支氣管擴(kuò)張藥物

關(guān)于支氣管擴(kuò)張藥物第1頁，講稿共45頁，2023年5月2日，星期三β－受體激動劑第2頁，講稿共45頁，2023年5月2日，星期三β－受體激動劑-藥理β1和β2受體均有強(qiáng)大的激動作用，對α受體幾無作用

①血管平滑肌β2受體，使骨骼肌血管明顯舒張，腎、腸系膜血管及冠脈亦不同程度舒張，血管總外周阻力降低。

②支氣管平滑肌β2受體，支氣管平滑肌松馳。第3頁，講稿共45頁，2023年5月2日，星期三β－受體激動劑【藥動學(xué)】霧化吸入吸收完全，2～5min起效，作用維持0.5～2h。靜脈注射作用維持不到1h。舌下給藥15～30min起效，維持1～2h。主要在肝內(nèi)代謝，通過腎臟排泄。【不良反應(yīng)】常見心悸、口咽發(fā)干等，少見心絞痛、惡心、震顫、頭暈、出汗等。過量可致心律失常?！鞠嗷プ饔谩颗c單胺氧化酶抑制劑及胍乙啶合用本品升壓作用增強(qiáng)。可加快茶堿消除。第4頁，講稿共45頁，2023年5月2日，星期三β－受體激動劑-注意事項(xiàng)心絞痛、心肌梗死、甲狀腺功能亢進(jìn)、嗜鉻細(xì)胞瘤禁用長期使用可產(chǎn)生耐藥性，停藥7～10日后耐受性可消失不應(yīng)與腎上腺素同時使用，可以交替使用，可與鹽酸去氧腎上腺素同時使用心律失常并伴有心動過速；糖尿?。桓哐獕貉蟮攸S中毒所致的心動過速慎用第5頁，講稿共45頁，2023年5月2日，星期三硫酸沙丁胺醇硫酸舒喘靈，舒喘寧，嗽必妥，愛納靈、喘樂寧、全樂寧、萬托林

Salbutamol，Sulate

Ventolin,AlbuterolSulate，proventil硫酸間羥叔丁腎上腺素特布他林、叔丁喘寧、間羥舒喘寧、博利康尼、喘康速TerbutalineSulphate

Brethine、Bristurin、Bronchodil、Bricanyl第6頁，講稿共45頁，2023年5月2日，星期三硫酸異丙腎上腺素異丙腎上腺素，喘息定，治喘靈IsoprenalineHydrochloride，Isopreterenol,Isopropylnoradrenaline左旋腎上腺素Vaponephrine,Racepinephrine弱β2受體興奮劑，α-粘膜血管興奮劑第7頁，講稿共45頁，2023年5月2日，星期三硫酸間羥異丙腎上腺素間羥異丙腎上腺素/異丙喘寧/奧西那林/間羥喘息定/羥喘Metaproterenolsulfate，Alupent，Metaprel其他藥物鹽酸氯丙那林氯喘，鄰氯喘息定，氯喘通ClorprenalineHydrochloride

Isoprophenamine,Asthone第8頁，講稿共45頁，2023年5月2日，星期三氫溴酸非諾特羅酚丙喘定，酚間羥異丙腎上腺素、備勞特

FenoterolHydrobromide

Partusisten、Berote急性哮喘發(fā)作，預(yù)防運(yùn)動性哮喘。也用于過敏性鼻炎第9頁，講稿共45頁，2023年5月2日，星期三其他藥物鹽酸丙卡特羅

美喘清

ProcaterolHydrochlorid

Meptin鹽酸班布特羅幫備片劑bambuterolHCl

Bambec鹽酸克侖特羅鹽酸雙氯醇胺，氨哮素，克喘素ClenbuterolHydrochloride

Spiropent第10頁，講稿共45頁，2023年5月2日，星期三其他藥物鹽酸沙美特羅施立穩(wěn)Salmeterol

Serevent鹽酸妥洛特羅丁氯喘，喘舒，叔丁氯喘通TulobuterolHydrochloride

Chlobamol富馬酸福莫特羅奧克斯都保、安通克formoterolfumarateAtock第11頁，講稿共45頁，2023年5月2日，星期三膽堿能拮抗劑第12頁，講稿共45頁，2023年5月2日，星期三【藥理毒理】抑制迷走神經(jīng)而控制支氣管痙攣的發(fā)生，具有高度特異性，即使在極低劑量，對呼吸道仍具局部作用，特別適用于伴慢性支氣管炎的氣道阻塞性疾病。本藥極少從粘膜吸收，其全身性副作用極輕微，因而適用于心臟病和循環(huán)系統(tǒng)疾病的患者?！舅巹訉W(xué)】吸入后5-10分鐘即產(chǎn)生作用，對呼吸道的作用可持續(xù)5-6hr，輕度或中度支氣管痙攣的急性發(fā)作。半衰期(活性成分及其代謝產(chǎn)物)為3-4hr，靜脈使用后標(biāo)記量的70%由腎臟清除，血漿蛋白結(jié)合少于20%。第13頁，講稿共45頁，2023年5月2日，星期三膽堿能拮抗劑【適應(yīng)證】防治支氣管哮喘及慢性支氣管炎?！静涣挤磻?yīng)】可見口干、喉部刺激，偶可引起支氣管痙攣，加重尿潴留；偶有變態(tài)反應(yīng)。【相互作用】預(yù)先使用β受體激動劑或黃嘌呤類藥可加強(qiáng)本品作用。β阻滯劑則減弱之。第14頁，講稿共45頁，2023年5月2日，星期三異丙托溴銨溴化異丙托品、愛全樂、愛喘樂、可必特

IpratropiumBromide

AtroventInhalantSolution、Combivent噻托溴銨思力華——高選擇性膽堿能受體阻滯劑噻托溴銨是目前唯一的一種長效、高選擇性M3受體阻滯劑。M3受體解離半衰期是異丙托溴銨的100多倍,而M2受體的解離半衰期較短,因此是一種理想的COPD治療藥物。第15頁，講稿共45頁，2023年5月2日，星期三茶堿類藥物第16頁，講稿共45頁，2023年5月2日，星期三適應(yīng)癥－茶堿類藥物支氣管哮喘喘息性支氣管炎哮喘持續(xù)狀態(tài)，常與腎上腺皮質(zhì)激素配伍治療心源性哮喘及高血壓合并哮喘。第17頁，講稿共45頁，2023年5月2日，星期三作用機(jī)制－茶堿類藥物本品對呼吸道平滑肌有直接松弛作用。通過抑制磷酸二酯酶，使細(xì)胞內(nèi)cAMP含量提高所致內(nèi)源性腎上腺素與去甲腎上腺素釋放嘌呤受體阻滯劑，對抗腺嘌呤等對呼吸道收縮作用茶堿能增強(qiáng)膈肌收縮力第18頁，講稿共45頁，2023年5月2日，星期三不良反應(yīng)－茶堿類藥物局部刺激性較大，口服引起惡心、嘔吐肌注局部紅腫疼痛。靜注或靜滴量過大、濃度過高或速度過快，都可引起頭暈、心悸、心律失常，甚至血壓劇降、譫妄、驚厥等。茶堿毒性血清濃度15-20μg/ml，早期多見惡心、嘔吐、易激動、失眠等>20μg/ml，可出現(xiàn)心動過速、心律失常>40μg/ml，發(fā)熱、失水、驚厥等，嚴(yán)重呼吸、心跳停止致死第19頁，講稿共45頁，2023年5月2日，星期三相互作用－茶堿類藥物地爾硫卓、維拉帕米增加本品血藥濃度西咪替丁可降低本品肝清除率，合用時可增加茶堿的血清濃度和（或）毒性紅霉素和依諾沙星降低茶堿清除率，增高其血藥濃度苯巴比妥、苯妥英、利福平可誘導(dǎo)肝藥酶，加快茶堿的肝清除率，血漿中濃度均下降美西律可減低茶堿清除率，增加血漿中茶堿濃度第20頁，講稿共45頁，2023年5月2日，星期三注意事項(xiàng)－茶堿類藥物不適用于哮喘持續(xù)狀態(tài)或急性支氣管痙攣發(fā)作定期監(jiān)測血清茶堿濃度，保證最大療效而不發(fā)生血藥濃度過高腎功能或肝功能不全的患者，茶堿清除率減低者，血清茶堿濃度的維持時間往往顯著延長茶堿制劑可致心律失常和（或）使原有的心律失常惡化；患者心率和（或）節(jié)律的任何改變均應(yīng)進(jìn)行監(jiān)測和研究低氧血癥、高血壓或者消化道潰瘍病史的患者慎用本品第21頁，講稿共45頁，2023年5月2日，星期三

氨茶堿茶堿乙烯雙胺、茶堿乙二胺鹽Aminophylline

Diaphylline、Theophyllineethylenediamine支氣管哮喘和喘息性支氣管炎，對哮喘持續(xù)狀態(tài)，常與腎上腺皮質(zhì)激素配伍治療。也用于心源性哮喘及伴有高血壓的哮喘。第22頁，講稿共45頁，2023年5月2日，星期三葆樂輝茶堿緩釋片、優(yōu)喘平Protheo

theophylline達(dá)復(fù)啉多索茶堿doxofylline緩解和預(yù)防成人及12歲以上小兒的支氣管哮喘癥狀和伴有慢性支氣管炎和肺氣腫的可逆性支氣管痙攣。第23頁，講稿共45頁，2023年5月2日，星期三茶堿Theophylline舒氟美茶堿緩釋片支氣管哮喘、喘息型支氣管炎及其他支氣管痙攣引起的呼吸困難。治療慢性支氣管炎肺氣腫,心源性哮喘，腎性水腫的利尿消腫。第24頁，講稿共45頁，2023年5月2日，星期三其他藥物二羥丙茶堿栓Diprophylline；支氣管哮喘、喘息性支氣管炎、慢性肺氣腫以及心源性水腫、心絞痛等，尤其是伴有明顯心動過速或不能耐受茶堿者。二羥丙茶堿片喘定、喘啶、丙羥基茶堿、二羥基醛茶堿、甘油茶堿、新噻林、DIPROPHYLLINE第25頁，講稿共45頁，2023年5月2日，星期三激素類藥物第26頁，講稿共45頁，2023年5月2日，星期三藥理作用抗炎作用抗過敏作用松弛氣道平滑肌的作用可阻止遲發(fā)性變態(tài)反應(yīng)和降低支氣管的高反應(yīng)性第27頁，講稿共45頁，2023年5月2日，星期三用法潑尼松龍和潑尼松常口服用,成人每日30mg,數(shù)天后產(chǎn)生最大功效,減量維持在5～15mg。常用療程為7天氫化可的松可注射用,首次劑量4mg/kg體重,每6小時1次,一般用1～3天,有效后改口服霧化吸入二丙酸倍氯米松、丁地去炎松等,劑量為每天≤800μg第28頁，講稿共45頁，2023年5月2日，星期三丙酸倍氯米松氣霧劑倍氯松、必可酮、伯克納

BeclometasoneDipropionate

Aldecin、Proctisone、Becotid、Beconase支氣管哮喘，特別是其它平喘藥療效不佳，對糖皮質(zhì)激素有依賴性的病人。也用于過敏性鼻炎及各種皮膚病。第29頁，講稿共45頁，2023年5月2日，星期三布地奈德寶益蘇budesonide支氣管哮喘。布地奈德干粉吸入劑普米克氣霧劑

Budesonide

Pulmicort需使用糖皮質(zhì)激素維持治療以控制基礎(chǔ)炎癥的支氣管哮喘患者；也適用于慢性阻塞性肺病患者（COPD)，常規(guī)使用本品都保可減緩COPD患者FEV1的加速下降。第30頁，講稿共45頁，2023年5月2日，星期三抗過敏藥第31頁，講稿共45頁，2023年5月2日，星期三干擾或阻斷氣道變應(yīng)性疾病每一環(huán)節(jié)的藥物都可稱為抗過敏藥物,此類藥物為哮喘防治的一線藥物。

第32頁，講稿共45頁，2023年5月2日，星期三富馬酸酮替芬膠囊甲哌噻庚酮，噻哌酮Ketotifen

Zaditen,Benzocycloheptathiophene各型哮喘的預(yù)防，對成年哮喘的療效較兒童哮喘為差。對過敏性鼻炎、過敏性結(jié)直腸炎、過敏性皮炎及濕疹等也有療效。第33頁，講稿共45頁，2023年5月2日，星期三色甘酸鈉色甘酸二鈉、色苷酸鈉、咳樂鈉、咽泰SodiumCromoglicate

CromoglycateSodium、Inostral、Intal、NaCromoglicate、NatriumCromoglicate、SodiumCromoglycate、SodiumHydroxypropylCromate1支氣管哮喘：可用于預(yù)防各型哮喘發(fā)作。對外源性哮喘療效顯著，特別是對已知抗原的青年患者療效更佳。服藥后癥狀明顯減輕，肺功能改善，使每秒肺活量(FEV1)和肺活量顯著增加，呼吸困難指數(shù)降低。對內(nèi)源性哮喘和慢性哮喘亦有一定療效，約半數(shù)病人的癥狀改善或完全控制。對依賴腎上腺皮質(zhì)激素的哮喘患者，使用本品后可減少或完全停用腎上腺皮質(zhì)激素?？深A(yù)防運(yùn)動性哮喘患者的發(fā)作。第34頁，講稿共45頁，2023年5月2日，星期三白三烯類拮抗劑第35頁，講稿共45頁，2023年5月2日，星期三孟魯司特順爾寧

MontelukastSodium

適用于成人和兒童哮喘的預(yù)防和長期治療，包括預(yù)防白天和夜間的哮喘癥狀，治療對阿司匹林敏感的哮喘患者以及預(yù)防運(yùn)動引起的支氣管收縮。第36頁，講稿共45頁，2023年5月2日，星期三

扎魯司特安可來zafirlukast

Accolate，Zeneca,ICI204219可逆性呼吸道阻塞性疾病如支氣管哮喘、慢性支氣管炎。哮喘的預(yù)防和長期治療。第37頁，講稿共45頁，2023年5月2日，星期三曲尼司特利喘貝，利喘平Tranilast

Rizaben預(yù)防支氣管哮喘的發(fā)作和防治過敏性鼻炎、過敏性皮炎和其它過敏性疾病等。吡嘧司特Pemirolastpotassium支氣管哮喘的長期治療。第38頁，講稿共45頁，2023年5月2日，星期三抗組胺釋放劑第39頁，講稿共45頁，2023年5月2日，星期三鹽酸去