一心單磷酸阿糖腺苷

注射用單磷酸阿糖腺苷廣譜抗病毒一線藥物規(guī)格：0.1g/支國藥準(zhǔn)字：H20067593

（0.1g)一心制藥股份有限公司單磷酸阿糖腺苷特點(diǎn)

優(yōu)異的抗病毒作用水溶性高，起效快，血峰值為半小時(shí)療效確切，適用科室廣安全性高單磷酸阿糖腺苷優(yōu)勢純度高，有害雜質(zhì)少，不產(chǎn)生酶或蛋白質(zhì)等過敏源企業(yè)內(nèi)控質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)高于國家藥品標(biāo)準(zhǔn)藥代動(dòng)力學(xué)單磷酸阿糖腺苷靜滴肌內(nèi)注射肝、腎、脾臟及呼吸道分布最高骨骼肌、腦內(nèi)濃度稍低，可通過血-腦屏障靜滴0.5小時(shí)達(dá)到峰值肌內(nèi)注射3小時(shí)達(dá)到峰值尿液排出代謝為阿糖次黃嘌呤

半衰期為3.5小時(shí)

單磷酸阿糖腺苷藥理作用核苷類抗病毒藥物主要抗DNA病毒對RNA病毒也有效單磷酸阿糖腺苷抗DNA病毒機(jī)理單磷酸阿糖腺苷抗DNA病毒適應(yīng)癥國內(nèi)外對單磷酸阿糖腺苷在治療DNA病毒感染方面有很豐富的研究：皰疹病毒感染所致的水痘、皮炎、腦炎病毒性肝炎皰疹病毒(Herpesvirus)

是一類中等大小、結(jié)構(gòu)相似、有包膜的DNA病毒。與人類有關(guān)的皰疹病毒稱為人類皰疹病毒(Humanherpesvirus,HHV)。根據(jù)其生物學(xué)特性分為：α皰疹病毒：宿主范圍廣，復(fù)制周期短，引起細(xì)胞病變迅速，可在感覺神經(jīng)節(jié)內(nèi)建立潛伏感染。如單純皰疹病毒、水痘-帶狀皰疹病毒；β皰疹病毒：宿主范圍較窄，增殖周期較長，引起感染細(xì)胞形成巨細(xì)胞，可在淋巴-網(wǎng)狀內(nèi)皮細(xì)胞、分泌腺細(xì)胞、腎臟細(xì)胞等組織細(xì)胞中建立潛伏感染。如巨細(xì)胞病毒、人皰疹病毒6型、人皰疹病毒7型；γ皰疹病毒：病毒宿主范圍最窄，感染的靶細(xì)胞主要是B細(xì)胞，病毒可在細(xì)胞內(nèi)長期潛伏。如EB病毒、人皰疹病毒8型。

皰疹病毒水痘-帶狀皰疹病毒水痘－帶狀皰疹病毒(Varicella－Zostervirus,VZV)在兒童初次感染時(shí)引起水痘,恢復(fù)后病毒潛伏在體內(nèi)，少數(shù)人在青春期或成年后復(fù)發(fā)則表現(xiàn)為帶狀皰疹，故稱為水痘－帶狀皰疹病毒。人是VZV的唯一自然宿主，皮膚是VZV的主要靶細(xì)胞。

傳染源：主要是患者，水痘患者急性期水皰內(nèi)容物及上呼吸道分泌物、或帶狀皰疹患者水皰內(nèi)容物都含有病毒。

傳播途徑：病毒借飛沫經(jīng)呼吸道或接觸傳播。水痘帶狀皰疹發(fā)病率（每10萬人）1291373住院率（每10萬人）4.54.4平均住院天數(shù)311死亡率（每10萬人）0.42.5Epidemiologyofherpeszoster

EnglandandWales,1991–2000

水痘與帶狀皰疹發(fā)病情況單磷酸阿糖腺苷：治療帶狀皰疹病毒感染皮膚病療效高，見效快痊愈顯效有效無效總有效率

結(jié)論治療組單磷酸阿糖腺苷肌注七天治療帶狀皰疹病毒患者總有效率（100%）要顯著高于對照組聚肌胞（81.7%）廣東省多家醫(yī)院完成的單磷酸阿糖腺苷注射劑第二期臨床第一階段（雙盲對照試驗(yàn)）結(jié)果68.24%2.53%5.88%23.52%廣東省多家醫(yī)院完成的單磷酸阿糖腺苷注射劑第二期臨床第二階段（用藥前后對照試驗(yàn)）結(jié)果總有效率97.47%！單磷酸阿糖腺苷：治療帶狀皰疹病毒感染皮膚病療效高，見效快孫金威何成偉醫(yī)藥導(dǎo)報(bào)

2011年30卷06期結(jié)果顯示：在各項(xiàng)癥狀緩解時(shí)間上，治療組都是優(yōu)于對照組，并且二者的對比是有顯著性差異的表12組水皰停止生產(chǎn)、疼痛緩解、完全結(jié)痂及皮損痊愈時(shí)間比較組別例數(shù)水皰停止產(chǎn)生疼痛緩解完全結(jié)痂皮損痊愈治療組483.48±2.73·14.03±1.64·15.72±2.02·110.48±2.95·2對照組484.69±2.176.67±1.516393±3.0813.96±4.87與對照組比較，·1P＜0.05，·2P＜0.01

治療組：單磷酸阿糖腺苷300mg加5%葡萄糖注射液250mL靜脈滴注,一日一次;對照組：給予利巴韋林注射液600mg加5%葡萄糖注射液250mL靜脈滴注,一日一次,療程均為7d天。單磷酸阿糖腺苷與病毒唑治療帶狀皰疹的比較單磷酸阿糖腺苷與病毒唑治療帶狀皰疹的比較孫金威何成偉醫(yī)藥導(dǎo)報(bào)

2011年30卷06期痊愈顯效有效無效總有效率單磷酸阿糖腺苷治療帶狀皰疹的總有效率要顯著高于對照組，并且沒有出現(xiàn)貧血、乏力等不良反應(yīng)，值得在臨床上大力推廣按照體重每次5-10mg/kg靜脈滴注或肌肉注射，一日一次，療程5-7天。肌肉注射：每支加2ml生理鹽水溶解靜脈滴注：加入10%葡萄糖溶液100-250ml或者生理鹽水100-250ml稀釋水痘/帶狀皰疹病毒治療方案單磷酸阿糖腺苷是治療兒科腦炎的有效藥物組別n發(fā)熱頭痛嘔吐抽搐意識障礙病理癥癱瘓病毒唑492122312621159Ara-AMP43207282520178兩組病人臨床癥狀和體征（例）組別n發(fā)熱頭痛嘔吐抽搐意識障礙病毒唑494.6±305.6±5.53.1±2.04.3±3.64.6±2.8Ara-AMP433.8±2.52.3±2.1*1.6±0.8*2.1±1.3*2.9±1.2*兩組病人治療后癥狀及體征消失時(shí)間比較（t/d,x±s）-*與病毒唑比較，P<0.01本藥易通過血-腦屏障，對病毒性腦炎有較好的療效，其療效優(yōu)于病毒唑國際醫(yī)藥衛(wèi)生導(dǎo)報(bào)2006年第12卷第20期（半月刊）病毒性腦炎治療方案

靜滴：①本品臨床常用量5—10mg/kg②重癥患兒，取本品15mg/kg，加入500ml生理鹽水中，靜脈滴注持續(xù)12小時(shí)，每天一次，連用10天；肌注：每瓶配2ml生理鹽水①本品臨床常用量5—10mg/kg②重癥患兒，取本品10mg/kg，緩慢肌注每天一次，連用10天。乙型肝炎病毒乙型病毒性肝炎（簡稱乙型肝炎）是由乙型肝炎病毒（簡稱乙肝病毒）引起的肝臟炎性損害，是當(dāng)前流行最廣泛、危害最嚴(yán)重的一種傳染病。病毒結(jié)構(gòu)模擬圖乙型肝炎病毒（HBV）屬于DNA病毒，主要通過血液、母嬰和性接觸進(jìn)行傳播。世界范圍傳播，危害大，全球攜帶者3.5億，我國1.2億，攜帶者10%。各年齡組均可發(fā)病，多種臨床表現(xiàn)，少數(shù)患者可轉(zhuǎn)化為肝硬化或肝癌。乙肝病毒致病性乙肝的治療抗病毒藥物：在目前眾多乙肝治療藥中，抗病毒治療是關(guān)鍵。主要是干擾素和核苷類似物免疫增強(qiáng)劑：免疫增強(qiáng)劑常用的藥物有胸腺肽a1、胸腺五肽、轉(zhuǎn)移因子等保肝護(hù)肝降酶藥：治療乙肝需要用保肝護(hù)肝降酶藥，但一般只起輔助作用。降酶最常用的藥物如五味子制劑、六味五靈片、雙環(huán)醇片。目前國際上首推的乙肝療法還是聯(lián)合用藥：抗病毒藥物與免疫調(diào)節(jié)劑聯(lián)用，既能與抗病毒藥物產(chǎn)生協(xié)同作用，又能減輕免疫調(diào)節(jié)劑的副作用，同時(shí)還能減少病毒耐藥性的出現(xiàn)。單磷酸阿糖腺苷聯(lián)用胸腺肽提高抗HBV的協(xié)同作用完全緩解部分緩解無效兩組藥物治療乙型肝炎的療效對比治療組：單磷酸阿糖腺苷+胸腺素，單磷酸阿糖腺苷5~10mg/kg加入10%葡萄糖液500ml，靜滴，每日1次，連用14日。接著予以胸腺素5mg肌注，聯(lián)用1-6個(gè)月。對照組:按國內(nèi)兒科原發(fā)性NS皮質(zhì)激素方案治療。結(jié)論治療組完全緩解率高于對照組，且誘導(dǎo)緩解期顯著縮短。主張中小劑量短程治療，其中單磷酸阿糖腺苷+胸腺素療效較好，目前已廣泛用于臨床，未見嚴(yán)重毒副作用。中山醫(yī)科大學(xué)附屬第一醫(yī)院兒科

莫櫻

陳述枚《第四次全國單磷酸阿糖腺苷臨床應(yīng)用研討會(huì)》單磷酸阿糖腺苷聯(lián)合乙肝疫苗治療慢性乙型肝炎表3兩組病人治療結(jié)果比較[例(％)]組別nHBV感染指標(biāo)轉(zhuǎn)陰ALT復(fù)常HBeAgHBeAg抗HBc-IgMHBVDNA治療組9813(13.2)*42(42.9)*41(41.8)*53(54.1)*80(81.6)*對照組1126(5.4)32(28.6)30(26.8)41(36.6)68(60.7)楊友國,張行.單磷酸阿糖腺苷聯(lián)合乙肝疫苗治療慢性乙型肝炎的臨床研究.徐州醫(yī)學(xué)院學(xué)報(bào).2000,20(4):319-320注：與對照組比較：*P﹤0.01治療組：應(yīng)用Ara-AMP。成人劑量第1～5天，0.4g，im，qd，第6～28天，0．2g，im，qd，療程28d。小兒劑量第1～5天10mg/kg，第6～28天，5mg/kg，共28d。血源乙肝疫苗，成人與小兒劑量相同。每次30ug(相當(dāng)于目前通用的基因疫苗15ug)，皮下注射，間隔15d，共注射6次。對照組：采用豬苓多糖，成人40mg，im．qd，每注射20d后停藥10d為1療程，共計(jì)3療程。小兒劑量4mg/kg，注射方法與成人相同。乙肝疫苗的注射劑量與用法，與治療組相同。結(jié)果顯示：治療組HBV感染指標(biāo)轉(zhuǎn)陰率和ALT復(fù)常率明顯優(yōu)于對照組(P<0．01)。兩組病人的的外周血白細(xì)胞、紅細(xì)胞、血小板計(jì)數(shù)等，與治療前比較無明顯差異。用藥總結(jié)目前臨床上治療乙肝以抗病毒藥物為主，但大多都存在療程長，副作用大，易產(chǎn)生耐藥性和復(fù)發(fā)等等問題?？共《舅幬锱c免疫調(diào)節(jié)劑的聯(lián)合治療是提高療效，降低副作用行之有效的方法之一。單磷酸阿糖腺苷聯(lián)合胸腺素、乙肝疫苗、白細(xì)胞介素及干擾素已得到認(rèn)可并廣泛應(yīng)用于臨床中，治療中采用中小劑量短療程療法，達(dá)到增效減副的作用。乙肝病毒治療方案原則：5~10mg/kg,一日一次。成人使用

肌注：0.2~0.4g/次，一日一次。靜滴：⑴一般用10%葡萄糖250毫升或5%葡萄糖500毫升或500ml生理鹽水稀釋；⑵0.2~0.4g/次，一日一次；或者0.2g/次，一日兩次。兒童使用肌注：5mg/kg,一日一次。靜滴需稀釋。單磷酸阿糖腺苷除能抑制DNA聚合酶而影響DNA復(fù)制外，亦可抑制mRNA和tRNA的甲基化而起到抑制RNA病毒的作用，其作用機(jī)制為摻入DNA、RNA分子，抑制蛋白質(zhì)合成及腺苷高半胱氨酸（SAH）水解酶等。De

Clercq等認(rèn)為抑制SAH水解酶是廣譜抗病毒劑產(chǎn)生活性的主要分子基礎(chǔ)，因SAH水解酶被抑制后，必將使SAH堆積，從而切斷甲基轉(zhuǎn)移酶的反應(yīng)，使病毒成熟所必需的mRNA缺乏，導(dǎo)致病毒復(fù)制中斷，不能釋放成熟的病毒顆粒。單磷酸阿糖腺苷抑制RNA病毒機(jī)理蔣湘君.核苷類抗病毒藥物的研究進(jìn)晨.荮學(xué)學(xué)報(bào),1997.22(5):389.單磷酸阿糖腺苷抑制RNA病毒適應(yīng)癥呼吸道合胞病毒感染小兒急性呼吸道感染小兒手足口病兒童流行性腮腺炎呼吸道合胞病毒(RSV)屬副黏病毒科肺炎屬，各年齡段人群對RSV都易感，但引起的癥狀各不相同。嬰幼兒特別是2～6個(gè)月的嬰兒對RSV特別敏感，常引起較為嚴(yán)重的呼吸道疾病，如毛細(xì)支氣管炎、肺炎等，患兒常出現(xiàn)呼吸暫停，氣管或細(xì)支氣管壞死物與粘液、纖維蛋白等結(jié)集在一起，極易阻塞患兒的呼吸道，嚴(yán)重者造成死亡。目前已應(yīng)用到臨床上治療嬰幼兒毛細(xì)支管炎抗RSV等病毒藥物利巴韋林，取得一定的療效，但不能明顯或較快地緩解憋喘等癥狀及消除肺部干濕羅音，縮短輔助通氣和吸氧時(shí)間及住院天數(shù)。呼吸道合胞病毒病毒唑抑制RSV的最大無毒濃度（TDo）為100μg/ml,IC50為50μg/ml，最小有效濃度（MTc）為25μg/ml，治療指數(shù)（TI）值為4。當(dāng)Ara-AMP和病毒唑均以100μg/ml聯(lián)用時(shí)，對RSV的抑制呈最大的協(xié)作用。兩藥聯(lián)用的IC50為6.25μg/ml+6.25μg/ml；TI值為32，比單用病毒唑的TI大8倍。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表示：單磷酸阿糖腺苷和病毒唑聯(lián)用對RSV有顯著抑制作用，且比單用病毒唑強(qiáng)8倍，呈1:1時(shí)，對RSV的抑制呈最大的協(xié)同作用。聯(lián)用單磷酸阿糖腺苷和病毒唑?qū)粑篮习《镜淖饔昧蝹鲃?余道文,董繼華.聯(lián)用單磷酸阿糖腺苷和病毒唑抑制呼吸道合胞病毒的作用.實(shí)用兒科臨床雜志.2001,16(5):287-288.華中科技大學(xué)協(xié)和醫(yī)院兒科余道文等報(bào)道:聯(lián)用單磷酸阿糖腺苷和病毒唑?qū)SV感染的Veto細(xì)胞進(jìn)行抗病毒研究，結(jié)果如下：治療小兒呼吸道合胞病毒（RSV）聯(lián)合用藥方案

靜滴：取本品5-10mg/kg及病毒唑10-15mg/kg，分別加入5%葡萄糖溶液250ml溶解，緩慢靜滴，一天1次，連續(xù)用3-5天。單磷酸阿糖腺苷治療毛細(xì)支氣管炎有效率優(yōu)于利巴韋林組別例數(shù)體溫喘憋哮鳴音濕啰音住院天數(shù)治療組501.52±0.632.56±1.272.40±0.925.20±1.805.56±1.49對照組502.14±0.464.80±1.485.80±1.137.10±1.257.51±2.18

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