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第三節(jié)合成抗菌藥演示文稿現(xiàn)在是1頁\一共有51頁\編輯于星期一優(yōu)選第三節(jié)合成抗菌藥現(xiàn)在是2頁\一共有51頁\編輯于星期一合成抗菌藥喹諾酮類磺胺類及甲氧芐啶硝基呋喃類硝基咪唑類現(xiàn)在是3頁\一共有51頁\編輯于星期一現(xiàn)在是4頁\一共有51頁\編輯于星期一一、喹諾酮類藥物(quinolones)1.藥物發(fā)展史第一代萘啶酸(已淘汰)第二代吡哌酸

第三代氟喹諾酮類第四代最新氟喹諾酮類現(xiàn)在是5頁\一共有51頁\編輯于星期一第三代氟喹諾酮類

環(huán)丙沙星、氧氟沙星、依諾沙星洛美沙星、培氟沙星、氟羅沙星

諾氟沙星、托氟沙星、蘆氟沙星司氟沙星、格帕沙星、曲伐沙星那氟沙星、左氧氟沙星

第四代克林沙星、加替沙星、司帕沙星、妥舒沙星常用:現(xiàn)在是6頁\一共有51頁\編輯于星期一(一)共性代表藥物體內(nèi)過程抗菌作用作用機(jī)制耐藥性諾氟沙星氧氟沙星依諾沙星洛美沙星司帕沙星加替沙星莫西沙星多數(shù)口服吸收良好,分布廣泛。多數(shù)藥物以原形經(jīng)腎排泄。廣譜,抗多數(shù)G+菌和G-菌,銅綠假單胞菌(以環(huán)丙沙星為最強(qiáng))抑制DNA回旋酶,阻止DNA復(fù)制達(dá)到殺菌作用。本類藥物間有交叉耐藥性,但與其他抗菌藥物無交叉耐藥性現(xiàn)在是7頁\一共有51頁\編輯于星期一氟喹諾酮類特點(diǎn):高效,廣譜,口服吸收良好、生物利用度高,廣泛分布于組織、體液,不良反應(yīng)較少,與其它藥之間無交叉耐藥性。血漿蛋白結(jié)合率低,體內(nèi)分布廣,尤其骨、關(guān)節(jié)、前列腺現(xiàn)在是8頁\一共有51頁\編輯于星期一【抗菌機(jī)制】主要是通過抑制細(xì)菌的DNA回旋酶,而影響細(xì)菌DNA的復(fù)制,屬殺菌劑?,F(xiàn)在是9頁\一共有51頁\編輯于星期一喹諾酮類藥物1、呼吸道感染用于G+導(dǎo)致的肺炎和支氣管炎支原體肺炎、衣原體肺炎、軍團(tuán)菌病耐藥肺炎鏈球菌感染(首選左氧氟沙星、加替沙星或莫西沙星與萬古霉素合用)臨床用途請(qǐng)問不耐藥的肺炎鏈球菌用哪個(gè)藥為首選現(xiàn)在是10頁\一共有51頁\編輯于星期一2、泌尿生殖道感染單純性淋病奈瑟菌性尿道炎或?qū)m頸炎作為首選。對(duì)非特異性尿道炎或?qū)m頸炎療效差.(沙眼衣原體和支原體感染)3、腸道感染首選用于急、慢性菌痢和沙門菌引起的腸炎、傷寒、副傷寒?,F(xiàn)在是11頁\一共有51頁\編輯于星期一4、骨骼系統(tǒng)感染急、慢性骨髓炎和化膿性關(guān)節(jié)炎,首選。5、其他敏感菌導(dǎo)致的皮膚和軟組織感染。林可霉素及克林霉素也可以治療現(xiàn)在是12頁\一共有51頁\編輯于星期一請(qǐng)問喹諾酮類藥物能作為哪些疾病的首選1耐藥肺炎鏈球菌感染(首選左氧氟沙星、加替沙星或莫西沙星與萬古霉素合用)2單純性淋病奈瑟菌性尿道炎或?qū)m頸炎作為首選3用于急、慢性菌痢和沙門菌引起的腸炎、傷寒、副傷寒。4急、慢性骨髓炎和化膿性關(guān)節(jié)炎.現(xiàn)在是13頁\一共有51頁\編輯于星期一1消化道反應(yīng)2中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng):頭痛、失眠,誘發(fā)癲癇

癲癇患者禁用3關(guān)節(jié)病變和影響軟骨發(fā)育

16歲以下未成年患者、孕婦、哺乳期禁用4、其他:過敏反應(yīng)、光敏反應(yīng)、肝損害不良反應(yīng)請(qǐng)問四環(huán)素類的禁用于多少歲的兒童現(xiàn)在是14頁\一共有51頁\編輯于星期一諾氟沙星(氟哌酸)對(duì)G-菌和G+菌均有較強(qiáng)的作用主要用于泌尿道、腸道、呼吸道感染及淋病急性細(xì)菌性痢疾現(xiàn)在是15頁\一共有51頁\編輯于星期一環(huán)丙沙星廣譜,口服生物利用度50%,可靜脈滴注臨床上對(duì)體外抗菌活性最強(qiáng)的喹諾酮類藥用于:呼吸道、泌尿道、盆腔、皮膚軟組織、眼、耳鼻喉感染現(xiàn)在是16頁\一共有51頁\編輯于星期一氧氟沙星口服吸收快,約80%以原形由尿液排泄對(duì)G-菌和G+菌如銅綠假單胞菌、耐藥金葡菌、厭氧菌及結(jié)核分枝桿菌有較強(qiáng)抗菌作用與異煙肼、利福平合用于結(jié)核病現(xiàn)在是17頁\一共有51頁\編輯于星期一莫西沙星廣譜,對(duì)耐青霉素的肺炎鏈球菌、肺炎支原體、肺炎衣原體、厭氧菌等均有效用于:急性支氣管炎急性發(fā)作、社區(qū)獲得性肺炎(包括青霉素耐藥的)等現(xiàn)在是18頁\一共有51頁\編輯于星期一用藥注意事項(xiàng)1、定時(shí)服藥,多喝水,服藥期間禁用抗酸藥2、用藥前詢問過敏史,如過敏,及時(shí)停藥;用藥期間避免陽光和紫外線照射;用藥后不從事危險(xiǎn)工作3、用藥>30天,注意關(guān)節(jié)樣癥狀4、茶堿類、咖啡因、口服抗凝藥避免與依諾沙星、培氟沙星、環(huán)丙沙星合用非甾體抗炎藥鎮(zhèn)痛藥會(huì)增加其中樞毒性反應(yīng)現(xiàn)在是19頁\一共有51頁\編輯于星期一病例分析:

患者,女,9歲。腹痛、腹瀉2天,糞便常規(guī)檢查顯示:膿細(xì)胞(++),診斷為細(xì)菌性腹瀉。處方用環(huán)丙沙星,連用3天。請(qǐng)問:1.該患兒用藥是否合理?2.環(huán)丙沙星有哪些常見不良反應(yīng)?現(xiàn)在是20頁\一共有51頁\編輯于星期一現(xiàn)在是21頁\一共有51頁\編輯于星期一燒、燙傷感染現(xiàn)在是22頁\一共有51頁\編輯于星期一現(xiàn)在是23頁\一共有51頁\編輯于星期一2、磺胺類最早用于防治全身感染的人工合成的抗菌藥。但不良反應(yīng)多,近年漸被取代,但是與抗菌增效劑甲氧芐啶(TMP)合用,作用增強(qiáng),現(xiàn)在是24頁\一共有51頁\編輯于星期一二、磺胺類和甲氧芐啶(一)磺胺類藥【抗菌作用】廣譜抑菌藥,對(duì)大多數(shù)G+和G-有良好的抑制作用。

磺胺米隆和磺胺嘧啶銀對(duì)銅綠假單胞菌等有較強(qiáng)的抑制作用?,F(xiàn)在是25頁\一共有51頁\編輯于星期一機(jī)制抑制細(xì)菌二氫葉酸合成酶現(xiàn)在是26頁\一共有51頁\編輯于星期一1.全身感染短效 (<10h)磺胺異惡唑(SIZ)尿路感染中效(10~24)磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲惡唑(SMZ) SD—流腦首選禁用于立克次體病

SMZ(新諾明)—泌尿道、消化道和呼吸道感染,

與甲氧芐啶合用

現(xiàn)在是27頁\一共有51頁\編輯于星期一復(fù)方新諾明(TMP+SMZ)—主要用于呼吸道、泌尿道、腸道感染現(xiàn)在是28頁\一共有51頁\編輯于星期一2.腸道感染

柳氮磺吡啶(SASP)抗炎、抗菌、免疫抑制,治療非特異性結(jié)腸炎3.外用藥

磺胺嘧啶銀/鋅(SD-Ag/Zn)和磺胺米隆(SML):

燒傷、創(chuàng)傷伴銅綠假單胞菌感染。

磺胺醋酰鈉(SA):無刺激性、穿透力強(qiáng),

治療眼疾:沙眼、結(jié)膜炎現(xiàn)在是29頁\一共有51頁\編輯于星期一燒、燙傷感染現(xiàn)在是30頁\一共有51頁\編輯于星期一(四)不良反應(yīng)

1.腎損害:引起結(jié)晶尿、血尿、管型尿,以SD常見,SMZ大量久用會(huì)出現(xiàn)。

預(yù)防措施:

(1)用等量的碳酸氫鈉堿化尿液(2)多飲水

(3)避免長(zhǎng)期用藥,定期檢查尿常規(guī)

(4)老年及腎功能不良者,以及脫水、休克者慎用或不用案例題,選擇題現(xiàn)在是31頁\一共有51頁\編輯于星期一2.過敏反應(yīng):局部用藥易發(fā)生,磺胺類之間有交叉過敏反應(yīng),用藥前需詢問過敏史。預(yù)防措施:(1)一出現(xiàn)即停藥,并用抗組胺藥或糖皮質(zhì)激素治療(2)問病人是否有過敏史現(xiàn)在是32頁\一共有51頁\編輯于星期一3.抑制造血功能:白細(xì)胞減少、偶見粒細(xì)胞減少,再障及血小板減少癥。

蠶豆病禁用4.肝損害:新生兒黃疸(與膽紅素競(jìng)爭(zhēng)血漿結(jié)合部位)、5.新生兒,早產(chǎn)兒,哺乳期婦婦女孕婦禁用?,F(xiàn)在是33頁\一共有51頁\編輯于星期一甲氧芐啶(TMP)特點(diǎn):抗菌譜與磺胺類相似,單用易耐藥機(jī)制:抑制二氫葉酸還原酶復(fù)方磺胺甲噁唑(復(fù)方新諾明)

TMP+SMZ用于呼吸道、泌尿道等注意易引起貧血,查血象,必要時(shí)用亞葉酸鈣治療孕婦、新生兒、嚴(yán)重肝、腎功能不全者禁用(磺胺增效劑)補(bǔ)充葉酸無效現(xiàn)在是34頁\一共有51頁\編輯于星期一三、磺胺增效劑—甲氧芐啶現(xiàn)在是35頁\一共有51頁\編輯于星期一TMP和SMZ合用可增效,為什么?1.TMP和SMZ體內(nèi)過程、半衰期相近,抗菌譜相似。2.TMP抑制二氫葉酸還原酶,SMZ抑制二氫葉酸合成酶,雙重阻斷敏感菌的葉酸代謝,抗菌作用大大增強(qiáng),甚至有殺菌作用。3.聯(lián)合用藥減少耐藥性產(chǎn)生?,F(xiàn)在是36頁\一共有51頁\編輯于星期一(三)其他人工合成抗菌藥藥物名稱臨床應(yīng)用毒性呋喃妥因(呋喃坦啶)口服吸收完全,血藥濃度低,半衰期20分鐘,40%原形由腎排出,尿中濃度高,故僅用于泌尿道感染,如急性腎炎、膀胱炎、前列腺炎、尿道炎等。較小呋喃唑酮(痢特靈)口服吸收少,腸腔濃度高,適用于腸炎、痢疾、傷寒、副傷寒及胃、十二指腸潰瘍。小甲硝唑(滅滴靈)1.抗厭氧菌(對(duì)需氧菌無效)

2.抗阿米巴原蟲是治療腸內(nèi)、腸外阿米巴病的首選藥。

3.抗滴蟲治療陰道滴蟲病的首選藥。

4.抗賈第鞭毛蟲輕微現(xiàn)在是37頁\一共有51頁\編輯于星期一抗厭氧菌現(xiàn)在是38頁\一共有51頁\編輯于星期一(四)硝基咪唑類甲硝唑(滅滴靈)一菌三蟲臨床應(yīng)用:

1.抗厭氧菌

口腔感染。

2.抗阿米巴原蟲是治療腸內(nèi)、腸外阿米巴病的首選藥。

3.抗滴蟲治療陰道滴蟲病的首選藥。

4.抗賈第鞭毛蟲是目前治療賈第鞭毛蟲最有效的藥物,治愈率可達(dá)90%現(xiàn)在是39頁\一共有51頁\編輯于星期一現(xiàn)在是40頁\一共有51頁\編輯于星期一19、一位患有呼吸道感染的病人,一醫(yī)生開了以下處方,請(qǐng)問該處方是否合理,為什么?處方:1復(fù)方新諾明片0.48gx20用法:一次1片,一日2次,首劑2片.2碳酸氫鈉0.5gx20用法:一次0.5g,一日2次,首劑1g.答:此處方合理①?gòu)?fù)方新諾明片是由磺胺甲惡唑片和甲氧芐啶組成的復(fù)方制劑,主要用于呼吸道,泌尿道及腸道感染②磺胺類藥物最主要的不良反應(yīng)是腎損害,同服碳酸氫鈉可以堿化尿液,增加溶解度,減輕對(duì)腎的損害?,F(xiàn)在是41頁\一共有51頁\編輯于星期一1、小兒禁用喹諾酮類的原因在于該類藥物易引起()A關(guān)節(jié)病變B胃腸道反應(yīng)C過敏反應(yīng)D肝功能損害E腎功能損害2、氟喹諾酮類藥物最適用于()A骨關(guān)節(jié)感染B泌尿系感染C呼吸道感染D皮膚腫E腸道感染3、服用磺胺類藥物時(shí)同服碳酸氫鈉的目的是()A防止過敏B中和胃酸C增強(qiáng)抗菌作用D加快藥物吸收E堿化尿液,增加溶解度4、某病人,時(shí)感陰道瘙癢、分泌物增多,醫(yī)生診斷為陰道滴蟲病。應(yīng)用何藥治療效果最佳()A甲硝唑B喹碘方C乙胺嘧啶D呋喃丙胺AAEB現(xiàn)在是42頁\一共有51頁\編輯于星期一3.易透過血-腦屏障,腦脊液中能達(dá)到有效抑菌濃度的磺胺藥是

A.SMZB.SDC.SASPD.SMLE.SA4.SD不能用于治療下列哪種疾病

A.溶血性鏈球菌引起的丹毒

B.肺炎球菌引起的大葉性肺炎

C.腦膜炎雙球菌引起的流腦

D.立克次體引起的斑疹傷寒

E.大腸桿菌引起的泌尿系統(tǒng)感染BD現(xiàn)在是43頁\一共有51頁\編輯于星期一病例分析1.梁某,突發(fā)高熱伴發(fā)熱、寒戰(zhàn),繼之出現(xiàn)腹痛、腹瀉和里急后重,大便開始為稀便,迅速可轉(zhuǎn)變?yōu)轲ひ耗撗?有左下壓痛及腸鳴音亢進(jìn),診斷為急性細(xì)菌性痢疾,最好選用下列何種抗菌藥控制感染A.利福平B.諾氟沙星C.紅霉素D.氨芐西林E.呋喃妥因B現(xiàn)在是44頁\一共有51頁\編輯于星期一2.段某,近一段時(shí)間,時(shí)感陰道瘙癢,分泌物增多,醫(yī)生診斷為陰道滴蟲病,應(yīng)選下列何藥治療效果最佳A.甲硝唑B.喹碘方C.乙胺嘧啶D.呋喃丙胺E.乙胺嗪A現(xiàn)在是45頁\一共有51頁\編輯于星期一1.喹諾酮類藥物抗菌作用機(jī)制是

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