常用降壓藥物分類及用法

關(guān)于常用降壓藥物分類及用法第1頁，講稿共44頁，2023年5月2日，星期三

作用機(jī)制：主要通過阻斷血管平滑肌細(xì)胞上的鈣離子通道發(fā)揮擴(kuò)張血管降低血壓的作用二氫吡啶類鈣拮抗劑（CCB）第2頁，講稿共44頁，2023年5月2日，星期三

藥物特點(diǎn)：無絕對(duì)禁忌證，降壓作用強(qiáng)對(duì)糖、脂代謝無不良影響二氫吡啶類鈣拮抗劑（CCB）第3頁，講稿共44頁，2023年5月2日，星期三適合：大多數(shù)類型高血壓，尤其老年單純收縮期高血壓、穩(wěn)定型心絞痛、冠脈或頸動(dòng)脈粥樣硬化、周圍血管病可單用或與其它4種藥合用二氫吡啶類鈣拮抗劑（CCB）第4頁，講稿共44頁，2023年5月2日，星期三慎用：心力衰竭、心動(dòng)過速；不穩(wěn)定型心絞痛不良反應(yīng)：少數(shù)人可有頭痛，踝部水腫，牙齦增生患者不用硝苯地平二氫吡啶類鈣拮抗劑（CCB）第5頁，講稿共44頁，2023年5月2日，星期三通用名適應(yīng)證 禁忌證不良反應(yīng)尼群地平 氨氯地平 拉西地平 非洛地平緩釋片 硝苯地平/緩釋片 左旋氨氯地平 老年高血壓 周圍血管病 收縮期高血壓 心絞痛頸動(dòng)脈粥樣硬化冠狀動(dòng)脈粥樣硬化相對(duì)禁忌快速心律失常充血性心衰頭痛、水腫

常用各種藥物二氫吡啶類鈣拮抗劑（CCB）第6頁，講稿共44頁，2023年5月2日，星期三氨氯地平（絡(luò)活喜）：

口服吸收良好，不受飲食攝入的影響，給藥后6~12小時(shí)血藥濃度達(dá)到峰值，半衰期35~50個(gè)小時(shí)，連續(xù)給藥7~8天后，血藥濃度達(dá)到穩(wěn)定二氫吡啶類鈣拮抗劑（CCB）第7頁，講稿共44頁，2023年5月2日，星期三硝苯地平：非洛地平：緩釋及控釋硝苯地平血藥達(dá)峰時(shí)間1.6~4個(gè)小時(shí)，作用持續(xù)20~24個(gè)小時(shí)口服后3~5小時(shí)達(dá)峰，肝臟代謝，半衰期11~16個(gè)小時(shí)二氫吡啶類鈣拮抗劑（CCB）第8頁，講稿共44頁，2023年5月2日，星期三尼群地平：拉西地平：口服后30分鐘達(dá)峰，半衰期2~4個(gè)小時(shí)半衰期8小時(shí)，作用持續(xù)24小時(shí)二氫吡啶類鈣拮抗劑（CCB）第9頁，講稿共44頁，2023年5月2日，星期三

作用機(jī)制：抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶阻斷腎素血管緊張素系統(tǒng)發(fā)揮作用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACEI）第10頁，講稿共44頁，2023年5月2日，星期三

藥物特點(diǎn)：降壓作用明確，具有良好的靶器官保護(hù)和對(duì)糖、脂代謝無不良影響心血管事件預(yù)防作用血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACEI）第11頁，講稿共44頁，2023年5月2日，星期三限鹽和加用利尿劑可增加ACEI的降壓效應(yīng)適用于：1~2級(jí)高血壓，尤其對(duì)伴慢性心力衰竭、心肌梗死后伴心功能不全、糖尿病腎病、非糖尿病腎病、代謝綜合征、蛋白尿/微蛋白尿患者血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACEI）第12頁，講稿共44頁，2023年5月2日，星期三禁忌證：雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄，高血鉀，妊娠者不良反應(yīng)：持續(xù)性干咳、低血壓、皮疹、長(zhǎng)期應(yīng)用血鉀升高，偶見血管神經(jīng)水腫血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACEI）第13頁，講稿共44頁，2023年5月2日，星期三

常用各種藥物根據(jù)藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)，分為三類血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACEI）第14頁，講稿共44頁，2023年5月2日，星期三通用名適應(yīng)證 禁忌證不良反應(yīng)卡托普利 依那普利 貝那普利福辛普利西拉普利培哚普利雷米普利賴諾普利充血性心衰 心梗后左室肥厚 左室功能不全代謝綜合征 糖尿病腎病 蛋白尿/微蛋白尿非糖尿病腎病高血鉀妊娠雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄咳嗽低血壓皮疹血管神經(jīng)性水腫血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACEI）第15頁，講稿共44頁，2023年5月2日，星期三卡托普利：口服吸收率70％，1小時(shí)血藥濃度達(dá)到峰值，半衰期4~6小時(shí)第一類血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACEI）第16頁，講稿共44頁，2023年5月2日，星期三

依那普利：

貝那普利：達(dá)峰時(shí)間1小時(shí)，半衰期11小時(shí)由腎臟和肝臟雙通道排泄第二類血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACEI）第17頁，講稿共44頁，2023年5月2日，星期三

福辛普利：達(dá)峰時(shí)間3小時(shí)，半衰期11.5小時(shí)，由腎臟和膽道雙通道排泄第二類血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACEI）第18頁，講稿共44頁，2023年5月2日，星期三

第三類：原形通過腎臟排泄

賴諾普利：水溶性活性藥物，血藥濃度達(dá)峰時(shí)間6小時(shí)，半衰期12小時(shí)血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑（ACEI）第19頁，講稿共44頁，2023年5月2日，星期三

作用機(jī)制：阻斷血管緊張素1型受體發(fā)揮降壓作用血管緊張素受體拮抗劑（ARB）第20頁，講稿共44頁，2023年5月2日，星期三

藥物特點(diǎn)：降壓作用明確，可降低有心血管病史（冠心病、腦卒中、外周動(dòng)脈病）患者心血管并發(fā)癥的發(fā)生率和高血壓心血管事件危險(xiǎn)血管緊張素受體拮抗劑（ARB）第21頁，講稿共44頁，2023年5月2日，星期三降低糖尿病或腎病患者的蛋白尿及微量白蛋白尿?qū)μ恰⒅x無不良影響適用：1~2級(jí)高血壓，尤其對(duì)伴左室肥厚、心力衰竭、心房顫動(dòng)預(yù)防、糖尿病腎病、代謝綜合征、蛋白尿/微蛋白尿有益，以及不能耐受ACEI的患者血管緊張素受體拮抗劑（ARB）第22頁，講稿共44頁，2023年5月2日，星期三禁忌證：同ACEI不良反應(yīng)：少見，偶有腹瀉血管緊張素受體拮抗劑（ARB）第23頁，講稿共44頁，2023年5月2日，星期三通用名適應(yīng)證 禁忌證不良反應(yīng)氯沙坦 纈沙坦 厄貝沙坦 替米沙坦糖尿病腎病蛋白尿/微蛋白尿心力衰竭左室肥厚；心房纖顫預(yù)防ACEI引起的咳嗽同ACEI血管神經(jīng)性水腫腹瀉

常用各種藥物血管緊張素受體拮抗劑（ARB）第24頁，講稿共44頁，2023年5月2日，星期三氯沙坦：

半衰期為2.2小時(shí)，具有良好保護(hù)心、腎、腦，逆轉(zhuǎn)心肌和血管壁肥厚，排鈉利尿以及促進(jìn)尿酸排泄等作用纈沙坦：口服吸收迅速，2h達(dá)血藥峰值濃度，平均絕對(duì)生物利用度約為23%，其降壓作用平穩(wěn)且持久，最大降壓作用見于開始治療后4周，以高腎素者療效較好血管緊張素受體拮抗劑（ARB）第25頁，講稿共44頁，2023年5月2日，星期三厄貝沙坦：對(duì)高血壓合并2型糖尿病或腎功能損害的患者有保護(hù)作用血管緊張素受體拮抗劑（ARB）第26頁，講稿共44頁，2023年5月2日，星期三替米沙坦：

抗高血壓效果與其它類型的抗高血壓代表藥物相比，具有可比性；治療首劑后3小時(shí)內(nèi)降壓效應(yīng)逐漸明顯，在治療開始后4周可獲得最大降壓效果血管緊張素受體拮抗劑（ARB）第27頁，講稿共44頁，2023年5月2日，星期三

藥物特點(diǎn)：

降壓作用明確1

目前強(qiáng)調(diào)小劑量應(yīng)用，大劑量對(duì)降壓無益2利尿劑（噻嗪類）第28頁，講稿共44頁，2023年5月2日，星期三小劑量噻嗪類利尿劑對(duì)代謝影響小3吲達(dá)帕胺治療可明顯減少腦卒中再發(fā)危險(xiǎn)4與其他降壓藥（尤其ACEI或ARB）合用可顯5著增加后者的降壓作用利尿劑（噻嗪類）第29頁，講稿共44頁，2023年5月2日，星期三適用：老年和高齡老年高血壓、單獨(dú)收縮期高6禁用于痛風(fēng)；慎用于糖脂代謝異常者7大劑量對(duì)血鉀，尿酸及糖代謝可能有一定影響；注意檢查血鉀，血糖及尿酸水平血壓或伴心力衰竭者，也是難治性高血壓基礎(chǔ)治療藥之一注意事項(xiàng)利尿劑（噻嗪類）第30頁，講稿共44頁，2023年5月2日，星期三通用名適應(yīng)證 禁忌證不良反應(yīng)氫氯噻嗪 吲噠帕胺老年高血壓 老老年高血壓收縮期高血壓心力衰竭痛風(fēng)低血鉀

常用各種藥物利尿劑（噻嗪類）第31頁，講稿共44頁，2023年5月2日，星期三

作用機(jī)制：通過抑制過度激活的交感神經(jīng)活性、抑制心肌收縮力、減慢心率發(fā)揮降壓作用受體阻滯劑第32頁，講稿共44頁，2023年5月2日，星期三

藥物特點(diǎn)：

適用：伴快速性心律失常、冠心病心絞痛、2

禁忌證：哮喘、慢阻肺、高度心臟傳導(dǎo)阻滯3

既可降低血壓，也可保護(hù)靶器官、降低心血管1事件風(fēng)險(xiǎn)慢性心力衰竭受體阻滯劑第33頁，講稿共44頁，2023年5月2日，星期三慎用：運(yùn)動(dòng)員，糖耐量異常者、慢性阻塞性肺4糖脂代謝異常時(shí)一般不作為首選5長(zhǎng)期應(yīng)用者突然停藥可發(fā)生反跳現(xiàn)象6病、周圍血管病受體阻滯劑第34頁，講稿共44頁，2023年5月2日，星期三通用名適應(yīng)證 禁忌證不良反應(yīng)比索

洛爾 美托洛爾 阿替洛爾心絞痛 心梗后快速性心律失常 充血性心衰 哮喘 支氣管痙攣慢性阻塞肺病 2~3度傳導(dǎo)阻滯心動(dòng)過緩 支氣管痙攣

常用各種藥物受體阻滯劑第35頁，講稿共44頁，2023年5月2日，星期三比索洛爾：口服吸收迅速完全生物利用度高，達(dá)峰時(shí)間1.7~3小時(shí)，半衰期10~12小時(shí)美托洛爾：脂溶性，口服后1.5小時(shí)達(dá)峰，最大作用時(shí)間為1~2小時(shí)，半衰期3~5小時(shí)，在肝臟代謝，適用于腎功能不全病人受體阻滯劑第36頁，講稿共44頁，2023年5月2日，星期三卡維地洛：α、受體阻滯劑；具有擴(kuò)張血管的特性；口服給藥可很快被吸收，1小時(shí)達(dá)最大血漿濃度，半衰期6~10小時(shí)受體阻滯劑第37頁，講稿共44頁，2023年5月2日，星期三

藥物特點(diǎn)：

不作為一般高血壓治療的首選藥適用于高血壓伴前列腺增生患者禁用于：體位性低血壓、心力衰竭常見不良反應(yīng)：體位性低血壓；使用前、使用中測(cè)坐、立位血壓；開始用藥在睡前α受體阻滯劑第38頁，講稿共44頁，2023年5月2日，星期三

通用名適應(yīng)證禁忌證不良反應(yīng)多沙唑嗪特拉唑嗪前列腺增生

高血脂體位性低血壓心力衰竭

常用各種藥物α受體阻滯劑第39頁，講稿共44頁，2023年5月2日，星期三多沙唑嗪：口服約2~3小時(shí)達(dá)到血藥濃度峰值，血漿半衰期9~12小時(shí)特拉唑嗪：半衰期約12小時(shí)，生物利用度90％，給藥后約1~2小時(shí)達(dá)血藥濃度峰值α受體阻滯劑第40頁，講稿共44頁，2023年5月2日，星期三優(yōu)點(diǎn)：使用方便，改善治療依從性為常用一類高血壓治療藥，可用于1~2級(jí)高血壓1234注意相應(yīng)組成成份的禁忌證及不良反應(yīng)缺點(diǎn)：不易調(diào)整劑量固定復(fù)方