鹽酸班布特羅

鹽酸班布特羅藥品01化合物簡(jiǎn)介藥典信息藥品簡(jiǎn)介目錄0302基本信息鹽酸班布特羅，是一種有機(jī)化合物，化學(xué)式為C18H30ClN3O5，是一種β2受體激動(dòng)劑，主要用于治療支氣管哮喘、慢性喘息性支氣管炎、阻塞性肺氣腫和其他伴有支氣管痙攣的肺部疾病?；衔锖?jiǎn)介理化性質(zhì)基本信息化合物簡(jiǎn)介基本信息化學(xué)式：C18H30ClN3O5分子量：403.901CAS號(hào)：-46-9理化性質(zhì)密度：1.154g/cm3熔點(diǎn)：222-224oC沸點(diǎn)：500.9oC閃點(diǎn)：256.7oC折射率：1.533外觀：白色固體

藥品簡(jiǎn)介適應(yīng)癥用法用量藥理作用藥代動(dòng)力學(xué)藥物相互作用不良反應(yīng)010302040506藥品簡(jiǎn)介禁忌注意事項(xiàng)兒童用藥老年用藥藥品簡(jiǎn)介適應(yīng)癥支氣管哮喘、慢性喘息性支氣管炎，阻塞性肺氣腫和其他伴有支氣管痙攣的肺部疾病。用法用量每晚睡前口服一次，成年人初始劑量為10mg，根據(jù)臨床效果，在用藥1~2周后可增加到20mg。腎功能不全（GFR50mL/分腎小球?yàn)V過(guò)率）的病人，初始劑量建議用5.0mg。藥理作用本品為選擇性的β2受體激動(dòng)劑——特布他林的前藥，口服吸收后在酶的作用下，代謝為特布他林。特布他林主要激活支氣管平滑肌的β2受體，從而使支氣管平滑肌松弛。另外，本品還具有抑制肥大細(xì)胞釋放炎癥介質(zhì)的作用。藥代動(dòng)力學(xué)文獻(xiàn)報(bào)導(dǎo)，口服鹽酸班布特羅片后，大約口服劑量的20%被吸收。吸收后被緩慢代謝成有活性的特布他林。鹽酸班布特羅和中間代謝物對(duì)肺組織顯示有親和力，在肺組織內(nèi)也進(jìn)行鹽酸班布特羅→特布他林的代謝。因此在肺中活性藥物可以達(dá)到較高濃度?？诜舅幒螅s7小時(shí)可以達(dá)到活性代謝物—特布他林的最大血漿濃度，半衰期為17小時(shí)左右。鹽酸班布特羅及它的代謝物，主要由腎臟排出。藥物相互作用鹽酸班布特羅可能延長(zhǎng)琥珀膽堿的肌肉松弛效果，這是由于鹽酸班布特羅可部分抑制膽堿酯酶產(chǎn)生，此抑制作用依賴于劑量并可以完全恢復(fù)。不良反應(yīng)有震顫、頭痛、強(qiáng)直性肌肉痙攣和心悸等，但本藥較其他同類(lèi)藥物不良反應(yīng)為輕。其強(qiáng)度與劑量正相關(guān)，在治療最初1~2周內(nèi)大多數(shù)副作用自行消失。極少數(shù)人可能會(huì)出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶輕度升高及口干、頭暈、胃部不適等。禁忌對(duì)本品、特布他林及擬交感胺類(lèi)藥過(guò)敏者禁用。注意事項(xiàng)1、對(duì)于患有高血壓、心臟病、糖尿病或甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)癥的患者，應(yīng)慎用。伴有糖尿病的哮喘患者使用本藥時(shí)應(yīng)加強(qiáng)血糖控制。2、肝硬化或某些肝功能不全患者，不宜用本藥。3、患有腎功能不全的患者使用本藥，初始劑量應(yīng)當(dāng)減少。兒童用藥小兒劑量尚未確定，嬰幼兒應(yīng)慎用老年用藥應(yīng)慎用，初始劑量當(dāng)減少。藥典信息來(lái)源性狀鑒別檢查藥典信息含量測(cè)定類(lèi)別貯藏制劑藥典信息來(lái)源本品為1-[雙-(3',5'-N,N-二甲氨甲酰氧基)苯基]-2-N-叔丁基氨基乙醇鹽酸鹽，按干燥品計(jì)算，含C18H29O3O5?HCI不得少于98.5%。性狀本品為白色或類(lèi)白色結(jié)晶性粉末，無(wú)臭。本品在水或甲醇中易溶，在乙醇或三氯甲烷中溶解，在乙酸乙酯或丙酮中幾乎不溶。鑒別1、取本品約20mg，加水5mL溶解，加硫氰酸鉻銨試液5滴，即生成淡紅色的沉淀。2、取本品適量，加水溶解并稀釋制成每1mL中約含0.40mg的溶液，照紫外-可見(jiàn)分光光度法（通則0401）測(cè)定，在263nm的波長(zhǎng)處有最大吸收，在238nm的波長(zhǎng)處有最小吸收。3、本品的紅外光吸收?qǐng)D譜應(yīng)與對(duì)照品的圖譜一致（通則0402），如不一致，取本品與對(duì)照品適量，分別加丙酮-水（6:1）溶液使溶解，置冰浴中，待結(jié)晶析出，濾過(guò)，濾渣經(jīng)50°C減壓干燥后，再測(cè)定。4、本品的水溶液顯氯化物鑒別1的反應(yīng)（通則0301）。檢查酸度取本品0.20g，加水10mL溶解后，依法測(cè)定（通則0631），pH值應(yīng)為4.5~7.0。溶液的澄清度與顏色取本品0.20g，加水10mL溶解后，溶液應(yīng)澄清無(wú)色，如顯渾濁，與1號(hào)濁度標(biāo)準(zhǔn)液（通則0902第一法）比較，不得更深，如顯色，與黃色2號(hào)標(biāo)準(zhǔn)比色液（通則0901第一法）比較，不得更深。有關(guān)物質(zhì)照高效液相色譜法（通則0512）測(cè)定。供試品溶液：取本品，加流動(dòng)相溶解并稀釋制成每1mL中約含1mg的溶液。對(duì)照溶液：精密量取供試品溶液1mL，置100mL量瓶中，用流動(dòng)相稀釋至刻度，搖勻。色譜條件：用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以[甲醇-乙腈-磷酸鹽緩沖液（取磷酸二氫鉀6.8g，加水800mL使溶解，用磷酸調(diào)節(jié)pH值至3.0，加水使成1000mL，搖勻）（30:18:52），每1000mL含辛烷磺酸鈉1.5g]為流動(dòng)相，檢測(cè)波長(zhǎng)為214nm，進(jìn)樣體積20μL。含量測(cè)定取本品約0.3g，精密稱(chēng)定，加冰醋酸20mL，醋酸汞試液5mL使溶解，加結(jié)晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯純藍(lán)