可必特使用說明

可必特（吸入用復(fù)方異丙托漠鉉溶液）【用法用量】本品可通過合適的霧化器或間歇正壓通氣機給藥。以下推薦劑量適用于成人（包括老年人）和12歲以上的青少年：1.急性發(fā)作期:大部分情況下1個小瓶即治療劑量能緩解癥狀。對于嚴(yán)重的病例1個小瓶治療劑量不能緩解癥狀時，可使用2個小瓶藥物進(jìn)行治療，但病人須盡快看醫(yī)生或去就近的醫(yī)院就診。2.維持治療期:每夭3?4次，每次使用1個小瓶即可。3.使用說明：（1）本品只能通過合適的霧化裝置吸入，不能口服或其它途徑給藥。（2）按生產(chǎn)廠商要求或在醫(yī)生指導(dǎo)下準(zhǔn)備霧化器以加入霧化吸入劑，從藥品條板上撕下一個小瓶，用力扭頂部，打開小瓶。將小瓶中的藥液擠入霧化器藥皿中。安裝好霧化器，按說明書用藥。（3）霧化器使用完畢后，應(yīng)按生產(chǎn)廠商說明書要求，棄去霧化器藥皿中剩余藥液并將霧化器清洗干凈，以備下次使用。4.由于本品不含防腐劑，因此，為避免藥物被細(xì)菌污染，在藥瓶打開后應(yīng)立即使用，每次吸入治療時應(yīng)使用一新的小藥瓶是非常重要的。已開瓶的或有破損的藥瓶應(yīng)丟棄，不宜使用。5.特別應(yīng)提醒使用者注意的是：不要把本品與其它藥品混在同一霧化器中使用?！咀⒁馐马棥繕O少病例報道，使用本品后可能會迅速發(fā)生過敏反應(yīng)，如蕁麻疹、血管水腫、皮疹、支氣管痙攣和口咽部水腫。眼部并發(fā)癥。當(dāng)霧化的異丙托漠鉉單獨或與腎上腺素B2受體激動劑合用霧化劑進(jìn)入眼睛時，有個別報告出現(xiàn)眼部并發(fā)癥（如瞳孔散大、眼內(nèi)壓增高、閉角性青光眼、眼痛）。眼睛疼痛或不適，視物模糊、結(jié)膜充血和角膜水腫所導(dǎo)致的紅眼而視物有光暈或有色成像可能是急性閉角性青光眼的征象。如果出現(xiàn)某些上述癥狀，應(yīng)首先使用縮瞳藥并立即求助醫(yī)生。患者應(yīng)在指導(dǎo)下正確使用本品。應(yīng)注意避免使眼睛接觸到藥液或氣霧。建議患者通過口件吸入霧化溶液，如果得不到該裝置，可以使用合適的霧化面罩。特別提醒有青光眼傾向的患者應(yīng)注意保護(hù)眼睛。有以下疾患，特別是用藥劑量超過推薦劑量時，應(yīng)在權(quán)衡危險/利益后，慎重使用本品：尚未有效控制的糖尿病，近期心肌梗塞，嚴(yán)重的器質(zhì)性心血管疾病，甲亢、嗜銘細(xì)胞瘤、閉角性青光眼高危者、前列腺肥大或膀胱癌頸部阻塞。應(yīng)用B2興奮劑可導(dǎo)致潛在的嚴(yán)重低血鉀。另外缺氧可加重低血鉀對心律的影響。有囊性纖維變性的病人更易于出現(xiàn)胃腸動力障礙。當(dāng)出現(xiàn)急劇加重的呼吸困難時，應(yīng)及時請醫(yī)生處理。如果需要使用超過本品推薦的劑量來控制癥狀，該病人的治療方案應(yīng)由醫(yī)生決定?！静涣挤磻?yīng)】1.與其它B受體激動劑藥物一樣，應(yīng)用本品常見不良作用包括頭疼、眩暈、焦慮、心動過速、骨骼肌的細(xì)顫和心悸，尤其是對易感患者。2.應(yīng)用B2受體激動劑可導(dǎo)致潛在的嚴(yán)重低血鉀。3.同其它吸入治療一樣，可出現(xiàn)咳嗽、局部刺激感，吸入性氣管痙攣較少見。4.同其它擬B類藥物一樣，用藥后可出現(xiàn)惡心、嘔吐、出汗、肌肉無力和肌痛/肌肉痙攣，極少數(shù)病例出現(xiàn)舒張壓下降，收縮壓上升，心律失常，尤其是使用較大劑量藥物后。5.極少數(shù)病例出現(xiàn)皮膚反應(yīng)或過敏反應(yīng)，尤其是高敏患者。6.少數(shù)報道使用擬B類藥物吸入治療后出現(xiàn)心理上的改變。7.最常見的與抗膽堿能藥物相關(guān)的非呼吸道為口干和發(fā)聲困難。8.散在報道單獨使用異丙托漠銨或與腎上腺素能B2受體激動劑同時使用時，霧化溶液進(jìn)入眼睛后出現(xiàn)眼部并發(fā)癥（如瞳孔散大，眼內(nèi)壓增高，閉角性青光眼、眼痛）。9.眼部副作用、胃腸動力障礙和尿潴留僅出現(xiàn)于少數(shù)病例，并且可完全恢復(fù)正常（見［注意事項］）?！窘伞糠屎裥怨Ｗ栊孕募〔?、快速心率失常。對本品的任何成分或?qū)Π⑼衅芳捌溲苌镞^敏者禁用?！具m應(yīng)癥】本品適用于治療氣道阻塞性疾病有關(guān)的可逆性支氣管痙攣?！舅幬锵嗷プ饔谩客瑫r使用黃嘌吟衍生物、B腎上腺素能類和抗膽堿能類可增加副作用。黃嘌吟衍生物，皮質(zhì)類固醇和利尿劑可增強由B受體激動劑引起的低鉀血癥。對有嚴(yán)重氣道阻塞的患者要特別重視。低鉀血癥可增加服用地高辛患者出現(xiàn)心律失常的危險。建議在此種情況時監(jiān)測血鉀水平。同時應(yīng)用B受體阻滯劑可使支氣管擴張效果顯著降低。對正在接受單胺氧化酶抑制劑或三環(huán)類抗抑郁藥治療的患者應(yīng)慎用B腎上腺素能激動劑，因為B腎上腺素能激動劑作用可因此被增強。吸入鹵化羥類麻醉劑如鹵烷、三氯乙烯和安氟醚可以增加B受體激動劑對心血管作用的易感性?！舅幚矶纠怼慨惐心@是一種具有抗膽堿能（副交感）特性的四價銨化合物。臨床前試驗顯示其通過拮抗迷走神經(jīng)釋放的遞質(zhì)乙酰膽堿而抑制迷走神經(jīng)的反射?？鼓憠A能藥物可阻止乙酰膽堿和支氣管平滑肌上的毒蕈堿受體相互作用引起的細(xì)胞內(nèi)一磷酸環(huán)鳥苷酸的增高。吸入異丙托漠銨后，作用只限于肺部而擴張支氣管，它不作用于全身。沙丁胺醇為B2腎上腺素能受體激動劑，其作用為舒張呼吸道平滑肌。它作用于從主氣管至終端肺泡的所有平滑肌，并有拮抗支氣管收縮作用。本品中異丙托漠銨和沙丁胺醇疊加作用于肺部的毒蕈堿和B2腎上腺素能受體而產(chǎn)生支氣管擴張作用，療效優(yōu)于單一給藥。對中重度慢性阻塞性肺病患者的對照試驗顯示，本品的支氣管擴張效應(yīng)優(yōu)于其單一成份的使用，并且無潛在副作用。已對大鼠和狗進(jìn)行本品的急性毒性試驗。異丙托漠銨/沙丁胺醇之比使用技術(shù)上可測的最高劑量，即大鼠887/5397微克/公斤體重，狗165/862微克/公斤體重時，未出現(xiàn)全身毒性的征象，本化合物局部耐受性很好。根據(jù)受試種屬（小鼠、大鼠和狗），計算靜脈給予異丙托漠銨的LD50約為12-20毫克/公斤體重，沙丁胺醇為60-70毫克/公斤體重。對鼠和狗分2組進(jìn)行了合用異丙托漠銨和沙丁胺醇的13周吸入毒性試驗。在此試驗中，證明心臟為靶器官。對大鼠使用劑量為31.3/183.4到375.5/2188.4微克/公斤體重/天的異丙托漠銨/沙丁胺醇，觀察到非劑量依賴性心臟重量增加，但無任何可檢測出的組織病理學(xué)改變。對狗使用劑量32.3/197.6到129.2/790.4微克/公斤體重/天時，異丙托漠銨/沙丁胺醇可輕度增加心率，使用更高劑量時，可觀察到左心室乳頭肌出現(xiàn)組織病理學(xué)瘢痕和/或纖維化，有時伴有礦化作用。以上試驗中得到的結(jié)果是沙丁胺醇B腎上腺素能共知的作用結(jié)果。另一種成份（異丙托漠銨）的毒理學(xué)特性已多年為人所知，其具有典型抗膽堿能作用，諸如頭部粘膜干燥，瞳孔放大，只出現(xiàn)于犬類的干燥性角膜結(jié)膜炎（干眼）和出現(xiàn)于大鼠的聲調(diào)降低、胃腸道動力受抑制。已有關(guān)于本品兩種成份生殖毒性的試驗研究。較大劑量沙丁胺醇可引起小鼠腭裂。這種現(xiàn)象已為人所知并可發(fā)生于使用其它B腎上腺素能藥物時。目前推測此種反應(yīng)是由于母體皮質(zhì)類固醇水平增加所致，并被視為與其它種屬無關(guān)的應(yīng)激結(jié)果。另外，臨床前資料表明的沙丁胺醇有致畸可能性的特性已被予以考慮，已限制婦女使用。除了這些發(fā)現(xiàn)，對沙丁胺醇和異丙托漠銨試驗顯示，對胚胎、胎兒和幼畜只有輕微影響，而這些均在母體毒性范圍之內(nèi)。對沙丁胺醇和異丙托漠銨均進(jìn)行了大量體內(nèi)體外試驗，兩者均無致突變作用。分別對沙丁胺醇和異丙托漠銨進(jìn)行了幾項體內(nèi)致癌試驗以研究其腫瘤特性。小鼠口服沙丁胺醇后，在比人吸入治療劑量高100倍時，卵巢系膜平滑肌瘤發(fā)生率增加，對于大鼠和狗無此發(fā)現(xiàn)。同時服用B受體阻滯劑可防止平滑肌瘤的發(fā)生。這些結(jié)果被推測為種屬特異性，無臨床相關(guān)性，因此不必限制臨床使用。小鼠和大鼠口服異丙托漠銨無潛在致癌性。無本品或其有效成份引起免疫毒性的報道。【兒童用藥】尚無12歲以下兒童使用本品的臨床經(jīng)驗。【老人用藥】無特殊注意事項。【包裝】2.5ml*10支/盒【藥物過量】癥狀：過量時副作用主要由于沙丁胺醇所致。過量時的癥狀為B腎上腺素能過度刺激所致，最明顯表現(xiàn)為心動過速、心悸、震顫、高血壓、低血壓、脈壓增寬、咽痛、心律失常和面色潮紅。鑒于長時間治療和局部用藥，異丙托漠銨過量的癥狀（如口干、視力調(diào)節(jié)障礙）實際上是很輕微而短暫的。治療：嚴(yán)重病例可使用鎮(zhèn)靜劑，安定藥。B受體阻滯劑尤其是選擇性B1受體阻滯劑是合適的特異性解毒劑，但是必須考慮使用這類藥物時，有可能加重支氣管阻塞，支氣管哮喘患者應(yīng)仔細(xì)調(diào)整劑量?！绢愋汀刻幏剿帯踞t(yī)保】乙類【國家/地區(qū)】比利時【劑型】吸入用溶液劑【藥代動力學(xué)】異丙托漠銨吸入后可很快吸收，估計吸入后的全身生物利用度低于用藥量的10%。靜脈給藥后異丙托漠銨的腎臟排泄為46%，靜脈用藥終末清除期的半衰期約為1.6小時。由放射標(biāo)記法測定的清除藥物及代謝產(chǎn)物的半衰期是3.6小時。異丙托漠銨不通過血腦屏障。經(jīng)口吸入或經(jīng)胃腸道口服，沙丁胺醇可快速完全在體內(nèi)吸收。3小時內(nèi)達(dá)血漿最高濃度。24小時后經(jīng)尿原形排出。消除半衰期為4小時。沙丁胺