外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物-腎上腺素能拮抗劑(藥物化學(xué)課件)

第五章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物

外周神經(jīng)系統(tǒng)也稱周圍神經(jīng)系統(tǒng)。是神經(jīng)系統(tǒng)的外周部分，它一端與中樞神經(jīng)系統(tǒng)的腦或脊髓相連，另一端通過(guò)各種末梢裝置與機(jī)體其他器官、系統(tǒng)相聯(lián)系。外周神經(jīng)系統(tǒng)根據(jù)功能不同，分為傳入神經(jīng)系統(tǒng)和傳出神經(jīng)系統(tǒng)。根據(jù)傳出神經(jīng)分泌的化學(xué)遞質(zhì)不同將傳出神經(jīng)分為膽堿能神經(jīng)和去甲腎上腺素能神經(jīng)。

依其藥理作用的不同，傳統(tǒng)上分為四大類，擬膽堿藥、抗膽堿藥、擬腎上腺素藥和抗腎上腺素藥。

第四節(jié)腎上腺素能拮抗劑機(jī)理：與腎上腺素受體結(jié)合，但不產(chǎn)生/較少產(chǎn)生腎上腺素激動(dòng)的作用。根據(jù)藥物對(duì)受體的選擇性不同分類：α受體拮抗劑β受體拮抗劑一、α受體拮抗劑

非選擇性的α受體阻斷劑：（-）α1：擴(kuò)張血管，降壓。（-）α2：不多見(jiàn)典型藥物：鹽酸哌唑嗪（脈寧平）1、結(jié)構(gòu)：2個(gè)甲氧基，1個(gè)氨基。2、鑒別：結(jié)構(gòu)中有氨基能與1，2-萘醌-4-磺酸鈉反應(yīng)→對(duì)醌型縮合物（紫堇色）3、藥效：

（-）α1

擴(kuò)張血管，血壓下降。用于輕/中度高血，也可用于治療心力衰竭。用于輕、中度高血壓二、β腎上腺素的拮抗劑β受體拮抗劑的結(jié)構(gòu)與擬腎上腺素相似，有苯乙醇胺類、芳氧丙醇胺類。二、β腎上腺素的拮抗劑分類：（據(jù)β受體拮抗劑對(duì)β1，β2受體親和力不同）非選擇性的β受體阻滯劑：普萘洛爾選擇性β1受體阻滯劑：阿替洛爾非典型的β受體阻滯劑：拉貝洛爾（一）概述

特點(diǎn)：阻止內(nèi)源性兒茶酚胺類物質(zhì)與受體結(jié)合，減慢心率，減弱心肌收縮力，降低外周血管阻力，減少心肌耗氧量，緩解心絞痛，還具有抗心律失常和抗高血壓的作用。

（二）代表藥物：

化學(xué)名：1-異丙氨基-3-（1-萘氧基）

-2-丙醇鹽酸鹽1、鹽酸普萘洛爾（心得安，萘心安）

1）、理化性質(zhì)

味微甜后苦，溶于水、乙醇。藥用外消旋體。活性：左旋體〉右旋體。2）、穩(wěn)定性

對(duì)熱/堿穩(wěn)定，對(duì)光/酸不穩(wěn)定。

3）、鑒別其水溶液+硅鎢酸試液→淡紅色↓4）、藥效（-）β1，β2

①抗心絞痛②抗心律失常③抗高血壓

對(duì)冠狀動(dòng)脈痙攣引起的變異性絞痛，不宜應(yīng)用。2、阿替洛爾

選擇性（-）β1。用于治療心律失常，高血壓