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文檔簡介
1、抗酸藥及治療消化性潰瘍病藥物1.1抗酸藥1.1.1碳酸氫鈉SodiumBicarbonate【藥理作用】制酸,口服能迅速中和或緩沖胃酸,可緩解高胃酸引起的癥狀【適應(yīng)癥】用于堿化尿液及酸血癥,胃酸過多?!境R姴涣挤磻?yīng)】引起曖氣及繼發(fā)性胃酸分泌增加。【藥物相互作用】(1)本品可加速酸性藥物的排泄(阿司匹林);(2)本品可降低胃蛋白酶,維生素E的療效;(3)本品可增強在堿性尿液中發(fā)揮更好作用的藥物(如氨基糖苷類抗生素)療效。【禁忌癥】對本藥過敏者禁用?!咀⒁馐马棥浚?)對診斷的干擾:對胃酸分泌試驗或血,尿pH測定結(jié)果有明顯影響。(2)下列情況慎用:少尿或無尿;鈉潴留并有水腫時;高血壓,因鈉負荷增加可能加重病情;孕婦及哺乳婦女?!局苿┡c規(guī)格】片劑:0.5g【臨床常規(guī)用量】口服,一次0.25~2g,一日3次。1.1.2復(fù)方氫氧化鋁【主要成份】氫氧化鋁、三硅酸鎂、顛茄【藥理作用】中和過多的胃酸,抑制胃酸分泌,解除胃平滑肌痙攣,又可使胃排空延緩。【適應(yīng)癥】用于緩解胃酸過多引起的胃痛,胃灼燒感,反酸,慢性胃炎?!静涣挤磻?yīng)】長期大劑量服用,可致嚴重便秘,糞結(jié)塊引起腸梗阻;老年人長期服用,可致骨質(zhì)疏松;腎功能不全者服用后,可能引起血鋁升高?!舅幬锵嗷プ饔谩浚?)服用后1小時內(nèi)應(yīng)避免服用其他藥物,因氫氧化鋁可與其他藥物結(jié)合而降低吸收,影響療效;(2)本品與腸溶片同服,可使腸溶片加快溶解,不應(yīng)同服;【禁忌癥】闌尾炎、急腹癥患者禁用【注意事項】妊娠期頭三個月,腎功能不全者,低磷血癥患者,長期便秘者,前列腺肥大,青光眼,高血壓,心臟病,胃腸道阻塞性疾患,甲狀腺功能亢進,潰瘍性結(jié)腸炎等患者慎用?!局苿┖鸵?guī)格】片劑:0.25g【臨床常規(guī)用量】?口服,成人一日三次,一次2~4片,飯前半小時或胃痛發(fā)作時咀嚼服用。1.1.3鋁碳酸鎂 Hydrotalcites【藥理作用】直接作用于病變部位,不吸收進入血液,能迅速改善和緩解胃部疾病,如迅速中和胃酸并保持很長一段時間、可逆性選擇性地結(jié)合膽酸、持續(xù)阻止胃蛋白酶對胃的損傷及增強胃粘膜保護因子。【適應(yīng)癥】膽酸相關(guān)性疾?。患?、慢性胃炎;反流性食管炎;胃、十二指腸潰瘍;與胃酸有關(guān)的胃部不適癥狀,如胃痛、胃灼燒、酸性曖氣、飽脹等;預(yù)防非甾體類藥物的胃粘膜損傷【不良反應(yīng)】大劑量服用可導(dǎo)致軟糊狀大便次數(shù)增多,偶見便秘,口干和食欲不振;長期服用可導(dǎo)致血清電解質(zhì)變化。【藥物相互作用】(1)不宜與四環(huán)素,鐵制劑,地高辛,脫氧膽酸,法莫替丁,雷尼替丁,西咪替丁和香豆素衍化物同時服用,這些藥物應(yīng)提前糊退化廣2小時服用;(2)鋁制劑可吸附膽鹽而減少脂溶性維生素的吸收,特別是維生素A;(3)與苯二氮卓類合用時吸收率降低;(4)與異煙肼類合用時后者吸收可能延遲與減少,與左旋多巴合用時吸收可能增加?!窘砂Y】對本品過敏者禁用?!咀⒁馐马棥繃乐匦?、腎功能不全者,高鎂血癥、高鈣血癥者慎用。【制劑和規(guī)格】片劑:500mg【臨床常規(guī)用量】成人一日3?4次,一次1?2片,咀嚼服用。1.2胃酸分泌抑制劑1.2.1H2拮抗劑1.2.1.1雷尼替丁RanitidineHydrochloride【藥理作用】具有競爭性阻滯組胺與H2受體結(jié)合的作用,抑制胃酸作用。口服吸收迅速但不完全,生物利用度僅為50%,其吸收不受食物和抗酸藥的影響。單次口服本藥150mg后1?3小時血藥濃度達峰值,作用可維持8?12小時。靜脈注射本藥1mg/kg,瞬時血藥濃度為3000ng/ml,維持在100ng/ml以上可達4小時。半衰期約為2?3小時,腎功能不全時,半衰期延長。大部分以原型經(jīng)腎排泄,也可經(jīng)膽汁隨糞便排出;口服劑量的60%?70經(jīng)尿排出,25%隨糞便排出?!具m應(yīng)癥】①用于治療活動性胃及十二指腸潰瘍,吻合口潰瘍,反流性食管炎、卓-艾綜合癥及其他高胃酸分泌疾病。②應(yīng)激狀態(tài)時并發(fā)的急性胃黏膜損害和非甾體類抗炎藥(包括阿司匹林)引起的急性胃黏膜損傷。③全身麻醉或大手術(shù)后以及衰弱昏迷患者防止胃酸返流合并吸入性肺炎。④預(yù)防因消化性潰瘍引起的反復(fù)出血,預(yù)防Mendelson綜合征。⑤靜脈注射可用于治療上消化道出血?!境R姴涣挤磻?yīng)】(1)常見的有惡心、皮疹、便秘、乏力、頭痛、頭暈等。(2)與西咪替丁相比,損傷腎功能、性腺功能和中樞神經(jīng)的不良作用較輕。(3)少數(shù)患者服藥后引起輕度肝功能損傷,停藥后癥狀即消失,肝功能也恢復(fù)正常。曾懷疑可能是藥物過敏反應(yīng),與藥物的用量無關(guān)。【藥物相互作用】(1)與華法林、利多卡因、地西泮、普萘洛爾等經(jīng)肝代謝的藥物合用時,雷尼替丁的血藥濃度不會升高而出現(xiàn)毒副反應(yīng)。(2)與抗凝血藥、抗癲癇藥合用時,要比西咪替丁為安全。(3)與普魯卡因胺并用,可使普魯卡因胺的清除率降低。(4)可減少肝臟血流量,因而與普萘洛爾、利多卡因等代謝受肝血流量影響大的藥物合用時,可延緩這些藥物的作用【禁忌癥】對本品過敏者禁用;苯丙酮酸尿者;急性間歇性血卟啉病既往史者;8歲以下兒童;孕婦。【注意事項】肝功能不全者及老年患者,偶見服藥后出現(xiàn)定向力障礙、嗜睡、焦慮等精神狀態(tài)?!局苿┡c規(guī)格】膠囊:150mg(按C13H22N4O3S計);注射液:2ml:50mg?【臨床常規(guī)用量】⑴成人口服給藥:①一次150mg(一次1粒),一日2次,或一次300mg(一次2粒),睡前1次。②維持治療:一次150mg(一次1粒),每晚1次。③治療卓-艾(Zollinger-Ellison)綜合征,宜用大量,一日600?1200mg(一日4粒?8粒)。⑵成人靜脈滴注:①消化性潰瘍出血,以每小時25mg的速率間歇靜脈滴注2小時,一日2次或6?8小時一次;②術(shù)前用藥,靜脈滴注100?300mg,加入5%葡萄糖注射液100ml,30分鐘滴完。⑶兒童:口服(8歲以上兒童),用于消化性潰瘍時,一次2?4mg/kg,一日2次,一日最高劑量為300mg。1.2.1.2法莫替丁Famotidine【藥理作用】高效、長效的胍基噻唑類的H2受體阻滯,對胃酸分泌具有明顯的抑制作用。本藥口服吸收迅速但不完全,口服生物利用度約為50%,且不受食物影響??诜蠹s1小時起效,2?3小時血藥濃度達峰值,作用持續(xù)12小時以上?!具m應(yīng)癥】適用于胃及十二指腸潰瘍,吻合口潰瘍,應(yīng)激性潰瘍,反流性食管炎,卓艾綜合征,上消化道出血?!境R姴涣挤磻?yīng)】少數(shù)患者可有口干,頭暈,失眠,便秘,腹瀉,皮疹,面部潮紅,白細胞減少,偶有輕度一過性轉(zhuǎn)氨酶增高等?!舅幬锵嗷プ饔谩浚?)本藥與抗酸藥合用,可減少本藥的吸收;(2)本藥可減少頭抱泊肟、環(huán)抱素、地拉夫定、妥拉唑林、伊曲康唑、酮康唑的吸收,減低療效;(3)丙磺舒可提高本藥的血藥濃度;(4)吸煙可降低本藥的療效;(5)可逆轉(zhuǎn)硝苯地平的正性肌力作用?!窘砂Y】對本品過敏者;嚴重腎功能不全者;孕婦、哺乳期婦女?!咀⒁馐马棥竣鸥文I功能障礙者慎用;⑵應(yīng)排除胃癌后才能使用?!窘o藥說明】本品腎功能不全者應(yīng)酌情減量或延長用藥間隔,卓-艾綜合征時可加大劑量,可每6小時一次,一次20mg,并可根據(jù)病情相應(yīng)調(diào)整劑量;靜脈注射的劑量一次不能超過20mg,靜脈注射前先把藥物溶解于0.9%的氯化鈉溶液5?10ml中,然后緩慢注射(至少2分鐘)。如果是靜脈滴注,應(yīng)把本藥溶解于5%葡萄糖溶液100ml中,滴注時間為15?30分鐘。溶液應(yīng)現(xiàn)用現(xiàn)配。只有澄清無色的溶液才能使用。已稀釋的注射液在室溫下可以穩(wěn)定24小時。【制劑與規(guī)格】片劑:20mg;注射劑:20mg【臨床常規(guī)用量】口服,一次20mg(一次1片),一日2次,早、晚餐后或睡前服。4-6周為一療程,潰瘍愈合后的維持量減半;靜脈注射,一次20mg,每12小時一次;靜脈滴注,用量同靜脈注射。老年人劑量酌減。1.2.2質(zhì)子泵抑制劑1.2.2.1奧美拉唑Omeprazole【藥理作用】通過特異性地抑制胃壁細胞H+—K+ATP酶系統(tǒng)而阻斷胃酸的分泌的最后步驟。本藥口服經(jīng)小腸吸收迅速,1小時內(nèi)起效,食物可延遲吸收,但不影響吸收總量。單次給藥時生物利用度約35%,反復(fù)給藥可達60%??诜?.5?7小時血藥濃度達峰值,其血漿蛋白結(jié)合率為95%?96%。本藥在體內(nèi)幾乎完全以代謝方式進行消除,血漿消除半衰期為0.5?1小時,慢性肝病患者約3小時;血藥濃度在給藥4?6小時后基本消失,其中約有72%?80%的代謝物經(jīng)腎臟排出,另有18%?23%左右的代謝物由膽汁分泌,隨糞便排出?!具m應(yīng)癥】消化性潰瘍,反流性食管炎和卓一艾氏綜合癥(胃泌素瘤)【常見不良反應(yīng)】偶見頭痛,腹瀉,便秘,腹痛,惡心和腹脹,血清轉(zhuǎn)氨酶增高,皮疹,眩暈,嗜睡等?!舅幬锵嗷プ饔谩勘酒房裳泳徑?jīng)肝臟氧化代謝藥物在體內(nèi)的消除,如安定、苯妥英鈉、華法林、硝苯地平,合用時應(yīng)酌減后者的劑量。【禁忌癥】對本品過敏者禁用,嚴重腎功能不全者,嬰幼兒禁用?!咀⒁馐马棥浚?)應(yīng)首排除胃癌的可能性;(2)嚴重肝功能不全者慎用,必要時劑量減半。(3)孕婦和哺乳婦女慎用。【給藥說明】(1)服用時不要咬碎;(2)注射時先把10ml專用溶劑完全抽出,然后打進有凍干藥物的小瓶內(nèi),溶化后即組成靜脈注射液,應(yīng)在4小時內(nèi)使用。(3)推注速度不宜過快(每40mg不可少于2.5分鐘)。(4)配制靜脈滴注液時,可將專用溶劑注入凍干粉小瓶內(nèi)溶解藥物后加入氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射用100ml,40mg奧美拉唑稀釋后滴注時間不少于20分鐘。【制劑與規(guī)格】腸溶片:20mg注射劑:40mg【臨床常規(guī)用量】成人①口服:十二指腸潰瘍、胃潰瘍和反流性食管炎:每日早晨吞服1片,對用其他治療不愈的患者,每日早晨吞服2片;②靜脈注射:用于治療消化性潰瘍出血時,可靜脈注射,一次40mg,每12小時一次,連用3天。首次劑量可加倍。③靜脈滴注:出血量大時可用首劑80mg靜脈滴注,之后改為每小時8mg維持,至出血停止。1.2.2.2埃索美拉唑鎂EsomeprazoleMagnesium【藥理作用】奧美拉唑的S一異構(gòu)體,通過特異性靶向作用機制減少胃酸分泌,為壁細胞中質(zhì)子泵的特異性抑制劑。本藥口服吸收迅速,約1?2小時血藥濃度達到高峰。一日一次重復(fù)給藥后,絕對生物利用度為89%,血漿蛋白結(jié)合率為97%。本藥在老年人(71?80歲)中的代謝沒有顯著變化?!具m應(yīng)癥】胃食管反流性疾病。與適當(dāng)?shù)目咕煼?lián)用用藥根除幽門螺旋桿菌。胃潰瘍、十二指腸潰瘍的治療?!境R姴涣挤磻?yīng)】頭痛,腹痛,腹瀉,腹脹,惡心,嘔吐,便秘,男子女性型乳房,關(guān)節(jié)痛,皮疹等?!舅幬锵嗷プ饔谩浚?)降低酮康唑和伊曲康唑的吸收。(2)與經(jīng)CYP2C19代謝的藥物(如地西泮,丙咪嗪,苯妥英等)合用時,這些藥物的血漿濃度可被升高,可能需要降低劑量?!窘砂Y】對埃索美拉唑、其它苯并咪唑類化合物或本品任何成份過敏者禁用?!咀⒁馐马棥浚?)長期使用該藥治療的患者應(yīng)定期進行監(jiān)測;(2)兒童不宜使用埃索美拉唑;(3)當(dāng)出現(xiàn)任何報警癥狀(如顯著地非有意識的體重減輕、反復(fù)嘔吐、吞咽困難、嘔血或黑便),懷疑有胃潰瘍或已患有胃潰瘍時,應(yīng)排除惡性腫瘤,因為使用埃索美拉唑鎂腸溶片治療可減輕癥狀,延誤診斷。(4)孕婦和哺乳婦女慎用?!窘o藥說明】藥品應(yīng)整片吞服,而不應(yīng)當(dāng)咀嚼或壓碎;腎功能不全者,老年人無需調(diào)整劑量?!局苿┡c規(guī)格】腸溶片:20mg【臨床常規(guī)用量】⑴胃食管反流性疾病:①糜爛性反流性食管炎的治療:40mg每日1次,連服四周;②已經(jīng)治愈的是故言葉患者防止復(fù)發(fā)的長期維持治療20mg每日1次;⑵與適當(dāng)?shù)目咕墀煼?lián)合用藥根除幽門螺旋桿菌時:每日2次,一次20mg。1.2.2.3雷貝拉唑鈉SodiumRabeprazole【藥理作用】本藥可特異性的抑制三磷酸腺苷酶的作用,對基礎(chǔ)胃酸和由刺激分泌均有抑制作用。單次口服本藥20mg,最大血藥濃度為0.406mg/L,達峰時間為3.1小時,血漿半衰期為1.02小時。本藥主要從尿中排泄,少量經(jīng)糞便排泄。【適應(yīng)癥】適用于胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合口潰瘍、胃食管反流病、促胃泌素瘤。【常見不良反應(yīng)】頭痛,腹瀉,惡心,鼻炎,腹痛,便秘,失眠,皮疹,口干?!舅幬锵嗷プ饔谩浚?)可促進地高辛的吸收并導(dǎo)致其血中濃度升高,合用時應(yīng)監(jiān)測地高辛濃度;(2)可減少酮康唑、伊曲康唑的胃腸道吸收,使后者療效喪失?!窘砂Y】對本品,苯并咪唑替代品過敏的患者禁用;孕婦及哺乳期婦女禁用?!咀⒁馐马棥浚?)使用本品開始治療前應(yīng)排除存在癌癥的可能性;(2)服用本品時,應(yīng)定期進行血液檢查及血液生化學(xué),發(fā)現(xiàn)異常,即停止用藥,并進行及時處理;(3)肝功能損傷的患者慎用。(4)本品與食物無明顯作用?!局苿┡c規(guī)格】腸溶片:10mg【臨床常規(guī)用量】成人:口服,①活動性十二指腸潰瘍:一次10?20mg,一日一次,早晨服用,連服2?4周;②活動性胃潰瘍,一次20mg,一日一次,早晨服用,連服2?4周;③胃食管反流病,一次20mg,一日一次,早晨服用,連服6?10周。1.2.2.4泮托拉唑Pantoprazole【藥理作用】泮托拉唑通過特異性與胃壁細胞上的質(zhì)子泵結(jié)合,抑制胃酸分泌。口服40mg腸溶片后2.5小時達血藥濃度峰值。表觀分布容積0.15L/kg,清除率0.1L/(h.kg),消除半衰期約為1小時,血漿蛋白結(jié)合率98%。主要代謝產(chǎn)物為泮托拉唑去甲基硫酸酯,其大部分(約80%)由腎臟排出,其余由膽汁分泌從糞便中排出?!具m應(yīng)癥】促胃泌素瘤,胃潰瘍,中、重度反流性食管炎,與適當(dāng)抗菌素合用根除幽門螺旋桿菌。【常見不良反應(yīng)】上腹痛,腹瀉,便秘或腹脹,頭痛,瘙癢,皮疹等?!舅幬锵嗷プ饔谩靠山档鸵燎颠?、酮康唑等藥物的胃腸道吸收,降低其療效?!窘砂Y】對本品過敏者禁用;在根除幽門螺旋桿菌的聯(lián)合療法中,有中、重度肝腎功能障礙的患者禁用?!咀⒁馐马棥坑龅絿乐馗喂δ苷系K的患者,應(yīng)定期監(jiān)測肝臟酶譜的變化,若其測定值增加,必須停止用藥?!窘o藥說明】本品不能咀嚼或咬碎,在早餐前1小時配水完整服用?!救焉锊溉槠诜诸悺吭袐D及哺乳婦女慎用?!局苿┡c規(guī)格】腸溶片:40mg;注射劑:40mg【臨床常規(guī)用量】成人⑴口服:①一般用法:一次40mg,一日一次,最好于早餐前服用。②治療幽門螺旋桿菌:一次40mg,一日2次,并需聯(lián)合兩種抗生素治療,療程1?2周。③腎功能不全時劑量,不宜超過一日40mg。④肝功能不全時劑量,應(yīng)減少至隔日40mg。⑤老年人,劑量不宜超過一日40mg,但在根除幽門螺旋桿菌治療時,老年患者在1周療法中也使用常規(guī)劑量,即一次40mg,一日2次。⑵靜脈滴注,推薦劑量一日1次,一次40mg,療程可根據(jù)臨床需要酌情掌握,但通常不超過8周。將10ml0.9%氯化鈉注射液注入裝有泮托拉唑干燥物的小瓶中制成待用液,此液可直接靜脈輸入(至少持續(xù)2分鐘),或?qū)⑵渑c100ml0.9%氯化鈉注射液,5%或10%的葡萄糖混合后靜脈輸入(時間約15?30分鐘)。本品不宜用上述之外的液體配制,配制液的pH值為9。配制液需在3小時內(nèi)使用。1.2.2.5蘭索拉唑Lansoprazole【藥理作用】本藥與奧美拉唑相似??诜孜?,成人單次口服本藥30mg,空腹時達峰時間為2小時,半衰期約1.3?1.7小時,半衰期短,作用時間長,抑酸作用可達24小時以上,主要經(jīng)膽汁和尿排泄,在體內(nèi)無蓄積作用。【適應(yīng)癥】十二指腸潰瘍,胃潰瘍,中、重度反流性食管炎,吻合口潰瘍,與適當(dāng)抗菌素合用根除幽門螺旋桿菌等?!境R姴涣挤磻?yīng)】上腹痛,腹瀉,便秘或腹脹,頭痛,口干,瘙癢,皮疹等【藥物相互作用】⑴與羅紅霉素合用有協(xié)同作用;⑵與抗酸藥合用會降低本藥的生物利用度。合用時應(yīng)在使用抗酸藥后1小時再給予蘭索拉唑;⑶硫糖鋁可干擾蘭索拉唑的吸收,使其生物利用度減少,蘭索拉唑應(yīng)在服用硫糖鋁前至少30分鐘服用;⑷蘭索拉唑和克拉霉素合用時,有發(fā)生舌炎、口腔炎和舌頭變黑的報道;⑸蘭索拉唑與茶堿聯(lián)用時可輕度減少茶堿的血清濃度?!窘砂Y】對本品過敏者禁用?!咀⒁馐马棥竣庞龅絿乐馗喂δ苷系K的患者,應(yīng)定期監(jiān)測肝臟酶譜的變化,若其測定值增加,必須停止用藥。⑵藥品存放在兒童接觸不到的地方。⑶孕婦及哺乳婦女慎用?!窘o藥說明】本品不能咀嚼或咬碎,在早餐前1小時配水完整服用?!局苿┡c規(guī)格】膠囊:30mg【臨床常規(guī)用量】成人口服:①胃十二指腸潰瘍、反流性食管炎:通常一次30mg,一日一次,于清晨服用;②合并Hp感染的胃或十二指腸潰瘍:可口服本藥一次30mg,一日1?2次,與2種抗生素聯(lián)合應(yīng)用,1?2周為一療程;腎功能不全時劑量:口服,一次15mg,一日一次;肝功能不全時劑量,用量同腎功能不全時劑量。1.3胃黏膜保護劑1.3.1膠體劑1.3.1.1膠體果膠鉍ColloidalBismuthPectin【藥理作用】具有保護胃腸粘膜、直接殺滅幽門螺旋桿菌和止血作用??诜笤谖改c道吸收甚微,血藥濃度和尿藥濃度極低,絕大部分藥物隨糞便排出體外。【適應(yīng)癥】胃及十二指腸潰瘍,慢性胃炎;與抗生素聯(lián)用于胃幽門螺桿菌根除?!境R姴涣挤磻?yīng)】本品毒副作用低,一般無肝、腎、神經(jīng)的系統(tǒng)的不良反應(yīng)?!舅幬锱湮榻伞坎灰伺c強制酸藥物同時服用,否則會降低藥效?!窘砂Y】嚴重腎功能不全患者及孕婦禁用?!咀⒁馐马棥浚?)服藥期間大便呈黑褐色為正常現(xiàn)象。(2)哺乳婦女慎用?!窘o藥說明】不得與牛奶同服?!局苿┡c規(guī)格】膠囊:50mg【臨床常規(guī)用量】成人口服:消化性潰瘍和慢性胃炎,一次120?150mg,一日4次,分別三餐前1小時及臨睡時服用,或遵醫(yī)囑,療程一般為4周。1.3.2前列腺素及其衍生物1.3.2.1米索前列醇MisoprostolTablets【藥理作用】本品具有E型前列腺素的藥理活性,對胃腸道平滑肌有輕度刺激作用,大劑量時抑制胃酸分泌,還可以軟化宮頸,增強子宮張力和宮內(nèi)壓。本藥口服吸收迅速,1.5小時即可完全吸收??诜?5分鐘血藥濃度達峰值,血漿蛋白結(jié)合率為80?90%,消除半衰期為20?40分鐘,每12小時口服400ug米索前列醇體內(nèi)不產(chǎn)生蓄積。口服后約75%經(jīng)腎隨尿排出,15%從糞便中排出;8小時內(nèi)尿中排出量為56%。【適應(yīng)癥】①與米非司酮序貫合并使用,可用于終止停經(jīng)49天內(nèi)的早期妊娠;②用于治療胃、十二指腸潰瘍和預(yù)防非甾體類抗炎藥引起的出血性消化性潰瘍。【常見不良反應(yīng)】輕度惡心、嘔吐、眩暈、乏力和下腹痛。極個別婦女可出現(xiàn)潮紅、發(fā)熱及手掌瘙癢?!舅幬锵嗷プ饔谩颗c抗酸藥與合用時會加重本藥所致的腹瀉、腹痛等不良反應(yīng)。【禁忌癥】(1)心、肝、腎疾病患者及腎上腺皮質(zhì)功能不全者。(2)有使用前列腺素類藥物禁忌者,如青光眼、哮喘及過敏體質(zhì)者。(3)帶宮內(nèi)節(jié)育器妊娠和懷疑宮外孕者?!咀⒁馐马棥浚?)本品用于終止早孕時,必須與米非司酮配伍,嚴禁單獨使用;(2)使用本品終止早孕失敗者,必須進行人工流產(chǎn)終止妊娠。(3)進食同時服用米索前列醇可使后者吸收延遲,血藥峰濃度降低,從而使其不良反應(yīng)的發(fā)生率降低。(4)除終止早孕婦女外,其他孕婦禁用,哺乳期婦女應(yīng)權(quán)衡利弊慎用?!窘o藥說明】用于消化性潰瘍時,治療是否成功不應(yīng)以癥狀學(xué)進行判斷。【制劑與規(guī)格】片劑:0.2mg進口;30mg國產(chǎn)【臨床常規(guī)用量】成人口服給藥:⑴治療胃潰瘍和十二指腸潰瘍:一次0.2mg,一日4次,于餐前和睡前口服;4~8周為一個療程;⑵抗早孕:本品與米非司酮序貫合并使用,在服用米非司酮36?48小時后,單次空腹口服米索前列醇0.4?0.6mg。1.3.3其他1.3.3.1吉法酉旨Gefarnate【藥理作用】保護胃粘膜,促進潰瘍修復(fù)愈合,增加胃粘膜前列腺素,防止粘膜電位差低下,改善血流分布等。單次口服吸收率達60%?70%,分布在消化道,作用時間約3小時,在口服6小時后血液濃度達到最高峰,代謝途徑為肝臟。【適應(yīng)癥】胃及十二指腸潰瘍,急慢性胃炎,胃酸過多,胃灼熱,腹脹,消化不良,空腸潰瘍及痙攣?!境R姴涣挤磻?yīng)】偶見口干,惡心,心悸,便秘等,嚴重者應(yīng)立即停止服用?!咀⒁馐马棥吭袐D慎用,有前列腺素類藥物禁忌者如青光眼患者慎用。【給藥說明】建議飯后用溫水送服?!救焉锊溉槠诜诸悺吭袐D及哺乳婦女慎用?!局苿┡c規(guī)格】片劑:50mg【臨床常規(guī)用量】成人口服每次100mg,一日3次;一般療程為一個月;兒童用藥:每次口服50~100mg,一日3次。1.3.3.2替普瑞酮Teprenone【藥理作用】具有抗?jié)?,增加胃粘液作用、胃粘膜前列腺素、增加和改善胃粘膜血流作用,保護胃粘膜,抑制脂質(zhì)過氧化作用。本藥口服后迅速自胃腸道吸收,廣泛分布于各組織,濃度均比血濃度高。潰瘍患者飯前半小時或飯后半小時內(nèi)服用本藥150mg,飯后血藥濃度曲線下面積為空腹服用者的30?45倍,本藥在肝臟代謝極少,84.8%以藥物原型排出。服藥3日內(nèi)27.7%由呼吸道排泌清除;4日內(nèi)22.7%自腎臟排泄,29.3%隨糞便排泄?!具m應(yīng)癥】急性胃炎、慢性胃炎;胃潰瘍?!境R姴涣挤磻?yīng)】曾見肝功能障礙與黃疸,便秘腹瀉,口渴,腹痛,GOT、GPT升高,出現(xiàn)上述情況應(yīng)停止用藥,并采取適當(dāng)措施。【藥物相互作用】本藥與H2受體拮抗藥合用時療效增加?!窘砂Y】對本藥過敏者?!窘o藥說明】(1)兒童用藥的安全性尚未確定。(2)出現(xiàn)皮疹、全身瘙癢等皮膚癥狀時,應(yīng)停止用藥。(3)飯后30分鐘服用較好?!局苿┡c規(guī)格】膠囊:50mg【臨床常規(guī)用量】成人口服,一日三次,一次50mg,飯后服用,視年齡、病情酌
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