組胺受體拮抗劑及抗胃潰瘍藥課件講義

組胺受體拮抗劑及抗胃潰瘍藥16、自己選擇的路、跪著也要把它走完。17、一般情況下)不想三年以后的事，只想現(xiàn)在的事?，F(xiàn)在有成就，以后才能更輝煌。18、敢于向黑暗宣戰(zhàn)的人，心里必須充滿光明。19、學習的關(guān)鍵--重復。20、懦弱的人只會裹足不前，莽撞的人只能引為燒身，只有真正勇敢的人才能所向披靡。組胺受體拮抗劑及抗胃潰瘍藥組胺受體拮抗劑及抗胃潰瘍藥16、自己選擇的路、跪著也要把它走完。17、一般情況下)不想三年以后的事，只想現(xiàn)在的事?，F(xiàn)在有成就，以后才能更輝煌。18、敢于向黑暗宣戰(zhàn)的人，心里必須充滿光明。19、學習的關(guān)鍵--重復。20、懦弱的人只會裹足不前，莽撞的人只能引為燒身，只有真正勇敢的人才能所向披靡。背景知識組胺的生化來源內(nèi)源性的組胺是L-組氨酸在L-組氨酸脫羧酶催化下形成的,呈堿性。體液中質(zhì)子化,結(jié)構(gòu)互變,形成2-(4咪唑)乙胺和2-(5-咪唑)乙胺。具有多種生理活性且胺酸脫羧酶COOH二組胺受體及生理作用新合成的組胺與肝素蛋白絡合,存在于肥大細胞和嗜堿性細胞中,不產(chǎn)生生理活性。在外源性物質(zhì)(如:食物、動物毛發(fā)、花粉、灰塵或多糖、蛋白質(zhì)類抗原)或內(nèi)源性物質(zhì)(如細胞因子)等刺激下,釋放出游離的組胺,與組胺受體相互作用,引發(fā)多種生理反應。目前已發(fā)現(xiàn)組胺受體有4種類型H1、H2、H3和H4,均屬于G偶聯(lián)蛋白受體家族。背景知識組胺的生化來源內(nèi)源性的組胺是L-組氨酸在L-組氨酸脫羧酶催化下形成的,呈堿性。體液中質(zhì)子化,結(jié)構(gòu)互變,形成2-(4咪唑)乙胺和2-(5-咪唑)乙胺。具有多種生理活性且胺酸脫羧酶COOH二組胺受體及生理作用新合成的組胺與肝素蛋白絡合,存在于肥大細胞和嗜堿性細胞中,不產(chǎn)生生理活性。在外源性物質(zhì)(如:食物、動物毛發(fā)、花粉、灰塵或多糖、蛋白質(zhì)類抗原)或內(nèi)源性物質(zhì)(如細胞因子)等刺激下,釋放出游離的組胺,與組胺受體相互作用,引發(fā)多種生理反應。目前已發(fā)現(xiàn)組胺受體有4種類型H1、H2、H3和H4,均屬于G偶聯(lián)蛋白受體家族。二組胺受體及生理作用組胺H受體主要存在于支氣管、胃腸道平滑肌。當組胺與H受體作用,受體被激活,通過G偶聯(lián)蛋白介導,第二信使作用于蛋白激酶,引發(fā)變態(tài)性或過敏性反應,常見的癥狀包括枯草熱、瘙癢、接觸性皮炎、過敏性休克和哮喘。因此阻斷組胺與H受體結(jié)合,可以抑制過敏反應過敏反應與組胺有關(guān)外,還與其他介質(zhì)有關(guān),如白三烯、緩激肽、血小板激活因子,當H受體阻斷劑不能有效阻斷過敏反應時,表明該種過敏反應可能與其他過敏介質(zhì)有關(guān)?？梢杂眠^敏介質(zhì)釋放抑制劑、過敏介質(zhì)的拮抗劑等來治療。二組胺受體及生理作用H2受體主要存在于胃壁。H2受體激動后,第二信使環(huán)腺苷酸(cAMP)水平升高,引發(fā)系列生物效應,最終在蛋白激酶的參與下,激活胃壁細胞小管膜上的H/K+ATP酶,將H+泵出細胞外,分泌胃酸,加劇胃炎及胃潰瘍癥狀。胃壁細胞還存在ACh、胃泌素受體,激動后,都與胃酸分泌有關(guān)H2受體拮抗劑前列腺素類組胺ATP質(zhì)子泵抑制劑肥丙谷胺ACAM大細胞胃泌素蛋自叫質(zhì)子泵HCI束酸劑乙酰膽堿抗膽堿藥第一節(jié)組胺H-受體拮抗劑經(jīng)典的組胺H受體拮抗劑(具有鎮(zhèn)靜嗜睡副作用)按化學結(jié)構(gòu)分類,組胺H受體拮抗劑可分為乙二胺類、氨烷基醚類丙胺類三環(huán)類1乙二胺類1943年,Mosnier首先報道具有臨床應用價值的乙二胺類抗組胺藥物芬苯扎胺(安托根)。在此基礎(chǔ)上,依據(jù)等排體置換,用吡啶環(huán)代替苯環(huán),得到曲吡那敏,作用增強,副作用降低;用噻吩環(huán)代替曲吡那敏中的苯環(huán),得到的西尼二胺,活性進一步提高。R2結(jié)構(gòu)通式芬苯扎胺曲吡那敏西尼二胺1乙二胺類乙二胺的結(jié)構(gòu)片段環(huán)化形成哌嗪環(huán)結(jié)構(gòu),仍然具有良好的抗組胺活性,且作用時間延長,如美克力嗪;引入另外的苯環(huán)得到的布克力嗪(安其敏),除抗組胺作用外,還具有抗暈動作用。N-RN→cHNN美克力嗪布克力嗪2氨烷基醚類用O代替乙二胺結(jié)構(gòu)中的NH,得到系列的氨烷基醚類H1受體拮抗劑,如苯海拉明;用吡啶環(huán)代替苯環(huán),得到卡比拉明。苯海拉明卡比沙明合成路線cl,∥NaChHINOZnNaOHOCH,CHGNMezCHSCICH-CH2NM3丙胺類去除乙二胺類的N、氨烷基醚類中的O,得到的芳基取代的丙胺類結(jié)構(gòu)類似物,仍然具有抗組胺活性。1949年首先發(fā)現(xiàn)非尼那敏(曲米通),拮抗H1受體的作用較弱,但毒性較低。隨后發(fā)現(xiàn)結(jié)構(gòu)類似物氯苯那敏和溴苯那敏H3非尼那敏氯苯那敏溴苯那敏謝謝你的閱讀知識就是財富豐富你的人生71、既然我已經(jīng)踏上這條道路，那么，任何東西都不應妨礙我沿著這條路走下去?！档?/p>

72、家庭成為快樂的種子在外也不致成為障礙物但在旅行