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文檔簡介
2023年藥物制劑期末復習-藥物化學(藥物制劑)考試上岸題庫(黑鉆考點)含答案(圖片大小可自由調整)卷I一.綜合考核題庫(共80題)1.喹諾酮類抗菌藥的結構類型包括()A、萘啶羧酸類B、吡唑酮類C、吲哚乙酸類D、吡啶并嘧啶羧酸類E、喹啉羧酸類2.氮芥類烷化劑改善其藥動學特性的功能基主要是載體部分。3.下列藥物中,屬于可逆性質子泵抑制劑的是A、奧美拉唑B、雷貝拉唑C、泮托拉唑D、蘭索拉唑E、瑞拉普生4.臨床上應用的第一個β內酰胺酶抑制劑是A、克拉維酸B、頭孢哌酮C、多西環(huán)素D、酮康唑E、拉氧頭孢5.天然胰島素在高濃度下以單體形式存在。6.鹽酸四環(huán)素最易溶于哪種試劑A、乙醇B、氯仿C、水D、乙醚E、丙酮7.α-葡萄糖苷酶抑制劑最常見的不良反應是()反應。8.下列藥物中,用于抗病毒治療的是()A、諾氟沙星B、乙胺丁醇C、對氨基水楊酸鈉D、克霉唑E、利巴韋林9.下列有關甲苯磺丁脲的敘述不正確的是()A、結構中含磺酰脲,具酸性,可溶于氫氧化鈉溶液,因此可采用酸堿滴定法進行含量測定B、結構中脲部分不穩(wěn)定,在酸性溶液中受熱易水解C、可刺激胰島素分泌D、可抑制α-葡萄糖苷酶E、可減少肝臟對胰島素的清除10.以下哪些與溴丙胺太林相符A、化學結構屬于苯乙酸酯類B、又名普魯卡因C、為肌肉松弛藥D、具有M膽堿受體拮抗作用11.臨床上使用的抗?jié)兯幹饕峭ㄟ^抑制損傷因子和增強()因子而發(fā)揮作用12.關于鏈霉素描述正確的是A、氨基糖苷類抗生素B、一線抗結核病藥C、易產生耐藥性D、結構中有鏈霉胍E、損害第八對顱神經13.喹諾酮類抗菌藥結構中含有噻嗪環(huán)的是()A、氧氟沙星B、洛美沙星C、加替沙星D、諾氟沙星E、蘆氟沙星14.生物烷化劑主要是通過在體內形成富電子活潑中間體與生物大分子共價結合15.非甾體抗炎藥屬于A、β-內酰胺酶抑制劑B、花生四烯酸環(huán)氧化酶抑制劑C、二氫葉酸還原酶抑制劑D、D-丙氨酸多肽轉移酶抑制劑,阻止細胞壁形成E、磷酸二酯酶抑制劑16.以左旋體供藥,右旋體無效的是A、芬太尼B、哌替啶C、嗎啡D、布桂嗪E、噴他佐辛(鎮(zhèn)痛新)17.常用三氯化鐵試液鑒別A、對乙酰氨基酚B、布洛芬C、前兩者都是D、前兩者都不是E、地塞米松18.下列屬于抗腫瘤抗生素的是A、長春堿類B、多肽拮抗物C、嘌呤拮抗物D、蒽醌拮抗物E、紫杉醇類19.下列藥物中屬于核苷類抗病毒的是()A、司他夫定B、齊多夫定C、奈韋拉平D、阿昔洛韋E、利巴韋林20.下列藥物中具有抗孕激素活性的是()A、炔雌醇B、他莫昔芬C、黃體酮D、米非司酮E、地塞米松21.對撲熱息痛的正確描述是A、水溶液放置時可發(fā)生氧化分解B、具有解熱鎮(zhèn)痛作用C、與阿司匹林成酯得貝諾酯D、是花生四烯酸環(huán)氧合酶的不可逆抑制劑E、具有抗炎作用22.1,4-苯二氮卓類藥物藥效主要受哪些因素影響A、2位被吸電子基氯、三氟甲基取代,其活性加強B、4位是N-氧化物時,活性增加C、1位引入哌嗪基時,活性大大增加D、在1,2位駢合三唑環(huán),提高了受體親和力,生物活性明顯增加E、供電子基團23.阿苯達唑灼燒后,產生氣體,可使醋酸鉛試液呈黑色,這是因為其結構中含有()A、含雜環(huán)B、含甲酯C、有丙基D、含苯環(huán)E、含丙巰基24.第一個應用于臨床的耐酶的青霉素是A、阿莫西林B、萘夫西林C、甲氧西林D、氨芐西林E、苯唑西林25.氨苯蝶啶是弱酸性藥物。26.利福平是天然的抗生素。27.下列藥物中,第一個上市的H2-受體拮抗劑為A、Nα-脒基組織胺B、咪丁硫脲C、甲咪硫脲D、西咪替丁E、雷尼替丁28.下列關于氫氯噻嗪的性質說法錯誤的是()A、白色結晶性粉末B、含有兩個磺酰胺基,顯酸性C、在堿性溶液中可釋放出甲醛D、溶于鹽酸,但不溶于氫氧化鈉溶液E、氧瓶燃燒后具有氯化物的鑒別反應29.巴比妥類藥物的性質有A、具有內酰亞胺醇-內酰胺的互變異構體B、與吡啶和硫酸銅試液作用顯紫藍色C、具有抗過敏作用D、作用持續(xù)時間與代謝速率有關E、pKa值大,未解離百分率高30.局麻藥是由天然生物堿()結構簡化而來的A、可樂定B、可待因C、海洛因D、丁卡因E、可卡因31.選擇性鈣離子通道阻滯劑按結構可分為A、1,4-二氫吡啶類,芳氧丙醇氨類,苯并硫氮卓類B、1,4-二氫吡啶類,苯基乙醇氨類,苯并硫氮卓類C、1,4-二氫吡啶類,苯并硫氮卓類,苯烷基氨類D、1,4-二氫吡啶類,芳氧丙醇氨類,苯烷基氨類E、1,4-二氫吡啶類,苯基乙醇氨類,苯烷基氨類32.與青霉素G特點描述錯誤的是A、易產生耐藥性B、易發(fā)生過敏反應C、可口服給藥D、對革蘭氏陽性菌效果好E、為生物合成的抗生素33.治療胰島素依賴型糖尿病的首選藥物是()A、格列美脲B、胰島素C、阿卡波糖D、甲苯磺丁脲E、二甲雙胍34.乙酰氨基酚的化學名為A、4-羥基-2-甲基-N-2-吡啶基-2H-1,2苯并噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物B、2-[(2,6-二氯苯基)氨基]苯乙酸C、α-甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸D、1-(4-氯苯甲酰基)-2-甲基-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸E、N-(4-羥苯基)-乙酰胺35.HMG-CoA化學結構中,六元內酯環(huán)并非活性所必需。36.下列藥物中屬于驅腸蟲藥的是()A、阿苯達唑B、左旋咪唑C、奎寧D、青蒿素E、吡喹酮37.嗎啡在酸性條件上下加熱,發(fā)生脫水及分子重排反應生成A、阿撲嗎啡B、雙嗎啡C、N-氧化嗎啡D、去甲基嗎啡E、氫嗎啡酮38.下列化合物中,不受COMT代謝影響的藥物是A、腎上腺素B、麻黃堿C、去甲腎上腺素D、多巴胺E、異丙腎上腺素39.抗皰疹病毒的首選藥是()A、阿昔洛韋B、阿糖胞苷C、利巴韋林D、金剛烷胺E、更昔洛韋40.氯沙坦A、分子中含巰基,水溶液易發(fā)生氧化反應B、分子中含聯(lián)苯和四唑結構C、分子中有兩個手性碳,順式d-異構體對冠脈擴張作用強而持久D、結構中含單乙酯,為一前藥E、為一種前藥,在體內,內酯環(huán)水解為β-羥基酸衍生物才具有活性41.下列關于利多卡因描述正確的是A、屬于酰胺類局麻藥B、比普魯卡因作用強,維持時間長C、毒性比普魯卡因要大D、具有抗心律失常作用E、具有芳伯氨基,能發(fā)生重氮化42.抗癲癇藥按化學結構分為A、巴比妥類、苯二氮卓類和其他類B、乙內酰脲類、巴比妥類、氫化嘧啶二酮類、苯二氮卓類和其他類C、吩噻嗪類、硫雜蒽類(噻噸類)、丁酰苯類、苯二氮卓類和其他類D、生物堿類、酰胺類、苯乙胺類和其他類E、巴比妥類、硫雜蒽類、丁酰苯類、苯二氮卓類和其他類43.甲氧芐啶結構中含有()A、喹啉羧酸及環(huán)丙基B、苯磺酰胺及異惡唑環(huán)C、2,4-二氨基嘧啶二胺D、喹啉羧酸及1個氟原子E、有喹啉羧酸及f嗪環(huán)44.下列哪個藥物作用于交感神經末梢,具有抗高血壓作用A、利血平B、哌唑嗪C、甲基多巴D、利美尼定E、酚妥拉明45.阿司匹林的性質有A、加堿起中和反應B、能發(fā)生水解反應C、在酸性條件下易解離D、能形成分子內氫鍵E、遇三氯化鐵顯色46.抗精神病藥按結構分為()、噻噸類、丁酰苯類、苯酰胺類等。47.可用于胃潰瘍治療的含咪唑環(huán)的藥物是A、鹽酸氯丙嗪B、奮乃靜C、西咪替丁D、鹽酸丙咪嗪E、多潘立酮48.吡唑酮類非甾體抗炎藥的酸性和4位H有關。49.下列藥物中,結構中含有喹啉環(huán)的是()A、吡喹酮B、阿苯達唑C、二鹽酸奎寧D、磷酸氯喹E、磷酸伯氨喹50.為什么質子泵抑制劑抑制胃酸分泌的作用強,選擇性好?51.下列化合物中,不受MAO代謝影響的藥物是A、腎上腺素B、去甲腎上腺素C、多巴胺D、氯貝膽堿E、麻黃堿52.下列哪一個降血糖藥化學結構屬于氨基酸衍生物?A、格列本脲B、瑞格列奈C、米格列奈D、那格列奈E、氨苯磺丁脲53.利福平結構中含有腙基。54.對氨基水楊酸與異煙肼同服是因為減少異煙肼的()化。55.阿奇霉素為十六元環(huán)。56.按化學結構分類,卡莫司汀屬于()類生物烷化劑。57.呋塞米發(fā)揮短效作用有關的官能團是()A、噻唑B、磺酰胺基C、嘧啶D、羧基E、噻嗪58.下列敘述中哪項與地爾硫卓不符A、分子中含有甲氧苯基B、分子中含有硫氮雜卓環(huán)C、分子中含有二乙胺基乙基D、藥用順式右旋體E、鈣拮抗劑,用于治療心絞痛并有降壓作用59.第一個應用于臨床的多烯類抗真菌藥物是()。A、灰黃霉素B、西卡寧C、制霉菌素D、兩性霉素BE、環(huán)絲氨酸60.從雙氯芬酸鈉合成工藝的研究結果分析藥物合成工藝的進展應向哪個方向發(fā)展?61.下列關于維生素C的理化性質描述正確的是()A、為兩性化合物B、為白色結晶性粉末C、可發(fā)生酮式-烯醇式互變異構D、易溶于水,不溶于三氯甲烷E、易被空氣中的氧所氧化,久置色漸變黃62.Cimetidine化學結構中含有咪唑基,呈現(xiàn)(),可測得咪哩N的Pka6.8。63.下列哪個解熱鎮(zhèn)痛藥屬于苯胺類A、對乙酰氨基酚B、羥布宗C、雙氯芬酸鈉D、甲芬那酸E、吲哚美辛64.下列藥物中,屬于肝病輔助治療藥的是A、昂丹司瓊B、多潘立酮C、奧美拉唑D、聯(lián)苯雙酯E、西咪替丁65.吡咯酸的母核結構為()A、萘啶環(huán)B、喹啉環(huán)C、吡啶并嘧啶環(huán)D、苯并吡嗪環(huán)E、苯并咪唑環(huán)66.()是抗腫瘤藥物中使用得最早的一類藥物67.頭孢菌素C的母核是四元的()與六元的氫化噻嗪環(huán)駢合而成68.下列哪項與撲熱息痛的性質不符A、為白色結晶或粉末B、易氧化C、用鹽酸水解后具有重氮化及偶合反應D、在酸性或堿性溶液中易水解成對氨基酚E、易溶于氯仿69.下列抗寄生蟲藥為喹啉醇類藥物的是()A、磷酸氯喹B、乙胺嘧啶C、青蒿素D、奎寧E、吡喹酮70.硝西泮比地西泮作用時間長,是因為A、硝西泮比地西泮穩(wěn)定B、硝西泮的親脂性比地西泮強C、硝西泮比地西泮更容易在胃中水解開環(huán)而后在腸道又閉環(huán)成原藥D、硝西泮的親水性比地西泮強E、硝西泮7位取代基的拉電子效應比地西泮強71.五原子規(guī)則72.H2受體拮抗劑的化學結構由三部分組成,分別是()、易曲撓的鏈和平面極性基團。73.青霉素的化學名為A、(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-(2-苯乙酰氨基)-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚烷-2-甲酸B、(6R,7R)-3-甲基-7-[(R)2-氨基-2-苯乙酰氨基)-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸C、Z-(2R,5R)-3-(2-羥亞乙基)-7-氧代-4-氧雜-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚烷-2-甲酸D、3,3-二甲基-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚烷-4,4-二氧化-2-羧酸(2,2-二甲基-1-氧代丙氧)甲基酯E、(5R,6S)-6-[(1R)-1-羥乙基]-3-[[2-[(亞氨基甲基)氨基]乙基]硫代]-7-氧代-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸74.麻黃堿有()個手性中心,分別有4個異構體,其中1R,2S型是所有異構體中活性最強的,為臨床主要藥用異構體75.硝酸酯和亞硝酸酯類藥物的治療作用,主要是基于什么機制A、減少回心血量B、擴張血管作用C、減少了氧消耗量D、縮小心室容積E、減少冠狀動脈血量76.腎上腺素能藥物包括腎上腺素能激動劑和()。77.作用于交感神經末梢的藥物是A、卡托普利B、可樂定C、哌唑嗪D、肼屈嗪E、利血平78.下列不正確的說法是A、新藥開發(fā)是涉及多種學科與領域的一個系統(tǒng)工程B、前藥進入體內后需轉化為原藥再發(fā)揮作用C、軟藥是易于被代謝和排泄的藥物D、生物電子等排體置換可產生相似或相反的生物活性E、先導化合物是經各種途徑獲得的具有生物活性的藥物合成前體79.關于法莫替丁,描述不符的是A、側鏈末端以氨磺酰脒基置換了西咪替丁的氰基亞氨基B、四原子連接鏈與雷尼替丁一樣含有硫原子C、以含堿性取代基的噻唑環(huán)置換了西咪替丁的咪唑環(huán)D、堿性基團取代的芳雜環(huán)是其活性必須E、結構中不含胍基80.金剛烷胺屬于()(DopamineReleasers)卷II一.綜合考核題庫(共80題)1.諾氟沙星的母核結構為()A、萘啶環(huán)B、喹啉環(huán)C、吡啶并嘧啶環(huán)D、苯并吡嗪環(huán)E、苯并咪唑環(huán)2.放線菌素D主要的結構特點是A、多肽酯環(huán)結構B、堿性糖肽結構C、蒽環(huán)與柔性糖胺結構D、五環(huán)稠和的內酯環(huán)結構E、吲哚稠和的四環(huán)和五環(huán)結構3.屬于非聯(lián)苯四唑類的AngⅡ受體拮抗劑是:A、依普沙坦B、氯沙坦C、坎地沙坦D、厄貝沙坦E、纈沙坦4.下列屬于β受體阻斷劑的是A、氯貝丁酯B、硝酸甘油C、硝苯地平D、卡托普利E、普萘洛爾5.具有二氫吡啶結構的鈣通道拮抗劑A、鹽酸地爾硫卓B、硝苯地平C、鹽酸普萘洛爾D、硝酸異山梨醇酯E、鹽酸特拉哌唑嗪6.屬于抑制病毒復制初始時期的藥物是()A、奧司他韋B、阿糖腺苷C、阿昔洛韋D、利巴韋林E、齊多夫定7.青蒿素結構中含有()A、苯環(huán)B、內酯C、雙鍵D、嘧啶環(huán)E、喹啉環(huán)8.脂肪族和芳香族不對稱酮羰基在酶的催化下,立體專一性還原生成一個手性羥基,主要是S-構型.9.下列抗寄生蟲藥物化學結構中為4-氨基喹啉類的是()A、乙胺嘧啶B、磷酸氯喹C、青蒿素D、奎寧E、吡喹酮10.吲哚美辛的化學名A、2-(-4-異丁基苯基)丙酸B、N-2,3-二甲苯基鄰氨基苯甲酸C、2-甲基-1-(4-氯苯甲?;?5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸。D、2-甲基-4-羥基-N-(2-吡啶基)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺1,1-二氧化物E、2-(2,6-二氯苯基)氨基苯乙酸鈉11.下列抗寄生蟲藥化學結構為2,4-二氨基嘧啶類的是()A、磷酸氯喹B、乙胺嘧啶C、青蒿素D、奎寧E、吡喹酮12.下列關于鹽酸二甲雙胍的描述不正確的是()A、其游離堿呈弱堿性,鹽酸鹽水溶液呈近中性B、水溶液加10%亞硝基鐵氰化鈉溶液-鐵氰化鉀試液-10%氫氧化鈉溶液,3分鐘內溶液呈紅色C、是肥胖伴胰島素抵抗的II型糖尿病人的首選藥D、很少在肝臟代謝,幾乎全部以原形由尿排出E、易發(fā)生乳酸性酸中毒13.奧美拉唑屬于A、5-HT3受體拮抗劑B、M受體拮抗劑C、質子泵抑制劑D、H1受體拮抗劑E、H2受體拮抗劑14.藥物分子中有一個以上醚基,通常只有()個醚基發(fā)生O脫烷基化反應15.有關東莨菪堿的敘述,正確的是A、阻斷M膽堿受體B、增加唾液分泌C、能通過血腦屏障D、可引起倦睡和鎮(zhèn)靜E、可用于治療暈動病16.抗精神失常藥從化學結構主要分為A、吩噻嗪類、巴比妥類、氨基甲酸酯類和其他類B、吩噻嗪類、巴比妥類、哌啶醇類和其他類C、1,2-苯二氮卓類、硫雜蒽類(噻噸類)、丁酰苯類和其他類D、吩噻嗪類、硫雜蒽類(噻噸類)、丁酰苯類、苯二氮卓類和其他類E、巴比妥類、硫雜蒽類、丁酰苯類、苯二氮卓類和其他類17.下列屬于青蒿素衍生物的是()A、二氫青蒿素B、蒿甲醚C、蒿乙醚D、川楝素E、鶴草酚18.下列敘述與羅格列酮不相符的是()A、屬于胰島素增敏劑B、含磺酰脲結構C、含有吡啶環(huán)D、臨床使用其馬來酸鹽E、含有噻唑烷二酮結構19.諾氟沙星結構式中1位取代基是()。20.抗結核藥物異煙肼是采用()方式發(fā)現(xiàn)的A、隨機篩選B、組合化學C、對天然產物的結構改造D、基于生物化學過程E、藥物合成中間體21.L--甲基-(3,4-二羥基)丙氨酸是下列哪個藥物A、氯貝丁酯B、卡托普利C、甲基多巴D、普萘洛爾E、美托洛爾22.阿苯達唑在稀硫酸中遇碘化鉍鉀試液產生紅棕色沉淀,是因為本品含有()A、噻唑環(huán)B、胍的結構C、硫原子D、酰胺結構E、叔胺基23.青霉素類抗生素構效關系包括哪些?24.多柔比星是()類抗生素,是廣譜抗腫瘤藥。25.下列抗真菌藥物中含有三氮唑結構的是()A、益康唑B、布康唑C、硫康唑D、噻康唑E、伊曲康唑26.屬于哌啶類合成鎮(zhèn)痛藥的是A、納洛酮B、美沙酮C、哌替啶D、噴他佐辛E、萘福泮27.下列描述與AD相符的是A、飽和水溶液顯弱堿性反應B、具有兒茶酚結構,易氧化C、易受COMT和MAO代謝影響,不宜口服D、R構型的活性比S構型強E、水溶液加熱或室溫放置后,可發(fā)生消旋化而致活性降低,pH大于4以上,消旋速度加快28.奧美拉唑結構中,亞砜上的硫具有手性,因而具有光學活性。29.下列降血糖藥物中有51個氨基酸的是()A、胰島素B、格列本脲C、馬來酸羅格列酮D、米格列醇E、二甲雙胍30.下列藥物可用于抗結核病的是()A、異煙肼B、呋喃妥因C、乙胺丁醇D、利福平E、硫酸鏈霉素31.甾體激素5α-系表示A環(huán)與B環(huán)為順式稠合。32.磺胺類藥物的代謝產物大部分是()A、1-氨基的乙?;顱、4-氨基的乙?;顲、苯環(huán)上羥基氧化物D、雜環(huán)上的代謝物E、無代謝反應發(fā)生33.下列關于抗過敏藥Mizolastine的敘述,正確的有A、不僅對外周H1受體有強效選擇性拮抗作用,還具有多種抗炎、抗過敏作用B、不經P450代謝,且代謝物無活性C、雖然特非那定和阿司咪唑都因心臟毒性先后被撤出,但Mizolastine在這方面有優(yōu)勢,尚未觀察到明顯的心臟毒性D、在體內易離子化,難以進入中樞,所以是非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥E、分子中雖有多個氮原子,但都處于叔胺、酰胺及芳香性環(huán)中,只有很弱的堿性34.青霉素G在室溫pH4的條件下,重排產物是A、青霉醛加青霉胺B、青霉二酸C、青霉醛D、青霉胺E、以上都不對35.四環(huán)素不包括A、金霉素B、土霉素C、阿奇霉素D、多西環(huán)素E、氯霉素36.救治過敏性休克首選的藥物是37.硝苯地平屬于A、用于治療心絞痛的鈣拮抗劑B、用于治療心律不齊的受體阻滯劑C、用于治療高血壓的經甲戊二酰輔酶A還原酶抑制劑D、用于治療高血壓的血管緊張素II受體拮抗劑E、用于增加心肌收縮力的磷酸二酯酶抑制劑38.由尼扎替丁化學結構可知,其含有()五元環(huán)39.下列與鹽酸二甲雙胍性質不符的是()A、具有高于一般脂肪胺的強堿性B、水溶液顯氯化物的鑒別反應C、可促進胰島素分泌D、增加葡萄糖的無氧酵解和利用E、肝臟代謝少,主要以原形由尿排出40.由雷尼替丁化學結構可知,其含有一個()五元雜環(huán)41.去甲腎上腺素為()構型,具左旋性。它遇光和空氣易被氧化,故應避光保存及避免與空氣接觸。42.鎮(zhèn)痛藥主要作用于中樞或外周神經系統(tǒng),選擇性抑制和緩解各種疼痛,減輕疼痛而致恐懼緊張和不安情緒疼痛的藥物。試論述合成類鎮(zhèn)痛藥的結構分類?這些藥物的化學結構類型不同,但為什么都具有類似嗎啡的作用?43.苯巴比妥按作用時間分類屬于()時效作用藥物。44.益康唑臨床上屬于哪一類藥物?A、抗病毒B、抗菌C、抗真菌D、抗瘧E、抗結核45.環(huán)磷酰胺的毒性較小的原因是A、在正常組織中,經酶代謝生成無毒的代謝物B、烷化作用強,使用劑量小C、在體內的代謝速度很快D、在腫瘤組織中的代謝速度快E、前藥設計,引入磷酰胺基46.合成雙氫氯噻嗪的起始原料是A、苯酚B、苯胺C、間氯苯胺D、鄰氯苯胺E、對氯苯胺47.非甾類抗炎藥48.藥品的商品名應高雅、規(guī)范、不庸俗,不能()的作用。49.異煙肼的衍生物主要是異煙腙類衍生物。50.藥物代謝指藥物在體內多種藥物代謝酶(尤其肝藥酶)的作用下,化學結構發(fā)生改變的過程,又稱生物轉化或藥物代謝,藥物的生物轉化與排泄稱為消除。試論述體內藥物代謝的可能過程?51.喹諾酮類抗菌藥結構中含有f嗪環(huán)的是()A、氧氟沙星B、洛美沙星C、加替沙星D、諾氟沙星E、蘆氟沙星52.抗真菌藥物中含有縮酮結構的是()A、克霉唑B、氟康唑C、酮康唑D、特比萘芬E、咪康唑53.維生素A活性最強的是全()型。54.下列藥物是受體拮抗劑的為A、可樂定B、普萘洛爾C、氟哌啶醇D、雷洛昔芬E、嗎啡55.消化潰瘍治療藥物西咪替丁雜環(huán)結構為呋喃環(huán)。56.對苯二氮卓類藥物敘述正確的是A、結構中7位具有吸電子取代基時的活性較強,如硝西泮B、主要用于失眠、抗焦慮C、具有苯二氮卓的基本結構D、作用于中樞苯二氮卓受體E、結構中1,2位并合三唑環(huán),生物活性增加,如三唑侖57.喹諾酮的抗菌藥通過抑制細菌()和拓補異構酶IV起到抗菌作用58.討論氯沙坦AII受體拮抗劑的構效關系。59.新斯的明由西非洲出產的毒扁豆提取得到的生物堿,即()的結構簡化而來。60.哪個藥物的稀水溶液能產生藍色熒光:A、硫酸奎尼丁B、鹽酸美西律C、卡托普利D、華法林鈉E、利血平61.下列敘述與維生素C性質不符的是()A、結構中含有五元內酯環(huán)B、結構中含有多個羥基C、可以發(fā)生酮式-烯醇式互變D、水溶液易被空氣氧化E、臨床使用的是D(-)異構體62.下列關于氨苯蝶啶的說法錯誤的是()A、屬于保鉀利尿藥B、不溶于水C、其稀硫酸溶液加碘試液時產生深藍色沉淀D、臨床用于氫氯噻嗪及螺內酯無效的病例,以及心性水腫、腎性腹水等E、顯弱酸性63.藥物代謝反應中第Ⅰ相主要是()反應。64.下列利尿藥中屬于醛固酮拮抗劑的是()A、氫氯噻嗪B、氨苯蝶啶C、依他尼酸D、螺內酯E、呋塞米65.在苯二氮卓類地西泮的代謝研究中發(fā)現(xiàn)了()、勞拉西泮等鎮(zhèn)靜催眠藥。66.甲基化反應是藥物代謝中較為少見的代謝反應,但對于內源性物質的去活化也起到非常關鍵的作用67.喹諾酮類藥物中3位羧基和4位酮基為抗菌活性不可缺少的部分。68.第二代磺酰脲類降血糖藥在體內主要代方式為()。69.下列哪些說法是正確的A、氮芥類是最早用于臨床的抗腫瘤藥物B、芳香氮芥比脂肪氮芥的毒性小C、氮甲屬于烷化劑類抗腫瘤藥物D、順鉑的水溶液不穩(wěn)定,會發(fā)生水解和聚合E、喜樹堿類藥物是唯一一類作用于DNA拓撲異構酶Ⅰ的抗腫瘤藥物70.阿米卡星屬于A、四環(huán)素類抗生素B、β-內酰胺類抗生素C、氨基糖苷類抗生素D、大環(huán)內酯類抗生素E、氯霉素類抗生素71.1,2苯并噻嗪類非甾體抗炎藥具有()結構72.甲氧芐啶的抗菌作用機制是()A、抑制二氫葉酸合成酶B、抑制二氫葉酸還原酶C、抑制DNA回旋酶D、抑制蛋白質合成E、抑制DNA依賴性的RNA聚合酶73.從乙酰膽堿結構出發(fā)進行改造,獲得的膽堿酯類M受體激動劑有A、卡巴膽堿B、咖啡堿C、毛果蕓香堿D、毒扁豆堿E、氯貝膽堿74.藥物代謝在藥物研究中的作用有哪些?75.兒童服用可發(fā)生牙齒變黃的藥物是A、紅霉素B、環(huán)孢素C、鹽酸土霉素D、多西環(huán)素E、金霉素76.離子通道77.麻黃堿的異構體中,擬腎上腺素作用最強的構型是A、1R,2RB、1S,2SC、1R,2SD、1S,2RE、1R,2R,3R78.1-異丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇A、氯貝丁酯B、卡托普利C、甲基多巴D、普萘洛爾E、美托洛爾79.藥典采用硫酸鐵銨試劑檢查阿司匹林中哪一項雜質A、水楊酸B、苯酚C、水楊酸苯酯D、乙酰苯酯E、乙酰水楊酸苯酯80.下列哪一個藥物屬于第四代喹諾酮類抗菌藥?A、吡咯酸B、吡哌酸C、諾氟沙星D、加替沙星E、甲氧芐啶卷III一.綜合考核題庫(共80題)1.喹諾酮類抗菌藥是對什么藥物進行結構修飾得到的?A、奎寧B、青蒿素C、吡喹酮D、氯喹E、阿苯達唑2.下列描述與達克羅寧相符的是A、屬于氨基酮類局麻藥B、利用生物電子等排原理設計得到C、作用時間比普魯卡因、利多卡因更持久D、具有很強的表面麻醉作用,只做表面麻醉藥E、可鎮(zhèn)痛止癢3.利福平的結構是含有()個碳原子的大環(huán)內酰胺A、15B、16C、25D、26E、274.下列關于苯乙醇胺類擬腎上腺素藥物構效關系,描述錯誤的是A、β-苯乙胺的基本結構B、N上取代基對α、β受體有顯著影響,取代基增大,β受體效應增強C、β-碳上通常帶有羥基,其絕對構型以R-構型為活性異構體D、連接鏈以四個原子的長度為最佳,縮短或延長作用降低E、α-碳上帶有一個甲基,中樞興奮作用增強5.水解反應時供電子取代基會使酯的水解反應降低。6.氟康唑分子中含有縮酮結構。7.HMG-CoA還原酶抑制劑洛伐他汀、辛伐他汀均為前體藥物,其結構中含有()環(huán),需在體內水解開環(huán)后才有活性。8.血管緊張素轉化酶抑制劑9.對嗎啡的氧化有促進作用的因素是A、日光B、堿性條件C、重金屬離子D、中性條件E、空氣中的氧10.毒蕈堿樣膽堿受體簡稱()膽堿受體,煙堿樣膽堿受體簡稱N膽堿受體。11.氧氟沙星的化學結構類型屬于()A、萘啶羧酸類B、喹啉羧酸類C、吡啶并嘧啶羧酸類D、咪唑羧酸類E、吲哚羧酸類12.利血平是直接作用于血管平滑肌的藥物。13.阿司匹林的主要代謝產物是A、水楊酸B、2,4-二羥基苯甲酸C、水楊酰甘氨酸D、2,4,5-三羥基苯甲酸E、乙酰亞胺醌14.()是第一個上市的抗腫瘤手性鉑配合物15.藥物的命名按照中國新藥審批辦法的規(guī)定包括通用名、化學名、()。16.根據(jù)臨床應用,心血管系統(tǒng)藥物可分為哪幾類A、降血脂藥、強心藥、鎮(zhèn)痛藥、抗心律失常藥B、抗心律失常藥、降血脂藥、強心藥、利尿藥C、降血脂藥、抗心律失常藥、抗心絞痛藥、抗高血壓藥、強心藥D、降血脂藥、抗?jié)兯?、抗心律失常藥、抗組胺藥E、抗心律失常藥、降血脂藥、強心藥、維生素17.作用于神經末梢的降壓藥包括A、哌唑嗪B、利血平C、甲基多巴D、胍乙啶E、酚妥拉明18.下列降血糖藥中伏格列波糖屬于()A、胰島素類B、葡萄糖苷酶抑制劑C、胰島素增敏劑D、磺酰脲類降血糖藥E、雙胍類口服降血糖藥19.巴比妥藥物具有哪些共同的化學性質?20.嗎啡在哪些情況下可產生毒性較大的偽嗎啡A、日光B、堿性C、酸性D、空氣中的氧E、金屬離子21.具有硫氮卓結構的治療心絞痛藥A、鹽酸地爾硫卓B、硝苯地平C、鹽酸普萘洛爾D、硝酸異山梨醇酯E、鹽酸特拉哌唑嗪22.下列哪一種利尿藥結構中含吡嗪并嘧啶?A、氫氯噻嗪B、氨苯蝶啶C、依他尼酸D、螺內酯E、呋塞米23.β內酰胺類抗生素是指結構中含有四元()環(huán)24.磺胺類化學結構的全稱是()A、對氨基苯甲酸B、對氨基苯磺酰胺C、對氨基水楊酸D、苯磺酰胺E、對硝基苯甲酸25.下列抗結核藥物結構中含有甲基哌嗪基的是()A、硫酸鏈霉素B、異煙肼C、利福噴汀D、乙胺丁醇E、利福平26.前列腺素27.氧氟沙星的左旋體活性高于右旋體。28.下列藥物屬于第二代磺酰脲類降血糖藥的是()A、格列本脲B、甲苯磺丁脲C、二甲雙胍D、格列美脲E、瑞格列奈29.下列藥物中不易與含鈣藥物同時服用的有()A、氧氟沙星B、環(huán)丙沙星C、甲氧芐啶D、吡哌酸E、磺胺甲惡唑30.抗膽堿藥31.磺胺類藥物的酸性大于碳酸。32.吲哚美辛屬于A、吡唑烷二酮類B、鄰氨基苯甲酸類C、吲哚乙酸類D、芳基乙酸類E、芳基丙酸類33.水楊酸進行前體藥物結構修飾的方法是A、對羧基進行?;疊、成鹽修飾C、進行酯化D、對酚羥基進行?;疎、酚羥基醚化34.下列藥物中,不屬于抗真菌藥的是()A、灰黃霉素B、克霉唑C、萘替芬D、氟哌酸E、酮康唑35.喹諾酮類藥物結構中7位引入()取代基活性最好36.下列屬于長春堿主要結構特點的是A、多肽酯環(huán)結構B、堿性糖肽結構C、蒽環(huán)與柔性糖胺結構D、五環(huán)稠和的內酯環(huán)結構E、吲哚稠和的四環(huán)和五環(huán)結構37.安乃近屬于乙酰苯胺類解熱鎮(zhèn)痛藥。38.青霉素鈉注射前用葡萄糖稀釋比單純用注射用水好。39.環(huán)丙沙星結構中含有()A、喹啉羧酸及環(huán)丙基B、苯磺酰胺及異惡唑環(huán)C、有嘧啶二胺D、喹啉羧酸及1個氟原子E、有喹啉羧酸及f嗪環(huán)40.阿司匹林作用于前列腺素合成酶41.下列藥物屬于吩噻嗪類抗精神失常藥的有A、硝西泮B、氯丙嗪C、阿米替林D、奮乃靜E、苯甲酸42.β內酰胺類抗生素的作用機制,主要是抑制細菌細胞壁合成中的A、N乙酰胞壁酸B、黏肽C、N乙酰葡萄糖胺D、黏肽轉肽酶E、轉肽酶酸43.可與鹽酸成鹽增加溶解度的藥物是A、氯丙嗪B、苯巴比妥C、硫必利D、地西泮E、苯妥英44.下列有關腎上腺素描述不符的是A、具有鄰苯二酚結構,容易氧化B、能同時興奮α、β受體C、容易受COMT、MAO代謝影響而失活D、水溶液加熱或室溫放置太久,可發(fā)生消旋化E、天然的腎上腺素為S構型,是其活性構型45.異煙肼分子結構中含有()結構具有還原性46.下列哪些藥物是腦代謝激活劑A、吡拉西坦(吡乙酰胺)B、茴拉西坦C、呋噻米D、鹽酸茚氯嗪E、乙酰唑胺47.氯貝丁酯的特征定性反應是A、使褪色B、異羥肟酸鐵鹽反應C、紫脲酸銨反應D、硫酸甲醇反應E、重氮化耦合反應48.下列哪個抗代謝物是葉酸的衍生物A、阿糖胞苷B、巰嘌呤C、氟尿嘧啶D、亞葉酸鈣E、甲氨蝶呤49.烷烴氧化代謝可以發(fā)生在哪些位置A、W位B、W-1位C、支鏈碳原子上D、與SP2雜化碳原子上E、取代環(huán)己基C3或C4上50.甲氧芐啶的作用機制是抑制()51.下列藥物屬于抗病毒的是()A、特比萘芬B、阿糖胞苷C、阿昔洛韋D、利巴韋林E、金剛烷胺52.下列哪一項敘述與氯霉素不符A、配制注射劑用丙二醇或二甲基乙酰胺作助溶劑B、藥用左旋體C、本品性質穩(wěn)定,水溶液煮沸5小時不致失效D、分子中硝基可還原成羥胺衍生物E、可直接用重氮化,耦合反應鑒別53.下列利尿藥屬于阻斷腎小管上皮Na+通道藥物的是()A、呋塞米B、螺內酯C、氨苯蝶啶D、乙酰唑胺E、氫氯噻嗪54.造成氯氮平毒性反應的原因是:A、在代謝中產生的氮氧化合物B、在代謝中產生的硫醚代謝物C、在代謝中產生的酚類化合物D、抑制β受體E、氯氮平產生的光化毒反應55.下列藥物中含有β內酰胺環(huán)的是A、阿莫西林B、阿奇霉素C、羅紅霉素D、紅霉素E、氯霉素56.普魯卡因具有的性質包含有A、易氧化變質B、水溶液在弱酸性條件下相對穩(wěn)定穩(wěn)定,中性堿性條件下水解速度加快C、可發(fā)生重氮化-偶聯(lián)反應D、堿性E、酸性57.以下哪一項與阿司匹林的性質不符A、具退熱作用B、遇濕會水解成水楊酸和醋酸C、極易溶解于水D、具有抗炎作用E、有抗血栓形成作用58.下列利尿藥含苯甲酸結構的是()A、氯噻酮B、螺內酯C、氨苯蝶啶D、呋塞米E、乙酰唑胺59.下列藥物作用于腎上腺素的β受體有A、阿替洛爾B、可樂定C、沙丁胺醇D、普萘洛爾E、雷尼替丁60.第一代喹諾酮類抗菌藥的抗菌譜是()A、革蘭陰性菌B、部分革蘭陰性菌C、革蘭陽性菌D、病毒E、真菌61.下列屬于非經典的β內酰胺類抗生素的是A、氧青酶烷B、苯唑西林鈉C、頭霉素CD、頭孢氨芐E、阿莫西林62.肽類激素類藥物可以口服。63.抗結核藥物中()為煙酰胺的生物電子等排體。64.氨苯蝶啶臨床上用于治療各類水腫。65.下列維生素中是唯一體內可自行合成的是()A、維生素B6B、維生素D3C、維生素A醋酸酯D、維生素B2E、維生素K366.屬于烯丙胺類抗真菌藥的是()A、特比萘芬B、兩性霉素BC、伊曲康唑D、氟胞嘧啶E、硝酸咪康唑67.嗎啡具有A、弱酸性B、弱堿性C、強酸性D、強堿性E、兩性68.噻替哌屬于哪一類生物烷化劑A、磺酸酯類B、乙撐亞胺類C、氮雜環(huán)類D、亞硝基脲類E、氮芥類69.下列哪一個藥物中沒有孕甾烷結構?A、黃體酮B、炔諾酮C、氫化可的松D、地塞米松E、醛固酮70.法莫替丁含有下列哪些結構A、咪唑環(huán)B、噻唑環(huán)C、脲基D、氨磺酰基E、胍基71.常用的抗心絞痛藥物類型包括哪些A、硝酸酯B、鈣拮抗劑C、受體阻斷劑D、β受體激動劑E、β受體阻斷劑72.下列藥物中不屬于第三代喹諾酮類抗菌藥物的是()A、依諾沙星B、西諾沙星C、諾氟沙星D、洛美沙星E、氧氟沙星73.奎寧與()復方是十分有效的抗瘧藥物A、四環(huán)素B、紅霉素C、氯霉素D、青霉素E、鏈霉素74.下列哪項不屬于抗?jié)兯嶢、H1受體拮抗劑B、M受體拮抗劑C、H2受體拮抗劑D、質子泵抑制劑E、胃泌素受體拮抗劑75.青霉素結構改造的目的是希望得到A、耐酶青霉素B、廣譜青霉素C、價廉的青霉素D、無交叉過敏的青霉素E、口服青霉素76.下面哪一個敘述是不正確的A、抗生素是來源于細菌,霉菌或其它微生物通過發(fā)酵產生的二次代謝產物B、抗生素在很低的濃度下能抑制或殺滅各種病原菌,達到治療的目的C、早期抗生素主要用于治療細菌或霉菌感染性疾病,故稱為抗菌素D、磺胺類藥物百浪多息,是最早上市的抗菌素E、結構簡單的抗生素可以用合成法制得,如氯霉素77.()是治療膀胱癌的首選藥。78.米非司酮結構式中含有羥基。79.炔孕酮去掉19角甲基得到的藥物是()A、黃體酮B、左炔諾孕酮C、炔諾酮D、米非司酮E、炔雌醇80.四環(huán)素類在酸性條件下反應生成A、橙黃色脫水物B、具內酯的異構體C、C4-差向異構體D、多西環(huán)素E、水解產物卷I參考答案一.綜合考核題庫1.正確答案:A,D,E2.正確答案:正確3.正確答案:E4.正確答案:A5.正確答案:錯誤6.正確答案:C7.正確答案:胃腸道8.正確答案:E9.正確答案:D10.正確答案:A,B,C,E11.正確答案:保護12.正確答案:A,B,C,D,E13.正確答案:E14.正確答案:錯誤15.正確答案:B16.正確答案:C17.正確答案:A18.正確答案:B,D19.正確答案:A,B,D20.正確答案:D21.正確答案:A,B,C,D22.正確答案:B,D23.正確答案:E24.正確答案:C25.正確答案:錯誤26.正確答案:錯誤27.正確答案:D28.正確答案:D29.正確答案:A,B,D,E30.正確答案:E31.正確答案:C32.正確答案:C33.正確答案:B34.正確答案:D35.正確答案:錯誤36.正確答案:A,B37.正確答案:A38.正確答案:B39.正確答案:A40.正確答案:B41.正確答案:A,B,C,D42.正確答案:B43.正確答案:C44.正確答案:A45.正確答案:A,B,D46.正確答案:吩噻嗪類47.正確答案:C48.正確答案:正確49.正確答案:C,D,E50.正確答案:首先,胃酸分泌的過程分為三步。第一步,組胺、乙酰膽堿或胃泌素刺激璧細胞底一邊膜上相應的受體,引起第二信使cAMP或鈣離子的增加;第二步,經第二信使cAMP或鈣離子的介導,刺激由細胞內向細胞頂端傳遞;第三步,在刺激下細胞內的管狀泡與頂端膜內陷形成的分泌性微管融合,原位于管狀泡處的胃質子泵--H+/K+-ATP酶移至分泌性胃管,將氦離子從胞漿泵向胃腔,與從胃腔進入胞漿的鉀離子交換,氫離子與頂膜轉運至胃腔的氯離子形成鹽酸(即胃酸的主要成分)分泌。而質子泵抑制劑是胃酸分泌必經的最后一步,可完全阻斷51.正確答案:E52.正確答案:D53.正確答案:正確54.正確答案:乙酰55.正確答案:錯誤56.正確答案:亞硝基脲57.正確答案:D58.正確答案:C59.正確答案:C60.正確答案:雙氯酚酸鈉的合成有多種路線,但本書的方法為最簡潔,具有較高的使用價值。從雙氯酚酸鈉的合成路線改進看,取得合成工藝的突破在于合成路線的巧妙設計和新試劑、新反應的使用及對反應機制的深刻理解。61.正確答案:B,C,D,E62.正確答案:弱酸63.正確答案:A64.正確答案:D65.正確答案:C66.正確答案:烷化劑67.正確答案:β內酰胺68.正確答案:E69.正確答案:D70.正確答案:C,E71.正確答案:膽堿酯類構效關系研究中,季銨氮原子和乙?;┒藲湓又g,以不超過五個原子的距離,才能獲得最大擬膽堿活性。72.正確答案:堿性芳雜環(huán)73.正確答案:A74.正確答案:275.正確答案:B76.正確答案:腎上腺素能拮抗劑77.正確答案:E78.正確答案:E79.正確答案:E80.正確答案:多巴胺釋放劑卷II參考答案一.綜合考核題庫1.正確答案:B2.正確答案:A3.正確答案:A4.正確答案:E5.正確答案:B6.正確答案:A7.正確答案:B8.正確答案:正確9.正確答案:B10.正確答案:C11.正確答案:B12.正確答案:A,E13.正確答案:C14.正確答案:115.正確答案:A,C,D,E16.正確答案:D17.正確答案:A,B,C18.正確答案:B19.正確答案:乙基20.正確答案:E21.正確答案:C22.正確答案:A23.正確答案:6位甲基化或甲氧基取代,活性降低。四元環(huán)駢合五元環(huán)是活性必需基團。3位兩個甲基為活性非必須基團。2、5、6三個位置的手性中心為活性必需基團。2位羧基為活性必需基團。6位進行結構修飾,可產生各式各樣活性24.正確答案:蒽醌25.正確答案:E26.正確答案:C27.正確答案:A,B,C,D,E28.正確答案:正確29.正確答案:A30.正確答案:A,C,D,E31.正確答案:錯誤32.正確答案:B33.正確答案:A,B,C,E34.正確答案:B35.正確答案:C,E36.正確答案:腎上腺素37.正確答案:A38.正確答案:噻唑39.正確答案:C40.正確答案:呋喃41.正確答案:R42.正確答案:略43.正確答案:長44.正確答案:C45.正確答案:D46.正確答案:C47.正確答案:抑制環(huán)氧合酶的活性,減少體內從花生四烯酸合成前列腺素和血栓素前體的一大類具有不同化學結構的藥物,這些藥物都具有解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎的作用。其抗炎作用的機制與甾類抗炎藥如可的松不同。廣義的非甾類抗炎藥也包括解熱鎮(zhèn)痛藥、抗痛風藥。48.正確答案:暗示藥物49.正確答案:正確50.正確答案:略51.正確答案:A52.正確答案:C53.正確答案:E54.正確答案:B,C,D55.正確答案:錯誤56.正確答案:A,B,C,D,E57.正確答案:DNA螺旋酶58.正
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