常見(jiàn)的抗癌藥物

常見(jiàn)的抗癌藥物第1頁(yè)，共14頁(yè)，2023年，2月20日，星期一1癌癥的發(fā)病機(jī)理簡(jiǎn)介2抗癌植物我國(guó)的抗癌植物紅豆杉喜樹(shù)大蒜典型抗癌植物3抗癌植物展望第2頁(yè)，共14頁(yè)，2023年，2月20日，星期一癌癥的發(fā)病機(jī)理正常細(xì)胞原癌基因抑癌基因累加性突變癌細(xì)胞無(wú)限增殖轉(zhuǎn)移性逃脫免疫系統(tǒng)監(jiān)視淋巴系統(tǒng)血液系統(tǒng)侵潤(rùn)正常組織，產(chǎn)生腫瘤代謝紊亂死亡基因治療手術(shù)藥物治療蛋白表達(dá)過(guò)量或不足第3頁(yè)，共14頁(yè)，2023年，2月20日，星期一與癌癥治療有關(guān)的植物資源我國(guó)發(fā)現(xiàn)的抗癌植物花類(lèi)：丁香、金銀花、野菊花、月季花、玫瑰花等8種。全植株類(lèi)：長(zhǎng)春花、青篙、魚(yú)腥草、蒲公英、等28種。果實(shí)種子類(lèi)：喜樹(shù)果、山喳、木瓜、杏仁、桃仁、等37種。根莖類(lèi)：姜黃、人參、大蒜、半夏、柴胡、板蘭根、等61種葉類(lèi)：芙蓉葉、大青葉、十大功勞葉等3種。莖木類(lèi)：雷公藤、野葡萄藤、木通、石解、等6種。莖皮類(lèi)：紅豆杉皮、合歡支、牡丹皮、等9種。菌藻類(lèi)：豬苓、茯苓、銀耳、香菇、海藻等12種。第4頁(yè)，共14頁(yè)，2023年，2月20日，星期一一、紅豆杉1.紅豆杉簡(jiǎn)介紅豆杉又名紫杉、赤柏松，是長(zhǎng)青喬木植物，以具有250萬(wàn)年歷史。中國(guó)的紅豆杉儲(chǔ)量是全球儲(chǔ)量的一半以上，主要分布在我國(guó)云南、四川、西藏等地。紅豆杉生長(zhǎng)速度緩慢，再生能力差，是世界上公認(rèn)的瀕臨滅絕的珍稀天然抗癌植物，從紅豆杉樹(shù)皮和枝葉中提取的紫杉醇，是世界公認(rèn)的防癌抗癌藥物，每公斤售價(jià)為40-60萬(wàn)美元。第5頁(yè)，共14頁(yè)，2023年，2月20日，星期一2.紫杉醇的抗癌機(jī)理1962年由A.Barclay博士從太平洋紫衫中發(fā)現(xiàn)了抗癌的成分，1967由M.Wani命名為T(mén)axol。紫杉醇對(duì)晚期乳腺癌、肺癌、卵巢癌、食管癌等有很好的療效。紫杉醇可以促進(jìn)微管裝配,阻止微管解聚,從而導(dǎo)致細(xì)胞在分裂時(shí)不能形成紡錘體,使癌細(xì)胞停止在G2期和M期，導(dǎo)致死亡,進(jìn)而起到抗癌作用。此外，紫杉醇還可調(diào)節(jié)體內(nèi)的免疫功能,通過(guò)作用于巨噬細(xì)胞對(duì)癌細(xì)胞起殺傷作用。第6頁(yè)，共14頁(yè)，2023年，2月20日，星期一2.紅豆杉的應(yīng)用缺陷（1）紅豆杉瀕臨滅絕速度緩慢，大量開(kāi)采使其已成為瀕臨滅絕的天然珍稀植物,中國(guó)已將其列為一級(jí)珍稀瀕危保護(hù)植物。聯(lián)合國(guó)已明令禁止采伐。（2）紫杉醇副作用明顯病人出現(xiàn)嚴(yán)重的急性過(guò)敏反應(yīng)，同時(shí)紫杉醇具有毒性,導(dǎo)致人體中性粒細(xì)胞減少或粒細(xì)胞減少，同時(shí)伴有心肌梗塞、室性心律不齊等心血管不良反應(yīng)。（3）紫杉醇水溶性差口服利用率低，靜脈注射時(shí)需要添加表面活性劑，增加了藥物的毒副作用，開(kāi)發(fā)紫杉醇的促溶劑以成為研究熱點(diǎn)。第7頁(yè)，共14頁(yè)，2023年，2月20日，星期一二、喜樹(shù)1.喜樹(shù)簡(jiǎn)介喜樹(shù)又稱(chēng)旱蓮木，南京梧桐，是一種速生落葉喬木，高20-25m，喜光，不耐寒，需土層深厚，濕潤(rùn)而肥沃的土壤，在酸性、中性、微堿性土壤均能生長(zhǎng)。分布于長(zhǎng)江以南、海拔1000m以下的林邊和溪邊，為我國(guó)特產(chǎn)。從喜樹(shù)中提取的喜樹(shù)堿，具有很好的抗癌作用。第8頁(yè)，共14頁(yè)，2023年，2月20日，星期一2.喜樹(shù)堿的抗癌機(jī)理

1966年由美國(guó)MonroeE.Wall從喜樹(shù)皮中分離出喜樹(shù)堿并發(fā)現(xiàn)其抗癌功效，喜樹(shù)堿對(duì)胃癌、腸道癌、肺癌、白血病、絨毛膜上皮癌等有很好的治療作用。喜樹(shù)堿是DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶I的特異性抑制劑，通過(guò)對(duì)拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ的抑制作用從而阻止DNA的復(fù)制，導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞死亡。喜樹(shù)堿與TopoⅠ和切口的DNA結(jié)合形成藥物-TopoⅠ-DNA復(fù)合物,使斷裂的DNA堆積,抑制DNA復(fù)合物翻譯的進(jìn)行,造成雙鏈DNA斷裂,導(dǎo)致不可逆的DNA復(fù)制停滯,表現(xiàn)細(xì)胞毒作用,使腫瘤細(xì)胞死亡第9頁(yè)，共14頁(yè)，2023年，2月20日，星期一2.喜樹(shù)的應(yīng)用缺陷（1）毒副作用

骨髓抑制：白細(xì)胞與血小板減少；胃腸道反應(yīng)：惡心，嘔吐，食欲減退；腹瀉有時(shí)相當(dāng)嚴(yán)重，可引起脫水；泌尿道反應(yīng)：泌尿道刺激較明顯，有尿頻，尿急，血尿，個(gè)別病例可因血尿而死亡。（2）在人體內(nèi)不穩(wěn)定當(dāng)喜樹(shù)堿與人血液中白蛋白相互作用時(shí),它就被轉(zhuǎn)化成不活躍狀態(tài),臨床使用的喜樹(shù)堿鈉鹽，往往活性較低，因此喜樹(shù)堿的衍生物將成為今后的研究熱點(diǎn)。第10頁(yè)，共14頁(yè)，2023年，2月20日，星期一三、大蒜1.大蒜素大蒜有抗菌消炎的作用，可保護(hù)肝臟、調(diào)節(jié)血糖，保護(hù)心血管，抗高血脂和動(dòng)脈硬化，抗血小板凝集。營(yíng)養(yǎng)學(xué)專(zhuān)家建議每日生吃大蒜3-5克。大蒜雖有殺蟲(chóng)解毒祛寒健胃之功，然而大蒜多食則傷脾、損肺、壞肝、傷耳、生痰、發(fā)嗽。從大蒜中提取出的大蒜素，對(duì)胃癌、結(jié)腸癌、肝癌、肺癌、前列腺癌、乳腺癌、白血病等多種腫瘤有明顯抑制作用第11頁(yè)，共14頁(yè)，2023年，2月20日，星期一2.大蒜素的抗癌機(jī)理（1）大蒜素的抗氧化作用（硝酸鹽）（2）影響細(xì)胞周期，能夠改變細(xì)胞內(nèi)周期調(diào)控蛋白的表達(dá)量，使細(xì)胞停滯在G2/M期。（3）誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡，其原因可能和端粒酶活性下降有關(guān)。端粒酶活性下降后,端粒縮短,細(xì)胞有絲分裂受阻,導(dǎo)致細(xì)胞凋亡。（4）對(duì)細(xì)胞信號(hào)傳導(dǎo)系統(tǒng)的影響。實(shí)驗(yàn)證明，大蒜素瘤組織內(nèi)的cAMP水平。同時(shí)提高細(xì)胞內(nèi)Ca2+含量，從而激活細(xì)胞粘附分子、免疫因子、生長(zhǎng)抑制因子。第12頁(yè)，共14頁(yè)，2023年，2月20日，星期一展望1.從抗癌植物中提取的單一抗癌藥物，往往治療效果有限，多種抗癌藥物混合使用，可以彌補(bǔ)單一藥物的不足。2.從許多抗癌植物中提取的藥物抗癌機(jī)理還不清楚，從而