藥理學(xué)-膽堿受體激動藥-課件1

第六章

膽堿受體激動藥

MuscarinicReceptorAgonists1ppt課件學(xué)習(xí)目的與要求1．掌握毛果蕓香堿藥理作用、臨床應(yīng)用。

2．了解毛果蕓香堿副作用及處理。64.毒扁豆堿的作用原理及特點。

4.熟悉有機(jī)磷酸酯中毒的解救藥物和解救效果。

5.了解有機(jī)磷酸酯中毒的原理和中毒表現(xiàn)。

2ppt課件

M膽堿受體激動藥:臨床藥物較多，具有較好的臨床實用價值。膽堿受體激動藥

N膽堿受體激動藥:主要有尼古丁，對N1、N2受體均有激動作用，無實用價值，僅具有毒理學(xué)上的意義。

3ppt課件傳出神經(jīng)按遞質(zhì)分類

（提問式復(fù)習(xí)總論內(nèi)容）

NEACh交感神經(jīng)交感神經(jīng)節(jié)前纖維AChAChACh副交感神經(jīng)運(yùn)動神經(jīng)腎上腺髓質(zhì)腎上腺素N1N1AChAChN14ppt課件

第一節(jié)M膽堿受體激動藥

5ppt課件（一）、膽堿酯類(M、N受體激動藥）乙酰膽堿(acetylcholine,Ach)

[來源]1.內(nèi)源性：Ach為膽堿能神經(jīng)遞質(zhì)。2.人工合成：藥用的Ach為人工合成品。Ach脂溶性差，口服不吸收，也難通過血腦屏障，進(jìn)入胃腸道的Ach易在AchE的作用下迅速水解失效，只有當(dāng)大劑量靜脈注射時才能出現(xiàn)藥理作用。6ppt課件

由于Ach在體內(nèi)作用廣泛，選擇性差，無臨床實用價值。Ach主要作為藥理學(xué)研究的工具藥。[藥理作用]1.血管作用

2.心臟作用

3.平滑肌作用

4.腺體作用

5.骨骼肌作用見表6-17ppt課件

(二)、生物堿類(M受體激動藥)

毛果蕓香堿(pilocarpine,匹魯卡品)藥理作用作用機(jī)制：選擇性(直接)激動M受體，產(chǎn)生M樣作用。對眼睛和腺體的作用明顯對心血管的影響小8ppt課件眼睛的結(jié)構(gòu)收縮松弛9ppt課件1.對眼睛的作用(1)縮瞳興奮瞳孔虹膜括約肌上的M受體，使虹膜括約肌收縮，瞳孔縮小。10ppt課件瞳孔擴(kuò)約肌M-R虹膜11ppt課件(2)降低眼內(nèi)壓房水產(chǎn)生及回流12ppt課件13ppt課件(3)調(diào)節(jié)痙攣睫狀肌M受體興奮,睫狀肌收縮,睫狀肌向眼中心部方向拉緊,懸韌帶松弛,晶狀體變凸,屈光度增大,近物清楚,遠(yuǎn)物模糊稱調(diào)節(jié)痙攣。

睫狀肌

懸韌帶

晶狀體14ppt課件15ppt課件2.對腺體作用皮下注射10~15mg毛果蕓香堿，可明顯增加汗腺、唾液腺的分泌。臨床應(yīng)用1.青光眼毛果蕓香堿是青光眼首選藥物。特點：作用快、溫和、短暫，刺激性小，滲透性好。

16ppt課件

閉角型(angle-closureglauconma

充血性青光眼)：前房角間隙狹窄。

青光眼

開角型(open-closureglauconma

單純性青光眼)：鞏膜靜脈竇血管硬化。

17ppt課件2.虹膜炎與擴(kuò)瞳藥交替使用，防止虹膜與晶狀體粘連。

3.口腔干燥口服增加唾液腺的分泌，可治療頸部放療后的口腔干燥。18ppt課件不良反應(yīng)眼科局部用藥無明顯不良反應(yīng)。劑量過大或口服給藥時可出現(xiàn)M受體過度興奮的癥狀?？捎冒⑼衅穼埂Ｗ⒁獾窝蹠r應(yīng)壓迫眼內(nèi)眥，防止藥液吸收產(chǎn)生副作用。19ppt課件

第七章

抗膽堿酯酶藥及膽堿酯酶復(fù)活藥

AnticholinesteraseAgents20ppt課件Glu:谷氨酸

Ser:絲氨酸His:組氨酸21ppt課件抗膽堿酯酶藥

易逆性抗膽堿酯酶藥：新斯的明等抗膽堿酯酶藥難逆性抗膽堿酯酶藥：有機(jī)磷酸酯類藥22ppt課件

23ppt課件

新斯的明(neostigmine)為人工合成品[體內(nèi)過程]1、本品具有季胺基團(tuán)，不通過血腦屏障，無中樞作用；不透過角膜，對眼睛無明顯作用。2、口服吸收差，口服劑量比皮下注射劑量大

10倍以上。臨床可采用皮下或肌肉注射，

靜脈注射有一定危險性。注射后5~10min起作用，維持2~4h。24ppt課件

[藥理作用及作用機(jī)制]1、抑制AchE，使Ach增加，產(chǎn)生M和N樣作用。2、直接激動N2受體。3、促進(jìn)運(yùn)動神經(jīng)末梢釋放Ach。25ppt課件新斯的明對骨骼肌的興奮作用最強(qiáng)，對胃腸平滑肌及膀胱平滑肌的興奮作用較強(qiáng)，對心血管、腺體、眼睛及支氣管平滑肌的作用較弱。26ppt課件[臨床應(yīng)用]1、重癥肌無力2、術(shù)后腹脹氣和尿潴留3、陣發(fā)性室上性心動過速4、非除極化肌松藥過量中毒的解救27ppt課件

[不良反應(yīng)]膽堿能危象(cholinergiccrisis)：重癥肌無力的病人，短時間內(nèi)反復(fù)給藥，造成劑量過大所致。表現(xiàn)為惡心、嘔吐、腹痛、心動過緩、肌震顫和無力。本品禁用于機(jī)械性腸梗阻和泌尿道梗阻的病人。28ppt課件毒扁豆堿(physostigmine,依色林,eserine)本品從非洲毒扁豆種子中提出的生物堿，現(xiàn)已人工合成。本品水溶液不穩(wěn)定，藥液為棕色，易氧化成紅色后，使療效減弱，而且刺激性大。作用機(jī)制：抑制AchE，使Ach增加，通過Ach興奮虹膜括約肌上的M受體，使瞳孔縮小，前房角間隙變寬，房水易于回流而降低眼內(nèi)壓。29ppt課件特點：1、主要用于治療青光眼，但不作首選藥。2、作用快、強(qiáng)、持久，可維持1~2天。3、局部刺激性大，滴眼后可引起明顯的睫狀肌收縮，引起頭痛，長期用藥，病人不易耐受。30ppt課件4、本品為叔胺類化合物，無季胺結(jié)構(gòu)，易通過血腦屏障，產(chǎn)生中樞作用，小劑量興奮，大劑量抑制。5、本品對M、N受體興奮作用選擇性差，副作用大，全身毒性反應(yīng)嚴(yán)重，大劑量中毒時可引起呼吸麻痹。31ppt課件毒扁豆堿與毛果蕓香堿治療青光眼的區(qū)別毛果蕓香堿毒扁豆堿作用：作用機(jī)理用途起效作用維持刺激性濃度性質(zhì)不良反應(yīng)降低眼內(nèi)壓(+)虹膜括約肌M－R直接作用青光眼30-40min4-8h弱1~2%穩(wěn)定調(diào)節(jié)痙攣降低眼內(nèi)壓(-)AChE間接作用青光眼5min1-2天強(qiáng)0.05% 不穩(wěn)定，易分解，避光保存調(diào)節(jié)痙攣32ppt課件難逆性抗AChE藥有機(jī)磷酸酯類:

殺蟲劑化學(xué)武器33ppt課件北京消息(記者藍(lán)燕)：2003.11月20日-11月19日至20日，在北京舉行了為期兩天的“中國國家預(yù)防自殺計劃”研討會，吸引了大批中外精神衛(wèi)生問題專家。這個針對中國自殺人群特征草擬的計劃，呼吁建立廣泛的社會支持系統(tǒng)；使企圖自殺的人不易獲得自殺工具，特別是農(nóng)藥.自殺是中國重要的公共衛(wèi)生問題。

每年大約有28．7萬人自殺，至少有200萬人自殺未遂；農(nóng)村自殺率是城市的3倍，尤以農(nóng)村年輕女性最高；農(nóng)藥是主要的自殺工具，58％的自殺死亡者是服用農(nóng)藥而且難以成功搶救。

會上有關(guān)領(lǐng)導(dǎo)指出：農(nóng)藥是中國主要的自殺工具。研究發(fā)現(xiàn)，80％以上的自殺死亡者和自殺未遂者都是農(nóng)民，每年有15萬人服用農(nóng)藥自殺死亡，50萬人服用農(nóng)藥自殺未遂。其中，75％是服用家中存放的農(nóng)藥自殺的。因此，農(nóng)業(yè)部參與制定有效的措施來限制農(nóng)藥的不恰當(dāng)使用，是國家預(yù)防自殺計劃的必要組成部分。34ppt課件中毒機(jī)制有機(jī)磷酸酯類＋AChE有機(jī)磷酸酯類-AChE老化35ppt課件中毒癥狀輕度M樣中度M＋N樣重度M＋N＋中樞36ppt課件解救原則1、清除毒物，避免繼續(xù)吸收2、對癥治療－阿托品3、對因治療－解磷定37ppt課件有機(jī)磷酸酯類－抑制膽堿酯酶治療有機(jī)磷中毒的藥物：解磷定－復(fù)活膽堿酯酶阿托品－對抗M樣癥狀38ppt課件解磷定解救有機(jī)磷酸酯類中毒的機(jī)制：1.復(fù)活A(yù)ChE:解解磷定+有機(jī)磷酸