中加入矯味劑。(2)藥用輔料的應(yīng)用原則：①2.藥用輔料的分類(1)按來源分類：依據(jù)來源不同，藥用輔料可分為天然物質(zhì)、半合成物質(zhì)和全合成物質(zhì)。應(yīng)符合注射用質(zhì)量要求。②與主藥及其他輔料發(fā)生作用，不影響制劑藥物穩(wěn)定性及藥品有效期藥物制劑穩(wěn)定性變化一般包括化學(xué)、物理和生物學(xué)三個方面。使藥物含量(或效價)、色澤產(chǎn)生變化。2.物理不穩(wěn)定性是指制劑的物理性能發(fā)生變化，如混懸劑中藥物顆粒結(jié)塊、結(jié)晶生長，乳劑的分層、破裂，膠體制劑的老化，片劑崩解度、溶出速度的改變等。制劑物理性能的變化，不僅使制劑質(zhì)量下降，還可以3.生物不穩(wěn)定性是指由于微生物污染滋長，引起藥物的酶敗分解變質(zhì)。(一)藥物的化學(xué)降解途徑水解和氧化是藥物降解的兩個主要途徑。藥物的降解過程比較復(fù)雜，有時一種藥物可能同時或相繼產(chǎn)生兩水解是藥物降解的主要途徑，屬于這類降解的藥物主要有酯類(包括內(nèi)酯)、酰胺類(包括內(nèi)酰胺)等。(1)酯類藥物的水解(2)酰胺藥物的水解：青霉素類、頭孢菌素類、氯霉素、巴比妥類等。此外，如利多卡因、對乙酰氨基酚(撲熱息痛)等也屬于此類藥物。氨芐青霉素只宜制成固體劑型(注射用無菌粉末)。注射用氨芐青霉素鈉在臨用前可用0.9%氯化鈉注射液。(1)酚類藥物：這類藥物分子中具有酚羥基，如腎上腺素、左旋多巴、嗎啡、水楊酸鈉等。AD(1)異構(gòu)化：異構(gòu)化分為光學(xué)異構(gòu)和幾何異構(gòu)兩種。光學(xué)異構(gòu)化可分為外消旋化作用和差向異構(gòu)作用。左旋腎上腺素——外消旋化作用；毛果蕓香堿——差向(2)聚合：氨芐西林濃的水溶液(3)脫羧：對氨基水楊酸鈉(二)影響藥物制劑穩(wěn)定性的因素pHHOH特殊酸pH。確定最穩(wěn)定的pH(以pHm表示)是溶液型制劑的處方設(shè)計中首先要解決的問題。(2)廣義酸堿催化的影響：給出質(zhì)子的物質(zhì)叫廣義的酸，接受質(zhì)子的物質(zhì)叫廣義的堿。有些藥物也可被廣櫞(3)溶劑的影響：溶劑的介電常數(shù)ε與水解反應(yīng)速度常數(shù)K有關(guān)?∞ABABAB(4)離子強(qiáng)度的影響：式中，K為降解速度常數(shù)；K為溶液無限稀(μ=0)時的速度常數(shù)，μ為離子強(qiáng)度；ZAZB為溶液中藥物所0離子強(qiáng)度對藥物降解速度的影響：相同電荷離子之間的反應(yīng)(如藥物離子帶負(fù)電，受OH-催化降解)，加入鹽(離子強(qiáng)度μ增大)會使藥物降解反應(yīng)速度增大。相反電荷離子之間的反應(yīng)(如藥物離子帶負(fù)電，受H+催化降解)，則離子強(qiáng)度增加，會使藥物降解反應(yīng)速AB(5)表面活性劑的影響：一些容易水解的藥物，加入表面活性劑可使穩(wěn)定性增加，這是因為表面活性劑在(6)處方中基質(zhì)或賦形劑的影響影響藥物制劑穩(wěn)定性的處方因素不包括()D.溶劑的影響論依據(jù)。(2)光線的影響(3)空氣(氧)的影響反應(yīng)有明顯的催化作用(5)濕度和水分的影響(6)包裝材料的影響(1)pH的影響(2)廣義酸堿催化的影響(3)溶劑的影響(4)離子強(qiáng)度的影響：(5)表面活性劑的影響(6)處方中基質(zhì)或賦形劑的影響性的影響(1)溫度的影響(2)光線的影響(3)空氣(氧)的影響(4)金屬離子的影響：微量金屬離子對自氧化反應(yīng)有明顯的催化作用(5)濕度和水分的影響(6)包裝材料的影響(三)藥物制劑穩(wěn)定化方法溶劑4.控制水分及濕度驅(qū)逐氧氣8.穩(wěn)定化的其他方法(1)改進(jìn)劑型或生產(chǎn)工藝：①制成固體制劑②制成微囊或包合物③采用直接壓片或包衣工藝(2)制備穩(wěn)定的衍生物(3)加入干燥劑及改善包裝(四)藥物穩(wěn)定性試驗方法是在高溫、高濕、強(qiáng)光的劇烈條件下考察試驗加速試驗法是以化學(xué)動力學(xué)理論為依據(jù)的。3.長期試驗(留樣觀察法)(五)藥品有效期對于藥