藥學(xué)知識(shí)點(diǎn)歸納：影響藥物吸收的物理化學(xué)因素

本文由王教授精心編輯整理，學(xué)知識(shí)，抓緊了！藥學(xué)知識(shí)點(diǎn)歸納：影響藥物吸收的物理化學(xué)因素

藥學(xué)雖然是基礎(chǔ)學(xué)科，但是很多學(xué)員都覺(jué)得藥學(xué)知識(shí)點(diǎn)特別多，不好復(fù)習(xí)。今天就帶著大家總結(jié)歸納一下藥學(xué)知識(shí)點(diǎn)-影響藥物吸收的物理化學(xué)因素，以便大家更好地記憶。

影響藥物吸收的物理化學(xué)因素

1.脂溶性和解離度

通常脂溶性大的藥物易于透過(guò)細(xì)胞膜，且未解離的分子型藥物比離子型藥物易于透過(guò)細(xì)胞膜。

消化道吸收部位的藥物分子型比例是由吸收部位的pH和藥物本身的pKa決定的。

通常弱酸性藥物在胃液中幾乎完全不解離，故有較好的吸收;弱堿類藥物在胃液中解離程度高，吸收差。藥物在小腸中的吸收情況與胃相反，堿性藥物吸收較好，酸性藥物吸收較差。pKa3.0的酸及pKa7.8的堿容易吸收，在這些限度以外的酸及堿的吸收都相應(yīng)地迅速下降。

雖然親脂性藥物容易吸收，但并不是親脂性越強(qiáng)吸收越好，脂水分配系數(shù)過(guò)大的非極性物質(zhì)則不易被胃腸吸收。

2.溶出速度

固體藥物制劑必須經(jīng)崩解，藥物溶解釋放后才可能被吸收。崩解度只能反映片劑等的崩解快慢，而不能反映固體制劑崩解成小顆粒后的溶出速度。對(duì)一些難溶性藥物或溶出速度很慢的藥物，藥物從固體制劑中的溶解釋放很慢，其吸收過(guò)程往往受藥物溶出速度所限制，溶出速度成為影響藥物吸收的主要原因。溶出速度能直接影響藥物起效時(shí)間、藥效強(qiáng)度和持續(xù)時(shí)間，它比崩解度更能反映出制劑質(zhì)量的本質(zhì)。

影響藥物溶出速度的因素有：

(1)粒子大?。核幬锪Ｗ釉叫?，則與體液的接觸面積越大，藥物的溶出速度增大，吸收也加快。因此，可采用藥物微粉化技術(shù)增加某些難溶性藥物的溶出速度和吸收。

減小藥物粒子以增加藥物吸收的方法適用于在消化道中吸收受溶出速度限制的藥物。對(duì)水溶性或弱堿性藥物，增加比表面積沒(méi)有多大的價(jià)值，因?yàn)槿鯄A性藥物的吸收受胃排空速率支配，而不受溶出速度的影響。對(duì)胃液中不穩(wěn)定的藥物如埃索美拉唑鎂、胰酶等，粒子直徑越小越易分解，反而降低其療效，故不宜應(yīng)用微粉化技術(shù)來(lái)增加藥物溶出速度。對(duì)胃有刺激性的藥物如非甾體抗炎藥物，雖然微粉化能提高吸收，為避免對(duì)胃腸引起強(qiáng)的刺激性，也不宜用過(guò)細(xì)的粉末制備口服制