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文檔簡介
第二章
作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)藥品作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第1頁第一節(jié)
傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥理學概論
作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第2頁
一.概述:(一)傳出神經(jīng)分類1.傳出神經(jīng)按解剖學分類
Ach:乙酰膽堿NA:去甲腎腺素作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第3頁2.傳出神經(jīng)按遞質(zhì)分類膽堿能神經(jīng):
1)副交感N節(jié)前/節(jié)后纖維2)交感神經(jīng)節(jié)前纖維少數(shù)交感N節(jié)后纖維:汗腺分泌、肌血管舒張神經(jīng)3)支配腎上腺髓質(zhì)交感N節(jié)前纖維4)運動神經(jīng)腎上腺素能神經(jīng):全部交感N經(jīng)節(jié)后纖維1)2)3)4)3)作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第4頁1.突觸超微結(jié)構(gòu)
(1)突觸:突觸前膜,突觸間隙(synapticcleft),突觸后膜(2)膨體--交感末梢
(二)傳出神經(jīng)突觸超微結(jié)構(gòu)與化學傳遞
1000個
作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第5頁交感神經(jīng)超微結(jié)構(gòu):
澎體與囊泡:1個澎體中約1000個囊泡,1個囊泡內(nèi)約1千--5萬分子Ach,1萬分子NA。作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第6頁①神經(jīng)元之間銜接處即突觸(Sinapse)
②神經(jīng)末梢與效應器細胞之間銜接處稱
接點(Junction),也稱突觸(Sinapse);
③運動N與骨骼肌連接叫N肌肉接頭(neuromuscularJunction)
2.突觸連接與化學傳遞作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第7頁作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第8頁1.傳出神經(jīng)遞質(zhì)遞質(zhì)(transmitter):當N沖動抵達末梢時,從末梢釋放化學傳遞物.遞質(zhì)傳遞N沖動和信號,與R結(jié)合產(chǎn)生效應.遞質(zhì)在N末梢膨體內(nèi)合成、貯存、前膜釋放,釋放遞質(zhì)與R結(jié)合產(chǎn)生效應/被酶所滅活。(三)傳出神經(jīng)遞質(zhì)與受體去甲腎上腺素(NA)傳出神經(jīng)系統(tǒng)遞質(zhì)分類乙酰膽堿(Ach)作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第9頁2.遞質(zhì)合成.貯存.釋放.消失
(1)NA
①合成:
②貯存:與ATP嗜鉻顆粒蛋白結(jié)合存于囊泡
③釋放:胞裂外排
④消失:a主要方式:
再攝取-攝取1神經(jīng)系統(tǒng)(78-98%)
攝取2非神經(jīng)系統(tǒng)(15-25%)囊泡胞漿酪氨酸多巴胺-羥化酶多巴脫羧酶多巴多巴胺酪氨酸羥化酶NAAD苯乙胺-N-甲基轉(zhuǎn)移酶作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第10頁b次要方式:酶滅活末梢胞漿內(nèi)線粒體膜MA,其它組織內(nèi)MA0.COMT
10000分子單胺氧化酶兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第11頁
(2)Ach
①合成:
②貯存:與ATP囊泡蛋白一起貯存于囊泡
③釋放:胞裂外排
④消失:a主要方式:突觸間隙膽堿酯酶水解失活
b次要方式:再攝取
(原料)作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第12頁作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第13頁(1)膽堿受體:與ACh結(jié)合受體.
①M受體:副交感N節(jié)后纖維支配效應器細膜上R,對以毒蕈堿(Muscarine)為代表擬膽堿藥較為敏感,命名為毒蕈堿型受體(Muscarinicreceptor)。
②N受體:(門控陽離子通道型受體)位于N節(jié)和N肌肉接頭及腎上腺髓質(zhì)類膽堿R,對煙堿(Nicotine)敏感,命名為煙堿型受體(Nicotinicreceptor)。3.傳出神經(jīng)受體作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第14頁
N1受體:神經(jīng)節(jié)
N受體N2受體:骨骼肌終板
M1受體:神經(jīng)節(jié)細胞.腺體細胞M受體M2受體:心臟
M3受體:平滑?。袤w細胞
M-受體興奮,抑制ACh釋放(負反饋)N-受體興奮,促進ACh釋放(正反饋)膽堿受體分類M1M2M3M3M1作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第15頁作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第16頁作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第17頁α1受體皮膚、粘膜、內(nèi)臟血管
α受體
α2受體突觸前膜
β受體β1受體心肌
β2受體支氣管平滑肌骨胳肌血管突觸前膜α2興奮時,抑制遞質(zhì)釋放(負反饋)突觸前膜β2興奮時,促進遞質(zhì)釋放(正反饋)2.腎上腺素受體:與Ad/NA結(jié)合受體作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第18頁作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第19頁α腎上腺素受體亞型及其分布
藥理分型
組織分布
α1A心、肝、小腦、皮質(zhì)、前列腺、肺、輸精管腎、脾、主動脈、肺、皮質(zhì)
α1B
主動脈、皮質(zhì)、前列腺、
海馬
α1Dα2A血小板、皮質(zhì)、脊髓、藍斑
α2B肝、腎
α2C皮質(zhì)作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第20頁
(四)傳出神經(jīng)系統(tǒng)受體功效及其分子機制
1.傳出神經(jīng)系統(tǒng)生理功效
去甲腎上腺素能神經(jīng)興奮膽堿能神經(jīng)興奮心臟:興奮抑制血管:收縮擴張胃腸平滑肌:舒張收縮支氣管平滑?。菏鎻埵湛s膀胱逼尿?。菏鎻埵湛s瞳孔:散大縮小唾液:稠稀汗腺:手心腳心分泌全身分泌骨骼?。菏湛s(2受體)收縮(運動N)作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第21頁2.傳出神經(jīng)受體及其分子機制依據(jù)信號轉(zhuǎn)導機制,傳出神經(jīng)受體分為兩類即:G蛋白偶聯(lián)受體和離子通道型受體。
G蛋白偶聯(lián)受體:鳥核苷酸(Guanylylicacid)調(diào)整蛋白聯(lián)結(jié)受體
G蛋白偶聯(lián)受體M-Ra-Rβ-R離子通道型受體N-R作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第22頁ACh與M1或M3受體結(jié)合G蛋白激活磷脂酶C(PLC)激活磷脂酰肌醇酯分解三磷酸肌醇(IP3)內(nèi)質(zhì)網(wǎng)貯存Ca2+釋放胞漿內(nèi)Ca2+濃度升高平滑肌收縮、腺體分泌增加
(1)M1,M3膽堿受體信號轉(zhuǎn)導機制作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第23頁ACh與心臟M2受體結(jié)合G蛋白激活鉀通道激活抑制腺苷酸環(huán)化酶(AC)抑制L-型鈣通道心肌動作電位時程縮短心肌收縮減弱、房室結(jié)傳導減慢cAMP水平下降心臟起搏電流減弱,自律性下降(2)M2膽堿受體激動效應抑制作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第24頁(3)受體激動藥與1R結(jié)合G蛋白激活磷脂酶C(PLC)激活聚磷酸肌醇水解二脂酰甘油(DAG)三磷酸肌醇(IP3)+蛋白激酶C(PKC)激活
內(nèi)質(zhì)網(wǎng)貯存Ca2+釋放底物蛋白磷酸化胞漿內(nèi)Ca2+濃度升高產(chǎn)生各種效應產(chǎn)生各種效應興奮作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第25頁(4)受體激動藥與1,2或3受體結(jié)合激動興奮性G蛋白激活L-型鈣通道腺苷酸環(huán)化酶(AC)激活肌肉收縮增強cAMP水平升高底物蛋白磷酸化,產(chǎn)生各種效應cAMP依賴蛋白激酶激活受體激動效應信號轉(zhuǎn)導過程作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第26頁第一信使細胞外信號(激動劑、激素、神經(jīng)遞質(zhì)等)G蛋白活化或離子通道開放效應器(Ca2+,K+離子通道、AC、GC、PLC)受體激活與信號轉(zhuǎn)導小結(jié):
第二信使
(cAMP、cGMP、IP3、DAG、Ca2+、PKC)
生物效應作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第27頁作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第28頁(一)基本作用
1.直接作用于受體:
激動藥(agonist)(擬似藥)--針對受體阻斷藥(blocker)/--針對R/藥品/遞質(zhì)拮抗藥(antagonist)--針對遞質(zhì)/藥品(五)傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥品基本作用及分類作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第29頁2.影響遞質(zhì)影響遞質(zhì)
釋放↑ACh釋放氨甲酰膽堿↑NA釋放麻黃堿、間羥胺↓NA釋放可樂定、碳酸鋰2.影響遞質(zhì)轉(zhuǎn)運、貯存
利血平(抑囊泡攝取NA囊NANA能N傳抗NA)可卡因、去甲丙米嗪3.影響遞質(zhì)轉(zhuǎn)化膽堿酯酶抑制劑(擬膽堿藥:新斯明)作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第30頁(六)傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥品分類
氨甲酰膽堿作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第31頁作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第32頁
1)M、N受體激動藥:Ach.氨甲酰膽堿
1.膽堿R2)M受體激動藥:毛果蕓香堿.氨甲酰甲膽堿
激動藥3)N受體激動藥:煙堿(尼古?。?/p>
易逆性抗chE藥:新斯明、吡啶斯明、2.抗膽堿酯酶藥毒扁豆堿難逆性抗chE藥:敵敵畏、敵百蟲、沙林(有機磷酸酯類)馬拉硫磷、
第二節(jié)擬膽堿藥作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第33頁1.膽堿受體激動藥作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第34頁
乙酰膽堿(Acetylcholine,Ach)[藥理作用]1.M樣作用:
(1)心血管系統(tǒng):
①舒張血管:EDRF(內(nèi)皮c釋放舒張因子)
(NO)釋放(+)平滑肌松弛(+)+M3-RM、N膽堿受體激動藥(膽堿酯類)作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第35頁
②減慢心率:Ach使舒張期自動除極化延緩,竇性心率。
③負性傳導作用:延長房室結(jié)和普肯野N不應期,減慢傳導。
④負性肌力作用:
①↓心房肌收縮性(Ach直接作用于M2受體〕。②↓心室肌收縮性(Ach興奮交感神經(jīng)突觸前膜M1受體(-)NA釋放)。
⑤縮短心房不應期作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第36頁(2)胃腸道作用
收縮和頻率↑/分泌↑惡心/嘔吐/噯氣/腹痛/排便
(3)泌尿道:逼尿肌收縮、括約肌舒張,膀胱排空↑(4)眼:瞳孔縮小、(5)腺體:分泌增加
作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第37頁
1)興奮N節(jié)N1受體2)興奮腎上腺髓質(zhì)N1受體,AD釋放3)興奮骨骼肌N2受體:表現(xiàn)肌肉收縮,甚至顫動。交感N節(jié)后纖維興奮副交感N節(jié)后纖維興奮2.N樣作用:作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第38頁氨甲酰膽堿(carbachol,卡巴膽堿)性質(zhì):不易被ChE水解,作用時間較長,毒性較大,阿托品解救效果不理想,對膀胱和腸道選擇性較高。應用:治療胃腸弛緩、便秘、胃腸積食、前胃弛緩、分娩時/后子宮弛緩、胎衣不下及子宮蓄膿。作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第39頁藥理作用能選擇性地激動M膽堿受體,產(chǎn)生M樣作用。對眼和腺體作用最顯著。1.眼滴眼后能引發(fā)縮瞳降低眼內(nèi)壓調(diào)整痙攣2.腺體汗腺3.平滑肌收縮唾液腺毛果蕓香堿匹魯卡品(pilocarpine)作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第40頁作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第41頁作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第42頁作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第43頁作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第44頁
應用:1.大動物不全阻塞性腸便秘、前胃弛緩、瘤胃不全麻痹、豬食道梗塞;
2.治虹膜炎,與擴瞳藥交替用,預防虹膜與晶狀體粘連。3.青光眼作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第45頁藥理作用
A對胃腸道和膀胱平滑肌作用較強B對骨骼肌興奮最強C對心血管、腺體眼和支氣管平滑肌作用較弱D對中樞作用不顯著E收縮瞳孔和睫狀肌作用較毒扁豆堿弱。作用機理:可逆抑制chE,M樣N樣作用。
新季銨++chE-靜電引力chE新斯明復合物二甲胺甲?;痗hE(水解速度比chE慢)裂解水解故chE被抑制時間長,Ach二甲胺甲酸+chE(復活)新斯明作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第46頁
興奮骨肌機理:抑制了chEAch破壞降低組織中Ach多直接刺激骨骼肌運動終板上N2受體運動N梢釋放Ach興奮骨肌。作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第47頁
1.重癥肌無力
2.腹氣脹和尿潴留
3.慣用于治療急、慢性前胃馳緩解便秘
4.治療家畜胎衣不下和卵巢囊腫
5.縮瞳藥(0.5%一1%溶液滴眼)6非去極化型骨骼肌松弛藥如筒箭毒堿中毒7、陣發(fā)性室上性心動過速8、3%溴化新斯明滴眼用于青光眼。作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第48頁第三節(jié)抗膽堿藥(膽堿受體阻斷藥)
M膽堿受體阻斷藥:阿托品、東莨菪堿、654-2。
抗膽堿藥N膽堿受體阻斷藥:泮庫溴銨。
中樞性抗膽堿藥:二苯羥乙酸奎寧酯。N2受阻藥:琥珀膽堿、筒箭毒堿、N1受阻藥:美加明、六甲雙銨。作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第49頁
原理:競爭性拮抗Ach對M受體激動作用。(一)M膽堿受體阻斷藥顛茄(deadlynightshade)
阿托品(Atropine)作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第50頁(1)解除平滑肌痙攣:松馳各種內(nèi)臟平滑肌。
對過分活動或痙攣平滑肌松馳作用較顯著、
胃腸>膀胱>膽管、輸尿管、支氣管。(2)抑制腺體分泌:唾液腺.汗腺>呼吸道腺體>胃腺.
(3)眼:①散瞳②眼內(nèi)壓升高③調(diào)整麻痹。(4)心血管系統(tǒng):
心率增加和傳導加速:阻斷M受體,解除迷走神經(jīng)對心臟抑制(小劑量減慢4-8次,可能興奮迷走中樞)。
擴張血管,改進微循環(huán)。
(5)中樞神經(jīng)系統(tǒng):
較大劑量(1~2mg)可輕度興奮延腦和大腦。
中毒劑量(>10mg),由興奮轉(zhuǎn)入抑制(昏迷等〕。作用作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第51頁(1)緩解平滑肌痙攣(對胃腸冷痛很好、膽、腎絞痛效果較差,對遺尿及膀胱刺激癥狀有效-尿頻尿急);(2)解救有機磷酯類及擬膽堿藥過量中毒(阿托品化);
(3)阻止腺體分泌(麻醉前給藥),盜汗、流涎癥;(4)治療虹膜炎、可使虹膜括約肌及睫狀肌松弛,使之充分休息,有利于炎癥消退和預防粘連,眼底檢驗用;(5)遲緩型心律失常:迷走N過分興奮,竇性心動過緩等;(6)抗休克,大劑量并在補充分血容量基礎上-擴血管。應用作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第52頁
不良反應及中毒
0.5mg:輕微心率減慢,略有口干及乏汗;lmg:口干,心率加速,瞳孔輕度擴大;2mg:心悸,顯著口干,瞳孔擴大,有時出現(xiàn)視近物含糊-極量;5mg:上述癥狀加重,語言不清,煩躁不安,皮膚干燥發(fā)燒,小便困難,腸蠕動降低;10mg以上:上述癥狀更重,脈速而弱,中樞興奮現(xiàn)象嚴重,呼吸加緊加深,出現(xiàn)譫妄、幻覺、驚厥等。
致死量成人80~130mg、兒童10mg。作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第53頁作用與應用:同阿托品,對中樞抑制作用強。主用于有機磷酸酯中毒解救,抗震顫是阿托品10-20倍;麻前給藥優(yōu)于阿托品(馬屬出現(xiàn)中樞興奮)使用方法與用量:皮下注射,一次量牛1-3mg;羊豬0.2-0.5mg。(狗小劑量抑制,大劑量興奮)東莨菪堿(Scopolamine)作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第54頁
山莨菪堿(anisodamine)是我國從茄科植物唐古特莨菪中提出生物堿(654-2)。解除平滑肌痙攣與血管痙攣阿托品相同而稍弱。抑制血小板聚集。
抑制唾液分泌和擴瞳作用為阿托品1/20一1/10。
不易穿透血腦屏障,中樞興奮作用極少。
適合用于感染性休克、內(nèi)臟平滑肌絞痛、擴血管。腦出血,青光眼禁用。山莨菪堿作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第55頁
除極化型肌松藥:琥珀膽堿、+烴季銨N2R阻斷藥(非競爭型肌松藥)非除極化型肌松藥:筒箭毒堿、三碘季銨酚(競爭型肌松藥)泮庫溴銨等。
(二)N2膽堿受體阻斷藥(骨骼肌松弛藥)(神經(jīng)肌肉阻斷藥)作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第56頁作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第57頁
藥理作用(快):
①藥+N2離子通道開放
Na+內(nèi)流終板去極化
1相阻斷肌肉松弛性麻痹.(chE水解琥需0.1-2分鐘,而Ach只需100μ秒,造成Na+通道連續(xù)開放和終板連續(xù)去極化)
。②一次性大量/復用致R敏感性降低③肌松:頭頸四肢軀干膈肌、過量膈肌麻痹窒息亡.
琥珀膽堿(Succinylcline,Scoline)作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第58頁琥珀膽堿
初始短期肌束顫動而后肌肉麻痹(肌肉癱瘓):為何?①
因為琥珀膽堿可激活N2受體,使離子通道打開,引發(fā)終板膜去極化。②
因琥珀膽堿在突觸間隙分布不勻,不能使運動終板膜同時去極化,其電位改變也不能同時,不能產(chǎn)生擴布性動作電流。③
動物清醒時用有窒息感,應先用硫噴妥鈉麻醉后,再用琥珀膽堿。?作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第59頁①肌松性保定藥②手術(shù)時用做麻醉輔助藥。應用作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第60頁
作用與應用
①非去極化型肌松
②藥+N2妨礙了運動N梢放Ach+N2,骨骼肌松弛。③藥效穩(wěn)定,肌松效果可靠。④大劑量時有阻斷N節(jié)及釋放組胺作用,可引起血壓,心率,支氣管痙攣和唾液分泌。
筒箭毒堿(Tubocurarine)作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第61頁作用與應用:與筒箭毒堿,強度為其3-10倍。等效劑量時,該藥作用時間較筒箭毒堿短。配合全麻使肌肉松弛,用于手術(shù)。(中毒時用新斯明解救)泮庫溴銨(PancuronineBromide)作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第62頁
α1
去氧AD
α受體激動藥
NA、間羥胺α2
擬AD藥α、β受體激動藥:AD、麻黃堿β1
β受體激動藥
異丙AD
β2:克侖特羅
第四節(jié)擬腎上腺素藥(腎上腺受體激動藥)作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第63頁作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第64頁腎上腺素(Adrenaline,epinephrine)
起源:
腎上腺髓質(zhì)嗜鉻細胞分泌,先合成NA
苯乙胺N-甲基轉(zhuǎn)移酶藥用具:家畜腎上腺提取,人工合成.AD作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第65頁
1.心臟:(+)β1收縮傳導心率心輸出量3.激活腎小球近球旁細胞β1受體
藥理作用腎素分泌2:血管:
①皮膚、粘膜、內(nèi)臟(腎)血管、毛細血管(小動脈)前擴約肌收縮,血壓先急劇②骨骼肌和肝臟(β2為主)-血管擴張;③冠狀動脈:(+)β2-冠脈擴張作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第66頁4.支氣管
(2)抑制肥大細胞釋放過敏性物質(zhì)如組胺等。(3)使支氣管粘膜血管收縮,降低毛細血管通透性,有利于消除支氣管粘膜水腫。(+)b2
受體擴張支氣管,平滑肌松弛作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第67頁舒張壓骨骼肌血管擴張5.血壓:先升后降收縮壓作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第68頁其它作用
胃腸平滑肌:(+)β1平滑肌松弛:收縮頻率和幅度降低(2)子宮:(+)β2子宮平滑肌舒張(妊娠和非妊娠)(3)膀胱:
(+)β2受體,逼尿肌舒張,(+)α1受體,三角肌與擴約肌收縮,排尿困難,尿潴留。作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第69頁6.代謝(1)糖代謝:(+)β2肝糖原分解和異生(同NE)血糖,F(xiàn)FA(2)脂肪酸代謝:(+)α2.β1.β3受體脂肪酸分解,F(xiàn)FA總結(jié)果:血糖,F(xiàn)FA作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第70頁臨床應用1.心臟驟停
①溺水、麻醉意外、藥品中毒、傳染病電擊:應先除顫,再用腎上腺素②2.支氣管哮喘3.過敏性休克4.與局麻藥配伍5.局部止血作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第71頁
麻黃堿(麻黃素)(Ephedrine)
①
對受體選擇性:類似腎上腺素②
間接作用:促進NA釋放類似間羥胺
③
非兒茶酚胺,性質(zhì)穩(wěn)定,可口服
④
中樞興奮作用顯著⑤易產(chǎn)生快速耐受性
作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第72頁
藥理作用1.心血管:(+)心臟β1受體,收縮力增加、心排出量增加、心率反射性下降,二者抵消,心率改變不顯著。升壓作用遲緩而持久,內(nèi)臟血流降低,冠脈、腦、骨骼肌血流量增加作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第73頁2.擴張支氣管3.CNS興奮
4.快速耐受性較腎上腺素,遲緩而持久(+)大腦皮層下中樞,機理受體飽和、遞質(zhì)耗竭、親和力下降不安
1.支氣管哮喘:預防用藥、輕癥,口服、肌肉、皮下
2.鼻塞:0.5%-1%3.防治低血壓狀態(tài):麻醉引發(fā)4.蕁麻疹或血管神經(jīng)性水腫
應用作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第74頁
1.血管:①激血管α1受體,使血管(小動、靜脈)全部②腦、肝、腸系膜和骨骼肌血管呈狀態(tài)只冠狀血管擴張
2.心臟:
①激β1R使心肌收縮力傳導心博。②反射興奮迷N呈心率減慢現(xiàn)象。
去甲腎上腺素(Noradrenaline,NA;Norepinephrine,NE)藥理作用作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第75頁
3.血壓:較強升壓。
①小劑量時心,收縮壓,舒張壓升不多,脈壓。②大劑時,收縮壓,舒張壓,脈壓,心率,組織血灌流量。
4.其它:對平滑肌及代謝作用較弱。大劑量血糖升高,無中樞興奮和支氣管擴張作用。
應用:
治療N源性和中毒性引發(fā)休克(應急辦法);短期血壓,增加心、腦及其它主要器官血液效應。
作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第76頁
給藥方法:最適靜脈滴注法給藥,為何?①口服收縮胃黏膜,在堿性腸液易分解。②皮下注射收縮血管,發(fā)生組織壞死。③靜脈推注,引發(fā)BP急劇升高,心律紊亂。
〖體內(nèi)過程〗作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第77頁
特點:非兒茶酚胺,性穩(wěn)持久,不易被COMT和MAO破壞
作用:
①直接作用:以α1受體為主,對β受體作用弱②間接作用:經(jīng)攝取1進入囊泡NA釋放
應用:可NA代品用于治療各種休克。
間羥胺(阿拉明)
(Metaraminol,Aramine)作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第78頁單胺氧化酶兒茶酚氧位甲基轉(zhuǎn)移酶作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第79頁應用:
1.替換NA用于休克早期
2.手術(shù)后或脊椎麻醉時引發(fā)低血壓或休克作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第80頁
去氧腎上腺素(苯腎上腺素,新福林)
(Phenylephrine,neosynephrine)
化構(gòu):非兒茶酚胺類
作用:主要興奮α1受體。應用:用于休克治療。
作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第81頁
激活β1β2受體屬于兒茶酚胺類,為人工合成品。
異丙AD(Isoprenaline)作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第82頁藥理作用心臟=腎上腺素血管:興奮β2骨骼肌血管擴張血壓:收縮壓或不變舒張壓
支氣管擴張:興奮β2受體,抑制組胺釋放代謝:興奮α1、β2,糖代謝增加,血糖升高興奮α2、β1、β3脂肪分解,游離脂肪酸作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第83頁床臨應用支氣管哮喘:急性發(fā)作心律失常:
遲緩型Ⅱ~Ⅲ度房室傳導阻滯心臟驟停:傳導阻滯或竇性心動過緩引發(fā)感染中毒性休克作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第84頁作用:對β2具選擇性興奮作用,顯著舒張支氣管平滑肌,緩解R困難
特點:見效快,作用連續(xù)時間長。
應用:
①用于R系統(tǒng)疾病治療,如支氣管哮喘、肺氣腫,
②增加Pr合成,大劑量使動物瘦肉率增加,造成在動物可食性組織蓄積殘留,使消費者產(chǎn)生嚴重反應,危害健康,故禁止做添加劑??藖鎏亓_(Clenbuterol)作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第85頁
[事件]
一批來自浙江海鹽縣瘦肉精超標豬肉和內(nèi)臟造成上海9個區(qū)336人次中毒。據(jù)不完全統(tǒng)計,1998年以來,相繼發(fā)生18起瘦肉精中毒事件,中毒人數(shù)達1700多人,死亡1人。據(jù)記者調(diào)查,添加瘦肉精是養(yǎng)豬多年來潛規(guī)則,而監(jiān)管部門似乎無力遏制。
作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第86頁第五節(jié)抗腎上腺素藥(腎上腺素受體阻斷藥)
1.按對受體選擇性:
對α1和α2選擇性低:酚妥拉明選擇性阻斷α1受體:哌唑嗪選擇性阻斷α2受體:育亨賓2.按作用連續(xù)時間分:
短效類:酚妥拉明
長期有效類:酚芐明作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第87頁作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第88頁3.其它作用①擬膽堿作用:興奮胃腸平滑肌②組胺樣作用:胃酸分泌、皮膚潮紅③唾液腺和汗腺分泌增加〖臨床應用〗1.外周血管痙攣性疾?。?.去甲腎上腺外漏;3.嗜鉻細胞瘤:診療、高血壓危象、術(shù)前準備4.抗休克:犬休克,擴血管作用,改進微循環(huán);5.可樂定突然停藥所致高血壓搶救。作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第89頁
表現(xiàn):①可阻心β1,抑心收力與房室傳導,減慢心率,循血量血壓,肌耗氧量②阻平滑β2使支氣管和血管收、預防AD所致高血糖反應以及β受體激動藥所致胰島素分泌反應③能降低腎上腺素釋放④抑制血小板聚集等作用。
應用:應用于抗心律失常(犬貓)
普萘洛爾(心得安)(Propranolol)作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第90頁第六節(jié)局部麻醉藥(localanaesthetics)可逆阻斷感覺N沖動與傳導,使局部痛覺暫時消失。作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第91頁
①親脂性芳香烷基(或雜環(huán)核):
有利于藥品滲透N組織,是局麻基礎部位。
②親水性烷胺基(仲胺或叔胺):
有利于制成水溶性鹽酸鹽,便于臨床應用。
③中間連接部分:
A.酯鍵(-CO-0-):易被血漿中酯E水解。
B.酰胺鍵(-NH-CO-):反抗酯E水解,故酰胺類性質(zhì)穩(wěn)定、奏效快、彌散廣、時效長。
㈠構(gòu)效關系作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第92頁酯鍵(-CO-0-):酰胺鍵(-NH-CO-)短效中效長期有效長期有效12作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第93頁1.作用抑制任何N興奮、阻斷其傳導,展現(xiàn)局麻作用2.機理:阻斷Na+內(nèi)流
穩(wěn)定胞膜,降低胞膜對Na+通透性,阻斷Na+通道,阻滯Na+內(nèi)流,阻止N細胞動作電位產(chǎn)生而抑制沖動、傳導。㈡局麻作用與作用機理作用于外周神經(jīng)系統(tǒng)的藥物第94頁
?1.局麻藥是怎樣阻斷Na+通道,阻滯Na+內(nèi)流?答:胺基在細胞膜內(nèi)側(cè)與N
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