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抗真菌藥第十章抗真菌藥I本章考試大綱<1卑無細(xì)日安點51.抗深部直兩德哄藥兩件推素B、抵腌嘵啜、面康雌、甄明哩.伊曲康雎的拉幽作用及略床座用2.航淺去點曲博烈州特比簽打、味康哩、克癖掌rt海作用度斷果應(yīng)用II考試大綱精解一、抗深部真菌感染藥兩性霉素(廬山霉素):廣譜抗真菌藥,是目前治療深部真菌感染的首選藥。對多種深部真菌有強大的抑制作用,高濃度有殺菌作用。本藥能選擇性地與真菌細(xì)胞膜的麥角固醇相結(jié)合,從而增加膜的通透性,導(dǎo)致胞漿內(nèi)電解質(zhì)、氨基酸等重要物質(zhì)外漏,使真菌死亡。氟胞嘧啶:為抗深部真菌藥,對隱球菌、念珠菌和擬酵母菌等具有較高的抗菌活性,對著色真菌、少數(shù)曲菌有一定抗菌活性,對其他真菌和細(xì)菌作用均差。本品為抑菌劑,高濃度時具有殺菌作用,作用機制為藥物通過真菌細(xì)胞的滲透系統(tǒng)進入細(xì)胞內(nèi),轉(zhuǎn)換為氟尿嘧啶,替代尿嘧啶進入真菌的DNA中,從而阻斷核酸合成。臨床上用于念珠菌和隱球菌感染,單用效果不如兩性霉素B,且易產(chǎn)生耐藥性,與兩性霉素合用本品進入真菌細(xì)胞增多發(fā)揮協(xié)同作用。不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng),一過性轉(zhuǎn)氨酶升高,堿性磷酸酶升高,白細(xì)胞、血小板減少。咪唑類:包括咪唑類和三唑類,均為廣譜抗真菌藥。咪唑類有克霉唑、咪康唑和酮康唑等,主要為局部用藥。三唑類有氟康唑和伊曲康唑,其中氟康唑用作治療深部真菌藥。本類藥抑制真菌細(xì)胞膜麥角固醇合成,使通透性增加。胞內(nèi)重要物質(zhì)外漏而使真菌死亡。二、抗淺表真菌感染藥克霉唑:外用可治頭癬以外的其他淺表性真菌病和皮膚、黏膜念珠菌感染;酮康唑和氟康唑口服吸收好,分布廣,對新型隱球菌、白色念珠菌等深部真菌感染有效,對淺表真菌感染也有效,但不易透入腦脊液,對真菌性腦膜炎無效;伊曲康唑抗菌活性強于酮康唑,用于皮膚癬菌療效好,特別適于甲癬的治療。特比萘芬:抗菌譜廣,對皮膚癬菌有殺菌作用,對念珠菌有抑制作用。選擇性抑制真菌膜的角鯊烯環(huán)氧化物酶,抑制麥角固醇合成,使真菌死亡。咪康唑:抗菌譜和抗菌力與克霉唑基本相同。對深部真菌和部分淺表菌具有良好抗菌作用。靜脈給藥用于治療多種深部真菌感染,用于兩性霉素B無效或不能耐受的病例。III全真練習(xí)一、A型題(最佳選擇題)治療全身性深部真菌感染的首選藥是()兩性霉素B氟胞嘧啶咪康唑克霉唑灰黃霉素關(guān)于兩性霉素的敘述正確的是()口服、肌注均易吸收一次靜脈滴注有效濃度可維持24h以上蛋白結(jié)合率低易透過血腦屏障消除速度較快兩性霉素B的主要中毒反應(yīng)是()寒戰(zhàn)、高燒惡心、嘔吐。心律失常低血壓氮質(zhì)血癥關(guān)于氟胞嘧啶敘述錯誤的是()為抑菌藥通過在真菌細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)化為氟尿嘧啶,替代尿嘧啶阻斷核酸合成口服不易吸收可透過血腦屏障臨床用于念珠菌和隱球菌,與兩性霉素B合用可發(fā)揮協(xié)同作用咪唑類抗真菌藥對下列哪種菌無效()念珠菌毛霉菌新型隱球菌著色真菌組織胞漿菌下列關(guān)于氟康唑的敘述正確的是()治療曲霉菌病高度有效口服生物利用度低不能透過血腦屏障抑制羊毛脂固醇去甲基作用為強肝藥酶抑制劑主要用于皮膚、口腔、陰道念珠菌及陰道滴蟲病感染的藥物是()灰黃霉素制霉菌素多黏菌素紅霉素咪康唑抗菌譜最窄的抗真菌藥是()制霉菌素酮康唑氟胞嘧啶氟康唑伊曲康唑僅對淺表真菌感染有效的抗真菌藥物是()兩性霉素B氟胞嘧啶咪康唑克霉唑灰黃霉素咪唑類抗真菌藥物中不良反應(yīng)最低的是()酮康唑氟康唑克霉唑咪康唑布康唑治療暗色孢子科真菌、孢子絲菌和不危及生命的芽生菌等的首選藥物是()酮康唑氟康唑克霉唑咪康唑伊曲康唑二、B型題(配伍選擇題)[1~5]角鯊烯環(huán)氧化酶14位還原酶和7-8位異構(gòu)酶真菌胸苷酸合成酶真菌的細(xì)胞色素P450依賴性14-a-脫甲基酶微管蛋白氟胞嘧啶抗真菌作用的靶點是()咪唑類抗真菌作用的靶點是()特比萘芬抗真菌作用的靶點是()灰黃霉素抗真菌作用的靶點是()阿莫羅芬抗真菌作用的靶點是()[6?10]制霉菌素灰黃霉素兩性霉素B酮康唑伊曲康唑油脂食物能促進吸收的藥物是()因毒性大,不作注射用的藥物是()口服蛋白結(jié)合率高,肝毒性是其嚴(yán)重不良反應(yīng)的廣譜抗真菌藥物是()選擇性與真菌細(xì)胞膜的麥角固醇結(jié)合,增加膜通透性的抗真菌藥物是()代謝產(chǎn)物仍具有抗菌活性,血藥濃度是原形藥的2倍的廣譜抗真菌藥物是()三、X型題(多項選擇題)抗深部真菌常用藥物是()兩性霉素B氟胞嘧啶咪康唑克霉唑灰黃霉素即治療深部真菌又可治療淺表真菌感染的藥物是()兩性霉素B氟胞嘧啶咪康唑克霉唑灰黃霉素兩性霉素B抗菌作用范圍是()白色念珠菌細(xì)菌病毒立克次體新型隱球菌兩性霉素B臨床應(yīng)用于()靜脈滴注可用于治療全身性深部真菌感染口服可用于腸道感染局部可用于眼科、皮膚科和婦產(chǎn)科的真菌病局部可用于指甲、皮膚黏膜等淺部真菌感染鞘內(nèi)注射治療其他藥物治療無效時的中樞神經(jīng)系統(tǒng)真菌感染酮康唑不能與哪些藥物合用()碳酸氫鈉阿托品西咪替丁稀鹽酸硫酸亞鐵灰黃霉素治療哪些真菌療效較好()真菌性腦膜炎頭癬體股癬指甲癬皮膚癬屬于抗真菌藥的是()灰黃霉素兩性霉素B制霉菌素多黏菌素酮康唑灰黃霉素的特點包括()對各種癬病有效,對深部真菌感染無效通過抑制真菌有絲分裂或DNA合成發(fā)揮作用口服吸收好,皮膚、毛發(fā)、指甲分布多可引起白細(xì)胞減少動物實驗中有致畸、致癌作用能治療白色念珠菌感染的藥物是()兩性霉素B酮康唑灰黃霉素制霉菌素克霉唑W答案與解析一、 A型題A2.B3.E4.C5.B6.D7.B8.C9.

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