藥物化學(xué)綜合習(xí)題有

藥物化學(xué)綜合習(xí)題有答案藥物化學(xué)綜合習(xí)題有答案/藥物化學(xué)綜合習(xí)題有答案第一章緒論單項(xiàng)選擇、預(yù)防、緩解和診療疾病或調(diào)理生理功能、符合藥質(zhì)量量標(biāo)準(zhǔn)并經(jīng)政府有關(guān)部門贊成的化合物A.化學(xué)藥物C.合成有機(jī)藥物E.藥物

,稱為B.D.

無(wú)機(jī)藥物天然藥物A以下哪一項(xiàng)不是藥物化學(xué)的任務(wù)為合理利用已知的化學(xué)藥物供應(yīng)理論基礎(chǔ)、知識(shí)技術(shù)。研究藥物的理化性質(zhì)。確立藥物的劑量和使用方法。為生產(chǎn)化學(xué)藥物供應(yīng)先進(jìn)的工藝和方法。研究新藥的門路和方法。C第二章中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物單項(xiàng)選擇題苯巴比妥不擁有以下哪一種性質(zhì)A.呈弱酸性B.溶于乙醚、乙醇C.有硫磺的刺激氣味D.E.與吡啶,硫酸銅試液成紫堇色

鈉鹽易水解C平定是以下哪一個(gè)藥物的商品名A.苯巴比妥B.甲丙氨酯D.鹽酸氯丙嗪E.苯妥英鈉

C.地西泮C3)苯巴比妥可與吡啶和硫酸銅溶液作用A.綠色絡(luò)合物B.C.白色膠狀積淀D.E.紅色

,生成紫堇色絡(luò)合物氨氣B硫巴比妥屬哪一類巴比妥藥物A.超長(zhǎng)效類(>8小時(shí))B.C.中效類(4-6小時(shí))D.E.超短效類(1/4小時(shí))00005E

長(zhǎng)效類短效類

(6-8小時(shí)(2-3小時(shí)

))吩噻嗪第2位上為哪個(gè)取代基時(shí),其平定作用最強(qiáng)A.-HB.-ClC.COCH3D.-CF3E.-CH3B苯巴比妥合成的初步原料是A.苯胺B.肉桂酸D.苯丙酸乙酯E.二甲苯胺

C.苯乙酸乙酯C鹽酸哌替啶與以下試液顯橙紅色的是A.硫酸甲醛試液B.乙醇溶液與苦味酸溶液C.硝酸銀溶液D.碳酸鈉試液二氯化鈷試液A8)鹽酸嗎啡水溶液的pH值為A.1-2B.2-3C.4-6D.6-8E.7-9C鹽酸嗎啡的氧化產(chǎn)物主假如A.雙嗎啡B.可待因C.阿樸嗎啡D.E.美沙酮

苯嗎喃A10)嗎啡擁有的手性碳個(gè)數(shù)為A.二個(gè)B.三個(gè)D.五個(gè)E.六個(gè)

C.四個(gè)D11)鹽酸嗎啡溶液A.綠色B.D.紅色E.

,遇甲醛硫酸試液呈藍(lán)紫色C.棕色不顯色B12)對(duì)于鹽酸嗎啡,以下說(shuō)法不正確的選項(xiàng)是A.天然產(chǎn)物B.白色,有絲光的結(jié)晶或結(jié)晶性粉末C.水溶液呈堿性D.易氧化E.有成癮性C13)結(jié)構(gòu)上不含雜環(huán)的鎮(zhèn)痛藥是A.鹽酸嗎啡B.枸櫞酸芬太尼C.二氫埃托菲D.鹽酸美沙酮E.苯噻啶D14)咖啡因的結(jié)構(gòu)中1、R2、R3的關(guān)系符合RA.HCH3CH3B.CH3CH3CH3C.CHCHHD.HHH33E.CH2OHCH3CH3B配比選擇題1)A.苯巴比妥B.氯丙嗪C.咖啡因D.磺胺嘧啶阿苯噠唑1.2-氯-N,N-二甲基-10H吩-噻嗪-10-丙胺鹽酸鹽2.3,7二氫-1,3,7三甲基-1H嘌呤-2,6-二酮-水合物3.[(5-丙巰基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯4.4-氨基-N-2-嘧啶基-苯磺酰胺5.5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮1.B.2.C3.E4.D5.A2)A.苯巴比妥C.利多卡因E.吲哚美辛

B.氯丙嗪D.乙酰水楊酸1.2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺2.5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮3.1-(4-氯苯甲?；?-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸4.2-(乙酰氧基)-苯甲酸5.2-氯-N,N-二甲基-10H吩-噻嗪-丙胺001221.C2.A3.E4.D5.B3)A.咖啡因B.嗎啡C.阿托品D.氯苯拉敏西咪替丁1.具五環(huán)結(jié)構(gòu)2.具硫醚結(jié)構(gòu)3.具黃嘌呤結(jié)構(gòu)4.具二甲胺基取代5.常用硫酸鹽1.B2.E.3.A4.D5.C比較選擇題1)A.苯巴比妥C.二者都是1.顯酸性

2.

B.D.

地西泮二者都不是易水解3.與吡啶和硫酸銅作用成紫堇色絡(luò)合物4.加碘化鉍鉀成桔紅色積淀5.用于催眠沉穩(wěn)1.A2.C3.A4.B5.C2)A.苯巴比妥C.A和B都是1.沉穩(wěn)催眠藥3.可作成鈉鹽

2.4.

B.D.A

地西泮和B都不是具苯并氮雜卓結(jié)構(gòu)與吡啶硫酸銅顯色5.水解產(chǎn)物之一為甘氨酸1.C2.B3.A4.A5.B3)A.嗎啡C.A和B都是1.麻醉藥3.常用鹽酸鹽

2.

B.4.

D.A

哌替啶和B都不是鎮(zhèn)痛藥與甲醛-硫酸試液顯色5.遇三氯化鐵顯色1.D2.C3.C4.C5.A4)A.鹽酸嗎啡C.A和B都是1.有嗎啡喃的環(huán)系結(jié)構(gòu)3.與三氯化鐵不呈色

B.D.A2.4.

芬他尼和B都不是水溶液呈酸性長(zhǎng)久使用可致成癮5.系合成產(chǎn)品1.A2.A3.D4.C5.B多項(xiàng)選擇題影響巴比妥類藥物沉穩(wěn)催眠作用強(qiáng)弱和快慢的要素A.pKaB.脂溶性C.5-取代基D.5-取代基碳數(shù)目超出10個(gè)直鏈酰脲A、B屬于苯并二氮卓類的藥物有A.氯氮卓B.苯巴比妥奧沙西泮巴比妥類藥物的性質(zhì)有A.酮式和烯醇式的互變異構(gòu)B.與吡啶硫酸銅試液作用顯紫色C.具解熱鎮(zhèn)痛作用D.具催眠作用鈉鹽易溶于水屬于苯并二氮雜卓的藥物有A.D.

卡馬西平B.奧沙西泮撲米酮E.舒必利

C.地西泮B、

C5)A.2-D.2-

地西泮水解后的產(chǎn)物有苯甲?；?4-氯苯胺甲氨基-5-氯二苯甲酮

B.甘氨酸E.乙醛酸

C.氨B、

D屬于哌替啶的鑒識(shí)方法有A.重氮化巧合反應(yīng)B.三氯化鐵反應(yīng)C.與苦味酸反應(yīng)D.茚三酮反應(yīng)E.與甲醛硫酸反應(yīng)C、E在鹽酸嗎啡的結(jié)構(gòu)改造中,獲得新藥的工作有A.羥基的?；?/p>

B.N

上的烷基化C.1

位的改造

D.

羥基的醚化E.撤消哌啶環(huán)A、B、D以下哪些藥物作用于嗎啡受體A.哌替啶B.美沙酮C.阿司匹林D.枸櫞酸芬太尼E.雙氫唉托啡A、B、D、E以下哪一類藥物不屬于合成鎮(zhèn)痛藥A.哌啶類B.黃嘌呤類C.氨基酮類D.嗎啡烴類E.芳基乙酸類B、D、E10)以下哪些化合物是嗎啡氧化的產(chǎn)物A.蒂巴因B.雙嗎啡C.阿撲嗎啡D.左嗎喃E.N-氧化嗎啡B、

E11)中樞歡樂藥可用于A.挽救呼吸、循環(huán)衰竭

B.少兒遺尿癥C.抗衡抑郁癥

D.

抗高血壓E.老年性癡呆A、

B、

C、E12)屬于黃嘌吟類的中樞歡樂劑有A.咖啡因B.尼可剎米C.柯柯豆堿D.吡乙酰胺E.茶堿A、C、E13)合成中使用了尿素或其衍生物為原料的藥物有A.苯巴比妥B.甲丙氨酯D.咖啡因E.鹽酸氯丙嗪

C.

雷尼替丁A、

D名詞解受體的激動(dòng)劑藥物進(jìn)入機(jī)體,抵達(dá)作用部位后,如能與同一受體聯(lián)合,產(chǎn)生擬似某體內(nèi)代謝物的生理作用，稱為該受體的激動(dòng)劑。受體的拮抗劑00281藥物進(jìn)入機(jī)體,抵達(dá)作用部位，假如藥物與受體聯(lián)合后,不產(chǎn)見效勞,并攪亂受體與相應(yīng)的代謝物的聯(lián)合,從而拮抗這種代謝物的生理作用，稱為受體的拮抗劑或受體的阻斷劑。催眠藥惹起近似正常睡眠狀態(tài)的藥物,稱為催眠藥?？拱d癇藥用于防備和控制癲癇發(fā)生的藥物,稱為抗癲癇藥。沉穩(wěn)藥催眠藥在小劑量時(shí)可使服用者處于沉靜或思睡狀態(tài),稱為沉穩(wěn)藥。平定藥在不影響意識(shí)的條件下,能控制緊張、躁動(dòng)、憂慮、煩悶及除去幻覺,使之產(chǎn)一生定作用的藥物,稱為平定藥?？咕癫∷幣R床上用于治療各各樣類的精神病和神經(jīng)官能癥的藥物,叫抗精神病藥，如平定。鎮(zhèn)痛藥是一類對(duì)痛覺中樞有選擇性控制作用,使悲傷減少或除去的藥物。但不影響意識(shí),也不攪亂神經(jīng)激動(dòng)的傳導(dǎo),對(duì)觸覺及聽覺等也無(wú)影響。中樞歡樂藥是指能刺激中樞神經(jīng)系統(tǒng),能提升此系統(tǒng)功能的藥物。廣義的中樞神經(jīng)歡樂藥包含精神歡樂藥、抗抑郁藥、致幻藥。10)清醒藥是指對(duì)延腦生命中樞擁有歡樂作用的藥物。又稱為延腦歡樂藥。問答題1)為何巴比妥類藥物的合成一般是在丙二酸二乙酯的2位引入相應(yīng)的取代基后再與脲縮合成環(huán)?這是因?yàn)楸岫?位亞甲基上的氫比較開朗,在醇鈉催化下易于和鹵烴反應(yīng)。而環(huán)合后形成的巴比妥酸,因?yàn)?,6-位的羰基與相鄰酰亞氮原子上的孤電子對(duì)發(fā)生p、π共軛,并存在以下均衡。巴比妥酸單內(nèi)酰亞胺雙內(nèi)酰亞胺三內(nèi)酰亞胺所以降低2位亞甲基的開朗性。除少量諸如鹵丙烯、3-鹵代環(huán)己烯等較開朗的鹵烴能與其反應(yīng)外,一般都很困難,收率極低,無(wú)合用價(jià)值。所以巴比妥類藥物的合成一般是在丙二酸二乙酯的2位引入相應(yīng)的取代基后再與脲縮合成環(huán),而不采納先合環(huán),再在5位引入取代基的方法。2)試述巴比妥藥物的一般合成方法?合成巴比妥類藥物時(shí),平常是以氯乙酸為原料,在微堿性條件下,與氰化鈉反應(yīng)后,經(jīng)堿性加熱水解,所得丙二酸鈉鹽,在硫酸催化下與乙醇直接酯化成丙二酸二乙酯。與醇鈉作用后,再與相應(yīng)的鹵烴反應(yīng),在丙二酸的二位引入烴基;最后在醇鈉作用下與脲縮合,即可制得各樣不相同的巴比妥類藥物。合成過(guò)程為:3)巴比妥類藥物的一般合成方法中,為何氯乙酸不可以夠與氰化鈉直接反應(yīng)?因?yàn)榍杌飫《?遇到酸性能生成揮發(fā)性的氫氰酸,故在氰化前須將氯乙酸中和成鈉鹽。巴比妥藥物的一般合成方法中,為何第1步要使用Na2CO3控制pH=7-7.5?因?yàn)槁纫宜嵩趶?qiáng)堿中加熱易水解成羥乙酸,所以,弱堿碳酸鈉控制pH=7-7.5為宜。5)巴比妥類藥物的一般合成方法中,當(dāng)5位的兩個(gè)取代基R≠R'時(shí),應(yīng)當(dāng)先引入哪一種烴基?當(dāng)引入的兩個(gè)烴基不相同時(shí),一般先引入較大的烴基到次甲基上。經(jīng)分餾后,再引入小基團(tuán)。試述苯巴比妥的合成方法。苯巴比妥的合成方法是以氯芐為初步原料,經(jīng)氰化、水解及酯化制得苯乙酸乙酯;在醇鈉催化下,再與草酸酯進(jìn)行Claisen酯縮合后,加熱脫羰,制得2-苯基丙二酸二乙酯;再經(jīng)烴化引入乙基;最后與脲縮合,即得苯巴比妥。合成過(guò)程為:7)苯巴比妥的合成與巴比妥藥物的一般合成方法略有不相同,為何?因?yàn)辂u苯上的鹵素不開朗,假如按巴比妥藥物的一般合成方法直接用鹵代苯和丙二酸二乙酯反應(yīng)引入苯基,收率極低,無(wú)適妄圖義。所以,一般以氰芐為初步原料合成苯巴比妥。8)苯巴比妥可能含有哪些雜質(zhì)?這些雜質(zhì)是如何產(chǎn)生的?如何檢查雜質(zhì)的限量?可能含有苯巴比妥酸、2-苯基丁酰胺、2-苯基丁酰脲等雜質(zhì)。此中,苯巴比妥酸是制造過(guò)程中反應(yīng)不完的中間產(chǎn)物。檢查時(shí)利用其酸性較強(qiáng),可使甲基橙變紅色而檢出。2-苯基丁酰胺和2-苯基丁酰脲等為副產(chǎn)物或分解產(chǎn)物。利用其不溶于氫氧化鈉溶液,而溶于醚的性質(zhì),提取稱重測(cè)定其限量。9)巴比妥藥物擁有哪些共同的化學(xué)性質(zhì)?①呈弱酸性巴比妥類藥物因能形成烯醇型,故均呈弱酸性。②水解性巴比妥類物的鈉鹽水溶液,不夠堅(jiān)固,甚至在吸濕狀況下,也能分解成無(wú)效的物質(zhì)。所以本類藥物的鈉鹽注射液,應(yīng)做成粉針,臨用前配制為宜。③與銀鹽的反應(yīng)這種藥物的碳酸鈉的堿性溶液中與硝酸銀溶液作用,先生成可溶性的一銀鹽,既而則生成不溶性的二銀鹽白色積淀。依據(jù)此性質(zhì),可利用銀量法測(cè)定巴比妥類藥物的含量。④與銅吡啶試液的反應(yīng)這種藥物分子中含有-CONHCONHC的結(jié)-構(gòu),能與重金屬形成有色或不溶性的絡(luò)合物,可供鑒識(shí)。10)試述銀量法測(cè)定巴比妥類藥物含量的原理。巴比妥類藥物在碳酸鈉的堿性溶液中與硝酸銀溶液作用鹽、繼則生成不溶性的二銀鹽白色積淀。反應(yīng)可能按下式進(jìn)行。

,先生成可溶性的一銀一銀鹽二銀鹽(白色)11)為何巴比妥C5次甲基上的兩個(gè)氫原子必然全被取代才有療效?其原由是：一般來(lái)說(shuō),未解離的巴比妥類藥物分子較其離子易于透過(guò)細(xì)胞膜而發(fā)揮作用。假如巴比妥酸5位上引入一個(gè)烴基或芳基時(shí),對(duì)它的酸性影響不大,如5位上引入兩個(gè)基團(tuán),生成的5.5位雙取代物,則酸性大大降低,不易解離,藥物分子能透過(guò)血屏障,進(jìn)入中樞神經(jīng)系統(tǒng)而發(fā)揮作用。巴比妥酸和一取代巴比妥酸幾乎所有解離療效。故只有當(dāng)巴比妥酸5位上兩個(gè)開朗氫都被取代時(shí),才有作用,單調(diào)取代無(wú)療效。

,均無(wú)12)巴比妥藥物化學(xué)結(jié)構(gòu)與其催眠作用連續(xù)時(shí)間有何關(guān)系?巴比妥藥物作用時(shí)間長(zhǎng)短與5,5雙取代基在體內(nèi)的代謝過(guò)程有關(guān)。取代基如為烯烴、環(huán)烯烴,可能在體內(nèi)易被氧化損壞,從而構(gòu)成作用時(shí)間短的催眠藥;如取代基為較難氧化的烷烴或芳烴,一般為作用時(shí)間長(zhǎng)的催眠藥。13)巴比妥類藥物為何擁有酸性?巴比妥類藥物的分子中擁有

-CO-NH-CO的結(jié)-構(gòu)

,能夠發(fā)生互變異構(gòu)現(xiàn)象

,由酮式轉(zhuǎn)變?yōu)橄┐际蕉仕嵝?。酮式烯醇式烯醇?4)乙內(nèi)酰脲和巴比妥酸在結(jié)構(gòu)上有什么差異?在結(jié)構(gòu)上乙內(nèi)酰脲與巴比妥比較,僅少一個(gè)羰基。15)乙內(nèi)酰脲為何有酸性?因?yàn)橐覂?nèi)酰脲在結(jié)構(gòu)上僅比巴比妥酸少一個(gè)羰基,所以其性質(zhì)與巴比妥酸相像,亦因?yàn)榉肿拥幕プ儺悩?gòu)擁有烯醇式,而顯酸性。16)苯妥英鈉及其水溶液為何都應(yīng)密閉保存或新鮮配制?因苯妥英鈉微有吸濕性,易溶于水。水溶液顯堿性,露置空氣中汲取二氧化碳而析出游離的苯妥英,表現(xiàn)污濁。故苯妥英鈉及其水溶液都應(yīng)密閉保存或新鮮配制。17)配制巴比妥類藥物的鈉鹽或苯妥英鈉注射液時(shí),所用蒸餾水為何需開初煮沸?接觸的空氣為何要用氫氧化鈉液辦理?因?yàn)檎麴s水和空氣中都有二氧化碳。當(dāng)巴比妥類藥物的鈉鹽或苯妥英鈉注射液中溶入二氧化碳時(shí),就會(huì)分解成不溶于水的巴比妥類藥物和苯妥英,而使溶液變渾濁。所以,配制巴比妥類藥物的鈉鹽或苯妥英鈉注射液時(shí),所用蒸餾水需開初煮沸,接觸的空氣要用氫氧化鈉液辦理。18)如何由二苯酮合成苯妥英鈉?二苯酮在稀醇液中與氰化鉀、碳酸銨經(jīng)布赫奈-伯格斯(Bucherer-Bergs)反應(yīng)制取。反應(yīng)以下:19)試寫出由二苯酮合成苯妥英鈉的反應(yīng)過(guò)程。反應(yīng)過(guò)程為:20)如何以苯甲醛為原料合成苯妥英鈉?寫出反應(yīng)過(guò)程。苯甲醛在氰化鈉存在下經(jīng)安眠香縮合,生成的二苯乙醇酮用硝酸氧化為二苯乙二酮,在堿性醇液中與脲縮合下,經(jīng)過(guò)二苯羥乙酸型重排制取。反應(yīng)過(guò)程以下:21)二苯乙二酮在堿性醇液中與脲縮合生成苯妥英鈉的反應(yīng)過(guò)程如何?二苯乙二酮在堿性醇液中與脲縮全生成苯妥英鈉的反應(yīng),經(jīng)歷了一個(gè)重排過(guò)程。根據(jù)反應(yīng)的詳盡條件認(rèn)為是屬于二苯羥乙酸型的重排,重排過(guò)程以下:22)用硝酸銀試液能差異苯巴比妥鈉和苯妥英鈉嗎?能。因?yàn)?苯巴比妥鈉水溶液與硝酸銀的氨溶液作用,生成可溶于氨溶液的銀鹽。而苯妥英鈉水溶液與硝酸銀的氨溶液作用,生成不溶于氨溶液的銀鹽。所以用硝酸銀試液能夠區(qū)分這兩種藥物。23)以丙二酸二乙酯為原料,如何合成地巴京?與出各步反應(yīng)。丙二酸二乙酯在乙醇鈉存在下,與溴丙烷作用,用氫氧化鈉水解、脫羧,生成丙戊酸,再與氫氧化鈉成鹽即可得。各步反應(yīng)以下:24)吩噻嗪類藥物的作用與結(jié)構(gòu)的關(guān)系如何?吩噻嗪類藥物的結(jié)構(gòu)通式為:這種藥物的結(jié)構(gòu)與作用關(guān)系,主要有:①2位取代基不相同,平定作用的強(qiáng)度不相同,一般為②10位支鏈一端必然是叔胺結(jié)構(gòu),不相同的叔胺結(jié)構(gòu)般為:

-CF3>-Cl>-COCH3>-OCH3>-H,平定作用的強(qiáng)度也不相同

,一③10位支鏈含三個(gè)原子時(shí),平定作用最強(qiáng),若含兩個(gè)碳原子平定作用減弱,而具有較強(qiáng)的抗組織作用(如異丙嗪)④母核部分:10位N若改為C,仍擁有較強(qiáng)的平定作用,并有抗抑郁作用,如泰爾登。若5位S改變?yōu)?CH如丙咪嗪,則平定作用稍微,而有較好的抗控制作用。CH-,22泰爾登丙咪嗪25)試述鹽酸氯丙嗪的合成方法。合成方法可分為主環(huán)2-氯吩噻的制備、側(cè)鏈1-氯-3-二甲胺基丙烷的制備及主環(huán)和側(cè)鏈縮合的三個(gè)部分。(一)主環(huán)的制備以鄰-氯苯胺為原料,進(jìn)行烏爾曼(Ullmann)反應(yīng),加熱回流縮合,制得2-羧基-3-二苯胺;于高溫脫羧后,與硫熔融,環(huán)合成2-氯吩噻嗪。(二)側(cè)鏈的制備以丙烯醇為原料,在粒狀氫氧化鈉存在下,與二甲胺加熱反應(yīng)生成的3-二甲胺基丙醇再與干燥的氯化氫氣體作用,即得1-氯-3-二甲胺基丙烷

,鹽酸鹽。(三)主環(huán)與側(cè)鏈的縮合經(jīng)氫氧化鈉為縮合劑,所得氯丙嗪與氯化氫氣體成鹽,即得鹽酸氯丙嗪。26)如何用化學(xué)方法差異嗎啡和可待因?差異方法是將樣品分別溶于稀硫酸,加入碘酸鉀溶液,因?yàn)閱岱鹊膹?fù)原性,析出游離碘呈棕色,再加氯水,則顏色轉(zhuǎn)深,幾乎呈黑色。可待因無(wú)此反應(yīng)。27)如何檢查嗎啡中有無(wú)阿樸嗎啡存在?阿樸嗎啡可被碘溶液氧化,在水及醚存在時(shí),水層為棕色,醚層為紅色。依據(jù)上述現(xiàn)象的有無(wú),可檢查嗎啡中有無(wú)阿樸嗎啡的存在。28)如何檢查可待因中混入的微量嗎啡?樣品與亞硝酸反應(yīng),此后再加氨水,若顯黃棕色,說(shuō)明可待因中混入的有微量的嗎啡。29)鎮(zhèn)痛藥依據(jù)根源不相同可分為哪幾類?鎮(zhèn)痛藥依據(jù)根源不相同,當(dāng)前可分為四大類:一是從植物藥中提取的生物堿類,如嗎啡等。二是合成鎮(zhèn)痛藥類,如哌替啶、美散痛等。三是半合成高效鎮(zhèn)痛藥,如依靠啡等。四是內(nèi)源性多肽類。30)嗎啡的合成代用品擁有醫(yī)療價(jià)值的主要有幾類?這些合成代用品的化學(xué)結(jié)構(gòu)種類不相同,但與嗎啡比較起來(lái)卻擁有一些共同特色,這些共同的結(jié)構(gòu)特色是什么?嗎啡的合成代用品擁有醫(yī)療價(jià)值的主要有:哌啶類、氨基酮類、嗎啡烴類和苯嗎喃類。共同的結(jié)構(gòu)特色是:①分子中都有一此中心原子,一般多為季碳原子,有的則為一個(gè)叔胺的氮原子(如芬太尼)。②與中心原子相連的有一個(gè)苯環(huán),③與季碳原子隔兩個(gè)碳原子有一個(gè)堿性的叔胺基團(tuán)。31)由環(huán)氧乙烷和芐氰如何制鹽酸哌啶?環(huán)氧乙烷與甲胺進(jìn)行反應(yīng),得雙(β-羥乙基)甲胺,經(jīng)氯化亞砜氯化,生成(β-氯乙基)甲胺鹽,再與芐氰縮合,制成1-甲基-4-苯基-4-氰基哌啶;經(jīng)硫酸水解后與乙醇酯化生成哌替啶;再與鹽酸成鹽,即得鹽酸哌替啶。反應(yīng)過(guò)程以下:32)嗎啡和延胡索乙素同屬異喹啉類藥物,它們藥理作用相同嗎?固然二者同屬異喹啉的衍生物,又皆擁有部分氫化的異喹啉的母核,但這兩種藥物的藥理作用其實(shí)不相同。前者對(duì)劇痛有效,后一類藥物對(duì)慢性連續(xù)性悲傷及內(nèi)臟鈍痛見效較好,并有顯然的沉穩(wěn)、催眠作用。33)依據(jù)嗎啡與可待因的結(jié)構(gòu),講解嗎啡可與中性三氯化鐵反應(yīng),而可待因不反應(yīng),以及可待因在濃硫酸存在下加熱,又能夠與三氯化鐵發(fā)生顯色反應(yīng)的原由?嗎啡與可待因的結(jié)構(gòu)式分別為:從結(jié)構(gòu)能夠看出:嗎啡分子中存在酚羥基,而可待因分子中的酚羥基已轉(zhuǎn)變?yōu)槊焰I。因?yàn)?酚可與中性三氯化鐵反應(yīng)顯藍(lán)紫色,而醚在相同條件下卻不反應(yīng)。但醚在濃硫酸存在下,加熱,醚鍵可斷裂從頭生成酚羥基,生成的酚羥基可與三氯化鐵反應(yīng)顯藍(lán)紫色。第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物單項(xiàng)選擇題鹽酸普魯卡因最易溶于哪一種試劑A.水B.C.氯仿D.E.丙酮

酒精乙醚A2)鹽酸魯卡因因擁有（A.苯環(huán)B.伯氨基D.芳伯氨基E.叔氨基

）,故重氮化后與堿性C.酯基

β萘酚巧合后生成猩紅色偶氮染料。D鹽酸利多卡因的乙醇溶液加氯化鈷試液即生成A.結(jié)晶性積淀B.藍(lán)綠色積淀C.黃色積淀D.紫色積淀E.紅色積淀B對(duì)于硫酸阿托品,以下說(shuō)法不正確的選項(xiàng)是A.C.

現(xiàn)可采納合成法制備B.在堿性溶液較堅(jiān)固D.

水溶液呈中性可用Vitali反應(yīng)鑒識(shí)制注射液時(shí)用適合氯化鈉作堅(jiān)固劑C臨床應(yīng)用的阿托品是莨菪堿的A.右旋體B.C.外消旋體D.E.都在使用

左旋體內(nèi)消旋體C阿托品的特色定性鑒識(shí)反應(yīng)是A.C.E.

與AgNO3溶液反應(yīng)B.與CuSO4試液反應(yīng)D.Vitali紫脲酸胺反應(yīng)

與香草醛試液反應(yīng)反應(yīng)D配比選擇題1)A.普魯卡因

B.

利多卡因C.甲丙氨酯

D.苯巴比妥地西泮1.4-氧基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯2.2-甲基-2-丙基-1,3-丙二醇二氨基甲酸酯3.7-氯-1,3-二氫-1-甲基-5-苯基-2H-1,4-苯胼二氮卓-2-酮4.2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺5.5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮1.A2.C3.E4.B5.D2)A.哌替啶C.甲丙氨酯

B.對(duì)乙酰氨基酚D.布洛芬普魯卡因1.具芳伯氨結(jié)構(gòu)2.含丁基取代3.具苯酚結(jié)構(gòu)4.含雜環(huán)5.母體是丙二醇1.E2.D3.B4.A5.C3)A.2-甲基-2-丙基1,3-丙二醇二氨基甲酸酯B.5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧-啶三酮C.7-氯-1,3-二氫-1-甲基-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮卓-2-酮D.2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺鹽酸鹽一水合物E.4-氨基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯鹽酸鹽1.鹽酸普魯卡因的化學(xué)名2.甲丙氨酯的化學(xué)名3.鹽酸利多卡因的化學(xué)名4.地西泮的化學(xué)名5.苯巴比妥的化學(xué)名1.E2.A3.D4.C5.B比較選擇題1)A.普魯卡因C.A和B都是1.局部麻醉藥3.常用作抗心絞痛藥

2.

B.D.A4.

利多卡因和B都不是渾身麻醉藥可用苦味酸鹽積淀的不相同熔點(diǎn)鑒識(shí)5.比較難于水解1.C2.D3.B4.C5.D2)A.鹽酸普魯卡因C.二者都是1.局部麻醉藥3.易水解

4.

2.

D.

B.

鹽酸利多卡因二者都不是抗心律失態(tài)藥對(duì)光敏感5.可與對(duì)二甲氨基苯甲醛縮合1.C2.B3.A4.A5.A3)A.阿托品C.A和B都是1.存在于莨菪中的生物堿3.具雙縮脲反應(yīng)

4.

B.

D.A2.

撲爾敏和B都不是用外消旋體水溶液呈酸性5.用于消除圓滑肌痙攣1.A2.B3.D4.B5.A4)A.地西泮C.A和B都是1.作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)3.能夠被水解

4.

B.D.A2.

咖啡因和B都不是在水中極易溶解可用于治療意識(shí)阻截5.可用紫脲酸胺反應(yīng)鑒識(shí)1.C2.D3.A4.B5.B5)A.咖啡因C.二者都是

B.D.

硫酸阿托品二者都不是1.天然產(chǎn)物2.易溶于水3.在水中易溶解4.用于催眠5.可用于散瞳1.C2.B3.B4.D5.B多項(xiàng)選擇題苯甲酸酯類局部麻醉藥的基本結(jié)構(gòu)的主要構(gòu)成部份是A.親脂部份B.親水部分C.中間連結(jié)部分D.6元雜環(huán)部分E.突出部分A、B、C局麻藥的結(jié)構(gòu)種類有A.苯甲酸酯類B.酰胺類C.氨基醚類D.巴比妥類E.氨基酮類A、B、C、E對(duì)于鹽酸普魯卡因，以下說(shuō)法中不正確的有A.別名:奴佛卡因B.有成癮性C.刺激性和毒性大D.注射液變黃后,不可以供藥用E.麻醉弱B、C、E屬于苯甲酸酯類局麻藥的有A.鹽酸普魯卡因B.硫卡因C.鹽酸利多卡因D.鹽酸丁卡因E.鹽酸布比卡因A、B、D與鹽酸普魯卡因生成積淀的試劑有A.氯化亞鉆B.碘試液C.碘化汞鉀D.硝酸汞E.苦味酸B、C、E對(duì)于硫酸阿托品,以下哪些表達(dá)是正確的本品是莨菪醇和消旋莨菪酸構(gòu)成的酯本品分子中有一叔胺氮原子分子中有酯鍵,易被水解本品擁有Vitali反應(yīng)本品與氯化汞(氯化高汞)作用,可產(chǎn)生黃色氧化汞積淀,加熱可轉(zhuǎn)變?yōu)榧t色A、B、C、D、E名詞講解麻醉藥能使機(jī)體或機(jī)體的一部分臨時(shí)失掉痛覺的藥物。渾身麻醉藥對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)擁有可逆性控制作用,從而使意識(shí)、感覺和反射消逝的藥物。局部麻醉藥作用于神經(jīng)末梢或神經(jīng)干,阻滯神經(jīng)激動(dòng)的傳導(dǎo),使局部的感覺消逝的藥物。靜脈麻醉藥用靜脈注射給藥的非揮發(fā)性麻醉藥，是渾身麻醉藥的一種。吸入麻醉藥是化學(xué)性質(zhì)不開朗的氣體或易揮發(fā)的液體,因?yàn)橐讚]發(fā)而供吸入麻醉用，是渾身麻醉藥的一種。解痙藥一類節(jié)后抗膽堿藥,能抗衡乙酰膽堿及各樣擬膽堿藥的毒蕈堿樣作用。表現(xiàn)為廢弛多種圓滑肌、控制多種腺體分泌,加快心率,散大瞳孔。肌肉廢弛藥作用于神經(jīng)肌肉接頭,使骨胳完滿廢弛,為外科手術(shù)的協(xié)助用藥。擬腎上腺素藥是一類與腎上腺素受體歡樂時(shí)作用相像的藥物，又稱擬交感胺藥物。擬交感胺類藥物擬腎上腺素藥物的生理作用與交感神經(jīng)歡樂的效應(yīng)相像,故稱擬交感胺類藥物。問答題1)如何將一般乙醚制成麻醉乙醚?將一般乙醚與亞硫酸氫鈉或硫代硫酸鈉的飽和溶液一同在分液漏斗中振搖,以除去過(guò)氧化物。沖刷過(guò)的乙醚再與0.5%的高錳酸鉀溶液在分液漏斗中振搖，使乙醛轉(zhuǎn)變?yōu)榇姿?此后用5%氫氧化鈉及水沖刷除去。水洗后的乙醚用粒狀無(wú)水氯化鈣干燥，精餾采集34-34.5℃的餾分,加入少量對(duì)苯二酚作抗氧劑。這樣就獲得了麻醉乙醚。為何麻醉乙醚積蓄二年后,要從頭檢查?此中檢查過(guò)氧化物和醛類雜質(zhì)的原理是什么?如何防備麻醉乙醚氧化?麻醉乙醚受空氣、濕氣及日光的作用,可逐漸氧化,生成過(guò)氧化物、醛等雜質(zhì),顏色漸變黃。過(guò)氧化物和醛等對(duì)呼吸道有刺激性,能惹起肺水腫和肺炎等,嚴(yán)重時(shí)會(huì)引起死亡。所以氧化變質(zhì)后的乙醚不可以夠再供藥用。其余醚的氧化物不可以夠揮發(fā),遇熱容易發(fā)生激烈的爆炸。所以麻醉乙醚積蓄二年后,要從頭檢查后才能使用。檢查過(guò)氧化物,是利用過(guò)氧化物的氧化性。將供試品用新制成的碘化鉀淀粉試液混淆振搖,在暗處密閉擱置,兩液層均不得染色。供試品中若含有過(guò)氧化物,與碘化鉀反應(yīng),生成碘。碘與淀粉在碘離子的存在,顯藍(lán)色。醛類的檢查主假如指乙醛,為制備時(shí)的副產(chǎn)物或積蓄的氧化變質(zhì)的產(chǎn)物。檢查是利用醛類與堿性碘化汞鉀試液和氯化鈉飽和溶液(可使檢出敏捷度提升)的混淆液反應(yīng),生成金屬汞而顯污濁。K2HgI4+RCHO+3KOHHg↓+RCOOK+4KI+2H為了防備麻醉乙醚氧化,應(yīng)將本品盛于密封的玻璃瓶中,要幾乎裝滿,在陰涼避火處保存。其余可加入少量干凈的鐵、鋅或加入沒食子酸丙酯或氫醌為堅(jiān)固劑。依據(jù)普魯卡因的結(jié)構(gòu)、說(shuō)明其有關(guān)堅(jiān)固性方面的性質(zhì)。普魯卡因在水溶液中不堅(jiān)固,受外界條件影響易被水解和氧化。它的水解產(chǎn)物為對(duì)氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。在必然的條件下對(duì)氨基苯甲酸可進(jìn)一步脫羧生成有毒的苯胺。而普魯卡因結(jié)構(gòu)中,芳伯氨基的存在是其易氧化變色的原由。影響普魯卡因堅(jiān)固性的外界要素有pH、溫度、光芒、空氣中的氧和重金屬離子等。4)為何藥典規(guī)定鹽酸普魯卡因注射液須檢核對(duì)氨基苯甲酸的含量?簡(jiǎn)述其檢查原理。普魯卡因的水溶液不堅(jiān)固,易被水解和氧化使其麻醉作用降低,水解產(chǎn)物有對(duì)氨基苯甲酸。所以藥典規(guī)定,本品注射液須檢查水解生成的對(duì)氨基苯甲的含量。檢查方法是利用其在冰醋酸中與對(duì)二甲醛縮合而呈色的原理,與標(biāo)準(zhǔn)品比較,進(jìn)行薄層層析比較測(cè)定。普魯卡因有相同的呈色反應(yīng),所以測(cè)定前必然先進(jìn)行分別。寫出由硝基甲苯、環(huán)氧乙烷和二乙胺為原料、合成普魯卡因的合成路線。由環(huán)氧乙烷與二乙胺的醇溶液制備二乙胺基乙醇以對(duì)硝基甲苯為原料經(jīng)重鉻酸鉀或空氣氧化,生成對(duì)硝基苯甲酸,再與二乙胺基乙醇酯化,用二甲苯共沸脫水得硝基卡因。將后者以烯鹽酸、鐵粉復(fù)原為普魯卡因,與濃鹽酸成鹽后即得。簡(jiǎn)述利多卡因的合成方法,并講解其結(jié)構(gòu)與堅(jiān)固性的關(guān)系。利多卡因是以間二甲苯為原料,經(jīng)混淆酸硝化后,以稀鹽酸鐵粉復(fù)原生成2.6-二甲基苯胺。后者與氯乙酰氯作用生成2,6-二甲基氯乙酰苯胺,再與過(guò)分的二乙胺反應(yīng),生成游離的利多卡因。在丙酮中與氯化氫成鹽。因利多卡因結(jié)構(gòu)中的酰胺基,遇到鄰位兩個(gè)甲基的保護(hù),造成了空間位阻,所以不易水解,對(duì)酸或堿均較堅(jiān)固。舉一氟烷的鑒識(shí)方法。氟燒與金屬鈉一同共熔,生成氟化鈉;在酸性溶液中,氟離子與茜素磺酸鈉和硝酸氧鋯的混淆液作用,能使紅紫色的茜素磺酸鈉轉(zhuǎn)變?yōu)辄S色的茜素磺酸負(fù)離子。舉一普魯卡因的鑒識(shí)方法。普魯卡因水溶液能和一些生物堿積淀劑,如碘化鉀試液,碘化汞鉀試液等生成沉淀。舉一方法鑒識(shí)利多卡因利多卡因的乙醇溶液與氯化亞鉆試液振搖2分鐘即顯綠色,擱置后生成蘭綠色沉淀。10)以下普魯卡因同系物比較其水解反應(yīng)速度及麻醉作用時(shí)間長(zhǎng)短(以>,=,<表示)普魯卡因:甲基普魯卡因:二甲基普魯卡因:水解反應(yīng)與藥物分子結(jié)構(gòu)的空間效應(yīng)有關(guān)。上述三種普魯卡因同系物中,(2)、(3)的側(cè)鏈上,周邊酯基的碳原子上有一個(gè)或二個(gè)取代甲基,產(chǎn)生空間位阻,水解速度大為降低,同時(shí)麻醉作用時(shí)間相應(yīng)延伸。水解反應(yīng)速度:(1)>(2)>(3)麻醉作用時(shí)間長(zhǎng)短:(3)>(2)>(1)11)如何制取克腦迷?以β-氨基乙醇為原料,經(jīng)溴化得β-氨基溴乙烷的氫溴酸鹽,此后與硫脲反應(yīng)即得克腦迷。反應(yīng)過(guò)程以下:12)表達(dá)鹽酸氯酯醒的制取過(guò)程。以苯酚為原料經(jīng)氯化得對(duì)氯苯酚。在堿性條件下與氯化乙酸縮合得對(duì)氯苯氧乙酸鈉,再用鹽酸中和獲得氯苯氧乙酸。最后與二甲胺基乙醇進(jìn)行酯化,成鹽即得鹽酸氯酯醒。反應(yīng)過(guò)程以下:13)如何制取尼克剎米?以菸酸為原料,先與二乙胺成銨鹽,再于三氯氧磷存在下加熱分解銨鹽,得尼克剎米的鹽酸鹽,經(jīng)中和后得尼克剎米。反應(yīng)過(guò)程為:14)如何制取咖啡因?以氰乙酸為原料,與二甲基脲縮合得1,3-二甲基氰乙酰脲;在堿性條件下,環(huán)合得1,3-二甲基-4-亞氨基脲嗪,與亞硝酸反應(yīng),生成1,3-二甲基-4-亞氨基-5-異亞硝基脲素嗪,經(jīng)鐵粉復(fù)原得1,3-二甲基-4,5-二氨脲嗪,以甲酸進(jìn)行甲?；?生成1,3-二甲基-4-氨基-5-甲酰氨基脲嗪,在堿性下環(huán)合為茶堿,再進(jìn)行甲基化得咖啡因,反應(yīng)過(guò)程以下:15)試從化學(xué)結(jié)構(gòu)分析硫酸阿托品的堅(jiān)固性,積蓄時(shí)應(yīng)注意什么問題?阿托品分子中含有一分子結(jié)晶水,有風(fēng)化性、遇光易變化,本品擁有酯類結(jié)構(gòu),易水解生成莨菪醇和消旋莨菪酸而無(wú)效。在溶液偏堿性時(shí)水解反應(yīng),更加顯然。阿托品水溶液在微酸性時(shí)比較堅(jiān)固,pH值在3.5～4.0最為堅(jiān)固。本品應(yīng)避光、密封保存。16)以愈創(chuàng)木酚為主要原料合成舒筋靈。愈創(chuàng)木酚與氫氧化鈉在45℃以下作用,生成鈉鹽,與一氯丙二醇縮合,得愈創(chuàng)木酚甘油醚,再與光氣作用,則得愈創(chuàng)木酚甘油醚氯化甲酸酯,經(jīng)氨化獲得舒筋靈。17)以琥珀酰氯為主要原料合成氯化琥珀酰膽堿。琥珀酰氯與氯化膽堿在堿性介質(zhì)中加熱后,即獲得氯化琥珀酰膽堿。18)以苯乙酮為主要原料合成鹽酸苯海索。苯乙酮與甲醛及鹽酸哌啶在乙醇中經(jīng)環(huán)己烷鎂作用生成的格氏試劑進(jìn)行加成反應(yīng)

Mannich反應(yīng)得苯酮哌啶鹽酸鹽,經(jīng)水解和成鹽即得本品。

;再與氯代19)肌松藥氯化琥珀酰膽為何不可以與堿性藥物配伍?氯化琥珀膽堿的堅(jiān)固性差,遇光易變質(zhì),遇堿及高溫易水解。其水溶液的堅(jiān)固性與pH值有關(guān),pH值在2.8～4.0時(shí)堅(jiān)固,若pH值7～8時(shí),較快水解無(wú)效。所以氯化琥珀酰膽堿不可以夠與堿性藥物配伍。20)擬腎上腺素藥物分為幾類?這種藥物有什么臨床意義?擬腎上腺素藥主要的化學(xué)結(jié)構(gòu)種類為苯乙胺和苯異丙胺兩大類。按藥理作用則可分為直接作用型、間接作用型和混淆型。這種藥物的主要作用為縮短血管、高升血壓、散大瞳孔、舒張支氣管、和緩胃腸肌、加快心率、增強(qiáng)心肌縮短力等,臨床上主要用為升壓藥、平喘藥、抗心律失態(tài)藥,治鼻充血等。21)以指定原料兒苯酚,合成藥物鹽酸異丙基腎上腺素。合成路線以下：22)試用化學(xué)方法差異藥物鹽酸異丙基腎上腺素和重酒石酸去甲腎上腺素。能夠用過(guò)氧化氫試液差異。異丙基腎上腺素遇過(guò)氧化氫呈橙黃色,而去甲腎上腺素遇過(guò)氧化氫顯黃色。也可用甲醛-硫酸試液鑒識(shí)這兩種藥物。異丙基腎上腺素遇甲醛-硫酸試液先呈棕色,再變?yōu)榘底仙?。重酒石酸去甲腎上腺素遇硫酸-甲醛試液顯淡紅色。23)以對(duì)苯二酚為主要原料合成鹽酸甲氧明。合成路線以下：24)試用化學(xué)方法差異麻黃堿和鹽酸甲氧明?？捎眉兹?硫酸試液差異麻黃堿和鹽酸甲氧明。鹽酸甲氧明遇甲醛

-硫酸試液顯紫色

,漸變?yōu)樽厣?最后成綠色。而鹽酸麻黃堿遇甲醛-硫酸試液為無(wú)色。25)試敘麻黃堿的性質(zhì)及在臨床上的用途。本品為白色針狀結(jié)晶或結(jié)晶性粉末,無(wú)臭、味苦、易溶于水,溶于乙醇,不溶于乙醚和氯仿。溶點(diǎn)為217～220℃。比旋度[α]20D為-33.0°～33.5°。水溶液較堅(jiān)固,遇空氣、日光、熱等不易被損壞。本品因?yàn)榉肿又械辉诃h(huán)上,故與一般生物堿性質(zhì)不相同。比方其酸性水溶液遇多種生物堿積淀劑不生成積淀。本品擁有氨基醇結(jié)構(gòu),其水溶液與硫酸銅、氫氧化鈉試劑作用后,加入乙醚振搖擱置,反應(yīng)產(chǎn)物溶于醚層顯紫色、水層為紅色,可供鑒識(shí)。麻黃堿甲醇溶液與二硫化碳、硫酸銅試液作用后產(chǎn)生棕黃色積淀(麻黃堿荒酸銅)加堿后變?yōu)楹谧厣?。麻黃堿側(cè)鏈上的α-羥基易被氧化,也易被堿所分解。如在本品水溶液中加入氫氧化鈉和鐵氰化鉀試液,麻黃堿可被氧化生成苯甲醛,擁有特臭,可供鑒識(shí):本品為擬腎上腺素藥,可產(chǎn)生松馳支氣管圓滑肌,縮短血管及中樞歡樂作用。能促進(jìn)人體內(nèi)去甲腎上腺素的開釋,作用遲緩長(zhǎng)久,并爽口服。臨床用于治療支氣管哮喘,過(guò)敏性反應(yīng),低血壓等病癥?？芍瞥善瑒⒆⑸鋭?、滴鼻劑使用。高血壓、冠狀動(dòng)脈病及甲亢患者忌用。26)組織胺有哪些生理作用?組織胺的生理作用有三個(gè)方面:①使毛細(xì)血管擴(kuò)全局部組織紅腫、癢。嚴(yán)重時(shí)還能夠致循環(huán)血量減少

,通透性增添,血壓降落

,致使血漿溢出;②對(duì)支氣管、胃腸

,道及子宮、圓滑肌有直接歡樂作用。③促進(jìn)胃酸分泌。27)簡(jiǎn)述撲爾敏的制備過(guò)程。在四氯化碳、碳酸鈉存在下,2-甲基吡啶與氯反應(yīng),生成2-氯甲基吡啶;再與鹽酸苯胺縮合生成2-對(duì)氯芐基吡啶;經(jīng)Sandmcyer反應(yīng)生成2-對(duì)氯芐基吡啶;經(jīng)鈉氨為縮合劑,2-對(duì)氯芐基吡啶與溴代乙醛縮二乙醇反應(yīng),生成β-對(duì)氯芐基-β-(2-吡啶基)-丙醛縮二乙醇;再與二甲基甲酰胺及甲酸作用,生成氯苯那敏;在甲苯中,與馬來(lái)酸丙酮溶液反應(yīng),即得撲爾敏。反應(yīng)過(guò)程以下:28)H1受體拮抗劑分為幾類?00483H1受體拮抗劑分為:氯基醚類、乙二胺類、丙胺類。第四章循環(huán)系統(tǒng)藥物單項(xiàng)選擇題經(jīng)水解后,可發(fā)生重氮化巧合反應(yīng)的藥物是A.可待因

B.氫氯噻嗪

C.

布洛芬D.咖啡因

E.苯巴比妥B氨苯喋啶屬于哪一類利尿藥A.D.

磺酰胺類B.多羥基類含氮雜環(huán)類E.抗激素類

C.

有機(jī)汞類D合成雙氫氯噻嗪的初步原料是A.D.

苯酚B.苯胺鄰氯苯胺E.對(duì)氯苯胺

C.

間氯苯胺C尼群地平主要被用于治療A.高血脂病B.C.慢性肌力衰竭E.抗心律失態(tài)

D.

高血壓病心絞痛D依據(jù)臨床應(yīng)用,心血管系統(tǒng)藥物可分為哪幾類降血脂藥、強(qiáng)心藥、鎮(zhèn)痛藥、抗心律失態(tài)藥抗心律失態(tài)藥、降血脂藥、強(qiáng)心藥、利尿藥降血脂藥、抗心律失態(tài)藥、抗心絞痛藥、抗高血壓藥、強(qiáng)心藥降血脂藥、抗?jié)兯?、抗心律失態(tài)藥、抗組胺藥抗心律失態(tài)藥、降血脂藥、強(qiáng)心藥、維生素C甲基多巴A.是中等偏強(qiáng)的降壓藥B.有控制心肌傳導(dǎo)作用用于治療高血脂癥合用于治療輕、中度高血壓,與β-受體阻滯劑和利尿劑合用更好是新式的非兒茶酚胺類強(qiáng)心藥A7)已知有效的抗心絞痛藥物A.降低心肌縮短力C.降低心肌需氧量E.延伸動(dòng)作電位時(shí)程

,主假如經(jīng)過(guò)B.D.

( )起作用減慢心率降低交感神經(jīng)歡樂的效應(yīng)C8)鹽酸普萘洛爾成品中的主要雜質(zhì)A.三氯化鐵B.C.甲醛硫酸D.E.水合茚三酮

α

-萘酚,常用( )硝酸銀對(duì)重氮苯磺酸鹽

檢查D屬于結(jié)構(gòu)特異性的抗心律失態(tài)藥是A.奎尼丁B.C.鹽酸維拉帕米D.E.普魯卡因酰胺

氯貝丁酯利多卡因C10)氯貝丁酯的一個(gè)水解產(chǎn)物乙醇與次碘酸鈉作用A.碘B.碘化鈉C.碘仿D.碘代乙烷

,生成碘乙烷C11)甲基多巴與水合茚三酮反應(yīng)顯A.紅色

B.

黃色C.紫色

D.

藍(lán)紫色E.白色D12)硝酸酯和亞硝酸酯類藥物的治療作用

,主假如因?yàn)锳.減少回心血量

B.

減少了氧耗費(fèi)量C.擴(kuò)大血管作用

D.

減當(dāng)心室容積增添冠狀動(dòng)脈血量C2.配比選擇題1)A.氯貝丁酯C.硝苯啶

B.D.

硝酸甘油卡托普利E.普萘洛爾1.屬于抗心絞痛藥物2.屬于鈣拮抗劑3.屬于β受體阻斷劑4.降血酯藥物5.降血壓藥物1.B2.C3.E4.A5.D2)以下抗高血壓藥物的作用種類分別是A.刺激中樞α-腎上腺素受體C.作用于血管圓滑肌

D.

B.作用于交感神經(jīng)影響腎素-血管緊張素

-醛固酮系統(tǒng)E.腎上腺α

1受體阻滯劑1.卡托普利2.可樂定3.哌唑嗪4.利血平5.肼苯酞嗪1.D2.A3.B4.E5.C3)A.氯貝丁酯

B.卡托普利C.甲基多巴

D.普萘洛爾E.阿苯達(dá)唑1.1-異丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇2.L-α-甲基-β(3,4-二羥基)丙氨酸3.[(5-丙巰基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯4.1-(3-巰基-2-甲基-1-氧化丙基)-L-脯氨酸5.2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸乙酯1.D2.C3.E4.B5.A4)A.氯貝丁酯B.硝苯吡啶C.甲基多巴D.普萘洛爾氯喹1.1-異丙基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇2.L-α-甲基-β-(3,4-二羥苯基)丙氨酸4113.N-(7-氯-4-喹啉基)-N,N-二乙基-1,4-戊二胺4.2,6-二甲基-3,5-二甲酯基-4-2(21-硝基苯)-1,4-二氫吡啶5.2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸乙酯1.D2.C3.E4.B5.AA.2-(4-氯苯氧基)-2-甲基丙酸乙酯B.2-(乙酰氧基)苯甲酸C.4-氨基-N-(5-甲基-3-異惡唑基)-苯磺酰胺D.1-[(1-甲基乙基)氨基]-3-(1-萘氧基)-2-丙醇鹽酸鹽E.1-(4-氯苯甲?；?-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-醋酸1.乙酰水楊酸2.吲哚美辛3.鹽酸普萘洛爾4.氯貝丁酯5.磺胺甲惡唑1.B2.E3.D4.A5.C比較選擇題1)A.氯貝丁酯C.二者都是1.白色或微黃色油狀液體

B.D.

2.

硝苯啶(硝苯地平二者都不是黃色結(jié)晶性粉末

)3.遇光極不堅(jiān)固,易發(fā)生光學(xué)歧化作用4.降血脂藥5.心血管系統(tǒng)藥物1.A2.B3.B4.A5.C多項(xiàng)選擇題1)從間氯苯胺到雙氫氯噻嗪的合成路線中

,采納了哪些反應(yīng)A.氧化

B.

重氮化C.氯磺化

D.

氨解E.縮合C、D、E用于心血管系統(tǒng)疾病的藥物有A.降血脂藥B.強(qiáng)心藥C.解痙藥

D.

抗組胺藥抗高血壓藥A、B、E降血脂藥物的作用種類有A.苯氧乙酸類B.煙酸類C.甲狀腺素類D.陰離子互換樹脂E.羥甲戊二酰輔酶A復(fù)原酶控制劑A、B、C、D、E用于氯貝丁酯合成的主要原料有A.對(duì)氯苯酚B.乙醇C.丙酮D.二氯甲烷E.氯仿A、B、C、E常用的抗心絞痛藥物種類有A.硝酸酯B.鈣拮抗劑C.α-受體阻斷劑D.α-受體激動(dòng)劑β-受體阻斷劑A、B、E抗心律失態(tài)藥種類有A.生物堿B.奎寧類+C.控制Na轉(zhuǎn)運(yùn)D.β-受體阻斷藥延伸動(dòng)作電位時(shí)程C、D、E強(qiáng)心藥物的種類有A.擬交感胺類B.磷酸二酯酶控制劑C.強(qiáng)心甙類D.鈣拮抗劑鈣敏化劑A、B、C、E名詞講解1)利尿藥是指能經(jīng)過(guò)減少腎小管對(duì)鈉離子以及水的再汲取,增添腎臟對(duì)尿的排泄速度的藥物。2)降壓靈從國(guó)產(chǎn)蘿芙木中提取的總生物堿制劑。3)利血平是從印度蘿芙木、催吐蘿芙木等蘿芙木植物根中提取的生物堿,或由化學(xué)全合成制得。4)高脂蛋白血癥血漿中的脂質(zhì)主假如膽固醇、甘油三酯、磷酯;平常與蛋白質(zhì)聯(lián)合,以脂蛋白形式存在,所以臨床上稱為高脂蛋白血癥。5)心絞痛發(fā)生是因?yàn)樾募≡谘醯墓?yīng)方面不可以夠知足需要,即在供需之間失掉了均衡。是冠芥蒂常有癥狀。6)神經(jīng)節(jié)阻斷藥主假如與乙酰膽堿竟?fàn)幨荏w,切斷神經(jīng)激動(dòng)的傳導(dǎo),惹起血管舒張,血壓降落的一類藥物。這種藥物多半是擁有位阻的胺類或季胺類化合物。7)心律失態(tài)是指心動(dòng)過(guò)速和心動(dòng)過(guò)緩,即心臟跳動(dòng)不正常的癥狀。問答題簡(jiǎn)述苯駢噻嗪磺酰胺類化合物的構(gòu)效關(guān)系。構(gòu)效關(guān)系以下:①苯環(huán)上氯或其余吸電子基對(duì)利尿作用是重要的。沒有吸電子基團(tuán)則沒有益尿作用。②以三氟甲基取代苯環(huán)上的氯,一般可增添化合物的脂溶性,延伸藥物的作用時(shí)間。③將噻嗪環(huán)上N=C鍵飽和,一般可使利尿作用增強(qiáng)十倍。④苯駢噻嗪環(huán)的3-位若以烷基或硫醚取代可使利尿作用增強(qiáng)。若在2-位以甲基取代，3-位以鹵代烷取代時(shí)也可增強(qiáng)利尿作用。2)簡(jiǎn)述速尿的制備過(guò)程。2,4-二氯苯甲酸與氯磺酸進(jìn)行氯磺化反應(yīng),得2,4-二氯-5-磺酰氯苯甲酸。此后用氯水氨解,生成2,4-二氯-5-碘?；郊姿?與胺縮合即得速尿,反應(yīng)過(guò)程以下:3)多羥基化合物中的甘露醇和山梨醇，哪一個(gè)利尿作用較強(qiáng)?為何?因?yàn)樯嚼娲荚隗w內(nèi)可轉(zhuǎn)變?yōu)槠咸烟?葡萄糖易被汲取及代謝而失掉高滲作用,故甘露醇的利尿作用較強(qiáng)。4)降血脂的作用機(jī)理是什么?降血脂藥又稱為抗動(dòng)脈粥樣硬化藥,動(dòng)脈粥樣硬化以及隨后發(fā)展而成的心臟病(冠芥蒂)對(duì)人民健康和生命危害極大。已經(jīng)證明動(dòng)脈粥樣硬化及冠芥蒂人的血脂較正常人為高。當(dāng)高血酯長(zhǎng)久高升后,血脂及其分解產(chǎn)物,將逐漸積聚于血管壁上,并伴有纖維組織生成,使血管通道變窄,彈性減小,最后能夠致血管擁擠。應(yīng)用降酯藥物可減少血酯的含量,緩解動(dòng)脈粥樣硬化病癥狀。5)苯氧乙酸類降血脂藥是如何發(fā)展起來(lái)的?血脂平常是指血漿中的膽固醇、甘油三酯、磷酯等。血漿中的膽固醇,甘油三酯在體內(nèi)是以乙酸為初步原料,經(jīng)過(guò)生物合成的方法產(chǎn)生的。在合成過(guò)程中產(chǎn)生了大批的乙酸衍生物,從而可找尋阻滯膽固醇合成的降膽固醇藥物。結(jié)果在苯氧乙醇衍生物中找到一些主要降低甘油三酯的藥物,并且也擁有必然的降膽固醇作用。此中氯貝丁酯在臨床上最為常用。它在體內(nèi)快速被酯酶代謝為對(duì)氯苯氧異丁酸,其鋁鹽稱為降脂鋁。它對(duì)胃的刺激性很小并且也無(wú)特別氣味。其余,對(duì)氯苯氧異丁酸的丙二醇酯,稱為降脂丙二醇,作用強(qiáng)度和連續(xù)時(shí)間都稍優(yōu)于氯苯丁酯。后又發(fā)現(xiàn)降脂酰胺、降脂新等,特別是后者,對(duì)膽固醇和甘油三酯都有顯然的降低作用。其余煙酸衍生物、甲狀腺素,某些強(qiáng)堿性陰離子互換樹脂等，都有降低血中膽固醇的含量,起到抗動(dòng)脈粥樣硬化的作用。以上這些藥物都是近來(lái)幾年到臨床上常用的抗血脂藥,其作用特色各異,對(duì)不相同的病情選擇不相同的藥物。簡(jiǎn)述氯貝丁酯的合成路線。所用原料為對(duì)氯苯酚、丙酮、氯仿。在堿性條件下進(jìn)行縮合,此后酸化,生成對(duì)氯苯氧基異丁酸,再與乙醇反應(yīng)生成酯,即為本品。反應(yīng)式為:或用苯氧異丁酸為原料在無(wú)水乙醇中通氧氣,即同時(shí)進(jìn)行氧化、酯化制得,反應(yīng)式:7)產(chǎn)生心絞痛的病因及治療機(jī)理是什么?一般認(rèn)為心絞痛的發(fā)生是因?yàn)樾募≡谘醯墓?yīng)方面不可以夠知足需要,即在供需之間失掉了均衡。已知有效的抗心絞痛藥物,主假如經(jīng)過(guò)降低心肌需氧量而達(dá)到緩解和治療的目的。好多抗心絞痛藥都擁有擴(kuò)大血管,降低血壓,減少回心血量的作用,所以可使心臟作功量和氧耗量降落

,心絞痛緩解。還有些藥物擁有降低心肌縮短力。減慢心率和降低交感神經(jīng)歡樂的效應(yīng)

,從而也可使心肌需氧量減少

,心絞痛緩解。8)不相同的抗心絞痛藥其作用機(jī)理不相同,大概分幾種狀況?大概分為3類:硝酸甘油酯、亞硝酸異戊酯、四硝酸戊四醇酯和硝酸異山梨醇酯等擁有擴(kuò)大血管、降低血壓

,減少回心血量的作用。所以可使心臟作功量和氧耗量降落

,心絞痛緩解。⑵腎上腺素

β-受體阻斷劑心得安、

心得寧等擁有降低心肌縮短力

,減慢心率和降低交感神經(jīng)歡樂的效應(yīng)。從而可使心肌需氧量減少

,心絞痛緩解。⑶鈣拮抗劑

:戊脈安、喜愛定、乳痛心可寧等

,是近來(lái)幾年來(lái)發(fā)展的另一種類心絞痛藥物,心肌縮短過(guò)程中需要鈣離子參加,鈣控制劑有控制鈣離子向細(xì)胞內(nèi)流的作用,從而控制心肌的縮短而降低需氧量,使心絞痛緩解。9)硝酸異山梨酯是如何合成的?它有什么特色?硝酸異山梨酯別名硝異梨醇,消喜愛。它是以山梨醇為原料在硫酸催化下經(jīng)二甲苯脫水后生成二脫水山梨醇,再經(jīng)硝酸酯化即得本品,反應(yīng)式:特色:本品為白色結(jié)晶粉未,易溶于氯仿、丙酮或乙醇,微溶于水。在撞擊或高溫時(shí)易爆炸須加以注意。本品的結(jié)晶有堅(jiān)固型及不堅(jiān)固型兩種，藥用為堅(jiān)固型。水解后可與苯酚二磺酸，生成黃色的苦味酸。10)簡(jiǎn)述高血壓產(chǎn)生的病因及抗高血壓藥作用的機(jī)理。血壓高低主要決定于心輸出量和渾身血管阻力兩個(gè)要素。這兩個(gè)要素又受交感神經(jīng)系統(tǒng)、腎素-血管緊張素系統(tǒng)與血容量的調(diào)理;它們作用于心臟,可改變心輸出量,用于腎臟可改變血容量,作用于小動(dòng)脈可改變血管阻力,作用于小靜脈可改變回心血量。當(dāng)以上的調(diào)理要素失掉均衡,即可能惹起高血壓。所以抗高血壓藥必然直接或間接作用于一個(gè)或多個(gè)環(huán)節(jié)才能降低血壓,所以不相同的抗高血壓藥其作用部位不相同。11)交感神經(jīng)末梢阻滯藥主要有哪幾種?作用特色如何?主要有益血平、降壓靈、哌乙啶等。這種降壓藥物因主要經(jīng)過(guò)耗竭交感神經(jīng)末梢遞質(zhì)起降壓作用，故作用慢而特別長(zhǎng)久。12)心律失態(tài)分幾各樣類?抗心律失態(tài)的藥如何分類?心律失態(tài)分為心動(dòng)過(guò)速型和心動(dòng)過(guò)緩型二種?？剐穆墒B(tài)藥物在化學(xué)結(jié)構(gòu)上可分為二各樣類,第一各樣類的藥物結(jié)構(gòu)差異較大性作用藥物,另一類藥物特異性地作用于腎上腺13出血不但的患者,在血液中常缺乏什么因子

,不作用于特定的受體,稱為非特異β-受體,屬于β-受體阻斷劑。?臨床常用的止血藥有哪些?作用機(jī)理為何?出血不但患者在血中常缺乏凝血酶或維生素K或血小板減少等因子都可出現(xiàn)血流不但的現(xiàn)象。常用的止血藥有:止血敏和咖啡酸能增添血小板的數(shù)目,增強(qiáng)血小板的機(jī)能,降低毛細(xì)血管的通透性?？Х人釕?yīng)有縮短毛細(xì)血管的作用,故可達(dá)到縮短凝血時(shí)間的見效。止血芳酸和氮甲酸能控制酶的作用,所以可促進(jìn)血液的凝結(jié),后者的止血作用最強(qiáng)。安絡(luò)血和安絡(luò)血磺酸鈉是另一種類的止血藥,主要作用為減低毛細(xì)血管的通透性,并且增添斷裂毛細(xì)血管的回縮作用,所以臨床上用于鼻出血,視網(wǎng)膜出血等。以上是臨床常用的藥物,有些近似的藥物正在研究中。13)簡(jiǎn)述非特異性抗心律不齊藥物的作用機(jī)理;在臨床上常用的有哪些藥物，其作用部位如何?一般認(rèn)為該類藥物的作用機(jī)理是與心肌的細(xì)胞膜聯(lián)合,降低膜對(duì)某些離子轉(zhuǎn)運(yùn)的通透性,即阻滯某些離子通道,從而改變心肌的電生理性質(zhì),起到治療作用。這種藥物大多擁有三個(gè)結(jié)構(gòu)特色。分別與膜的三個(gè)部分作用。⑴芬芳環(huán)或環(huán)系統(tǒng)是插入膜磷脂的烷基鍵中；(2)氨基(形成的陽(yáng)離子)與膜多肽的陰離子聯(lián)合;(3)擁有極性的取代基,與膜膦脂的極性端形成氫鍵。臨床上常用的非特異性的抗心律失態(tài)藥有:奎尼丁是一個(gè)較好的藥物,臨床上用于治療心房抖動(dòng),陣發(fā)性心動(dòng)過(guò)速和心房撲動(dòng)。一般制成各樣鹽類應(yīng)用。常用的有硫酸鹽,鹽酸鹽,葡萄糖酸鹽,聚半乳糖醛酸鹽等。鹽酸普魯卡因胺其作用與奎尼丁相像,但更加安全,爽口服或注射給藥。利多卡因?yàn)榫致樗?可用于治療各樣室性心律失態(tài),是一個(gè)安全有效的藥物,口服后很快被肝臟損壞,故一般經(jīng)靜脈注射給藥。苯妥英鈉為抗癲癇藥,現(xiàn)亦用于治療室性心律失態(tài)。該類藥物正在研究中,不停出現(xiàn)見效更好更安全的新藥。14)β-受體阻斷劑擁有抗心律失態(tài)的作用,在結(jié)構(gòu)上有什么特色?這種藥物能減少心輸出量

,控制腎素分泌

,并有中樞性抗交感作用

,這些作用也可能與降壓作用有關(guān)。該類藥物在結(jié)構(gòu)上與

β-型擬腎上腺素藥異丙腎上腺素相像

,當(dāng)后者苯環(huán)上的羥基為其余基團(tuán)取代后

,即可能展現(xiàn)出

β-受體的阻斷作用。

β-受體阻斷藥對(duì)苯環(huán)部分的結(jié)構(gòu)要求其實(shí)不嚴(yán)格

,能夠是萘環(huán)

,其余芳雜環(huán)

,也能夠是稠環(huán)。對(duì)側(cè)鏈來(lái)說(shuō),除了異丙腎上腺素分子中的取代氨基乙醇型外β-碳原子之間插入亞甲氧基而成為氨基丙醇側(cè)鏈,所以在β

,也可在芳環(huán)與-受體阻斷劑中,依據(jù)側(cè)鏈不相同

,可分為氨基丙醇型和氨基乙醇型二類。插入亞甲氧基后

,一般使

β-型受體阻斷作用顯然增強(qiáng)

,所以臨床上寬泛應(yīng)用的藥物大多是氨基丙醇類

,如心得安、心得寧等。15)β-受體阻斷劑的藥理作用能否相同?有什么特色?β-受體阻斷劑的藥理作用不是相同而是相像

,但在作用強(qiáng)度

,有無(wú)內(nèi)在活性以及作用的選擇上則有所不相同。稍擁有內(nèi)在活性的藥物

,對(duì)心臟的控制力較小

,惹起心力衰竭的危險(xiǎn)性小。近來(lái)幾年來(lái)發(fā)現(xiàn)

,

β-受體又可分為

β1受體和

β2受體,前者存在于心臟

,后者散布于血管和支氣管圓滑肌。某些

β-阻斷劑對(duì)兩種受體表現(xiàn)不相同的選擇性。對(duì)心臟選擇性強(qiáng)的藥物在用于治療心律不齊

,心絞痛時(shí)

,可防備惹起支氣管縮短的副作用,但降壓作用常常較小;對(duì)血管選擇性較強(qiáng)的藥物有益于治療高血壓疾病。16)鹽痛心得安是如何合成的

?它有什么用途

?它是以3-氯1,2-氧丙烷(1-萘氧基)-2-丙醇(Ⅱ);

(Ⅰ)與α-萘酚為原料,在吡啶存在下縮合再與異丙胺縮合后與氯化氫成鹽,即得本品

,生成1-氯-3-,反應(yīng)式:注意:未作用的α-萘酚影響成品的質(zhì)量。它有奎尼丁作用或局麻作用,臨床上用于心絞痛,竇性心動(dòng)過(guò)速,心房撲動(dòng)及抖動(dòng)等室上性心動(dòng)過(guò)速,也可用于室性早搏。17)溴芐銨是如何合成的?它有什么用途?它是以鄰甲苯胺與氫溴酸為原料,在亞硝酸鈉存在下,進(jìn)行重氮化后,經(jīng)得鄰-溴甲苯;再在光照下溴化生成鄰溴溴芐;再與二甲胺在加壓下進(jìn)行胺化芐胺;最后和對(duì)甲苯磺酸乙酯回流進(jìn)行季銨化,即得本品。用途:本品能阻絕交感神經(jīng),擁有降壓作用,初用為降壓藥,此后發(fā)心臟疾患所惹起的心律不齊,特別合用于治療其余藥物無(wú)效的急性心律不齊為抗心律不齊藥。

Gattermann反應(yīng)制,生成鄰溴二甲現(xiàn)它能控制多種,現(xiàn)用18)為何鶴草酚的乙醇溶液與少量硫酸共熱或長(zhǎng)時(shí)間擱置會(huì)逸出酯的香氣?這是因?yàn)楸酒访擋：笊搔?甲基丁酸乙酯。第五章消化系統(tǒng)藥物單項(xiàng)選擇題可用于胃潰瘍治療的含咪唑藥物是A.鹽酸氯丙嗪B.奮乃靜D.鹽酸丙咪嗪E.鹽酸阿米替林

C.西咪替丁C以下藥物中,第一個(gè)上市的H2-受體拮抗劑為A.Nα-脒基組織胺C.甲咪硫脲D.

B.

咪丁硫脲西咪替丁雷尼替丁D西咪替丁主要用于治療A.十二指腸球部潰瘍C.結(jié)膜炎

D.

B.

過(guò)敏性皮炎麻疹驅(qū)腸蟲A配比選擇題1)A.

B.C.

D.E.1.3,7二氫-1,3,7-三甲基-1H-嘌呤-2,6-二酮2.6-氯-3,4-二氫-2H-1,2,4-苯駢噻嗪-7-磺酰胺-1,1-二氧化物3.N-氰基-N'-甲基-N"-[2-[[(5-甲基-1-H-4-咪唑基)-甲基]巰基]-乙基]胍4.1-環(huán)己基-1-苯基-3-呱啶基丙醇5.1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯1.C2.D3.A4.E5.B2)A.咖啡因B.芬太尼C.氯丙嗪D.雷尼替丁E.雙氫氯噻嗪1.具三環(huán)結(jié)構(gòu)的抗精神病藥2.具呋喃結(jié)構(gòu)的抗組胺H2受體藥物3.具黃嘌呤結(jié)構(gòu)的中樞歡樂藥4.具磺胺結(jié)構(gòu)的利尿藥5.具哌啶基的鎮(zhèn)痛藥1.C2.D3.A4.E5.B比較選擇題1)A.雷尼替丁

B.

蘭索拉唑C.A和B都是1.含有五元雜環(huán)

2.

D.A

和B都不是抗組胺藥物3.灼燒后

,可用醋酸鉛鑒識(shí)

4.

不易溶于水5.用于胃潰瘍治療1.C2.A3.A4.B5.C多項(xiàng)選擇題鹽酸苯海拉明酸性水解的產(chǎn)物有A.二苯甲醇B.苯甲酸C.二苯甲酮D.二甲氨基乙醇二甲胺A、D名詞講解抗過(guò)敏藥抗過(guò)敏藥是用于防治過(guò)敏反應(yīng)或過(guò)敏性疾病的藥物?？菇M織胺藥抗組織胺藥是經(jīng)過(guò)拮抗組織胺H1受體,H2受體的藥物,此中H1受體拮抗性是緩解或除去某些過(guò)敏癥狀的藥物,是抗過(guò)敏藥中的一類。H2受體拮抗劑主要用于控制胃酸分泌,是抗胃潰瘍的一類藥物。第六章解熱鎮(zhèn)痛和非甾體抗炎藥單項(xiàng)選擇題以下哪一項(xiàng)與阿斯匹林的性質(zhì)不符A.具退熱作用B.遇濕會(huì)水解成水楊酸和醋酸有抗血栓形成作用C以下哪項(xiàng)與撲熱息痛的性質(zhì)不符用鹽酸水解后擁有重氮化及巧合反應(yīng)在酸性或堿性溶液中易水解成對(duì)氨基酚易溶于氯仿E易溶于水,能夠制作注射劑的解熱鎮(zhèn)痛藥是A.乙酰水楊酸C.乙酰氨基酚E.布洛芬

B.雙水楊酯D.安乃近D藥典采納硫酸鐵銨試劑檢查阿司匹林中哪一項(xiàng)雜質(zhì)A.水楊酸B.苯酚C.水楊酸苯酯D.乙酰苯酯乙酰水楊酸苯酯A使用其光學(xué)活性體的非甾類抗炎藥是A.布洛芬B.萘普生D.非諾洛芬鈣E.芬布芬

C.

酮洛芬B配比選擇題1)A.乙酰水楊酸C.安乃近E.吲哚美辛1.

D.

B.

異丁苯丙酸對(duì)乙酰氨基酚2.2.4.5.1.B2.A3.D4.E5.C2)舉出以下各樣非甾類消炎藥的代表A.吡唑烷二酮類B.鄰氨基苯甲酸類C.吲哚乙酸類D.芳基乙酸類E.芳基丙酸類1.甲滅酸2.布洛芬3.二氯芬酸鈉4.吲哚美辛5.保泰松1.B2.E3.D4.C5.A3)A.B.C.D.E.1.萘普生的結(jié)構(gòu)2.吲哚美辛的結(jié)構(gòu)3.布洛芬的結(jié)構(gòu)4.苯海索的結(jié)構(gòu)5.阿托品的結(jié)構(gòu)1.B2.C3.A4.E5.D4)A.B.C.D.E.1.對(duì)乙酰氨基酚2.吲哚美辛3.阿斯匹林4.氯丙嗪5.布洛芬1.B2.C3.A4.E5.D5)A.阿司匹林B.美沙酮C.尼可剎米D.山莨菪堿E.蘭索拉唑1.作用于M膽-堿受體2.作用于前列腺素合成酶3.作用于阿片受體4.作用于質(zhì)子泵5.作用于延髓1.D2.A3.B4.E5.C比較選擇題1)A.對(duì)乙酰氨基酚B.布洛芬C.二者都是D.二者都不是1.解熱藥2.非甾類抗炎藥3.易水解4.常用異羥肟酸鐵鹽反應(yīng)鑒識(shí)5.合用于風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎1.A2.B3.A4.B5.C2)A.阿斯匹林B.對(duì)乙酰氨基酚C.A和B都是D.A和B都不是1.解熱鎮(zhèn)痛藥2.可抗血栓形成3.規(guī)定檢查碳酸鈉不溶物4.水解產(chǎn)物可進(jìn)行重氮化,巧合反應(yīng)5.可制成前藥貝諾酯1.C2.A3.A4.B5.C多項(xiàng)選擇題屬于乙酰水楊酸的前藥有A.阿斯匹林B.賴氨匹林C.貝諾酯(撲炎痛)D.對(duì)乙酰氨基酚二氯芬酸鈉B、C阿司匹林的性質(zhì)有A.加堿起中和反應(yīng)B.能發(fā)生水解反應(yīng)C.在酸性條件下易解離D.能形成分子內(nèi)氫鍵E.遇三氯化鐵顯色A、B3)藥典規(guī)定檢查乙酰水楊酸中碳酸鈉不溶物,是檢查A.游離水楊酸B.苯酚C.水楊酸苯酯D.乙酰苯酯乙酰水楊酸苯酯為C、D、E(*苯酚可能溶于碳酸鈉,但在藥典講解中未明確)以下哪些性質(zhì)與布洛芬的性質(zhì)相符合A.在有機(jī)溶劑中易溶

B.在酸性水溶液易溶C.有異羥肟酸鐵鹽反應(yīng)

D.用外消旋體E.合用于風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎A、

C、D、E按結(jié)構(gòu)分類，非甾類抗炎藥有A.3,5-

吡唑烷二酮類

B.鄰氨基苯甲酸類C.吲哚乙酸類

D.

芳基烷酸類E.乙酰胺類A、

B、

C、D可用中和法測(cè)定含量的藥物有A.阿司匹林C.雙水楊酯

B.D.

對(duì)乙酰氨基酚布洛芬E.萘普生A、

B、

C、D、E名詞講解1)解熱鎮(zhèn)痛藥一類能降低發(fā)熱的體溫,并能緩解悲傷的藥物。此中某些藥物對(duì)風(fēng)濕病和痛風(fēng)也有療效。2)發(fā)熱人體體溫高升的現(xiàn)象,是機(jī)體的一種防守反應(yīng),也是好多疾病常有的癥狀之一。抗炎藥是一類主要用于消炎鎮(zhèn)痛的藥物。分甾類抗炎藥與非甾類抗炎藥兩大類。炎癥是機(jī)體對(duì)感染的一種防守系統(tǒng)、主要表現(xiàn)為紅腫、悲傷。問答題1)乙酰水楊酸中的游離水楊酸雜質(zhì)是如何引入的?水楊酸限量檢查的原理是什么在制備過(guò)程中,因?yàn)轷；磻?yīng)不完滿,使乙酰水楊酸中含有未反應(yīng)的水楊酸;或因

?產(chǎn)品積蓄不妥,水解產(chǎn)生水楊酸,故藥典規(guī)定需進(jìn)行水楊酸的限量檢查。檢查原理是利用與鐵鹽呈色檢查。若有游離的水楊酸存在,可與氯化鐵生成紫黃色,與標(biāo)準(zhǔn)液在規(guī)準(zhǔn)時(shí)間內(nèi)比較,不得更深。2)依據(jù)乙酰水楊酸和安乃近的結(jié)構(gòu)特色,說(shuō)明是用什么方法進(jìn)行含量測(cè)定?在測(cè)定乙酰水楊酸的含量時(shí)應(yīng)注意那些問題?安乃近分子中含有一側(cè)鏈,N-CH2SO3N2能被碘氧化成硫酸鹽。利用該性質(zhì),可采納直接碘量法測(cè)定本品的含量。乙酰水楊酸的分子中含有游離羧基,可采納直接中和滴定法測(cè)其含量。測(cè)準(zhǔn)時(shí)應(yīng)注意,為防備水解,測(cè)定溫度不該超出

10℃。3)乙酰水楊酸、安乃近應(yīng)如何積蓄

?為何

?乙酰水楊酸在干燥空氣中較堅(jiān)固

,遇濕氣即慢慢水解生成水楊酸和醋酸

,使帶有醋酸的特別臭氣。為防備水解反應(yīng)

,故應(yīng)置密閉容器內(nèi)

,于干燥狀況下積蓄。安乃近的水溶液擱置后,因?yàn)檠趸纸夥磻?yīng),使顏色逐漸變黃。溫度、pH值、日光和微量金屬離子等,均可促進(jìn)氧化分解反應(yīng)的進(jìn)行。安乃近應(yīng)積蓄在干燥和無(wú)空氣的容器中,其水溶液可增添適合的抗氧劑,并通入惰性氣體。依據(jù)藥物的結(jié)構(gòu)特色,用化學(xué)方法差異撲熱息痛與乙酰水楊酸撲熱息痛片的結(jié)構(gòu)式為,分子中含有游離酚羥基,其水溶液加氯化鐵試液顯藍(lán)紫色。乙酰水楊酸，分子中無(wú)游離羥基存在,與氯化鐵試液不發(fā)生顯色反應(yīng)。故能夠用氯化鐵試液差異乙酰和撲熱息痛。依據(jù)藥物的結(jié)構(gòu)特色、用化學(xué)方法差異撲熱息痛和非那西汀撲熱息痛的結(jié)構(gòu)式為,分子中含有游離酚羥基,其水溶液加氯化鐵試液顯藍(lán)紫色。非那西汀，分子中無(wú)游離酚羥基,其水溶液不可以夠與氯化鐵試液顯色。故能夠利用氯化鐵試液區(qū)分這二種藥物。6)試講解以下反應(yīng)的原理:撲熱息痛遇三氯化鐵顯紫色，遇①NaOH2.H②2③堿性β萘酚試液顯紅ONaNO.HCl-色7)撲熱息痛分子中含有游離酚羥基,其水溶液加氯化鐵試液顯藍(lán)紫色。因?yàn)閾錈嵯⑼捶肿又械孽０方Y(jié)構(gòu),在堿性溶液中易水解,生成對(duì)氨基苯酚。對(duì)氨基苯酚在酸性條件下與亞硝酸鈉作用,生成重氮鹽,再與堿性β-萘酚試液巧合,顯紅色。試講解以下反應(yīng)的原理。FeCl3無(wú)變化阿司匹林H2O，△/②FeCl3紫紅色阿司匹林分子無(wú)游離的酚羥基存在,與FeCl3不發(fā)生顯色反應(yīng)。其稀水溶液加熱水解,生成了水楊酸和醋酸。生成的水楊酸遇三氫化鐵試液即顯紫紅色。以對(duì)硝基苯酚為主要原料合成撲熱息痛。反應(yīng)路線以下：10)以水楊酸為主要原料合成乙酰水楊酸反應(yīng)路線以下：11)以對(duì)甲氧基苯胺為主要原料合成吲哚美辛反應(yīng)路線以下：第七章抗腫瘤藥單項(xiàng)選擇題以下藥物中不具酸性的是A.維生素CB.氨芐西林阿斯匹林D環(huán)磷酰胺主要用于A.解熱鎮(zhèn)痛B.心絞痛的緩解和預(yù)防C.淋巴瘤子,何杰金氏病D.治療胃潰瘍抗寄生蟲C環(huán)磷酰胺的商品名為A.樂疾寧B.癌得星爭(zhēng)光霉素B4)環(huán)磷酰胺為白色結(jié)晶粉末,2%的水溶液pH為A.1-2B.3-4C.4-6D.10-12E.12-14C以下哪一個(gè)藥物是烷化劑A.氟尿嘧啶B.C.甲氨蝶呤D.E.喜樹堿

巰嘌呤噻替哌D環(huán)磷酰胺作為烷化劑的結(jié)構(gòu)特色是A.N,N-(β-氯乙基)B.C.胺D.

氧氮磷六環(huán)環(huán)上的磷氧代E.N,N-(β

-氯乙基

)胺E白消安屬哪一類抗癌藥A.抗生素C.生物堿

B.D.

烷化劑抗代謝類金屬絡(luò)合物B環(huán)磷酰胺做成一水合物的原由是A.易于溶解B.C.可成白色結(jié)晶D.

不易分解成油狀物提升生物利用度C烷化劑的臨床作用是A.解熱鎮(zhèn)痛B.抗癲癇C.降血脂D.抗腫瘤E.抗病毒D氟脲嘧啶的特色定性反應(yīng)是A.異羥肟酸鐵鹽反應(yīng)B.使溴退色C.紫脲酸胺反應(yīng)D.成苦味酸鹽E.硝酸銀反應(yīng)B9)氟脲嘧啶是A.喹啉衍生物B.吲哚衍生物C.煙酸衍生物D.嘧啶衍生物E.吡啶衍生物D10)抗腫瘤藥氟脲嘧啶屬于A.氮芥類抗腫瘤藥物B.烷化劑C.抗代謝抗腫瘤藥物D.抗生素類抗腫瘤藥物E.金屬絡(luò)合類抗腫瘤藥物C11屬于抗代謝類藥物的是A.鹽酸氧化氮芥B.呋氟尿嘧啶C.表阿霉素D.順鉑E.長(zhǎng)春新堿B11)屬于抗代謝藥物的是A巰嘌呤B.喜樹堿C.奎寧D.鹽酸可樂定E.米托蒽醌A12)氟脲嘧啶是A.甲基肼衍生物B.嘧啶衍生物C.煙酸衍生物D.吲哚衍生物E.吡嗪衍生物B13)阿霉素的化學(xué)結(jié)構(gòu)特色為A.含氮芥B.含有機(jī)金屬絡(luò)合物C.蒽醌D.多肽E.羥基脲C配比選擇題1)A.環(huán)磷酰胺B.維生素K3C.氟脲嘧啶D.巰嘌呤順鉑1.1,2,3,4-四氫-2-甲基-1,4-二氧-2-萘磺酸鈉鹽2.順式二氯二氨合鉑3.N,N,雙(β-氯乙基)-四氫-2H-1,3,2-氧氮磷六環(huán)-2-胺-2-氧化物水合物4.5-氟脲嘧啶5.6-嘌呤硫醇-水合物1.B2.E3.A4.C5.D2)A.順鉑B.環(huán)磷酰胺C.已烯雌酚D.磺胺甲基異惡唑氯霉素1.具芳伯氨結(jié)構(gòu)2.β-氯乙基取代3.具苯酚結(jié)構(gòu)4.金屬絡(luò)合物5.化學(xué)命名時(shí),母體是丙二醇1.D2.B3.C4.A5.E比較選擇題1)A.氟脲嘧啶B.順鉑C.A和B都是D.A和B都不是1.抗代謝藥物2.其作用近似烷化劑3.可作抗菌藥使用4.有酸性、易溶于堿5.有光學(xué)異構(gòu)體1.A2.B3.D4.A5.D2)A.環(huán)磷酰胺B.氟脲嘧啶C.A和B都是D.A和B都不是1.烷化劑2.抗代謝藥3.抗病毒藥4.體內(nèi)轉(zhuǎn)變?yōu)橐蚁﹣嗕@離子5.熔融后顯氟化物反應(yīng)1.A2.B3.D4.A5.B3)A.環(huán)磷酰胺B.氟脲嘧啶C.二者皆是D.二者皆不是1.抗腫瘤藥2.烷化劑3.抗菌藥4.抗代謝藥物5.抗寄生蟲藥物1.C2.A3.D4.B5.D多項(xiàng)選擇題1)烷化劑是一類可形成碳正離子或其余親電性活性基團(tuán)的化合物,平常擁有以下結(jié)構(gòu)特色之一A.雙β-氯乙胺C.磺酸酯

D.

B.

乙烯亞胺亞硝基脲E.多肽A、

B、

C、D按作用機(jī)理分類的抗腫瘤藥物有A.烷化劑C.抗腫瘤抗生素

B.

D.

抗代謝物生物堿抗腫瘤藥E.金屬絡(luò)合物A、

B屬于烷化劑的抗腫瘤藥物有A.環(huán)磷酰胺C.巰嘌呤

B.D.

噻替派甲氨蝶呤三尖杉酯堿A、B對(duì)于氟脲嘧啶的以下表達(dá),哪些是正確的A.遇溴試液,溴的紅色消逝B.可被硝酸氧化成亞磺酸易水解脫氟遇強(qiáng)氧化劑重鉻酸溶液,微熱后生成氫氟酸水解后顯α-氨基酸的反應(yīng)A、C、D常用的抗腫瘤抗生素有A.多肽抗生素

B.

醌類抗生素C.青霉素類抗生素

D.

氯霉素類抗生素氨基糖苷類抗生素A、B名詞講解1)烷化劑能形成碳正離子或其余活性的親電性基團(tuán)的抗腫瘤藥物，以共價(jià)鍵與DNA相聯(lián)或與DNA雙螺旋交聯(lián)后,攪亂DNA的復(fù)制或轉(zhuǎn)錄。是對(duì)DNA、RNA和某些酶起作用的活性化合物,又稱為生物烷化劑。2)氮芥類是雙-β-氯乙胺類抗腫瘤藥物的總稱。3)脂肪氮芥指載體為烷基的氮芥。4)氨基酸氮芥指載體為氨基酸的氮芥。5)芬芳氮芥指載體為芬芳核的氮芥。6)雜環(huán)氮芥指載體為雜環(huán)衍生物的氮芥。7)甾體氮芥指載體含甾體化合物結(jié)構(gòu)的氮芥。8)乙烯亞胺類抗腫瘤藥物是乙烯亞胺的衍生物,屬于烷化劑類，擁有抗腫瘤作用的一類藥物。9)磺酸酯類抗腫瘤藥物是磺酸酯的衍生物,屬烷化劑并擁有抗腫瘤作用的一類藥物。10)鹵代多元醇類抗癌藥物是鹵代多元醇的衍生物。屬烷化劑抗癌藥物。11)亞硝基脲類抗腫瘤藥物是亞硝基脲的衍生物,屬烷化劑類并擁有抗腫瘤作用的一類藥物。12)生物堿是指一類根源于生物界(以植物界為主),分子結(jié)構(gòu)復(fù)雜,氮原子在環(huán)狀結(jié)構(gòu)內(nèi),大部分呈堿性,一般擁有激烈的生理活性的含氮有機(jī)化合物。13)抗代謝物是能攪亂細(xì)胞DNA合成所需的葉酸、嘌呤、嘧啶和嘧啶核苷酸代謝門路的物質(zhì)。14)抗腫瘤藥是指可選擇性殺死惡性腫瘤細(xì)胞的藥物,又稱抗癌藥。問答題1)不相同的氮芥類藥物的異同安在

?氮芥類是雙

-β

-氯乙胺類的總稱

,擁有共同的結(jié)構(gòu)特色

,結(jié)構(gòu)式中都有

β-氯乙胺基作為烷化基團(tuán)(氮芥基),都有必然的抗腫瘤活性。在體內(nèi)形成乙烯亞胺正離子而發(fā)揮烷化作用。不相同的氮芥類藥物帶有不相同結(jié)構(gòu)的載體。因?yàn)檩d體結(jié)構(gòu)的不相同，可分為脂肪氮芥、芬芳氮芥、氨基酸或多肽氮芥、甾體氮芥、糖類氮芥和雜環(huán)氮芥等；也合用激素或其余有效藥物的結(jié)構(gòu)作載體的。帶有不相同載體的氮芥在體內(nèi)的散布、汲取以及溶解度和堅(jiān)固性都有所不相同，所以這些氮芥的抗腫瘤作用和副作用也不相同。采納不相同載體的目的，是為了提升氮芥的選擇性和療效，并降低其毒性。欲提升氮芥的選擇性和療效,降低毒性,可采納哪些門路?門路之一:將氮芥引入芬芳核、氨基酸、甾體和核苷酸的堿基分子中，使之帶有不相同的載體，從而擁有不相同的選擇性和療效、降低了毒性。比方將氮芥甲基上的一個(gè)氫原子用苯丙氨酸取代，再在苯環(huán)上引入吸電子基團(tuán)硝基，獲得消瘤芥，對(duì)肺癌、絨癌和乳腺癌等療效顯然，但毒性降低了。門路之二：運(yùn)用前藥見解來(lái)設(shè)計(jì)新化合物。將擁有生物活性而毒性較大的化合物，利用化學(xué)方法把結(jié)構(gòu)作適合的改造，變?yōu)樵隗w外活性小或無(wú)活性的化合物，當(dāng)進(jìn)入體內(nèi)后，經(jīng)過(guò)特別酶的作用恢復(fù)其活性。所獲得的藥物稱為前體藥物。鑒于這種假想，合成了環(huán)狀雙

-(

β-氯乙基

)-磷酰胺脂類

,發(fā)現(xiàn)當(dāng)

n=3時(shí)

,療效最好

,稱為環(huán)磷酰胺

,已寬泛用于臨床。環(huán)磷酰胺主要在肝臟內(nèi)

,經(jīng)酶轉(zhuǎn)變?yōu)?/p>

4-羥基環(huán)磷酰胺后,才顯示抗腫瘤作用。4-羥基環(huán)磷酰胺雖有很好的抗腫瘤作用，但性質(zhì)極不堅(jiān)固，不可以夠供臨床應(yīng)用。近來(lái)幾年來(lái)研究了堅(jiān)固的

4-羥基環(huán)磷酰胺的衍生物

,此中4-磺酸乙基硫代環(huán)磷酰胺環(huán)己胺鹽性質(zhì)堅(jiān)固,水溶性大,在生理?xiàng)l件下,不需要酶的轉(zhuǎn)變,分解成4-羥基環(huán)酰胺,抗癌見效優(yōu)于環(huán)磷酰胺,是一種有希望的抗腫瘤藥。3)研究氮芥類藥物作用機(jī)理時(shí),發(fā)現(xiàn)產(chǎn)生其抗癌作用的機(jī)理是什么?該機(jī)理的研究抗衡癌藥物的研究產(chǎn)生了什么作用

?在研究氮芥類藥物作用機(jī)理的過(guò)程中,發(fā)現(xiàn)這些藥物先轉(zhuǎn)變?yōu)橐蚁﹣啺氛x子,此后發(fā)揮其烷化作用。由此致令人們合成了一系列乙烯亞胺的衍生物，這種化合物擁有抗腫瘤作用，用于臨床的有三乙烯三聚氰胺和它的近似物六甲嘧胺。為了提升三乙烯三聚氰胺的療效和減小毒性，又合成了乙烯亞胺的磷酰胺衍生物（磷酰亞胺類），此中應(yīng)用于臨床的主要有替哌和噻替哌，噻替哌是治療膀胱癌的首選藥，直接注入膀胱，見效較好。所以可知研究新藥的

應(yīng)作用機(jī)理常常會(huì)產(chǎn)生極其重要的作用。4)氮芥類藥物和迭氮化合物的構(gòu)效關(guān)系能否相同

?氮芥類和迭氮化合物是不相同種類的烷化劑

,種類不相同

,構(gòu)效關(guān)系也不相同。氮芥類形成乙烯亞胺正離子而發(fā)揮烷化作用，凡有益于乙烯亞胺正離子的形成，均使活性增添。定量構(gòu)效關(guān)系研究表示電性效應(yīng)與脂水散布系數(shù)產(chǎn)生重要作用。氮原子上給電子基團(tuán)的引入，使活性增添。親水性強(qiáng)，生物活性增添。迭氮化合物在機(jī)體及腫瘤中代謝為烷基正離子及其前體偶氮烷基正離子，產(chǎn)生烷基化作用。5)各樣抗癌藥物的作用機(jī)理是什么

?大部分抗癌藥物都能直接傷害癌細(xì)胞

,阻截其分裂生殖。烷化劑能將烷基與

DNA分子的雙螺旋交叉聯(lián)系，特別是與其分子中的鳥嘌呤７位氮發(fā)生烷基化，惹起DNA鏈的脫嘌呤作用與斷裂，由此影響DNA的功能?？勾x藥的結(jié)構(gòu)與核酸的構(gòu)成成分（嘌呤堿、嘧啶堿）或形成這些成分時(shí)所需要的輔酶結(jié)構(gòu)相像，能競(jìng)爭(zhēng)有關(guān)酶，阻斷核酸的合成。長(zhǎng)春花堿類及秋水堿可控制有絲分裂中的紡錘線縮短，使有絲分裂停止于中期。亦能影響

RNA從而控制紡錘線有關(guān)蛋白質(zhì)的合成。大部分抗癌抗生素可攪亂

DNA到RNA直至蛋白質(zhì)合成過(guò)程的不相同環(huán)節(jié)。

L-門冬酰胺酶可使血漿中門冬酰胺分解使腫瘤細(xì)胞無(wú)足夠的門冬酰胺來(lái)合成蛋白質(zhì)。6)為何氟尿嘧啶的抗腫瘤作用與其余鹵代尿嘧啶衍生物比較較好?因?yàn)榉脑影霃脚c氫的原子半徑周邊,氟化物體積與原化合物幾乎相等,加之C-F鍵的堅(jiān)固性,特別是在代謝過(guò)程中不易分解,故氟原子不攪亂含氟藥物與相應(yīng)細(xì)胞受體間相互作用，能在分子水平取代正常代謝,所以是胸腺嘧啶合成酶控制劑,攪亂脫氧胸腺嘧啶核苷酸的形成,所以以鹵原子取代氫原子合成的鹵代尿嘧啶衍生物中,以氟尿嘧啶的抗腫瘤作用較好。硫鳥嘌呤、巰嘌呤和溶癌呤的抗腫瘤作用機(jī)理能否相同？巰嘌呤和溶癌呤抗腫瘤作用機(jī)理相同,二者在體內(nèi)第一轉(zhuǎn)變?yōu)?-硫代肌苷酸,干擾好多代謝門路,最主要的攪亂嘌呤生物合成的第一步,即控制次黃嘌呤核苷酸(肌苷酸)轉(zhuǎn)變?yōu)橄汆堰屎塑账?并阻截氧化成為黃嘌呤核苷酸,從而控制DNA和RNA的合成。硫鳥嘌呤的作用機(jī)理與巰嘌呤、溶癌呤不相同。硫鳥嘌呤則是浸透到正常細(xì)胞和腫瘤細(xì)胞的DNA中去攪亂DNA合成所需的嘌呤的代謝門路。第八章抗生素單項(xiàng)選擇題下邊哪一個(gè)表達(dá)是不正確的A.抗生素是根源于細(xì)菌,霉菌或其余微生物經(jīng)過(guò)發(fā)酵產(chǎn)生的二次代謝產(chǎn)物。B.抗生素在很低的濃度下能控制或殺滅各樣病原菌,達(dá)到治療的目的。C.初期抗生素主要用于治療細(xì)菌或霉菌感染性疾病,故稱為抗菌素。D.磺胺類藥物百浪多息,是最清晨市的抗菌素。E.結(jié)構(gòu)簡(jiǎn)單的抗生素能夠用合成法制得,如氯霉素。D半合成青霉素的重要原料是A.5-ASAB.6-APAC.7-ADAD.二氯亞砜氯代環(huán)氧乙烷B各樣青霉素在化學(xué)上的差異在于A.形成不相同的鹽B.不相同的?；鶄?cè)鏈聚合的程度不相同B青霉素分子中所含的手性碳原子數(shù)應(yīng)為A.一個(gè)B.兩個(gè)D.四個(gè)E.五個(gè)

C.

三個(gè)C青霉素結(jié)構(gòu)中易被損壞的部位是A.酰胺基B.C.β-內(nèi)酰胺環(huán)D.E.噻唑環(huán)

羧基苯環(huán)C頭孢噻吩分子中所含的手性碳原子數(shù)應(yīng)為A.一個(gè)B.兩個(gè)

C.

三個(gè)D.四個(gè)

E.

五個(gè)B鹽酸四環(huán)素最易溶于哪一種試劑A.水B.酒精D.乙醚E.丙酮

C.

氯仿A以下哪一項(xiàng)表達(dá)與氯霉素不符藥用左旋體配制