生物藥劑學(xué)與藥物動(dòng)力學(xué)

生物藥劑學(xué)與藥物動(dòng)力學(xué)第一頁，共二十四頁，編輯于2023年，星期三是非題1、若某藥物消除半衰期為3h，表示該藥消除過程中從任何時(shí)間的濃度開始計(jì)算，其濃度下降一半的時(shí)間均為3h。2、某藥同時(shí)用于兩個(gè)病人，消除半衰期分別為3h和6h，因后者時(shí)間較長，故給藥劑量應(yīng)增加。3、虧量法處理尿排泄數(shù)據(jù)時(shí)對藥物消除速度的波動(dòng)較敏感。第二頁，共二十四頁，編輯于2023年，星期三4、藥物的消除速度常數(shù)k大，說明該藥體內(nèi)消除慢，半衰期長。5、靜注兩種單室模型藥物，劑量相同，分布容積大的血藥濃度大，分布容積小的血藥濃度小。6、腎清除率是反映腎功能的重要參數(shù)之一，某藥清除率值大，說明藥物清除快。第三頁，共二十四頁，編輯于2023年，星期三7、藥物在胃腸道中崩解和吸收快，則達(dá)峰時(shí)

間短，峰濃度高。8、當(dāng)藥物大部分代謝時(shí)，可采用尿藥速度法

處理尿藥排泄數(shù)據(jù)，求取消除速率常數(shù)。9、達(dá)峰時(shí)間只與吸收速度常數(shù)ka和消除速度常數(shù)k有關(guān)。第四頁，共二十四頁，編輯于2023年，星期三10、靜脈滴注給藥經(jīng)過3.32個(gè)半衰期，血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度的90％。11、藥物釋放度與溶出度在新藥研究中是相同的概念。第五頁，共二十四頁，編輯于2023年，星期三13、反映藥物吸收速度和吸收程度的參數(shù)主要指AUC、tmax、Cmax。14、生物利用度的試驗(yàn)設(shè)計(jì)采用隨機(jī)交叉試驗(yàn)設(shè)計(jì)方法，其目的是為了消除個(gè)體差異與試驗(yàn)周期對試驗(yàn)結(jié)果的影響。第六頁，共二十四頁，編輯于2023年，星期三填空題1、藥物在體內(nèi)的消除速度與藥物濃度的一次方成正比的過程叫做＿＿過程。2、藥物在體內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)時(shí)，在體內(nèi)瞬間達(dá)到分布平衡，且消除過程呈線性消除，則該藥物屬＿＿模型藥物。第七頁，共二十四頁，編輯于2023年，星期三3、單室模型靜脈注射Css主要由＿＿決定，因?yàn)橐话闼幬锏模撸吆停撸呋旧鲜呛愣ǖ摹?、單室模型血管外給藥血藥濃度與時(shí)間的

函數(shù)表達(dá)式為＿＿。5、達(dá)峰時(shí)間是指＿＿；AUC是指＿＿；滯后時(shí)間是指＿＿。第八頁，共二十四頁，編輯于2023年，星期三6、達(dá)到穩(wěn)態(tài)血濃度時(shí)，體內(nèi)藥物的消除速度等于＿＿。7、靜脈滴注給藥時(shí)，要求血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度的95％需要＿＿個(gè)t1/2第九頁，共二十四頁，編輯于2023年，星期三名詞解釋1、藥物動(dòng)力學(xué)2、隔室模型3、單室模型4、外周室

5、二室模型6、三室模型7、AIC判據(jù)8、混雜參數(shù)第十頁，共二十四頁，編輯于2023年，星期三9、穩(wěn)態(tài)血藥濃度10、坪幅11、平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度12、達(dá)坪分?jǐn)?shù)13、蓄積系數(shù)14、波動(dòng)度15、平均滯留時(shí)間（數(shù)學(xué)表達(dá)式）16、平均滯留時(shí)間的方差（數(shù)學(xué)表達(dá)式）第十一頁，共二十四頁，編輯于2023年，星期三17、負(fù)荷劑量18、藥物治療指數(shù)19、抗菌藥后效應(yīng)20、治療藥物監(jiān)測21、生物等效性22、生物利用度23、絕對生物利用度24、相對生物利用度第十二頁，共二十四頁，編輯于2023年，星期三問答題1、藥物動(dòng)力學(xué)研究內(nèi)容有哪些？2、某一藥物在體內(nèi)符合單室模型，生物半衰期為4h，以下各項(xiàng)陳述是否正確？ⅰ.該藥物k=0.173h-1ⅱ.i.v.給藥，16h后87.5％的藥物被消除ⅲ.給藥0.5g消除0.375g所需要的時(shí)間是給藥1.0g消除0.5g所需時(shí)間的兩倍第十三頁，共二十四頁，編輯于2023年，星期三

ⅳ.完整收集12h的尿樣，可以較好地估算經(jīng)尿排泄的原形藥物的總量。4、試述口服給藥二室模型藥物的血藥濃度-時(shí)間曲線的特征？5、以靜脈注射給藥為例，簡述殘數(shù)法求算二室模型動(dòng)力學(xué)參數(shù)的原理。第十四頁，共二十四頁，編輯于2023年，星期三6、隔室模型的確定受哪些因素的影響？如何判斷模型？7、重復(fù)給藥與單劑量給藥的藥物體內(nèi)過程有何不同？8、簡述生物利用度評價(jià)的常用藥動(dòng)學(xué)參數(shù)？各有何意義？第十五頁，共二十四頁，編輯于2023年，星期三9、什么是蓄積系數(shù)？有哪些公式計(jì)算？10、用哪些參數(shù)描述血藥濃度的波動(dòng)程度？11、何為非線性藥物動(dòng)力學(xué)？非線性藥物動(dòng)力學(xué)與線性藥物動(dòng)力學(xué)有何區(qū)別？第十六頁，共二十四頁，編輯于2023年，星期三12.寫出非線性消除過程Michaelis-Menten

方程，說明Vm、Km的意義。13.藥物在體內(nèi)哪些過程易出現(xiàn)非線性藥物動(dòng)力學(xué)？14.為什么在藥動(dòng)學(xué)中應(yīng)用統(tǒng)計(jì)矩。第十七頁，共二十四頁，編輯于2023年，星期三15.TDM在臨床藥學(xué)中有何應(yīng)用？16.TDM的目的是什么？哪些情況下需要進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測？新藥藥物動(dòng)力學(xué)研究時(shí)取樣時(shí)間點(diǎn)如何確定？第十八頁，共二十四頁，編輯于2023年，星期三18.申請TDM時(shí)需要考慮哪些問題？19.腎功能減退患者給藥方案的調(diào)整方法有哪些？各有何特點(diǎn)？20.簡述臨床藥物動(dòng)力學(xué)研究的基本要求。21.如何根據(jù)t1/2設(shè)計(jì)臨床給藥方案？

第十九頁，共二十四頁，編輯于2023年，星期三計(jì)算題1.一個(gè)病人靜脈注射某藥10mg，半小時(shí)后血藥濃度是多少（已知t1/2=4h，V=60L）？

(0.153μg/ml)2.某藥物靜脈注射給藥80mg，立即測得血藥濃度為10mg/ml，4h后血藥濃度為7.5mg/ml。求該藥物的半衰期?(9.6h)第二十頁，共二十四頁，編輯于2023年，星期三3.某藥半衰期8h，Vd=0.4L/kg，W=60kg的患者iv.600mg，注射24h，消除的藥量占給藥劑量的百分比是多少？給藥后24h的血藥濃度為多少？(12.5%3.13μg/ml)4.某藥0至0.5h內(nèi)尿中排出量為37.5mg，在0.25h血漿內(nèi)藥物濃度測定為10μg/ml，求CLr。

(125ml/min)第二十一頁，共二十四頁，編輯于2023年，星期三5.已知磺胺嘧啶半衰期為16h，分布容積20L，尿中回收原形藥物60％，求總清除率CL，腎清除率CLr，并估算肝清除率CLb。(14.44ml/min、8.66ml/min、5.78ml/min)6.某藥物半衰期為40.8h，則該藥物每天消除體內(nèi)剩余藥量的百分之幾？(33.48%)第二十二頁，共二十四頁，編輯于2023年，星期三7.對某患者靜脈滴注利多卡因，已知：t1/2=1.9h，V=100L，若要使穩(wěn)態(tài)血藥濃度達(dá)到4μg/ml，應(yīng)取k0值為多少？（145.9mg/h)8.某一單室模型藥物，生物半衰期為5h，靜脈滴注達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度的95％，需要多少時(shí)間？(21.6h)第二十三頁，共二十四頁，編輯于2023年，星期三

P166-168案例8-2；8-3；8-4P173

案例8-6P176

案例8-8；8-9P243