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文檔簡(jiǎn)介
第十八抗精神病藥第一頁(yè),共五十六頁(yè),編輯于2023年,星期一教學(xué)要求1.掌握氯丙嗪的藥理作用、作用機(jī)制、臨床應(yīng)用和不良反應(yīng)。2.熟悉碳酸鋰和米帕明的作用特點(diǎn)。3.了解其它抗精神病藥物的作用特點(diǎn)及應(yīng)用。第二頁(yè),共五十六頁(yè),編輯于2023年,星期一精神失常是由多種原因引起的以精神情感活動(dòng)障礙為特征的一類(lèi)疾病。
包括:
精神分裂癥、躁狂/抑郁癥、焦慮癥等第三頁(yè),共五十六頁(yè),編輯于2023年,星期一.
以往對(duì)精神失常的治療采用電休克,胰島素休克(低血糖)以及利血平(中樞抑制作用),家屬及病人均不易接受。1952年法國(guó)開(kāi)始應(yīng)用氯丙嗪治療。【藥物分類(lèi)】抗精神病藥抗抑郁癥藥抗躁狂癥藥抗焦慮癥藥第四頁(yè),共五十六頁(yè),編輯于2023年,星期一精神分裂癥(schizophrenia):以思維、情感、知覺(jué)、行為之間不協(xié)調(diào),精神活動(dòng)與現(xiàn)實(shí)分離為主要特征的最常見(jiàn)的一類(lèi)精神病。第一節(jié)抗精神分裂藥第五頁(yè),共五十六頁(yè),編輯于2023年,星期一精神分裂癥的表現(xiàn)思維障礙:特點(diǎn)是缺乏邏輯性和連貫性,主要表現(xiàn)為聯(lián)想障礙和妄想。(1)聯(lián)想障礙,表現(xiàn)為言語(yǔ)內(nèi)容凌亂,結(jié)構(gòu)松散,段落或語(yǔ)句間缺乏聯(lián)系,嚴(yán)重者呈“詞”的雜亂堆積,稱(chēng)為“思維破裂”。
將兩個(gè)不同的概念相結(jié)合,正在敘述一件事時(shí)會(huì)突然扯到另一件事上。
不能體會(huì)問(wèn)題的含義,更抓不住問(wèn)題的本質(zhì),將兩種外表相似而性質(zhì)不同的東西視為同一事物。創(chuàng)造了一些離奇的新詞(字)、符號(hào)、標(biāo)記或動(dòng)作來(lái)象征其它事件(語(yǔ)詞新作)具體概念與抽象概念相互混淆(象征性思維)。還有思維中斷、思維云集等。第六頁(yè),共五十六頁(yè),編輯于2023年,星期一精神分裂癥的表現(xiàn)
(2)妄想:內(nèi)容可有多種多樣被迫害妄想被鐘情妄想嫉妒妄想疑病妄想被洞悉感、被控制感第七頁(yè),共五十六頁(yè),編輯于2023年,星期一精神分裂癥的表現(xiàn)
情感障礙:表現(xiàn)為情感反應(yīng)與其思維內(nèi)容的不協(xié)調(diào),與當(dāng)時(shí)環(huán)境的不協(xié)調(diào)。如“情感倒錯(cuò)”,“情感淡漠”,無(wú)故獨(dú)自發(fā)笑、悲啼或在沒(méi)有明顯環(huán)境因素的情況下突然暴怒。有的病人可表現(xiàn)為病態(tài)的情感活動(dòng)的高漲或低落,高漲時(shí)情緒愉快,忙亂不定,興奮躁動(dòng);低落時(shí)沉默少動(dòng),不食不眠,甚至對(duì)外界刺激均無(wú)反應(yīng)(木僵,或蠟樣屈曲)。第八頁(yè),共五十六頁(yè),編輯于2023年,星期一精神分裂癥的表現(xiàn)
知覺(jué)障礙:表現(xiàn)為幻覺(jué),多見(jiàn)幻聽(tīng)。也有幻視、幻嗅和幻觸等。行為障礙:常是思維障礙,情感障礙和知覺(jué)障礙的后果。較為特殊的是行為的內(nèi)向性(完全沉浸在自已的內(nèi)心世界,對(duì)周?chē)默F(xiàn)實(shí)置之不理)。精神分裂癥病人除非妄想幻覺(jué)極度嚴(yán)重,否則意識(shí)一般都是清楚的,如果病人檢查時(shí)配合,其智能一般也查不出什么缺陷。第九頁(yè),共五十六頁(yè),編輯于2023年,星期一精神分裂癥I型II型陽(yáng)性癥狀為主:幻覺(jué)、妄想、思維障礙、行為紊亂等陰性癥狀為主:思維貧乏、情感淡漠、意志缺乏等精神分裂癥分型第十頁(yè),共五十六頁(yè),編輯于2023年,星期一精神分裂癥的病因?qū)W說(shuō)
腦內(nèi)5-HT能系統(tǒng)功能的缺損
GABA神經(jīng)元的退變
NA功能的不足
腦內(nèi)DA系統(tǒng)功能亢進(jìn)
興奮性氨基酸系統(tǒng)功能低下第十一頁(yè),共五十六頁(yè),編輯于2023年,星期一腦內(nèi)DA系統(tǒng)的通路多巴神經(jīng)通路黒質(zhì)—紋狀體通路(錐體外系活動(dòng))中腦—邊緣系統(tǒng)通路(情緒、精神活動(dòng))中腦—皮質(zhì)通路(認(rèn)知、思維、感覺(jué)、理解、推理)結(jié)節(jié)—漏斗通路(下丘腦-垂體)(內(nèi)分泌)D1-RD2-RD2-RD2-RD2-RD2亞型第十二頁(yè),共五十六頁(yè),編輯于2023年,星期一中腦—邊緣系統(tǒng)通路中腦—皮質(zhì)通路下丘腦-垂體通路黒質(zhì)—紋狀體通路第十三頁(yè),共五十六頁(yè),編輯于2023年,星期一.抗精神病藥的分類(lèi)
吩噻嗪類(lèi):二甲胺類(lèi):氯丙嗪哌嗪類(lèi):奮乃靜氟奮乃靜三氟拉嗪哌啶類(lèi):甲硫噠嗪硫雜蒽類(lèi):氯普噻噸(泰爾登)丁酰苯類(lèi):氟哌啶醇、氟哌利多苯甲酰胺類(lèi):舒必利新型:五氟利多利培酮氯氮平第十四頁(yè),共五十六頁(yè),編輯于2023年,星期一.
氯丙嗪(chlorpromazine)冬眠靈
【體內(nèi)過(guò)程】
1.口服(主要)吸收不規(guī)則,受食物、藥物的影響;可肌注,亦可靜注
2.可入腦,腦內(nèi)濃度可高于血漿濃度10倍;個(gè)體差異大,臨床用藥應(yīng)個(gè)體化
3.主要在肝臟P450代謝,其中7-羥氯丙嗪仍具有藥理活性。
4.經(jīng)腎緩慢排泄,停藥數(shù)周甚至數(shù)月尿中仍可檢出。第十五頁(yè),共五十六頁(yè),編輯于2023年,星期一.1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)(1)鎮(zhèn)靜,安定作用:①正常人(安靜,活動(dòng)減少,注意力下降,感情淡漠,思維遲緩,嗜睡但易喚醒,醒后頭腦清醒)。②大劑量不引起麻醉.③起效快.可產(chǎn)生耐受性.④鎮(zhèn)靜可能與其阻斷腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)側(cè)支部位的腎上腺素α受體有關(guān)。抑制電刺激邊緣系統(tǒng)引起的覺(jué)醒反應(yīng),是引起安定、感情淡漠等作用的原因。
【藥理作用】阻斷:DA受體,α受體,M受體等。作用廣泛
第十六頁(yè),共五十六頁(yè),編輯于2023年,星期一依靠讓病人睡覺(jué)來(lái)治療精神?。?/p>
鎮(zhèn)靜作用危害:降低警覺(jué)性,損害認(rèn)知功能,加重陰性癥狀只在必要時(shí)(興奮、不合作、焦慮、自傷、攻擊等),才應(yīng)用鎮(zhèn)靜作用強(qiáng)的藥第十七頁(yè),共五十六頁(yè),編輯于2023年,星期一.
①機(jī)理:
競(jìng)爭(zhēng)阻斷中腦–皮質(zhì)系統(tǒng)和中腦–邊緣系統(tǒng)通路的D2受體
②表現(xiàn):
精神病患者服用后可迅速控制興奮躁動(dòng),繼續(xù)用藥消除幻覺(jué)、妄想、躁動(dòng)及精神運(yùn)動(dòng)性興奮,恢復(fù)理智,生活自理。
③特點(diǎn):
起效慢.無(wú)耐受性,無(wú)根治作用.
⑵抗精神病作用第十八頁(yè),共五十六頁(yè),編輯于2023年,星期一.
①機(jī)理:小劑量抑制延髓第四腦室底部催吐化學(xué)感受區(qū)(CTZ)的D2受體。大劑量直接抑制嘔吐中樞。
②特點(diǎn):鎮(zhèn)吐作用強(qiáng)大,對(duì)妊娠、化學(xué)物質(zhì)和疾病引起的嘔吐均有效,但對(duì)暈動(dòng)性嘔吐(前庭刺激所致)及胃腸道刺激所致嘔吐無(wú)效。
⑶鎮(zhèn)吐作用第十九頁(yè),共五十六頁(yè),編輯于2023年,星期一①機(jī)理:抑制體溫調(diào)節(jié)中樞,使調(diào)節(jié)失靈.②特點(diǎn):
a.使機(jī)體體溫隨環(huán)境溫度變化而升降,在低溫環(huán)境中體溫降低,在高溫環(huán)境中體溫升高.主要利用其降溫作用b.抑制產(chǎn)熱,增加散熱→新陳代謝率↓→組織耗氧量↓.c.可以降低發(fā)熱體溫,也能略降正常體溫③用途:高熱,低溫麻醉,人工冬眠.
⑷對(duì)體溫調(diào)節(jié)中樞的影響氯丙嗪(冬眠靈),異丙嗪(非那根),普魯卡因氯丙嗪(冬眠靈),哌替啶(度冷丁),異丙嗪
兩種冬眠合劑的配方舉例:
第二十頁(yè),共五十六頁(yè),編輯于2023年,星期一.(5)增強(qiáng)中樞抑制藥物的作用
氯丙嗪可以增強(qiáng)鎮(zhèn)靜催眠藥、麻醉藥、鎮(zhèn)痛藥的作用。同用應(yīng)減少相應(yīng)藥物的用量。第二十一頁(yè),共五十六頁(yè),編輯于2023年,星期一2.對(duì)自主神經(jīng)系統(tǒng)的影響⑴血壓下降:
①阻斷α受體,使血管擴(kuò)張:反轉(zhuǎn)腎上腺素的升壓作用②抑制血管運(yùn)動(dòng)中樞③直接擴(kuò)張血管
⑵阻斷M受體(阿托品樣作用):
較弱.其表現(xiàn)有口干、便秘、尿潴留、視力模糊等。3.內(nèi)分泌系統(tǒng)
阻斷結(jié)節(jié)-漏斗處D2受體,影響內(nèi)分泌.如乳房腫大,泌乳,排卵延遲.抑制生長(zhǎng)激素、促皮質(zhì)激素、促性腺激素。與不良反應(yīng)相關(guān)!第二十二頁(yè),共五十六頁(yè),編輯于2023年,星期一【臨床應(yīng)用】
治療精神病能迅速控制興奮躁動(dòng),繼續(xù)用藥,可逐漸消除幻覺(jué)、妄想、躁狂及精神運(yùn)動(dòng)性興奮等癥狀,恢復(fù)理智,生活自理。對(duì)精神分裂癥主要用于Ⅰ型,對(duì)Ⅱ型療效差甚至加重病情抗幻覺(jué)及抗妄想作用一般需用藥6周至6個(gè)月才能充分顯效,無(wú)耐受性不能根治,需長(zhǎng)期用藥甚至終生治療治療狂躁癥治療神經(jīng)官能癥
對(duì)焦慮、緊張、不安、失眠有效(小劑量)第二十三頁(yè),共五十六頁(yè),編輯于2023年,星期一治療嘔吐多種藥物(強(qiáng)心苷、嗎啡、四環(huán)素等)及各種疾?。蚨景Y、惡性腫瘤)引起的嘔吐對(duì)暈動(dòng)癥(暈車(chē)、船)所致的嘔吐無(wú)效可用于頑固性呃逆第二十四頁(yè),共五十六頁(yè),編輯于2023年,星期一低溫麻醉及人工冬眠
目的:配合物理降溫措施,使體溫降至正常范圍以下(34°C,甚至更低),處于“冬眠狀態(tài)”。此時(shí):機(jī)體對(duì)各種強(qiáng)烈的病理性刺激的反應(yīng)性↓,對(duì)缺氧的耐受性↑;擴(kuò)張病理狀態(tài)下異常收縮的小動(dòng)脈,改善微循環(huán),使機(jī)體處于保護(hù)性抑制狀態(tài)。第二十五頁(yè),共五十六頁(yè),編輯于2023年,星期一低溫麻醉:麻醉時(shí),配以物理降溫,使患者體溫降到34°C或更低。用以提高阻斷血流的時(shí)間,以利于進(jìn)行心臟或大血管的直視手術(shù)。人工冬眠:常與哌替啶、異丙嗪(為組胺H1受體拮抗劑,亦有明顯的中樞安定作用)組成“冬眠合劑”,用于創(chuàng)傷性休克、感染性休克、高熱驚厥、中暑、破傷風(fēng)、嚴(yán)重?zé)齻鹊妮o助治療。以使病人渡過(guò)危險(xiǎn)的缺氧、缺能階段,為其它有效的治療措施爭(zhēng)得時(shí)間。第二十六頁(yè),共五十六頁(yè),編輯于2023年,星期一.【不良反應(yīng)】安全范圍大,但長(zhǎng)期大量應(yīng)用,不良反應(yīng)較多。
1.一般反應(yīng):
中樞抑制:常見(jiàn)嗜睡、困倦、無(wú)力等;
阿托品樣作用:視力模糊、心動(dòng)過(guò)速、口干、便秘
α受體阻斷癥狀:鼻塞、體位性低血壓等。
刺激性較強(qiáng):不皮下注射,靜脈注射可引起血栓性靜脈炎。
第二十七頁(yè),共五十六頁(yè),編輯于2023年,星期一◆藥源性帕金森綜合征◆靜坐不能◆急性肌張力障礙:
2.錐體外系反應(yīng)用藥數(shù)周至數(shù)月發(fā)生。動(dòng)作遲緩、肌張力增高、面容呆板(面具臉)、肌肉震顫和流涎等。煩躁不安,反復(fù)徘徊;一般1月或第1次用藥后產(chǎn)生。面、頸、唇及舌肌痙攣多見(jiàn),表現(xiàn)口眼歪斜、斜頸、伸舌、張口和言語(yǔ)障礙等癥狀。阻斷黑質(zhì)-紋狀體通路D2樣受體,紋狀體DA功能減弱而ACh功能增強(qiáng)所致,減量或停藥可減輕或消除。治療???中樞性抗膽堿藥苯海索第二十八頁(yè),共五十六頁(yè),編輯于2023年,星期一
長(zhǎng)期(>1年)和大量服藥所致表現(xiàn):停藥后長(zhǎng)期不消失
口、舌、腮三聯(lián)癥不自主的有節(jié)律的刻板式運(yùn)動(dòng)如吸吮、鼓腮、舔舌等以及捻丸動(dòng)作
廣泛性舞蹈樣徐動(dòng)癥
機(jī)制:受體向上調(diào)節(jié),使黑質(zhì)紋狀體DA功能相對(duì)增強(qiáng)。
措施:應(yīng)用中樞性抗膽堿藥治療可使之加重。若早期發(fā)現(xiàn),及時(shí)停藥,可以恢復(fù)?!暨t發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙第二十九頁(yè),共五十六頁(yè),編輯于2023年,星期一體位性低血壓:發(fā)生率4%。注射后靜臥??捎肗A或間羥胺治療。禁用腎上腺素。心動(dòng)過(guò)速和心電圖異常(ST–T改變和Q–T延長(zhǎng))。
3.心血管系統(tǒng)4.過(guò)敏反應(yīng)
用藥后出現(xiàn)斑丘疹、多形性紅斑或蕁麻疹,停藥后可消失。光過(guò)敏、皮膚色素沉著等。5.內(nèi)分泌紊亂
泌乳、乳房腫大、閉經(jīng)及月經(jīng)失調(diào)、生長(zhǎng)發(fā)育遲緩。第三十頁(yè),共五十六頁(yè),編輯于2023年,星期一.[中毒及解救]劑量過(guò)大,可致昏睡、血壓下降以至休克死亡原因:嚴(yán)重的低血壓對(duì)癥處理:升溫(保溫);升血壓!!升壓藥可用NA或間羥胺第三十一頁(yè),共五十六頁(yè),編輯于2023年,星期一【禁忌證】癲癇,昏迷,嚴(yán)重肝功能不全者.
本品可降低驚厥閾,且無(wú)抗癲癇抗驚厥作用。第三十二頁(yè),共五十六頁(yè),編輯于2023年,星期一常用的傳統(tǒng)抗精神病藥代表藥治療特點(diǎn)劑量(mg/天)
用法(片/天)錐外反應(yīng)其它不良反應(yīng)氯丙嗪陽(yáng)性癥狀300-600
12-24
中度過(guò)度鎮(zhèn)靜,心肝損害,口干,便秘奮乃靜同上20-50
10-25中度同上較輕甲硫達(dá)嗪緊張焦慮300-60012-24輕度心血管損害三氟拉嗪陰性癥狀為主20-604-12重度較輕五氟利多陽(yáng)性癥狀,唯一的口服長(zhǎng)效藥20-80/周1-4/周重度較輕氟哌啶醇興奮躁動(dòng)8-204-10重度較輕舒必利情感癥狀為主600-12006-12重度較輕泰爾登抑郁焦慮200-5008-20輕度鎮(zhèn)靜高抗素陽(yáng)性癥狀20-602-6重度較輕復(fù)康素陰性癥狀20-404-8重度較輕第三十三頁(yè),共五十六頁(yè),編輯于2023年,星期一常用的新型抗精神病藥
氯氮平優(yōu)點(diǎn)對(duì)陽(yáng)性、陰性癥狀都有效鎮(zhèn)靜作用最強(qiáng)——控制興奮錐外反應(yīng)輕對(duì)難治性病例有效,經(jīng)濟(jì)缺點(diǎn)嗜睡心肝損害流涎誘發(fā)癲癇粒細(xì)胞缺乏糖尿病服用不便,每天8-24片第三十四頁(yè),共五十六頁(yè),編輯于2023年,星期一利培酮(苯并異噁唑衍生物,新一代抗精神病藥)作用特點(diǎn)與5-HT2受體和D2受體有很高的親和力,可改善精神分裂癥的陽(yáng)性癥狀。錐體外系反應(yīng)輕??膳c1、H1受體結(jié)合。應(yīng)用
急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài),也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀如抑郁、焦慮等。第三十五頁(yè),共五十六頁(yè),編輯于2023年,星期一抗精神病藥合理使用合理劑量:個(gè)體化方案、中等劑量從小劑量逐漸加大合理療程:治療量8周以上、維持量長(zhǎng)期單一用藥:盡量單一用藥慎重?fù)Q藥:不能突然停藥或換藥定期復(fù)查第三十六頁(yè),共五十六頁(yè),編輯于2023年,星期一.
躁狂抑郁癥又稱(chēng)情感性精神障礙性疾?。╝ffectivedisorders)是一種情感活動(dòng)發(fā)生障礙的精神失常。
基本癥狀:情感活動(dòng)呈現(xiàn)病態(tài)的過(guò)分高漲或過(guò)分低落.
單相型:兩者之一單次或反復(fù)發(fā)作,即表現(xiàn)為躁狂癥或抑郁癥
雙相型:兩者交替發(fā)作,即為躁狂抑郁癥第二節(jié)抗躁狂抑郁癥藥第三十七頁(yè),共五十六頁(yè),編輯于2023年,星期一
病態(tài)的情緒高漲,一種持久而強(qiáng)烈的喜悅和興奮。自我感覺(jué)良好,聯(lián)想加速口若懸河,異常健談,往往一個(gè)話題末完,即跳到另一話題(病人認(rèn)為“變聰明了”,并生動(dòng)描寫(xiě)為“舌頭和思想在賽跑)。自覺(jué)精力充沛,天不亮就起床,極為忙碌,對(duì)人熱情,好管閑事,做事主動(dòng),但不能善始善終而一事無(wú)成。自我評(píng)價(jià)過(guò)高,可能奔走于親友同事之間,也可能走訪報(bào)社或上級(jí)機(jī)關(guān),提出一些未經(jīng)深思熟慮的建議。嚴(yán)重的行為陷于紊亂,甚至毀物傷人。通常不存在幻覺(jué)和妄想。
躁狂癥的表現(xiàn)
第三十八頁(yè),共五十六頁(yè),編輯于2023年,星期一
情感憂郁、低落是基本特征。病人有自責(zé)自罪、動(dòng)作遲緩,滿面愁容,悲觀失望,對(duì)外界事物漠不關(guān)心,甚至消極厭世,大有生不如死,度日如年之感。病人的罪惡感,使其把過(guò)去的小缺點(diǎn)或錯(cuò)誤無(wú)限夸大成不可寬恕的大罪,因此不吃不喝;言語(yǔ)和動(dòng)作的抑制可能達(dá)到接近木僵的程度。自殺企圖和自殺行為是最危險(xiǎn)的癥狀。如消極病人無(wú)故突然變得開(kāi)朗,必須想到偽裝的可能,往往是即將發(fā)生自殺行為的預(yù)兆。抑郁癥的表現(xiàn)
第三十九頁(yè),共五十六頁(yè),編輯于2023年,星期一.躁狂抑郁癥病因的共同基礎(chǔ)是5—HT缺乏。在此基礎(chǔ)上:抑郁癥是由于腦內(nèi)去甲腎上腺素能突觸部位的兒茶酚胺(主要是NA)相對(duì)缺乏;躁狂癥是兒茶酚胺相對(duì)過(guò)剩?!厩楦行跃裾系K發(fā)病機(jī)制】第四十頁(yè),共五十六頁(yè),編輯于2023年,星期一.抗精神病藥:氯丙嗪等抗癲癇藥:卡馬西平、丙戊酸鈉碳酸鋰(Lithiumcarbonate)一.抗躁狂藥第四十一頁(yè),共五十六頁(yè),編輯于2023年,星期一.【藥理作用及臨床應(yīng)用】
1.治療躁狂癥的首選藥2.治療量時(shí)對(duì)正常人精神活動(dòng)幾無(wú)影響.
3.對(duì)精神分裂癥的躁狂癥狀亦有較好療效.碳酸鋰(lithiumcarbonate)第四十二頁(yè),共五十六頁(yè),編輯于2023年,星期一.1.抑制神經(jīng)末梢NA和DA釋放2.促進(jìn)NA再攝取、轉(zhuǎn)化、滅活,從而使突觸間隙中NA濃度降低.3.抑制磷脂酶C及肌醇磷脂系統(tǒng)中磷酸酯酶的作用,阻抑三磷酸肌醇(IP3)和二酰甘油(DAG)的信使作用(躁狂癥時(shí)此系統(tǒng)作用明顯增加)。4.促進(jìn)5-TH的合成?!咀饔脵C(jī)制】第四十三頁(yè),共五十六頁(yè),編輯于2023年,星期一
1.一般反應(yīng):惡心,嘔吐,乏力,手震顫,口渴多尿,體重增加等.除手震顫與多尿外,輕者可自行消失,重者需減量、停藥。
2.抗甲狀腺作用:可引起甲狀腺功能低下或甲狀腺腫.
3.毒性反應(yīng):中毒時(shí)表現(xiàn)為中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀,如意識(shí)障礙、精神紊亂、中樞抑制、反射亢進(jìn)、震顫。應(yīng)定期復(fù)查血鋰濃度(>1.6mM應(yīng)立即減量或停藥)。【不良反應(yīng)】安全范圍窄第四十四頁(yè),共五十六頁(yè),編輯于2023年,星期一.三環(huán)類(lèi)抗抑郁癥藥選擇性NA再攝取抑制劑選擇性5-HT再攝取抑制劑單胺氧化酶抑制劑二.抗抑郁癥藥第四十五頁(yè),共五十六頁(yè),編輯于2023年,星期一.三環(huán)類(lèi)抗抑郁癥藥(曾經(jīng)的首選藥)丙咪嗪(Imipramine)【藥理作用】
1.對(duì)CNS作用:正常人出現(xiàn)抑制性作用,但抑郁癥病人出現(xiàn)精神振奮現(xiàn)象.2.對(duì)植物神經(jīng)系統(tǒng):阻斷M-R作用3.心血管系統(tǒng)的作用:BP↓,心律失常(心動(dòng)過(guò)速).二.抗抑郁癥藥第四十六頁(yè),共五十六頁(yè),編輯于2023年,星期一.【作用機(jī)制】1.抑制突觸前膜再攝取NA、5-HT,使NA、5-HT在突觸間隙濃度增高,促進(jìn)突觸傳遞。2.提高突觸后膜5-HT受體的反應(yīng)性,增強(qiáng)5-HT能神經(jīng)功能.第四十七頁(yè),共五十六頁(yè),編輯于2023年,星期一.【臨床應(yīng)用】
用于抑郁癥的治療,對(duì)內(nèi)源性、反應(yīng)性抑郁癥、更年期抑郁癥效果較好。【不良反應(yīng)】
1.阿托品樣作用:阻斷M受體.2.體位性低血壓:老年人多見(jiàn).3.心臟損害:心悸,心律失常等.4.中樞神經(jīng)系統(tǒng):疲乏、肌震顫等.5.其他:過(guò)敏反應(yīng)等.第四十八頁(yè),共五十六頁(yè),編輯于2023年,星期一.選擇性5-HT再攝取抑制劑
氟西?。‵luoxetine)百憂解是一種選擇性的5-羥色胺再攝取抑制劑,由美國(guó)禮來(lái)公司研制,于20世紀(jì)90年代初上市,具有良好的抗抑郁效應(yīng),目前被當(dāng)作一線藥物廣泛應(yīng)用于臨床。強(qiáng)效選擇性抑制5-HT的再攝取,增加間隙中可供實(shí)際利用的5-HT用于抑郁癥、強(qiáng)迫癥、神經(jīng)性貪食癥。常見(jiàn)不良反應(yīng)有:全身或局部過(guò)敏,胃腸道功能紊亂(如惡心、嘔吐、消化不良、腹瀉、吞咽困難等),厭食,頭暈、頭痛,睡眠異常,疲乏,精神狀態(tài)異常,性功能障礙,視覺(jué)異常,呼吸困難等等。禁止合用單胺氧化酶抑制劑(MAOI)同類(lèi)藥:帕羅西汀
第四十九頁(yè),共五十六頁(yè),編輯于2023年,星期一.四環(huán)類(lèi)抗抑郁癥藥
馬普替林(Maprotiline)米安色林(Mianserine)
主要抑制NA攝取,適用于各種抑郁癥,尤適用于老年抑郁癥患者.起效快,不良反應(yīng)少,還具抗焦慮作用.第五十頁(yè),共五十六頁(yè),編輯于2023年,星期一【抑
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