口服降糖藥專業(yè)知識講座

口服降糖藥的藥理及其應用

1胰島素知識的回顧2口服降糖藥的分類3各類降糖藥的藥理及應用4糖尿病藥物的用藥選擇1胰島素的作用：胰島素可加速葡萄糖的利用，加速葡萄糖的無氧酵解和有氧氧化，促進肝糖原和肌糖原的合成和儲存，并能促進葡萄糖轉(zhuǎn)化為脂肪，抑制糖原分解和糖異生，使血糖降低。2胰島素的分類及作用：A超短效（門冬胰島素):諾和銳，飯前10分鐘注射，起效迅速，作用時間短B短效（普通胰島素,諾和靈R）:飯前半小時注射，起效快，作用時間長C中效（低精蛋白胰島素,諾和靈N)：早飯前給藥一次，或一天兩次，常用于強化治療方按中睡前給予，以控制空腹血糖D長效（精蛋白鋅胰島素，優(yōu)泌林）：早飯前半小時給藥，起效慢，作用時間長E超長效（甘精胰島素）：睡前給藥一次F預混胰島素：早飯前半小時，有時需晚餐前再次給藥口服降糖藥磺酰脲類雙胍類α-葡萄糖苷酶抑制劑促進胰島素分泌劑噻唑烷二酮類胰島素增敏劑磺酰脲類：第一代——甲苯磺丁脲，氯磺丙脲，醋酸己脲

第二代——格列本脲，格列吡嗪，格列齊特，格列美脲，格列喹酮

格列齊特：商品名達美康。對成年型糖尿病患者有降血糖作用，能降低血小板粘附力，減少血漿比粘度，降低ADP誘導的血小板聚集，改善甲皺微循環(huán)。還可以防止血管病變，改善視網(wǎng)膜病變和腎功能。用于成年型糖尿病、糖尿病伴有肥胖癥者或伴有血管病變者。用法用量：一次80mg，2∕日餐前服用緩釋片：30mg~120mg∕次，1∕日,早餐時服用，可以掰開服用格列吡嗪：商品名瑞易寧，主要作用于胰島β細胞，促進內(nèi)源性胰島素的分泌，抑制肝糖原分解并促進肌肉利用葡萄糖。口服吸收快，其代謝物無活性，由腎排出。本品適用于單純飲食治療未能控制的高血糖?？诜湛欤掷m(xù)作用時間長，其代謝物無活性，由腎排出。一日可排泄藥量的97﹪，三日可全部排出，無明顯蓄積，故較少引起低血糖。肝腎功能不全者禁用用法用量：3∕日，在餐前半小時服用控釋片：1∕日，早餐前服用，最大劑量20mg格列喹酮:商品名糖適平。本品為高活性親胰島β細胞劑，口服吸收快，95%經(jīng)肝臟代謝，只有5%精神排泄。適用于糖尿病合并輕至中度腎功能減退者，但嚴重腎功能減退者宜改用胰島素。本品起效和餐后血糖上升高峰時間比較一致，半衰期短，持續(xù)時間短，引起嚴重持久的低血糖危險性小。用法用量：按病情在餐前給藥，一般90~120mg∕日，最大劑量不超過180mg∕日格列美脲：商品名亞莫利（進），萬蘇平（國）。本品的胰外作用可增加葡萄糖的攝取。本品口服后較迅速而完全吸收?？崭够蜻M食時對吸收無明顯影響。在肝臟內(nèi)通過細胞色素P450酶氧化代謝，代謝物無降糖活性。用法用量：1次∕日，最大劑量為6mg雙胍類二甲雙胍：商品名格華止。本品口服吸收率為50%，在血漿中不與血漿蛋白結(jié)合。幾乎全部由尿排泄首選用于單純飲食控制及體育鍛煉治療無效的，特別是肥胖的2型糖尿病，可與胰島素和磺脲類口服藥合用。用法用量：根據(jù)病情需要隨餐服藥。α-葡萄糖苷酶抑制劑阿卡波糖：通用名拜糖平（進），卡博平（國），在腸道內(nèi)競爭性抑制葡萄糖苷酶，可降低多糖及蔗糖分解生成葡萄糖，減少并延緩吸收，可降低飯后高血糖和血漿胰島素濃度。口服吸收較少用法用量：一般與第一口飯咀嚼服用，一天三次，一日不超過0.3g促進胰島素分泌劑瑞格列奈：商品名諾和龍。刺激胰腺釋放胰島素使血糖水平快速降低，此作用依賴于胰島中有功能的β細胞。還可與不停地受體結(jié)合以關(guān)閉β細胞膜中ATP-依賴性鉀通道，是β細胞去極化，打開鈣通道，使鈣的流入增加，誘導β細胞分泌胰島素。用于飲食控制、降低體重與運動不能有效控制高血糖的2型糖尿病。可與二甲雙胍合用。老年及腎功能不全者可以安全使用。在餐前根據(jù)病情給藥，最大劑量不超過16mg那格列奈：商品名唐力，用于降低餐時血糖，可用于二甲雙胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病，可與二甲雙胍合用但不能替代二甲雙胍，不適用于歲磺脲類降糖藥治療無效的2型糖尿病。用法用量：在餐前服用噻唑烷二酮類胰島素增敏劑吡格列酮：商品名卡司平，為高選擇性過氧化物酶體增殖因子激活的γ型受體的激動劑。進食不改變吸收率。通過羥基化和氧化作用代謝，部分代謝產(chǎn)物有活性。可與磺脲，二甲雙胍或胰島素合用。用法用量：一日一次，最大劑量不超過45mg，服藥與進食無關(guān)捷諾維磷酸西格列?。荷唐访葜Z維是一類二肽基肽酶4（DPP-4)抑制劑的口服抗高血糖藥物，在這型糖尿病患者中可通過增加活性腸促胰島激素的水平而改善血糖控制。腸促胰島激素包括胰高糖素樣多肽-1（GLP-1）和葡萄糖依耐性促