化痰止咳平喘藥

化痰止咳平喘藥第一頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期五學習要求1、掌握化痰止咳平喘藥的主要藥理作用。2、掌握桔梗、半夏的藥理作用和現(xiàn)代應用。3、熟悉川貝母、苦杏仁的藥理作用和現(xiàn)代應用。第二頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期五第一節(jié)概述

凡以祛痰，緩解或制止咳嗽、喘息為主要作用的藥物，稱化痰、止咳、平喘藥。具有宣肺祛痰、止咳平喘等功效，主要用于痰多咳嗽、痰飲喘息以及與痰飲有關(guān)的癭瘤瘰疬等證。第三頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期五廣義－痰停積于臟腑經(jīng)絡之間各種各樣的痰證，如痰濁滯于皮膚經(jīng)絡可生癭瘤瘰疬，常見于現(xiàn)代醫(yī)學中的皮下腫塊、慢性淋巴結(jié)炎、單純性甲狀腺腫等疾病。痰痹阻胸，則胸痛、胸悶、心悸，見于冠心病、心絞痛、高血壓、心力衰竭等。痰迷心竅，則心神不寧，昏迷、譫妄、精神錯亂，見于腦血管意外、癲癇、精神分裂癥等。

第四頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期五狹義－痰呼吸道咳出的痰，多見于上呼吸道感染、急慢性支氣管炎、肺氣腫、支氣管擴張等肺部疾患。一般咳嗽有痰者為多，痰多又易引起咳喘，痰、咳、喘互為因果。第五頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期五藥理作用桔梗、川貝母、前胡、紫菀、皂莢、天南星、款冬花等的煎劑或流浸膏均有祛痰作用，動物實驗證明這些藥物均能使呼吸道分泌增加，其中以桔梗、前胡、皂莢作用最強，而款冬花較弱。半夏制劑給兔腹腔注射，對毛果蕓香堿引起的唾液分泌有顯著抑制作用。1.祛痰作用第六頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期五

2.止咳作用半夏、苦杏仁、桔梗、款冬花、貝母、百部、滿山紅、紫菀等均有程度不等的鎮(zhèn)咳作用。半夏、苦杏仁、百部等的鎮(zhèn)咳作用部位可能在中樞神經(jīng)系統(tǒng)。第七頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期五3.平喘作用浙貝母、蔊菜、苦杏仁、款冬花、枇杷葉等有一定的擴張支氣管作用。平喘機理多方面浙貝堿能擴張家兔、貓支氣管平滑肌，直接抑制支氣管痙攣以緩解哮喘癥狀?？疃烟嵛锲酱瓩C理可能與興奮神經(jīng)節(jié)有關(guān)。桔梗皂苷、款冬花醚提物能抑制組織胺所致豚鼠支氣管痙攣，其作用可能與抗過敏有關(guān)。第八頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期五4、其他作用1、鎮(zhèn)吐2、抗早孕和致畸3、抗菌4、抗癌第九頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期五第二節(jié)常用藥物

第十頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期五桔梗桔?？浦参锝酃latycodongtandiflorum（Jacq）A.DC的干燥根

第十一頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期五化學成分皂苷（18種）：桔梗皂苷，含量最高的是桔梗皂苷D。正在開花的桔梗莖枝和根都含有。第十二頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期五【藥理作用】宣肺、利咽、祛痰、排膿，主治咳嗽痰多，咽喉腫痛，音啞，肺癰吐膿，胸滿脅痛，瘡瘍膿腫。與功效主治相關(guān)的藥理作用第十三頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期五（l）祛痰與鎮(zhèn)咳主要是其所含的皂苷經(jīng)口服刺激胃黏膜，反射性地增加支氣管黏膜分泌，使痰液稀釋而被排出。桔梗皂苷亦有鎮(zhèn)咳作用。第十四頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期五（2）抗炎桔梗粗皂苷有較強的抗炎作用，對棉球肉芽腫有抑制作用，對大鼠佐劑性關(guān)節(jié)炎也有效。桔梗粗皂苷對皮膚有局部刺激作用，能使炎癥血液循環(huán)改善，促使炎癥早日好轉(zhuǎn)。桔梗湯（桔梗、甘草）、排膿湯（甘草、芍藥、黃芪、川芎、生姜）可治療化膿性疾病。第十五頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期五4、降血糖和降血脂家兔內(nèi)服桔梗提取物可使血糖下降，連續(xù)口服給藥降糖作用更為顯著。桔梗粗皂苷能降低大鼠肝內(nèi)膽固醇的含量。第十六頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期五5、解熱、鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜主要成分：桔梗粗皂苷對正常大鼠和人工引起發(fā)熱的小鼠都有顯著的降溫作用。對醋酸扭體法引起的小鼠疼痛，有顯著地鎮(zhèn)痛作用，比同劑量的阿司匹林作用強。對實驗小鼠有較強的鎮(zhèn)靜作用。第十七頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期五6、其他作用抑制胃液分泌以及抗胃潰瘍的作用影響腸平滑肌影響心血管功能第十八頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期五小結(jié)桔梗宣肺、利咽、祛痰、排膿功效與祛痰、鎮(zhèn)咳、抗炎等藥理作用相關(guān)。桔梗功效作用的物質(zhì)基礎主要為桔梗皂苷。桔梗及桔梗皂苷的降血糖、降血脂、鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛。第十九頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期五現(xiàn)代應用止咳、祛痰咽喉腫痛肺癰以及瘡癤流行性出血熱第二十頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期五【不良反應】1、急性毒性實驗2、溶血作用桔梗皂苷有很強的溶血作用，溶血指數(shù)為1：10000，故不能注射給藥。3、桔?？诜话銦o毒副反應，偶見惡心、嘔吐，重者可見四肢出汗、乏力、心煩。第二十一頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期五半夏天南星科植物半夏Pinelliaternata（Thunb）Breit.的干燥塊莖第二十二頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期五化學成分揮發(fā)油、β谷甾醇、膽堿、胡蘿卜苷、葡萄糖醛酸苷、黑尿酸、甲硫氨酸、2，4-二羥基苯甲醛葡萄糖苷、左旋麻黃堿、胡蘆巴堿（trigonelline）、天門冬氨酸（asparticacid）、β-氨基丁酸和γ-氨基丁酸等多種氨基酸及少量脂肪、多糖、淀粉、蛋白質(zhì)等。第二十三頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期五藥理作用燥濕化痰，降逆止嘔，消痞散結(jié)，主治痰多咳喘，痰飲眩悸，風痰眩暈，痰厥頭痛，嘔吐反胃，胸腔痞悶，梅核氣。生用外治癰腫痰核。

功效及主治：第二十四頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期五1、鎮(zhèn)咳生半夏、姜半夏、明礬（清）半夏的煎劑灌胃，對電刺激貓喉上神經(jīng)或胸腔注入碘液所致的咳嗽有明顯的鎮(zhèn)咳作用。給藥后30分鐘起效，可維持5小時以上。其0.6g/kg的鎮(zhèn)咳作用較1mg/kg的可待因弱。鎮(zhèn)咳部位認為在咳嗽中樞，鎮(zhèn)咳成分為生物堿。第二十五頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期五2、鎮(zhèn)吐和催吐半夏加熱或加明礬、姜汁炮制的各種制品，對去水嗎啡、洋地黃、硫酸銅引起的嘔吐，都有一定的鎮(zhèn)吐作用。鎮(zhèn)吐機理可能為抑制嘔吐中樞。鎮(zhèn)吐成分為生物堿、甲硫氨酸、甘氨酸、葡萄糖醛酸或L-麻黃堿。

第二十六頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期五生半夏有催吐作用，半夏粉在120℃焙2-3小時，即可除去催吐成分，而不影響其鎮(zhèn)吐作用。生半夏混懸液具有顯著的黏膜刺激作用，經(jīng)炮制后其刺激性明顯降低。催吐與所含2，4-二羥基苯甲醛葡萄糖苷有關(guān)，因其苷元有強烈的黏膜刺激作用。第二十七頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期五3、對消化系統(tǒng)的影響抑制胃液分泌，抑制胃液酸度，降低游離酸和總酸酸度及抑制胃蛋白酶活性，對急性胃黏膜損傷有保護和促進恢復作用。生半夏對胃腸道的損傷作用可能與其抑制胃腸粘膜內(nèi)的PGE2分泌有關(guān)。半夏對胃腸運動功能的影響較復雜，隨動物種屬不同而異。第二十八頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期五4.其他藥理作用（1）抗生育和抗早孕

半夏蛋白對小鼠有明顯的抗早孕作用。半夏蛋白可抑制卵巢黃體孕酮的分泌，使血漿孕酮水平明顯下降，子宮內(nèi)膜變薄，使蛻膜反應逐漸消失，胚胎失去蛻膜支持而流產(chǎn)。

第二十九頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期五

（2）抗心律失常對犬室性心律失常有明顯的對抗作用。（3）對實驗性硅沉著病的影響提示姜半夏可防治矽肺。（4）降血脂第三十頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期五小結(jié)半夏的燥濕化痰、降逆止嘔、消痞散結(jié)功效主要與鎮(zhèn)咳、鎮(zhèn)吐、抗腫瘤等作用有關(guān)。半夏功效成分：生物堿、甲硫氨酸、甘氨酸、葡萄糖醛酸、多糖、蛋白等。半夏尚有抗生育和抗早孕、抗心律失常及降血脂等作用。第三十一頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期五現(xiàn)代應用胃腸功能紊亂妊娠嘔吐梅核氣冠心病眩暈皮膚病第三十二頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期五不良反應生半夏對口腔、喉頭和消化道粘膜有強烈刺激性，人誤服后會發(fā)生腫脹、疼痛、失音、流涎、痙攣、呼吸困難，甚至窒息而死。炮制后毒性降低。半夏的毒性成分為不耐熱、難溶于水的黏液質(zhì)、黑尿酸及生物堿，因此生半夏必須煎服，配伍生姜以制毒。第三十三頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期五苦杏仁

薔薇科植物山杏、西伯利亞杏、東北杏或杏的干燥成熟種子。第三十四頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期五化學成分脂肪油（約50%）、苦杏仁苷（約3%）、蛋白質(zhì)及多種游離氨基酸。第三十五頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期五藥理作用降氣止咳平喘，潤腸通便，主治咳嗽氣喘，胸滿痰多，血虛津枯，腸燥便秘。

與功效主治相關(guān)的藥理作用第三十六頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期五1、祛痰、鎮(zhèn)咳、平喘苦杏仁中所含的苦杏仁苷，經(jīng)腸道微生物酶或杏仁本身所含苦杏仁酶的分解產(chǎn)生微量的氫氰酸，對呼吸中樞呈抑制作用，可能與其鎮(zhèn)咳、平喘有關(guān)。

2、對免疫功能的作用

明顯促進有絲分裂對脾臟T淋巴細胞的增值和增強小鼠脾臟NK細胞的活性。第三十七頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期五3.對消化系統(tǒng)的作用

苦杏仁苷在有關(guān)酶的作用下分解形成氫氰酸的同時，也產(chǎn)生苯甲醛。苯甲醛在體外以及在健康者或潰瘍病者體內(nèi)，均能抑制胃蛋白酶的消化功能。

第三十八頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期五小結(jié)與苦杏仁止咳平喘、潤腸通便功效相關(guān)的藥理作用是祛痰、鎮(zhèn)咳、平喘、抗炎、免疫促進，以及潤腸通便等作用。其有效成分主要是苦杏仁苷、蛋白酶水解產(chǎn)物及脂肪油等。苦杏仁還具有鎮(zhèn)痛、抗腫瘤作用，對消化系統(tǒng)功能也有一定影響。

第三十九頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期五現(xiàn)代應用1、咳嗽、支氣管炎2、支氣管擴張、肺結(jié)核咯血第四十頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期五不良反應本品含苦杏仁苷，分解產(chǎn)生氫氰酸抑制細胞色素氧化酶，使細胞氧化反應停止。人若過量服用（兒童10-20粒，成人40-60粒），會引起組織窒息?？嘈尤受湛诜自谖改c道分解出氫氰酸，故毒性大。

第四十一頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期五川貝母百合科植物川貝母、暗紫貝母、甘肅貝母或棱砂貝母等的干燥鱗莖。第四十二頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期五化學成分

生物堿和皂苷川貝母含青貝堿、松貝堿甲、乙、川貝母堿和西貝素。暗紫貝母含有蔗糖和松貝寧。甘肅貝母含有岷貝堿甲、乙等。棱砂貝母含西貝母堿、棱砂貝母堿、棱砂貝母酮堿、川貝酮堿、梭砂貝母芬酮堿等。

第四十三頁，共四十六頁，編輯于2023年，星期五藥理作用清熱潤肺，化痰止咳，散結(jié)消腫，主治肺熱燥咳，干咳少痰，陰虛勞嗽，咯痰帶血，肺癰，痛病，癰腫，乳癰。功效主治相關(guān)