中國醫(yī)科大學(xué)23春“藥學(xué)”《藥物化學(xué)》平時作業(yè)試題庫附答案

長風(fēng)破浪會有時，直掛云帆濟(jì)滄海。中國醫(yī)科大學(xué)23春“藥學(xué)”《藥物化學(xué)》平時作業(yè)試題庫附答案（圖片大小可自由調(diào)整）第I卷一.綜合考核(共12題)1.下列有關(guān)甲苯磺丁脲的敘述不正確的是()A.可以口服B.可抑制α-葡萄糖苷酶C.可刺激胰島素分泌D.結(jié)構(gòu)中脲部分不穩(wěn)定，在酸性溶液中受熱易水解E.結(jié)構(gòu)中含磺酰脲，具酸性，可溶于氫氧化鈉溶液，因此可采用酸堿滴定法進(jìn)行含量測定2.鹽酸普魯卡因與NaNO2溶液反應(yīng)后，再與堿性β-萘酚試劑偶合成紅色沉淀，其依據(jù)是()A.苯環(huán)B.第三胺的氧化C.酯基的水解D.因?yàn)榉疾被鵈.苯環(huán)上有亞硝化反應(yīng)3.化學(xué)名位S-(-)-6-苯基-2，3，5，6，-四氫咪唑并[2，1-b]噻唑鹽酸鹽的藥物是()A.吡喹酮B.乙胺嘧啶C.鹽酸左旋咪唑D.阿苯達(dá)唑E.甲苯達(dá)唑4.下列藥物中，具有光學(xué)活性的是()A.西咪替丁B.多潘立酮C.雙環(huán)醇D.昂丹司瓊E.聯(lián)苯雙酯5.代謝拮抗物(名詞解釋)6.下列為三環(huán)類無嗜睡作用的抗組胺藥物的是()A.氯雷他定B.苯海拉明C.氯苯那敏D.特非那定E.西替利嗪7.下列哪個不是藥物和受體間相互作用影響藥效的因素()A.藥物和受體相互鍵合作用B.藥物結(jié)構(gòu)中的官能團(tuán)C.藥物分子的點(diǎn)和分布D.藥物的立體異構(gòu)體E.藥物的劑型8.前藥(名詞解釋)9.鹽酸普魯卡因注射液加熱變黃的主要原因是：()A.鹽水解B.形成了聚合物C.芳伯氨基被氧化D.酯鍵水解E.發(fā)生了重氮化偶合反應(yīng)10.下列藥物中哪一個屬于M膽堿受體激動劑()A.scopolamineB.galantamineC.pilocarpineD.physostigmineE.neostigmine11.麻醉藥根據(jù)其作用范圍可以分為()A.吸入麻醉藥和靜脈麻醉藥B.全身麻醉藥和局部麻醉藥C.吸入麻醉藥和局部麻醉藥D.靜脈麻醉藥和局部麻醉藥E.以上均不對12.苯二氮卓類鎮(zhèn)靜催眠藥的化學(xué)結(jié)構(gòu)母核為()A.1，4-苯并二氮卓環(huán)B.1，5-苯并二氮卓環(huán)C.二苯并氮雜卓環(huán)D.1，4-苯并氮雜卓環(huán)E.1，5-苯并氮雜卓環(huán)第II卷一.綜合考核(共12題)1.下列藥物中在酸性溶液中加熱水解后，能夠發(fā)生重氮化偶合反應(yīng)的是()A.地西泮B.奧沙西泮C.硝西泮D.苯巴比妥E.異戊巴比妥2.β-內(nèi)酰胺類抗生素具有以下結(jié)構(gòu)特點(diǎn)：分子內(nèi)都含有一個四元的##，四元環(huán)可以通過氮原子和相鄰的碳原子與第二個五元或六元環(huán)相稠合。青霉素的稠合環(huán)為##環(huán)，頭孢菌素為##環(huán);與β-內(nèi)酰胺稠合環(huán)的碳原子2位上均有一個##;β-內(nèi)酰胺環(huán)氮原子3位上均有一個##側(cè)鏈;兩個稠合環(huán)##共平面;青霉素類有##個手性碳原子，頭孢菌素類抗生素有##個手性碳原子。3.簡述局部麻醉藥的構(gòu)效關(guān)系。4.嗎啡易被氧化變質(zhì)的主要原因是分子結(jié)構(gòu)中含有##和##，而阿撲嗎啡在空氣或日光下，易發(fā)生氧化變質(zhì)的主要原因是分子結(jié)構(gòu)中含有##。5.下列藥物中，含芐基四氫異喹啉母核結(jié)構(gòu)的是()A.氯化琥珀膽堿B.氫溴酸東莨菪堿C.溴丙胺太林D.泮庫溴銨E.苯磺酸阿曲庫銨6.下列哪項(xiàng)不符合氯化琥珀膽堿的性質(zhì)()A.為季銨鹽類化合物，極易溶于水B.為酯類化合物，不易水解C.可發(fā)生Hofmann消除反應(yīng)D.在血漿中極易被酯酶水解，作用時間短E.為去極化型肌松藥參考7.簡述奧沙西泮與地西泮的代謝關(guān)系，并說明奧沙西泮的藥理作用特點(diǎn)。8.請比較腎上腺素和麻黃堿的結(jié)構(gòu)、作用強(qiáng)度和作用時間，并加以解釋。9.烷化劑類抗腫瘤藥物有##類，##類，##類，##類和##類等。10.能抑制葉酸合成的抗結(jié)核藥是()A.對氨基水楊酸鈉B.比嗪酰胺C.利福平D.異煙肼E.利福噴汀11.下列藥物中，哪個藥物常和酒石酸做成鹽使用()A.可待因B.納洛酮C.布托啡諾D.芬太尼E.美沙酮12.先導(dǎo)物(名詞解釋)第I卷參考答案一.綜合考核1.參考答案：B2.參考答案：D3.參考答案：C4.參考答案：D5.參考答案：是指與生物體內(nèi)基本代謝物結(jié)構(gòu)有一定或某種程度相似的化合物，該化合物能與基本代謝物競爭性或非競爭性地作用于體內(nèi)的特定酶，抑制酶的催化作用，或干擾基本代謝物的利用，或摻入生物大分子的合成之中形成偽生物大分子，導(dǎo)致“致死合成(lethal\r\nsynthesis)”，從而影響細(xì)胞的正常代謝。6.參考答案：A7.參考答案：E8.參考答案：是一類經(jīng)結(jié)構(gòu)修飾將原藥分子中的活性基團(tuán)封閉起來而本身沒有活性的藥物，在體內(nèi)作用部位經(jīng)酶或非酶作用轉(zhuǎn)化為原藥而發(fā)揮作用。9.參考答案：C10.參考答案：C11.參考答案：B12.參考答案：A第II卷參考答案一.綜合考核1.參考答案：B2.參考答案：β-內(nèi)酰胺環(huán)，氫化噻唑，氫化噻嗪，羧基，酰胺基側(cè)鏈，不，3，23.參考答案：局部麻醉藥的構(gòu)效關(guān)系由臨床應(yīng)用的大部分局麻藥的結(jié)構(gòu)可以概括出此類藥物的基本骨架有親脂性部分（I）、中間聯(lián)接部分（II）和親水性部分（III）三部分構(gòu)成。（1）親脂性部分：這部分可改變的范圍較大，可以是芳烴或芳雜環(huán)，但以苯環(huán)的作用最強(qiáng)，是局部麻醉藥的必要部分。（2）中間聯(lián)接部分：這部分是由羰基部分與烷基部分共同組成。（3）親水性部分：這部分大多為叔胺，易形成可溶性鹽類。仲胺的刺激性較大，季銨由于表現(xiàn)出箭毒樣作用而不被采用。氮原子上取代基的碳原子總和以3～5時作用最強(qiáng)，也可為脂環(huán)胺，其中以哌啶作用最強(qiáng)。一般來說，具有較高的脂溶性，較低的pKa值的局麻藥通常具有較快的麻醉作用和較低的毒性。4.參考答案：酚羥基，醚氧基，鄰二酚羥基5.參考答案：D6.參考答案：E7.參考答案：在地西泮的代謝研究中發(fā)現(xiàn)，它在體內(nèi)經(jīng)N-脫甲基和C-3位氧化的代謝產(chǎn)物奧沙西泮(oxazepam)具有活性，其作用強(qiáng)度與地西泮相同，而毒副作用比地西泮低，現(xiàn)已成為臨床的常用鎮(zhèn)靜催眠藥物。8.參考答案：(1)麻黃堿分子的苯環(huán)上沒有酚羥基，導(dǎo)致其與受體結(jié)合力減弱，作用強(qiáng)度不及腎上腺素。由于沒有酚羥基，不易被COMT代謝失活，在體內(nèi)的代謝穩(wěn)定性增加，作用持續(xù)時間較腎上腺素長。沒有酚羥基使麻黃堿的親脂性強(qiáng)于腎上腺素，易通過血腦屏障進(jìn)入中樞，具有較強(qiáng)的中樞興奮作用。(2)麻黃堿α-碳上有甲基取代，增加了氨基上的位阻，使其不易被MAO氧化代謝，作用時間延長。同樣由于甲基的位阻，使氨基與受體結(jié)合力減弱，作用強(qiáng)度降低。α-甲基增加了麻黃堿的親脂性，使中樞毒性增加。因此，麻黃堿對α、β-受體的激動作用比腎上腺素弱，但其體內(nèi)代謝穩(wěn)定性