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β受體阻滯劑在心血管疾病中的應(yīng)用心內(nèi)監(jiān)護(hù)室張波β腎上腺素能受體阻滯劑(β阻滯劑)自20世紀(jì)60年代以來(lái)已廣泛應(yīng)用于臨床醫(yī)學(xué)的各個(gè)領(lǐng)域,尤其是心血管疾病的防治。在心力衰竭、高血壓、冠心病、心律失常、心肌病等的處理中發(fā)揮了及其重要的作用,已成為最廣泛應(yīng)用的心血管病藥物之藥理學(xué)、定義和分類(一)定義ˉβ阻滯劑選擇性的結(jié)合β腎上腺素能受體,競(jìng)爭(zhēng)性、可逆性拮抗β腎上腺素能刺激物對(duì)各器官的作用。由一直交感神經(jīng)緊張活動(dòng)和各組織β受體興奮的反應(yīng),可解釋?duì)率荏w的藥理作用。B1和2受體組織分布及其介導(dǎo)的生理作用組織受體作用心臟竇房結(jié)β1、β2加快心率心臟房室結(jié)β1、β2加快傳導(dǎo)心臟心房β1、β2增強(qiáng)收縮心臟-心室β1、β2增強(qiáng)收縮、傳導(dǎo)和心室起搏點(diǎn)自律性動(dòng)脈β2血管擴(kuò)張靜脈阝2血管擴(kuò)張B1和2受體組織分布及其介導(dǎo)的生理作用組織受體作用骨骼肌β2血管擴(kuò)張,收縮力增強(qiáng)糖原分解,K攝取肝β2糖原分解糖異生胰(β細(xì)胞)胰島素和胰高血糖素分泌脂肪細(xì)胞β1脂肪分解支氣管2支氣管擴(kuò)張腎分泌腎素B1和B2受體組織分布及其介導(dǎo)的生理作用組織受體作用膽囊和膽管β2松弛膀胱逼尿肌B2松弛子宮β2松弛胃腸道β2松弛神經(jīng)末梢β2促進(jìn)去甲腎上腺素分泌甲狀旁腺B1、B2甲狀旁腺素分泌甲狀腺B2T4T3轉(zhuǎn)變(二)分類根據(jù)所阻滯的受體不同■1、非選擇性:β1、β2■普萘洛爾、噻嗎洛爾、納多洛爾等2、選擇性:β1,劑量依賴■美托洛爾、阿替洛爾、比索洛爾3、a1+β阻滯:卡維地洛根據(jù)親和性不同:1、脂溶性:肝臟代謝、易進(jìn)入中樞美托洛爾、普萘洛爾■2、水溶性:腎臟代謝、不易穿過(guò)血腦屏障阿替洛爾■內(nèi)在擬交感活性(ISA):部分激動(dòng)腎上腺素能受體的能力,能同時(shí)刺激和阻斷β腎上腺素能受體。如:吲哚洛爾、拉貝洛爾、醋丁洛爾等。其|SA作用足以抗衡靜息時(shí)阻滯交感神經(jīng)沖動(dòng)所引起的心臟抑制作用,故
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