硝普鈉在心衰治療中的應用課件

硝普鈉化學結構

為含兩個分子結晶水的亞硝基戊氰高鐵酸鹽[Na2Fe(CN)5NO],是一個帶負電荷的含鐵共價結晶絡合物，含5個氰化物集團，其水合物的分子量297.95。

外觀呈暗紅色結晶粉末，無臭，為水溶性，不穩(wěn)定，初時水溶液為淺棕色，水溶液可緩慢分解，遇光變藍色失效。藥理作用本品為一種速效和短時作用的血管擴張藥。對動脈和靜脈平滑肌均有直接擴張作用，但不影響子宮、十二指腸或心肌的收縮；改變局部血流分布不多。血管擴張使周圍血管阻力減低，因而有降血壓作用。血管擴張使心臟前、后負荷均減低，心排血量改善，故對心力衰竭有益。后負荷減低可減少瓣膜關閉不全時主動脈和左心室的阻抗而減輕反流。作用機制機制：松弛血管平滑肌。1、對環(huán)核苷酸的作用，細胞內巰基的互相作用以及抑制Ca2+的轉運。2、降解產物NO或硝基氫氰酸鹽與巰基相互作用形成的中間產物激活鳥苷酸環(huán)化酶，使cGMP（環(huán)磷酸鳥苷）濃度升高，從而舒張血管平滑肌。藥代動力學起效快，一旦達到有效劑量，5分鐘內發(fā)揮作用，半衰期極短，停止靜滴后1—15分鐘作用消失。硝普鈉的亞硝基在體內和紅細胞的巰基直接結合而形成氰化物，經肝內硫氰酸合成酶轉化為無擴血管活性的硫氰酸鹽，經腎從尿排出，半衰期為7天。血流動力學作用影響血流動力學藥物：硝普鈉，硝酸甘油，烏拉地爾。硝普鈉對心排的影響主要取決于心臟的前后負荷。后負荷下降，心搏量增加。前負荷下降是否對心泵功能有利，取決于左室舒張末壓下降程度。

對心律和心肌耗氧量的影響心衰患者應用硝普鈉后心率大多減慢，可能與心搏量增加，心功能改善有關。硝普鈉和硝酸甘油均增加肺內右向左分流作用，使動脈血氧分壓下降，烏拉地爾無此作用。硝普鈉減慢心衰患者的心率，降低外周阻力，可使室壁張力減低，所以不增加心肌氧耗，反而有所降低。臨床應用適應癥：①用于高血壓急癥，如高血壓危象、高血壓腦病、惡性高血壓、嗜鉻細胞瘤手術前后陣發(fā)性高血壓等的緊急降血壓，也用于外科麻醉期間進行控制性降壓；②用于急性心力衰竭，包括急性肺水腫。宜用于急性心肌梗塞或瓣膜(二尖瓣或主動脈瓣)關閉不全時的急性心力衰竭。文獻報道：硝普鈉治療嚴重心衰患者，總有效率87.7%，其療效與靜注前血壓有關。臨床應用指南推薦：1、嚴重心衰和原有后負荷增加的病人（如高血壓心衰或二尖瓣反流）推薦使用硝普鈉。2、急性冠脈綜合癥所致心衰病人，硝酸鹽的使用要優(yōu)于硝普鈉。臨床應用其他類型心衰：舒張性心衰：不推薦使用。肺心病心衰：慎用。臨床應用用法與用量：從小劑量開始，一般從10ug/min起，無效時每5-10分鐘增加一次劑量，每次增加5-10ug，直到達到滿意效果。時間：一般3-4天。給藥期間以收縮壓不低于95-100mmHg為宜，對心衰伴低血壓者，應同時應用多巴胺。應用超過一周，應與維生素B12合用，防止氰化物中毒反應及維生素B12缺乏癥。機制：松弛血管平滑肌。從小劑量開始，一般從10ug/min起，無效時每5-10分鐘增加一次劑量，每次增加5-10ug，直到達到滿意效果。起效快，一旦達到有效劑量，5分鐘內發(fā)揮作用，半衰期極短，停止靜滴后1—15分鐘作用消失。多巴胺劑量：初始劑量0.硝普鈉對心排的影響主要取決于心臟的前后負荷。(8)左心衰竭伴低血壓時，應用本品須同時加用心肌正性肌力藥如多巴胺或多巴酚丁胺。(6)藥液有局部刺激性，謹防外滲。還能作用于交感神經末梢，使之釋放去甲腎上腺素。(4)本品不可靜脈注射，應緩慢點滴或使用微量輸液泵。（1）小劑量的多巴胺：即用量2-5微克／（公斤·分）。宜用于急性心肌梗塞或瓣膜(二尖瓣或主動脈瓣)關閉不全時的急性心力衰竭。（1）小劑量的多巴胺：即用量2-5微克／（公斤·分）。給藥期間以收縮壓不低于95-100mmHg為宜，對心衰伴低血壓者，應同時應用多巴胺。給藥期間以收縮壓不低于95-100mmHg為宜，對心衰伴低血壓者，應同時應用多巴胺。前負荷下降是否對心泵功能有利，取決于左室舒張末壓下降程度。硝普鈉和多巴胺的聯(lián)合應用多巴胺的藥理作用：

（1）小劑量的多巴胺：即用量2-5微克／（公斤·分）。主要是通過激動多巴胺受體起作用。使血管擴張，腎血流量增加尤其明顯，腎小球濾過率增加，從而產生強大的利尿作用，并使尿鈉增加。小劑量的多巴胺還能使總血管外周阻力降低，血壓下降。

（2）中等劑量的多巴胺：即用量6-10微克／（公斤·分）?？芍苯优d奮心臟的腎上腺能受體，使心肌收縮力增強，心輸出量增加，對心率影響不明顯；能擴張冠狀動脈；還能作用于交感神經末梢，使之釋放去甲腎上腺素。

（3）大劑量的多巴胺：即用量＞10微克／（公斤·分）。主要興奮血管α受體，對全身血管（除冠狀動脈外）均產生強烈收縮反應，使血壓升高。硝普鈉和多巴胺的聯(lián)合應用臨床應用多巴胺劑量：初始劑量0.5-1ug/Kg.min,逐漸增加劑量，直至尿量、血壓、心率、心排達到滿意水平，一般劑量3-5ug/Kg.min較合適。當多巴胺減量時，要逐漸減量，不可突然停藥，否則致血壓下降。相互作用

(1)與其他降壓藥同用可使血壓劇降。

(2)與多巴酚丁胺同用，可使心排血量增多而肺毛細血管楔嵌壓降低。

①腦血管或冠狀動脈供血不足時，對低血壓的耐受性減低；給藥期間以收縮壓不低于95-100mmHg為宜，對心衰伴低血壓者，應同時應用多巴胺。⑦維生素B12缺乏時使用本品，可能使病情加重。2、降解產物NO或硝基氫氰酸鹽與巰基相互作用形成的中間產物激活鳥苷酸環(huán)化酶，使cGMP（環(huán)磷酸鳥苷）濃度升高，從而舒張血管平滑肌。(8)左心衰竭伴低血壓時，應用本品須同時加用心肌正性肌力藥如多巴胺或多巴酚丁胺。min,逐漸增加劑量，直至尿量、血壓、心率、心排達到滿意水平，一般劑量3-5ug/Kg.③腦病或其他顱內壓增高時，擴張腦血管可進一步增高顱內壓；（1）小劑量的多巴胺：即用量2-5微克／（公斤·分）。④肝功能損害時，可能本品加重肝損害；(8)左心衰竭伴低血壓時，應用本品須同時加用心肌正性肌力藥如多巴胺或多巴酚丁胺。1、對環(huán)核苷酸的作用，細胞內巰基的互相作用以及抑制Ca2+的轉運。②麻醉中控制性降壓時，如有貧血或低血容量，應先予糾正再給藥；1、嚴重心衰和原有后負荷增加的病人（如高血壓心衰或二尖瓣反流）推薦使用硝普鈉。(8)左心衰竭伴低血壓時，應用本品須同時加用心肌正性肌力藥如多巴胺或多巴酚丁胺。7%，其療效與靜注前血壓有關。禁忌癥①腦血管或冠狀動脈供血不足時，對低血壓的耐受性減低；②麻醉中控制性降壓時，如有貧血或低血容量，應先予糾正再給藥；③腦病或其他顱內壓增高時，擴張腦血管可進一步增高顱內壓；④肝功能損害時，可能本品加重肝損害；⑤甲狀腺功能過低時，本品的代謝產物硫氰酸鹽可抑制碘的攝取和結合，因而可能加重病情；⑥肺功能不全時，本品可能加重低氧血癥；⑦維生素B12缺乏時使用本品，可能使病情加重。

①血壓下降過快過劇，出現(xiàn)眩暈、大汗、頭痛、肌肉顫搐、神經緊張或焦慮、煩躁、胃痛、反射性心動過速或心律不齊，癥狀的發(fā)生與靜滴給藥速度有關，與總量關系不大；

②硫氰酸鹽中毒或逾量時，可出現(xiàn)運動失調、視力模糊、譫妄、眩暈、頭痛、意識喪失、惡心、嘔吐、耳鳴、氣短；

不良反應及防治③氰化物中毒或超極量時，可出現(xiàn)反射消失、昏迷、心音遙遠、低血壓、脈搏消失、皮膚粉紅色、呼吸淺、瞳孔散大。惡心、嘔吐、頭痛、食欲不振、皮疹、出汗、藥熱、劑量過大出現(xiàn)血壓下降，可引起重要器官供血不足。長期使用有硫氰酸鹽中毒癥狀，嚴重過量可致昏迷、死亡。

(1)腎功能不全而本品應用超過48－72小時者，每天須測定血漿中氰化物或硫氰酸鹽，保持硫氰酸鹽不超過100μg/ml；氰化物不超過3μmol/ml。

(2)下列情況慎用：腦血管或冠狀動脈供血不足；麻醉中控制性降壓時，應先糾正貧血或低血容量；腦病或其他顱內壓增高；肝、腎功能不全；甲狀腺功能過低；肺功能不全；維生素B12缺乏。

注意事項(3)老年人用本品須注意增齡時腎功能減退對本品排泄的影響，老年人對降壓反應也比較敏感，故用量宜酌減。

(4)本品不可靜脈注射，應緩慢點滴或使用微量輸液泵。

(5)在用藥期間，應經常監(jiān)測血壓，急性心肌梗死患者使用本品時須監(jiān)測肺動脈舒張壓或嵌壓。

注意事項(6)藥液有局部刺激性，謹防外滲。

(7)如靜脈滴注已達每分鐘10μg/kg，經10分鐘降壓仍不滿意，應考慮停用本品。

(8)左心衰竭伴低血壓時，應用本品須同時加用心肌正性肌力藥如多巴胺或多巴酚丁胺。

(9)偶爾出現(xiàn)耐藥性，視為氰化物中毒先兆，減慢滴速即可消失。注意事項作用機制機制：松弛血管平滑肌。1、對環(huán)核苷酸的作用，細胞內巰基的互相作用以及抑制Ca2+的轉運。2、降解產物NO或硝基氫氰酸鹽與巰基相互作用形成的中間產物激活鳥苷酸環(huán)化酶，使cGMP（環(huán)磷酸鳥苷）濃度升高，從而舒張血管平滑肌。藥代動力學起效快，一旦達到有效劑量，5分鐘內發(fā)揮作用，半衰期極短，停止靜滴后1—15分鐘作用消失。硝普鈉的亞硝基在體內和紅細胞的巰基直接結合而形成氰化物，經肝內硫氰酸合成酶轉化為無擴血管活性的硫氰酸鹽，經腎從尿排出，半衰期為7天。禁忌癥①腦血管或冠狀動脈供血不足時，對低血壓的耐受性減低；②麻醉中控制性降壓時，如有貧血或低血容量，應先予糾正再給藥；③腦病或其他顱內壓增高時，擴張腦血管可進一步增高顱內壓；④肝功能損害時，可能本品加重肝損害；⑤甲狀腺功能過低時，本品的代謝產物硫氰酸鹽可抑制碘的攝取和結合，因而可能加重病情；⑥肺功能不全時，本品可能加重低氧血癥；⑦維生素B12缺乏時使用本品，可能使病情加重。

適應癥：①用于高血壓急癥，如高血壓危象、高血壓腦病、惡性高血壓、嗜鉻細胞瘤手術前后陣發(fā)性高血壓等的緊急降血壓，也用于外科麻醉期間進行控制性降壓；2、降解產物NO或硝基氫氰酸鹽與巰基相互作用形成的中間產物激活鳥苷酸環(huán)化酶，使cGMP（環(huán)磷酸鳥苷）濃度升高，從而舒張血管平滑肌。①血壓下降過快過劇，出現(xiàn)眩暈、大汗、頭痛、肌肉顫搐、神經緊張或焦慮、煩躁、胃痛、反射性心動過速或心律不齊，癥狀的發(fā)生與靜滴給藥速度有關，與總量關系不大；⑥肺功能不全時，本品可能加重低氧血癥；改變局部血流分布不多。④肝功能損害時，可能本品加重肝損害；①血壓下降過快過劇，出現(xiàn)眩暈、大汗、頭痛、肌肉顫搐、神經緊張或焦慮、煩躁、胃痛、反射性心動過速或心律不齊，癥狀的發(fā)生與靜滴給藥速度有關，與總量關系不大；①血壓下降過快過劇，出現(xiàn)眩暈、大汗、頭痛、肌肉顫搐、神經緊張或焦慮、煩躁、胃痛、反射性心動過速或心律不齊，癥狀的發(fā)生與靜滴給藥速度有關，與總量關系不大；長期使用有硫氰酸鹽中毒癥狀，嚴重過量可致昏迷、死亡。⑥肺功能不全時，本品可能加重低氧血癥；③腦病或其他顱內壓增高時，擴張腦血管可進一步增高顱內壓；(6)藥液有局部刺激性，謹防外滲。(9)偶爾出現(xiàn)耐藥性，視為氰化物中毒先兆，減慢滴速即可消失。給藥期間以收縮壓不低于95-100mmHg為宜，對心衰伴低血壓者，應同時應用多巴胺。①腦血管或冠狀動脈供血不足時，對低血壓的耐受性減低；①血壓下降過快過劇，出現(xiàn)眩暈、大汗、頭痛、肌肉顫搐、神經緊張或焦慮、煩躁、胃痛、反射性心動過速或心律不齊，癥狀的發(fā)生與靜滴給藥速度有關，與總量關系不大；

②硫氰酸鹽中毒或逾量時，可出現(xiàn)運動失調、視力模糊、譫妄、眩暈、頭痛、意識喪失、惡心、嘔吐、耳鳴、氣短；

不良反應及防治硝普鈉對心排的影響主要取決于心臟的前后負荷。心衰患者應用硝普鈉后心率大多減慢，可能與心搏量增加，心功能改善有關。前負荷下降是否對心泵功能有利，取決于左室舒張末壓下降程度。硝普鈉對心排的影響主要取決于心臟的前后負荷。(7)如靜脈滴注已達每分鐘10μg/kg，經10分鐘降壓仍不滿意，應考慮停用本品。2、降解產物NO或硝基氫氰酸鹽與巰基相互作用形成的中間產物激活鳥苷酸環(huán)化酶，使cGMP（環(huán)磷酸鳥苷）濃度升高，從而舒張血管平滑肌。⑤甲狀腺功能過低時，本品的代謝產物硫氰酸鹽可抑制碘的攝取和結合，因而可能加重病情；②麻醉中控制性降壓時，如有貧血或低血容量，應先予糾正再給藥；⑦維生素B12缺乏時使用本品，可能使病情加重。①腦血管或冠狀動脈供血不足時，對低血壓的耐受性減低；(7)如靜脈滴注已達每分鐘10μg/kg，經10分鐘降壓仍不滿意，應考慮停用本品。惡心、嘔吐、頭痛、食欲不振、皮疹、出汗、藥熱、劑量過大出現(xiàn)血壓下降，可引起重要器官供血不足。②硫氰酸鹽中毒或逾量時，可出現(xiàn)運動失調、視力模糊、譫妄、眩暈、頭痛、意識喪失、惡心、嘔吐、耳鳴、氣短；惡心、嘔吐、頭痛、食欲不振、皮疹、出汗、藥熱、劑量過大出現(xiàn)血壓下降，可引起重要器官供血不足。適應癥：①用于高血壓急癥，如高血壓危象、高血壓腦病、惡性高血壓、嗜鉻細胞瘤手術前后陣發(fā)性高血壓等的緊急降血壓，也用于外科麻醉期間進行控制性降壓；③氰化物中毒或超極量時，可出現(xiàn)反射消失、昏迷、心音遙遠、低血壓、脈搏消失、皮膚粉紅色、呼吸淺、瞳孔散大。惡心、嘔吐、頭痛、食欲不振、皮疹、出汗、藥熱、劑量過大出現(xiàn)血壓下降，可引起重要器官供血不足。長期使用有硫氰酸鹽中毒癥狀，嚴重過量可致昏迷、死亡。

從小劑量開始，一般從10ug/min起，無效時每5-10分鐘增加一次劑量，每次增加5-10ug，直到達到滿意效果。①腦血管或冠狀動脈供血不足時，對低血壓的耐受性減低；③腦病或其他顱內壓增高時，擴張腦血管可進一步增高顱內壓；1、對環(huán)核苷酸的作用，細胞內巰基的互相作用以及抑制Ca2+的轉運。1、對環(huán)核苷酸的作用，細胞內巰基的互相作用以及抑制Ca2+的轉運。心衰患者應用硝普鈉后心率大多減慢，可能與心搏量增加，心功能改善有關。(2)與多巴酚丁胺同用，可使心排血量增多而肺毛細血管楔嵌壓降低。③腦病或其他顱內壓增高時，擴張腦血管可進一步增高顱內壓；min,逐漸增加劑量，直至尿量、血壓、心率、心排達到滿意水平，一般劑量3-5ug/Kg.長期使用有硫氰酸鹽中毒癥狀，嚴重過量可致昏迷、死亡。②麻醉中控制性降壓時，如有貧血或低血容量，應先予糾正再給藥；惡心、嘔吐、頭痛、食欲不振、皮疹、出汗、藥熱、劑量過大出現(xiàn)血壓下降，可引起重要器官供血不足。適應癥：①用于高血壓急癥，如高血壓危象、高血壓腦病、惡性高血壓、嗜鉻細胞瘤手術前后陣發(fā)性高血壓等的緊急降血壓，也用于外科麻醉期間進行控制性降壓；前負荷下降是否對心泵功能有利，取決于左室舒張末壓下降程度。1、嚴重心衰和原有后負荷增加的病人（如高血壓心衰或二尖瓣反流）推薦使用硝普鈉。