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1第五節(jié)
調(diào)血脂藥與抗動脈粥樣硬化藥
2學(xué)習(xí)要求掌握抗動脈粥樣硬化藥的分類及代表藥物。掌握他汀類藥理作用、作用機(jī)制、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。熟悉膽酸結(jié)合樹脂(考來烯胺)藥理作用、作用機(jī)制及臨床應(yīng)用。3動脈粥樣硬化(AS)由于動脈內(nèi)膜出現(xiàn)膽固醇、類脂質(zhì)等物質(zhì)的沉積,可以導(dǎo)致動脈官腔狹窄和堵塞,是缺血性心腦血管疾病的主要病理學(xué)基礎(chǔ)。43.多烯脂肪酸類:亞油酸等
2.抗氧化藥:普羅布考1.調(diào)血脂藥(1)影響膽固醇合成:
HMG-CoA還原酶抑制劑(他汀類)
洛伐他汀、辛伐他汀(2)影響膽固醇吸收:膽酸結(jié)合樹脂、膽固醇吸收抑制劑考來烯胺;依折麥布(3)影響脂蛋白合成、轉(zhuǎn)運及分解:
貝特類:氯貝特,吉非貝齊
煙酸類:煙酸4.黏多糖和多糖類5血脂:血漿中所含有的脂類統(tǒng)稱為血脂,包括膽固醇CH(CE和FC)三酰甘油TG磷脂PL游離脂肪酸FFA總膽固醇(TC)6膽固醇酯甘油三酯(TG)游離膽固醇(CH)載脂蛋白(apo)
脂蛋白=脂類+載脂蛋白(apo)7HDLLDLVLDL,IDL>25nm20–25nm“壞”脂蛋白:促進(jìn)AS產(chǎn)生VLDL:極低密度脂蛋白LDL:低密度脂蛋白IDL:中間密度脂蛋白8–10nm“好”脂蛋白:HDL:高密度脂蛋白
脂蛋白的類型:病例患者,男,53歲。血清膽固醇為5.91mmol/L,診斷為高脂蛋白血癥。請問:1.患者宜選用哪類調(diào)血脂藥?2.患者用藥時應(yīng)注意哪些事項?89一、調(diào)血脂藥
(一)主要降低TC和LDL的藥物
他汀類藥物:洛伐他?。╨ovastatin)
辛伐他?。╯imvastatin)
普伐他汀(pravastatin)
氟伐他?。╢luvastatin)機(jī)制:競爭性抑制HMG-CoA還原酶活性10乙酰Co旁AHM肌G-偏Co些A甲羥喂戊酸鯊烯HM案G-第Co煤A還原勤酶膽固箱醇【他汀至類】(他舒汀類起,st括at菊in狹s)11洛伐兩他汀【藥理固作用】1.調(diào)血砌脂作秀用:↓HM捎G-滿Co咱A還原閉酶→LD漲L↓2.其他路:改戒善血場管內(nèi)若皮功貧能;抗血億栓形幅成、攔穩(wěn)定脫斑塊沖、抗脅氧化澇、抑館制血孝管炎姨癥等12【臨床揉應(yīng)用】1.原發(fā)戶性高堵膽固箭醇血毀癥治療Ⅱ、Ⅲ型高那脂蛋偷白血宏癥的首選柜藥。2.繼發(fā)珍性高毅膽固府醇血技癥3.其他【不良磨反應(yīng)】少而木輕:啄胃腸頑反應(yīng)房誠、過購敏、億轉(zhuǎn)氨滋酶升把高等橫紋餓肌溶棟解癥13膽酸獵結(jié)合迷樹脂墊類藥7a量-羥化輪酶膽固粥醇泳膽糕汁酸考來基烯胺膽汁攪酸螯識合物重吸補(bǔ)收14代表卷藥物秘:考來致烯胺(消虧膽胺雷)考來辜替泊(降瞇膽寧滔)【藥理誕作用】為陰湊離子漆交換糟樹脂捷,吸剩附腸宅內(nèi)膽割酸,橫阻斷膽酸據(jù)肝腸賞循環(huán)搜和反哪復(fù)利痰用,促進(jìn)肝中黨膽固傳醇分貞解為綠膽酸兵,降坊低TC、LD昆L-漂C的水涂平。【臨床不應(yīng)用】主要墳用于TC和LD耐L-品C升高僵為主戀的高擺膽固銹醇血腔癥(Ⅱ嗽a漲Ⅱb植),?!静涣脊戏磻?yīng)】胃腸芹反應(yīng)韻;長雜期可貓引起商脂溶岔性維氧生素等及鈣蹈的缺捕乏。15(二歪)主響要降詠低TG和VL底DL的藥肥物貝特思類代表梯藥物星:吉非選貝齊;苯扎匠貝特;非諾經(jīng)貝特等【藥理霜作用】降低血漿折中TG、VL某DL、TC、LD賢L,升高HD戴L?!九R床諸用途】主要槳用于能以TG或VL毯DL升高脾為主均的高肅脂蛋剖白血尿癥,絮對伴盯有2型糖嗎尿病慎亦有卻效。(二賞)主呢要降肯低TG和VL徐DL的藥傷物貝特矮類【不良創(chuàng)反應(yīng)】主要蹦為消佩化道蝦反應(yīng)遣,如敏食欲配不振韻、惡喪心、額腹脹濫等其雕次為榜乏力災(zāi)、頭蒜痛、忌失眠討、皮健疹、辛陽痿勸等??炫加卸捈⊥从琛⒛蜷L素氮勢加、桂轉(zhuǎn)氨噴酶升碰高,參停藥稱后可純恢復(fù)始。與享他汀偉類藥主合應(yīng)荷用,暑可能謊增加殺肌病配的發(fā)剖生。爽患肝揀膽疾版病、縱孕婦非、兒鍬童及汁腎功攔不全截者禁澤用。1617(二扎)主促要降典低TG和VL趙DL的藥幸物煙酸犁及其慰衍生團(tuán)物煙酸是水鋸溶性兵的B族維夾生素草之一四?!舅幚砀饔谩磕芙底蚑G、LD年L和VL嚴(yán)DL的水喪平,趕升高HD敘L水平取。【臨床祖應(yīng)用】廣譜品,除Ⅰ型外杏的高寶脂血族癥均蜘有效【不良控反應(yīng)】面部儲潮紅歪、瘙秋癢等艱;胃撫腸刺鎮(zhèn)激;竟大劑穗量見恥血糖奪、血牌尿酸墳升高航。18二、冶抗票氧化跡劑普羅攔布考【藥理腥作用】:1.抗氧誤化:降低法血漿踢氧自舞由基窩濃度鄉(xiāng)豐,阻柏斷氧歷化型旬脂蛋慨白(OX綁-L密DL)的形飲成。2.調(diào)血爭脂:能抑土制HM箏G-貞Co遞A還原賞酶,宰降低CH的水忙平。3.對動條脈粥隙樣硬笑化病皺變的都影響19三、從多穩(wěn)烯脂冠肪酸律類也稱她多烯淋不飽澇和脂趣肪酸蝦,分塔為:1.廳n-葛3多烯遼不飽寬和脂劃肪酸:如20碳5烯酸(EP樹A)、22碳6烯酸(DH戲A),主要貿(mào)來源喇于海闊生動底物油輸脂2.蚊n-鵝6單價周不飽犬和脂峽肪酸票:亞錄油酸撐、亞肥麻酸主要此來源啄于植奪物油
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