腎上腺素β受體激動(dòng)藥課件

第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥Adrenoceptoragonists藥學(xué)理pharmacology腎上腺素受體激動(dòng)藥化學(xué)結(jié)構(gòu)及藥理作用與腎上腺素、去甲腎上腺素相似的藥物與腎上腺素受體結(jié)合后可激動(dòng)受體產(chǎn)生類似于腎上腺素的作用化學(xué)結(jié)構(gòu)及藥理作用與腎上腺素、去甲腎上腺素相似的藥物與腎上腺素受體結(jié)合后可激動(dòng)受體產(chǎn)生類似于腎上腺素的作用藥學(xué)理pharmacology第一節(jié)構(gòu)效關(guān)系及分類藥學(xué)理pharmacology一、構(gòu)效關(guān)系βαβ-苯乙胺藥學(xué)理pharmacology藥學(xué)理pharmacology1.苯環(huán)的3,4位上有-OH兒茶酚胺（catecholamines）外周激動(dòng)α、β受體作用明顯易被COMT滅活作用時(shí)間短對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用弱2.去掉一個(gè)-OH外周作用減弱作用時(shí)間延長(zhǎng)3.去掉二個(gè)-OH外周作用減弱，中樞作用增強(qiáng)3.α位碳原子上氫被-CH3取代間羥胺麻黃堿阻礙MAO的氧化作用時(shí)間延長(zhǎng)易被攝取1攝入促進(jìn)遞質(zhì)釋放4.氨基上的氫被-CH3取代腎上腺素氨基上的氫被異丙基取代異丙腎上腺素

藥學(xué)理pharmacology二、藥物分類按對(duì)不同腎上腺素受體亞型的選擇性①α受體激動(dòng)藥：去甲腎上腺素②α、β受體激動(dòng)藥：腎上腺素③

β

受體激動(dòng)藥：

異丙腎上腺素藥學(xué)理pharmacology第二節(jié)α、β腎上腺素受體激動(dòng)藥藥學(xué)理pharmacology腎上腺素（adrenaline）【體內(nèi)過程】皮下注射吸收緩慢，作用時(shí)間長(zhǎng)肌內(nèi)注射吸收速度快藥學(xué)理pharmacology【藥理作用】主要激動(dòng)α、β受體1.心臟心肌β受體心肌收縮力心臟傳導(dǎo)系統(tǒng)β受體傳導(dǎo)心臟興奮心肌耗氧量竇房結(jié)β受體加快心率劑量大或靜脈注射過快心律失常期前收縮心室纖顫藥學(xué)理pharmacology2.血管激動(dòng)血管平滑肌的α受體血管收縮激動(dòng)血管平滑肌的β受體血管舒張皮膚、粘膜血管收縮最為強(qiáng)烈腎臟血管顯著收縮舒張骨骼肌及肝臟的血管舒張冠脈，機(jī)制：心臟興奮代謝產(chǎn)物增多血壓冠脈灌注壓激動(dòng)冠脈β2受體激動(dòng)突觸前α2受體遞質(zhì)釋放藥學(xué)理pharmacology3.血壓小劑量收縮壓舒張壓較大劑量收縮壓、舒張壓靜脈注射腎上腺素血壓呈雙相反應(yīng)藥學(xué)理pharmacology脈壓差4.平滑肌支氣管平滑肌激動(dòng)支氣管平滑肌的β2受體平滑肌舒張抑制肥大細(xì)胞釋放過敏性物質(zhì)收縮支氣管粘膜下血管降低毛細(xì)血管通透性降低胃腸道平滑肌張力、減少收縮頻率及幅度舒張膀胱逼尿肌、收縮三角肌及括約肌排尿困難尿潴流藥學(xué)理pharmacology5.代謝提高機(jī)體代謝耗氧量升高升高血糖抑制胰島素釋放加速脂肪分解藥學(xué)理pharmacology【臨床應(yīng)用】1.心臟驟停一般行心室內(nèi)注射同時(shí)需進(jìn)行有效的人工呼吸、心臟擠壓和糾正酸中毒2.過敏性疾病藥學(xué)理pharmacology過敏性休克腎上腺素為治療過敏性休克的首選藥物機(jī)制：藥學(xué)理pharmacology①激動(dòng)α受體收縮小動(dòng)脈和毛細(xì)血管前括約肌降低毛細(xì)血管的通透性②激動(dòng)β1受體增加心臟射血激動(dòng)支氣管β2受體緩解支氣管平滑肌痙攣③減少過敏性介質(zhì)釋放擴(kuò)張冠脈增加心臟血液供應(yīng)支氣管哮喘——皮下或肌內(nèi)注射控制急性發(fā)作機(jī)制：激動(dòng)支氣管平滑肌的β2受體平滑肌舒張抑制肥大細(xì)胞釋放過敏性物質(zhì)收縮支氣管粘膜下血管降低毛細(xì)血管通透性血管神經(jīng)性水腫及血清病藥學(xué)理pharmacology3.與局麻藥配伍及局部止血與局麻藥配伍：延緩藥物吸收延長(zhǎng)局麻藥的作用時(shí)間藥學(xué)理pharmacology【不良反應(yīng)】心悸、煩躁、頭痛、血壓升高劑量過大

α受體興奮過強(qiáng)血壓驟升有發(fā)生腦出血的危險(xiǎn)β受體興奮過強(qiáng)心肌耗氧量增加心肌缺血及心律失常甚至室顫藥學(xué)理pharmacology【禁忌證】高血壓、腦動(dòng)脈硬化、器質(zhì)性心臟病、糖尿病及甲狀腺功能亢進(jìn)。多巴胺(dopamine；DA)【藥理作用】機(jī)制——多巴胺主要激動(dòng)α、β和多巴胺受體。

1．心血管低濃度時(shí)激動(dòng)腎臟、腸系膜和冠脈的多巴胺受體(D1)導(dǎo)致血管舒張。高濃度時(shí)激動(dòng)心臟β1受體心肌收縮力加強(qiáng)，心排出量增加。很高濃度時(shí)激動(dòng)α1受體，導(dǎo)致血管收縮，引起總辦周阻力增加,血壓升高。

2．腎臟

藥學(xué)理pharmacology【臨床應(yīng)用】①用于各種休克，如感染性中毒休克、心源性休克及出血性休克等②可與利尿藥合并應(yīng)用于急性腎功能衰竭【不良反應(yīng)】藥學(xué)理pharmacology麻黃堿(ephedrine)【藥理作用】

機(jī)制：直接作用－激動(dòng)α1、α2、β1、β2受體間接作用－促進(jìn)NA釋放藥學(xué)理pharmacology麻黃堿具有下列特點(diǎn)：①化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，口服有效；②擬腎上腺素作用弱而持久；③中樞興奮作用較顯著；④易產(chǎn)生快速耐受性。

藥學(xué)理pharmacology1.心血管——心肌收縮力加強(qiáng)心輸出量增加血壓升高——作用緩慢持久冠脈、腦血管及骨骼肌血流量增加2.支氣管平滑肌——松弛支氣管平滑肌——作用弱、起效慢、作用持久3.中樞神經(jīng)系統(tǒng)——興奮藥學(xué)理pharmacology【臨床應(yīng)用】

1．哮喘：用于預(yù)防支氣管哮喘發(fā)作和輕癥的治療2．鼻塞：消除鼻粘膜充血所引起的鼻塞3.低血壓：4.過敏反應(yīng)：緩解蕁麻疹和血管神經(jīng)性水腫的皮膚粘膜癥狀。藥學(xué)理pharmacology

二、

α受體激動(dòng)藥藥學(xué)理pharmacology去甲腎上腺素(noradrenaline，NA)【體內(nèi)過程】1．吸收——口服皮下注射靜脈滴注2．分布——不易透過血腦屏障

3．代謝——攝取(uptake)

4．排泄——腎臟

pharmacology藥學(xué)理機(jī)制：對(duì)α受體具有強(qiáng)大激動(dòng)作用，對(duì)心臟β1受體作用較弱，對(duì)β2受體幾無作用

1．收縮血管

激動(dòng)血管的α1受體血管收縮（小動(dòng)脈和小靜脈）皮膚粘膜>腎臟血管>腦、肝、腸系膜甚至骨骼肌血管【藥理作用】pharmacology藥學(xué)理冠狀血管舒張，主要由于①心臟興奮心肌的代謝產(chǎn)物(如腺苷)增加②血壓升高提高了冠狀血管的灌注壓力冠脈流量增加③可激動(dòng)血管壁的去甲腎上腺素能神經(jīng)突觸前α2受體抑制遞質(zhì)的釋放。

pharmacology藥學(xué)理2．興奮心臟

激動(dòng)心臟的β1受體，使心肌收縮性加強(qiáng)，心率加快，傳導(dǎo)加速，心搏出量增加。3．升高血壓

小劑量收縮壓升高，而舒張壓升高不明顯，故脈壓差加大。較大劑量時(shí)，因血管強(qiáng)烈收縮使外周阻力明顯增高，故收縮壓升高的同時(shí)舒張壓也明顯升高，脈壓差變小。4．其他

血糖升高

pharmacology藥學(xué)理【臨床應(yīng)用】1．休克

2．藥物中毒性低血壓

—氯丙嗪中毒性低血壓3．上消化道出血

pharmacology藥學(xué)理【不良反應(yīng)】1．局部組織缺血壞死

2．急性腎功能衰竭

用藥期間尿量至少保持在每小時(shí)25ml以上。[禁忌證]高血壓、動(dòng)脈硬化癥、器質(zhì)性心臟病及少尿、無尿、嚴(yán)重微循環(huán)障礙的病人禁用。

pharmacology藥學(xué)理間羥胺(metaraminol)又名阿拉明(aramine)①主要作用是直接激動(dòng)α受體，β1受體作用較弱②作用較NA弱、緩慢而持久，很少引起急性腎衰和心律失常。③用于各種休克早期，手術(shù)后或脊椎麻醉后的休克。pharmacology藥學(xué)理去氧腎上腺素及甲氧明(methoxamine)機(jī)制與間羥胺相似，作用與NA相似但較弱；維持時(shí)間久抗休克及防治脊椎麻醉或全身麻醉的低血壓。興奮迷走神經(jīng)心率用于陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速。去氧腎上腺素

1％～2.5％溶液滴眼，在眼底檢查時(shí)作為快速短效的擴(kuò)瞳藥。

pharmacology藥學(xué)理三、β受體激動(dòng)藥pharmacology藥學(xué)理異丙腎上腺素(isoprenaline)【藥理作用】

對(duì)β受體有很強(qiáng)的激動(dòng)作用，對(duì)β1和β2受體選擇性很低,對(duì)α受體幾乎無作用。pharmacology藥學(xué)理1．心臟

對(duì)心臟β1受體具有強(qiáng)大的激動(dòng)作用正性肌力和正性頻率作用室顫2．血管和血壓

對(duì)血管有舒張作用，主要是激動(dòng)β2受體使骨骼肌血管舒張，對(duì)腎血管和腸系膜血管舒張作用較弱對(duì)冠狀血管也有舒張作用，也有增加組織血流量的作用pharmacology藥學(xué)理3．支氣管平滑肌

可激動(dòng)β2受體舒張支氣管平滑肌4．其他

pharmacology藥學(xué)理【臨床應(yīng)用】1．支氣管哮喘急性發(fā)作2．房室傳導(dǎo)阻滯3．心臟驟停4．休克【不良反應(yīng)】pharmacology藥學(xué)理多巴酚丁胺(dobutamine)1.口服無效，僅供靜脈注射給藥。2.主要激動(dòng)βl受體；3.靜脈滴注短期治療心臟手術(shù)后心排出量低的休克或心肌梗死并發(fā)心力衰竭，其改善左室功能衰竭的作用優(yōu)于多巴胺。4.肥厚性梗阻性心肌病及房顫患者禁用。

pharmacology藥學(xué)理1、字體安裝與設(shè)置如果您對(duì)PPT模板中的字體風(fēng)格不滿意，可進(jìn)行批量替換，一次性更改各頁(yè)面字體。在“開始”選項(xiàng)卡中，點(diǎn)擊“替換”按鈕右側(cè)箭頭，選擇“替換字體”。（如下圖）在圖“