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1第九章芳香化濕藥第一節(jié)概述
第二節(jié)常用藥物2?掌握芳香化濕藥的主要藥理作用;?掌握厚樸的有效成分和藥理作用;?熟悉廣藿香的主要藥理作用及濕阻中焦證臨床表現(xiàn);?了解蒼術(shù)的藥理作用及現(xiàn)代應(yīng)用;學(xué)習(xí)目標(biāo)3第一節(jié)概述◆概念:凡氣味芳香,具有化濕運(yùn)脾作用的藥物,稱為芳香化濕藥?!艄πВ菏钑硽鈾C(jī)、宣化濕濁、健脾醒胃◆主治:濕阻中焦證。濕阻中焦與急慢性胃腸炎、痢疾、胃腸過敏、潰瘍病、胃無力或胃下垂、胃腸神經(jīng)官能癥、消化不良等相似。◆與功效相關(guān)的藥理作用:調(diào)整胃腸運(yùn)動(dòng)功能、促進(jìn)消化液分泌、抗?jié)?、抗病原微生物等?主要藥理作用1.調(diào)整胃腸運(yùn)動(dòng)功能
◆芳香化濕藥均含有揮發(fā)油,具有健胃驅(qū)風(fēng)作用,故有刺激或調(diào)整胃腸運(yùn)動(dòng)功能的作用?!襞逄m、白豆寇能提高腸道緊張度,砂仁有促進(jìn)腸管推進(jìn)運(yùn)動(dòng)作用?!艉駱?、蒼術(shù)、砂仁等,對(duì)乙酰膽堿、氯化鋇等引起的動(dòng)物離體腸肌痙攣,有程度不等的解痙作用。5◆芳香化濕藥對(duì)胃腸運(yùn)動(dòng)的不同影響,與機(jī)體的機(jī)能狀態(tài)有關(guān),如蒼術(shù)煎劑既能對(duì)抗乙酰膽堿所致小腸痙攣,又能對(duì)抗腎上腺素所致平滑肌抑制。◆藥物作用的不同與劑量也有一定關(guān)系,如厚樸煎劑對(duì)小鼠和豚鼠離體腸管,在小劑量下表現(xiàn)為興奮,而大劑量則為抑制。調(diào)整胃腸運(yùn)動(dòng)功能6
厚樸、廣霍香、自豆寇、草豆寇、草果等均含有揮發(fā)油,通過刺激嗅覺、味覺感受器,或溫和地刺激局部黏膜,反射性地增加消化腺分泌。2.促進(jìn)消化液分泌7蒼術(shù)、厚樸、砂仁等具有較強(qiáng)的抗?jié)冏饔谩"僭鰪?qiáng)胃黏膜保護(hù)作用:從蒼術(shù)中提取的氨基己糖具有促進(jìn)胃黏膜修復(fù)作用。關(guān)蒼術(shù)提取物增加氨基己糖在胃液和黏膜中的含量。砂仁能促進(jìn)胃黏膜細(xì)胞釋放前列腺素,保護(hù)胃黏膜免遭許多外源性因素的損傷。②抑制胃酸分泌過多:厚樸酚明顯對(duì)抗四肽胃泌素及氨甲酰膽堿所致胃酸分泌增多;茅蒼術(shù)所含β-桉葉醇有抗H2受體作用,能抑制胃酸分泌,并對(duì)抗皮質(zhì)激素對(duì)胃酸分泌的刺激作用。3.抗?jié)?芳香化濕藥具有不同程度的抗病原微生物作用。細(xì)菌:體外實(shí)驗(yàn)研究表明,厚樸酚、蒼術(shù)提取物、廣藿香酮對(duì)金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌、百日咳桿菌、大腸桿菌、枯草桿菌、變形桿菌、痢疾桿菌、綠膿桿菌等具有抑制或殺滅作用。其中尤以厚樸抗菌力強(qiáng),抗菌譜廣。真菌:蒼術(shù)對(duì)黃曲霉菌及其他致病性真菌,藿香的乙醚及乙醇浸出液對(duì)白色念珠菌、許蘭氏黃癬菌、趾間及足跖毛癬菌等多種致病性真菌有抑制作用。病毒:厚樸、蒼術(shù)、廣藿香、砂仁、白豆寇對(duì)腮腺炎病毒、流感病毒等有抑制作用。4.抗病原微生物9藥物胃腸平滑肌消化液分泌抗?jié)兛咕共《酒渌饔门d奮抑制厚樸++++++中樞抑制、降壓、抗凝、抗變態(tài)反應(yīng)蒼術(shù)++++中樞抑制、保肝、利尿、降血糖、擴(kuò)血管廣藿香+++++松弛支氣管平滑肌砂仁+-+抗血小板、鎮(zhèn)痛、免疫抑制白豆蔻+++佩蘭++祛痰草豆蔻+++草果++抗炎表9-1芳香化濕藥主要藥理作用總括表10第二節(jié)常用藥物厚樸蒼術(shù)廣藿香11木蘭科植物厚樸或凹葉厚樸的干燥干皮、根皮及枝皮。厚樸成分★木質(zhì)素類:厚樸酚、四氫厚樸酚、異厚樸酚、和厚樸酚;★生物堿類★揮發(fā)油
功效主治
★藥性:味苦、辛,性溫。歸脾、胃、肺、大腸經(jīng)★功效:燥濕、消積、行氣、平喘★主治:濕滯傷中、脘痞吐瀉、食積氣滯、腹脹便秘、痰飲咳喘12一、與功效主治相關(guān)的藥理作用
◆厚樸煎劑對(duì)兔離體腸肌有興奮作用?!粼谝欢▌┝糠秶鷥?nèi)對(duì)小鼠離體腸管產(chǎn)生興奮作用,但加大劑量則產(chǎn)生抑制作用?!魧?duì)豚鼠離體腸管的作用與小鼠基本一致,但興奮作用不明顯,而抑制作用更顯著?!艉駱惴訉?duì)組胺所致十二指腸痙攣有一定的抑制作用。
1.調(diào)整胃腸運(yùn)動(dòng)功能厚樸厚樸所含揮發(fā)油,通過刺激嗅覺、味覺感受器,或溫和地剌激局部黏膜,能反射性地增加消化腺分泌。2.促進(jìn)消化液分泌13◆生品厚樸煎劑、姜炙厚樸煎劑、厚樸酚及和厚樸酚對(duì)大鼠幽門結(jié)扎型潰瘍及應(yīng)激型潰瘍均有明顯抑制作用?!艉駱阋掖继崛∥飳?duì)大鼠HCl-乙醇所致潰瘍有顯著抑制作用?!艉駱惴舆€能明顯對(duì)抗因應(yīng)激或靜脈注射胃泌素、氨甲酰膽堿所致胃酸分泌增多?!艉駱憧?jié)冏饔门c其抑制胃酸分泌過多有關(guān)。3.抗?jié)兒駱?4◆厚樸對(duì)小鼠實(shí)驗(yàn)性病毒性肝炎有一定保護(hù)作用,可減輕細(xì)胞變性壞死等實(shí)質(zhì)性病理損害。厚樸酚為抗肝炎病毒的有效成分?!艉駱惴訉?duì)急性實(shí)驗(yàn)性肝損傷,具有降血清ALT作用?!艉駱惴幽軐?duì)抗免疫性肝纖維化損傷,能明顯防止纖維化及肝硬變的形成,并能提高免疫性肝纖維化大鼠血漿SOD活性,降低LPO含量。4.保肝厚樸15●厚樸酚對(duì)革蘭陽性菌、耐酸性菌、類酵母菌和絲狀真菌均有顯著的抗菌活性?!窈駱惴芋w外對(duì)各種變形鏈球菌及乳酸桿菌均有抑制作用。厚樸的酚性成分、乙醚及甲醇提取物,對(duì)牙病中致齲齒的變形鏈球菌有十分顯著的抗菌作用,能抑制該菌在牙平滑面上的附著?!窈駱惴訉?duì)引起人類惡性膿瘡和絨毛狀模塊疾病的炭疽桿菌有明顯抗菌活性,厚樸注射液對(duì)感染炭疽桿菌的豚鼠可明顯延長其生存時(shí)間?!窈駬浞印⒑秃駬浞蛹捌浯x產(chǎn)物四氫厚撲酚、四氫和厚撲酚,均有極強(qiáng)的抗菌作用。5.抗菌厚樸16●厚樸對(duì)小鼠實(shí)驗(yàn)性病毒性肝炎有一定程度的抑制作用,可減輕細(xì)胞變性壞死等實(shí)質(zhì)性病理損害?!窈駱阒兴履局貙?duì)Epstein-Barr病毒激活有抑制作用。6.抗病毒厚樸17●抗炎:厚樸乙醇提取物對(duì)醋酸引起的小鼠腹腔毛細(xì)血管通透性升高、二甲苯所致耳殼腫脹、角叉菜膠引起的足腫脹均有明顯的抑制作用?!矜?zhèn)痛:對(duì)醋酸所致小鼠扭體反應(yīng)及熱痛剌激甩尾反應(yīng)也呈現(xiàn)抑制作用?!癖砻饕掖继崛∥锞哂休^好的抗炎和鎮(zhèn)痛作用。7.抗炎鎮(zhèn)痛厚樸18●厚樸酚、和厚樸酚及厚樸乙醚提取物有明顯的中樞抑制作用,小鼠腹腔注射可明顯減少自主活動(dòng),并可對(duì)抗甲基苯丙胺或阿撲嗎啡所致的中樞興奮?!窈駱闾崛∥飳?duì)腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)激活系統(tǒng)及丘腦下前部的覺醒中樞有抑制作用。●木蘭箭毒堿可麻痹運(yùn)動(dòng)神經(jīng)末梢,出現(xiàn)全身松弛運(yùn)動(dòng)麻痹現(xiàn)象。二、其他藥理作用1.中樞抑制厚樸192.肌松●厚樸酚及和厚樸酚具有中樞性肌松作用,能明顯抑制脊髓反射,作用可被大劑量的士的寧所拮抗。認(rèn)為它們屬于非箭毒樣的肌松劑?!窈駱銐A靜脈注射能阻斷動(dòng)物神經(jīng)運(yùn)動(dòng)終板的傳遞功能,使橫紋肌松弛,且無快速耐受現(xiàn)象,此作用與靜脈注射筒箭毒堿相似,靜脈注射新斯的明可對(duì)抗其肌松效應(yīng)。推測厚樸堿可能屬非去極化型骨髓肌松弛劑,具有筒箭毒堿樣肌松作用。厚樸20●厚樸酚與和厚樸酚能明顯抑制膠原、花生四烯酸所誘導(dǎo)的家兔血小板的聚集,并抑制ATP釋放?!衿湟种谱饔门c抑制血栓烷素A2(TXA2)的合成及細(xì)胞內(nèi)的Ca2+流動(dòng)有關(guān)。
3.抑制血小板聚集厚樸21◆低于肌松劑量的厚樸堿注射給藥有明顯的降低血壓作用,這一作用不能被抗組胺藥異丙嗪所對(duì)抗,表明并非由于組織胺釋放所致?!艉駱闾崛∥镏谢钚猿煞趾駱惴蛹昂秃駱惴?能對(duì)抗K+、Ca2+、去甲腎上腺素等所引起的大鼠主動(dòng)脈條收縮,此作用可能與鈣通道阻滯作用有關(guān)。3.降壓、松弛血管平滑肌厚樸22◆與厚樸燥濕、消積、行氣功效相關(guān)的藥理作用為調(diào)整胃腸運(yùn)動(dòng)、促進(jìn)消化液分泌、抗?jié)儭⒈8巍⒖咕?、抗病毒、抗炎、?zhèn)痛等作用。主要有效成分是以厚樸酚為代表的木脂素類成分?!艉駱愕闹袠幸种啤⒓∷?、鈣通道阻滯、抑制血小板聚集、降壓等作用,則是其藥理作用的現(xiàn)代研究進(jìn)展。小結(jié)厚樸231.腹瀉或便秘平胃散、厚樸湯、大承氣湯2.上呼吸道感染、感冒、咳嗽 半夏厚樸湯3.齲齒、肌強(qiáng)直【現(xiàn)代應(yīng)用】厚樸241.厚樸+豆類2.木蘭箭毒堿3.大劑量呼吸肌麻痹而死亡4.孕婦慎用【不良反應(yīng)】厚樸25蒼術(shù)菊科植物毛蒼術(shù)或北蒼術(shù)的干燥根莖性味歸經(jīng)味辛、苦,性溫歸脾、胃經(jīng)功效:燥濕健脾、祛風(fēng)散寒主治:濕阻中焦風(fēng)寒濕痹腳膝腫痛痿軟無力雀目夜盲26蒼術(shù)一、與功效主治相關(guān)的藥理作用1.調(diào)整胃腸運(yùn)動(dòng)功能(雙向,β-桉葉醇等)2.抗?jié)?.保肝4.抑菌二、其他藥理作用1.對(duì)血糖的影響-雙向2.抗缺氧-組織缺氧模型3.中樞抑制4.抗腫瘤5.促進(jìn)骨骼鈣化6.對(duì)心血管系統(tǒng)的影響心臟抑制擴(kuò)張血管血壓-雙向27蒼術(shù)現(xiàn)代應(yīng)用1.消化不良、小兒厭食癥平胃散2.糖尿病3.感冒4.夜盲癥5.風(fēng)濕、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎28廣藿香●唇形科植物廣藿香的干燥地上部分●藥性:味辛,性微寒。歸脾、胃、肺經(jīng)?!裰饕煞郑簱]發(fā)油、倍半萜、黃酮類●功效:芳香化濁,開胃止嘔,發(fā)表解暑●主治:濕濁中阻,脘痞嘔吐,暑濕倦怠,胸悶不舒,寒濕閉暑,腹痛吐瀉,鼻淵頭痛。29【藥理作用】1.促進(jìn)胃液分泌2.抗病原微生物:細(xì)菌、真菌、病毒、鉤端螺旋體3.細(xì)胞毒活性【現(xiàn)代應(yīng)用】藿香正氣散(丸、水、膠囊)治療急慢性胃腸炎、消化不良、胃腸過敏、夏日感冒第十章利水滲濕藥第一節(jié)概述第二節(jié)常用藥物學(xué)習(xí)目標(biāo)?
掌握利水滲濕藥的主要藥理作用;?掌握茯苓、茵陳的有效成分、藥理作用及現(xiàn)代應(yīng)用;?熟悉豬苓的主要藥理作用;?了解澤瀉的主要藥理作用;第一節(jié)概述定義:通利水道,滲泄水濕的藥物。功效:利水消腫、利尿通淋、利濕退黃主治:水腫、小便不利、淋證、黃疸、濕瘡、泄瀉、帶下、濕溫、濕痹等水濕證。分類:利水消腫藥、利尿通淋藥、利濕退黃藥。水液水機(jī)胃脾腎腎陽氣化清濁津膀胱尿肺受納傳輸通調(diào)病因病機(jī)
因外邪侵襲、飲食起居失常、勞倦內(nèi)傷等
肺不通調(diào)、脾失轉(zhuǎn)輸、腎失開合
膀胱氣化無權(quán)、三焦水道失暢
水濕停聚(水濕內(nèi)停證)?,F(xiàn)代醫(yī)學(xué):泌尿系感染或結(jié)石;腎臟疾病、腎衰竭;各種病因所致胸腔積液、腹水、面目浮腫、肢體水腫;消化功能低下、變態(tài)反應(yīng)性疾病、黃疸、慢性支氣管炎時(shí)的痰液積留等。常用藥物1.利水消腫藥:茯苓、豬苓、澤瀉、玉米須、半邊蓮2.利水通淋藥:車前子、木通、萹蓄、瞿麥3.利濕退黃藥:茵陳、金錢草、垂盆草類別藥物利尿利膽保肝抗菌其他作用利水消腫藥茯苓+++↑免疫、抗癌、↓血糖豬苓++++↑免疫、抗癌、抗輻射玉米須++↓血糖澤瀉+++++↓血糖、↓血脂、抗炎半邊蓮+++抗蛇毒利水通淋藥車前子+++↓脂、降壓、抗炎、抗?jié)兡就?+++抗癌、強(qiáng)心扁蓄++++止血、↑子宮張力瞿麥++興奮腸管石韋止咳祛痰、平喘利濕退黃藥金錢草+++抗心肌缺血茵陳++++↓脂、↓糖、↓BP、解熱、抗炎垂盆草++↓免疫表1利水滲濕藥主要藥理作用總括表藥理作用1.利尿作用多數(shù)藥物利尿,豬苓、澤瀉較強(qiáng)?!魴C(jī)制:各藥不盡相同。豬苓、澤瀉:抑制腎小管對(duì)鈉離子的重吸收;茯苓:抗醛固酮;澤瀉:增加心鈉素(ANF)的含量。◆影響作用的因素:采收季節(jié)、動(dòng)物種屬、給藥途徑、炮制等。2.抗病原微生物抗菌:茯苓、豬苓、茵陳、金錢草、木通、篇蓄、半邊蓮抗真菌:車前子、茵陳、地膚子、扁蓄、木通抗病毒:茵陳。3.利膽保肝利膽:茵陳、半邊蓮、玉米須、金錢草等。保肝:澤瀉、茵陳、豬苓、垂盆草。4.抗腫瘤、增強(qiáng)免疫功能:茯苓和豬苓多糖抑制實(shí)驗(yàn)性移植性腫瘤的生長。提高機(jī)體的非特異性及特異性免疫功能。第二節(jié)常用藥物茯苓豬苓澤瀉茵陳茯苓多孔菌科真菌茯苓Poriacocos(Schw.)WOlf的干燥菌核。多寄生于松科植物赤松或馬尾松等樹根上。茯苓茯苓
餅干茯苓皮茯神茯苓皮白茯苓茯神茯神木茯苓所用部位不同,其作用亦異?!艟说暮诤稚馄と胨幟蜍咂?,長于利水消腫;◆皮層下的赤色部分入藥名赤茯苓,長于清利濕熱;◆菌核內(nèi)部的白色部分入藥名白茯苓,長于健脾利濕;◆帶有松根的白色部分入藥名茯神(抱木神),長于寧心安神;◆菌核中的松根入藥名茯神木,長于平肝安神?!净瘜W(xué)成分】
?
β-茯苓聚糖(β-pachyman),約占干重的93%。
?三萜類:茯苓酸(tumulosicacid)
茯苓素(poriatin)茯苓醇茯苓3H-茯苓聚糖小鼠灌胃,藥時(shí)曲線符合開放二室模型。大鼠靜脈注射3H-茯苓素,藥時(shí)曲線符合二室模型,分布相半衰期為0.32小時(shí),消除相半衰期為1.43小時(shí)。3H-茯苓素靜脈注射后,56.7%腎排泄,腸排泄為33.1%,有肝腸循環(huán)。組織中的放射劑量以肝、腎、肺含量最高?!舅巹?dòng)學(xué)】茯苓一、與功效主治相關(guān)的藥理作用性味:甘、淡,平。歸經(jīng):歸心、脾、腎經(jīng)。功效:利水滲濕,健脾寧心主治:水腫尿少、痰飲眩悸、脾虛食少、便清泄瀉、心神不寧、驚悸失眠等?!舅幚碜饔谩寇蜍?利尿作用腎性、心性水腫病人利尿作用顯著,健康人不明顯。茯苓素,化學(xué)結(jié)構(gòu)與醛固酮(ALD)及ALD拮抗劑相似。其與腎遠(yuǎn)曲小管的ALD-R結(jié)合,拮抗ALD而利尿。利尿作用受動(dòng)物種屬、給藥途徑等影響。茯苓2免疫調(diào)節(jié)作用(1)茯苓多糖:顯著增強(qiáng)機(jī)體免疫功能?!舴翘禺愋悦庖撸?/p>
免疫器官胸腺、脾臟、淋巴結(jié)的重量;
正常小鼠腹腔巨噬細(xì)胞的吞噬功能;對(duì)抗免疫抑制劑醋酸可的松對(duì)巨噬細(xì)胞吞噬功能的抑制作用;對(duì)抗60Co照射引起小鼠外周血白細(xì)胞的減少;
非特異性脂酶染色(ANAE)陽性淋巴細(xì)胞數(shù)。◆特異性免疫:升高玫瑰花結(jié)形成率及植物血凝素(PHA)誘發(fā)的淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化率;增加小鼠脾臟抗體分泌細(xì)胞數(shù)(PFC)?!魴C(jī)制:可能與茯苓多糖誘導(dǎo)產(chǎn)生白介素(IL-2)有關(guān)。茯苓免疫調(diào)節(jié)作用(2)茯苓素:對(duì)免疫功能具有調(diào)節(jié)作用
小鼠腹腔巨噬細(xì)胞的吞噬作用
提高非特異性免疫功能。對(duì)植物血凝素(PHA)、大腸桿菌內(nèi)毒素(LPS)和刀豆球蛋白A(ConA)誘導(dǎo)的淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化及對(duì)小鼠血清抗體及脾細(xì)胞抗體產(chǎn)生能力均有顯著抑制作用。機(jī)制:抑制IL-2的產(chǎn)生,呈劑量依賴性。與免疫抑制作用有關(guān)。與劑量有關(guān)。是益氣扶正作用的基礎(chǔ)。茯苓白細(xì)胞介素-2(interleukin-2,IL-2;
T-細(xì)胞生長因子)TH產(chǎn)生的細(xì)胞因子;可用基因工程生產(chǎn)。誘導(dǎo)TH、TC細(xì)胞增殖;激活B細(xì)胞產(chǎn)生抗體,活化巨噬細(xì)胞;增強(qiáng)NK細(xì)胞和淋巴細(xì)胞活化的殺傷(LAK)細(xì)胞的活性,誘導(dǎo)干擾素的產(chǎn)生??刂颇[瘤生長、延長生存期。茯苓3抗肝硬化大鼠肝硬化模型(皮下注射CCl4、高脂低蛋白膳食、飲酒),皮下注射茯苓醇5ml/kg(茯苓醇75mg),連續(xù)3周。茯苓醇:明顯減輕肝硬化、降低肝內(nèi)膠原含量、增加尿羥脯氨酸排出量
促進(jìn)肝硬化的肝膠原蛋白降解及肝內(nèi)纖維組織重吸收作用。羧甲基茯苓多糖:減輕CCl4所致小鼠肝損傷及其代謝障礙,降低sGPT活性、加速肝細(xì)胞再生、減少肝細(xì)胞壞死。茯苓:降低轉(zhuǎn)氨酶、膽紅素及尿素氮含量,使血漿支鏈氨基酸與芳香族氨基酸比值恢復(fù)正常,防止肝性腦病的發(fā)生。茯苓4對(duì)胃腸功能的影響●松弛胃腸平滑肌:對(duì)抗順鉑興奮胃腸平滑肌,使運(yùn)動(dòng)頻率減慢、強(qiáng)度減弱;止吐??刮笣儯航档臀杆岷?,對(duì)實(shí)驗(yàn)性胃潰瘍有防治作用。有效成分:麥角固醇。是健脾和中功效的作用基礎(chǔ)。茯苓二、其他藥理作用茯苓多糖與茯苓素有明顯的抗腫瘤作用,能抑制小鼠S180實(shí)體瘤生長,延長艾氏腹水癌小鼠存活時(shí)間。茯苓多糖對(duì)體外培養(yǎng)的小鼠腹水型肉瘤S180細(xì)胞和人慢性骨髓性白血病K562細(xì)胞增殖有顯著抑制作用。茯苓素對(duì)體外培養(yǎng)的小鼠白血病L1210細(xì)胞的增殖有顯著抑制作用。機(jī)制:茯苓多糖提高宿主的免疫系統(tǒng)功能及直接的細(xì)胞毒作用。茯苓素抑制腫瘤細(xì)胞的核苷轉(zhuǎn)運(yùn),抑制腫瘤細(xì)胞DNA合成,并提高巨噬細(xì)胞產(chǎn)生腫瘤壞死因子(TNF)的能力,增強(qiáng)殺傷腫瘤細(xì)胞作用。茯苓1.抗腫瘤作用(1)抗中毒性耳損害:豚鼠灌服茯苓煎劑,連續(xù)10天,可明顯減輕肌內(nèi)注射卡那霉素所致的耳損害。(2)鎮(zhèn)靜:水煎劑對(duì)抗咖啡因所致的興奮過渡、增強(qiáng)戊巴比妥的麻醉時(shí)間。羧甲基茯苓多糖增強(qiáng)硫噴妥鈉對(duì)小鼠的中樞神經(jīng)抑制作用,麻醉時(shí)間顯著延長。是安神功效的藥理作用。(3)抗菌消炎、抗皮膚色素沉著、促進(jìn)造血功能等作用。茯苓2.其他作用小結(jié)1.有效成分:茯苓多糖、茯苓素、茯苓醇、麥角固醇等。2.功效與藥理作用:利水滲濕、健脾寧心功效相關(guān)的藥理作用為利尿、免疫調(diào)節(jié)、抗肝硬化、對(duì)胃腸功能的影響,及鎮(zhèn)靜等作用。3.現(xiàn)代研究進(jìn)展:抗腫瘤、抗中毒性耳損害等。茯苓【現(xiàn)代應(yīng)用】1.水腫:茯苓餅干,效好。2.嬰幼兒腹瀉:單味茯苓粉治療輪狀病毒所致嬰幼兒秋冬季腹瀉93例,總有效率93.6%。3.精神分裂癥:茯苓水煎劑治療慢性精神分裂癥53例,總有效率56.6%。4.腫瘤茯苓多孔菌科真菌豬苓Polyporusumbellatus(Pers.)Fries的干燥菌核化學(xué)成分:豬苓多糖(glucan)、豬苓酸A(poly-prorenicacidA)、豬苓酸C(poly-pIDtenicacidC)、麥角甾醇(ergosterol)、蛋白質(zhì)。
豬苓【藥理作用】一、與功效主治相關(guān)的藥理作用
藥性:味甘、淡,性平。歸脾、膀胱經(jīng)。功效:利水滲濕主治:小便不利、水腫、泄瀉、淋濁、帶下。豬苓1.利尿作用豬苓水煎劑使健康人、實(shí)驗(yàn)動(dòng)物的尿量及尿中的氯化物增加。機(jī)制:抑制腎小管對(duì)H2O、Na+、K+、Cl-的重吸收。豬苓2.增強(qiáng)免疫功能
豬苓水提物、醇提水溶部分、豬苓多糖。◆提高荷瘤小鼠及化療小鼠腹腔巨噬細(xì)胞吞噬能力;◆直接促進(jìn)小鼠免疫細(xì)胞(B細(xì)胞)有絲分裂;◆促進(jìn)小鼠T細(xì)胞對(duì)ConA和B細(xì)胞對(duì)細(xì)菌脂多糖(LPS)的增殖反應(yīng);◆增強(qiáng)小鼠異型脾細(xì)胞誘導(dǎo)的遲發(fā)型超敏反應(yīng);◆明顯增強(qiáng)小鼠異型脾細(xì)胞激活的細(xì)胞毒T細(xì)胞(CTL)對(duì)靶細(xì)胞的殺傷活性。豬苓二、其他藥理作用對(duì)小鼠肉瘤S180,小鼠肝癌有較高的抑瘤率;使6%~7%荷S180小鼠的腫瘤完全消退;降低N-丁基-N(4-羥丁基)亞硝胺(BBN)誘發(fā)的大鼠膀胱癌發(fā)生率,并使每鼠腫瘤數(shù)、腫瘤直徑和惡性程度均顯著降低;增強(qiáng)抗癌藥的療效。抑制腫瘤的增殖、轉(zhuǎn)移及發(fā)生。有效成分:豬苓多糖機(jī)制:抑制腫瘤細(xì)胞的DNA合成及增強(qiáng)機(jī)體免疫功能豬苓1.抗腫瘤作用2.保肝作用豬苓多糖能減輕CCl4和D-半乳糖胺對(duì)小鼠肝臟損傷。肝組織病理損傷減輕;血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶活力下降,防止肝6-磷酸葡萄糖磷酸酶和結(jié)合磷酸酯活力降低。3.其他作用抗菌、抗輻射、抗誘變作用。豬苓中藥藥理學(xué)第10章利水滲濕藥2007年4月61小結(jié)◆與豬苓利水滲濕、開腠理功效相關(guān)的藥理作用為利尿、增強(qiáng)免疫功能、抗菌等作用?!糌i苓的抗腫瘤、保肝等作用為其現(xiàn)代藥理作用研究進(jìn)展?!粳F(xiàn)代應(yīng)用】1.各種類型肝炎:乙型、丙型2.銀屑?。贺i苓多糖注射液3.惡性腫瘤:豬苓多糖注射液配合化療,用于肺癌、肝癌、膀胱癌?!静涣挤磻?yīng)】皮炎、血管神經(jīng)性水腫、過敏性休克。系統(tǒng)性紅斑狼瘡。豬苓澤瀉澤瀉科植物澤瀉Alismaorientalis(Sam.)Juzep.的干燥塊莖?;瘜W(xué)成分澤瀉萜醇A澤瀉萜醇B澤瀉萜醇A、B、C的醋酸酯表澤瀉萜醇A澤瀉醇(Alismol)澤瀉素(Alismin)一、與功效主治相關(guān)的藥理作用●性味:味甘、性寒?!駳w經(jīng):腎、膀胱經(jīng)?!窆πВ豪”?,清濕熱。●主治:小便不利,水腫脹滿,泄瀉尿少,痰飲眩暈,熱淋澀痛?!舅幚碜饔谩繚蔀a1.利尿◆利尿作用顯著。澤瀉水煎劑ig,家兔、大鼠的尿量
。健康人口服臨床劑量的水煎劑,使尿量和排鈉量分別增加63%和34%?!粲绊懸蛩兀憾静杉淖饔脧?qiáng),春季作用稍差;澤瀉須(冬季產(chǎn)的)稍有利尿作用,澤瀉草根則無利尿作用;生澤瀉以及酒制、麩制澤瀉均有一定的利尿作用,而鹽澤瀉則無利尿作用。澤瀉利尿機(jī)理◆
直接作用于腎小管的集合管,抑制K+的分泌,同時(shí)抑制Na+的重吸收;◆增加血漿心鈉素(ANF)的含量;◆抑制腎臟Na+-K+-ATP酶的活性,減少Na+重吸收。澤瀉2.抗實(shí)驗(yàn)性腎結(jié)石澤瀉水提液能明顯抑制乙二醇與活性維生素D3誘導(dǎo)的大鼠實(shí)驗(yàn)性腎結(jié)石的形成。機(jī)制:明顯降低腎鈣含量和減少腎小管內(nèi)草酸鈣結(jié)晶形成。澤瀉3.抗炎澤瀉水煎劑能明顯減輕二甲苯引起的小鼠耳廓腫脹,抑制大鼠棉球肉芽組織增生,對(duì)急慢性炎癥有抑制作用。抗炎作用機(jī)制可能是直接作用。澤瀉69澤瀉二、其他藥理作用1.降血脂2.抗動(dòng)脈粥樣硬化3.抗脂肪肝4.抗血小板聚集和抗血栓5.降壓6.其他作用澤瀉1.降血脂(1)多種粗制劑(粗提液、醇浸膏,醇浸膏的乙酸乙酯提取物,乙酸乙酯浸膏等)有降低實(shí)驗(yàn)性高脂血癥動(dòng)物(家兔、大鼠)的血清膽固醇、甘油三酯和低密度脂蛋白(LDL)的作用。(2)分離出的不同萜醇類化合物對(duì)實(shí)驗(yàn)性高脂血癥大鼠血清膽固醇含量有顯著降低作用,其中以澤瀉帖醇A醋酸酯的降低膽固醇的作用最為顯著,澤瀉萜醇C、澤瀉萜醇B的醋酸酯、澤瀉萜醇A也有顯著作用。(3)機(jī)制:可能為降低小腸膽固醇的吸收率及抑制小腸膽固醇的酯化。2.抗動(dòng)脈粥樣硬化澤瀉提取物能使實(shí)驗(yàn)性動(dòng)脈粥樣硬化家兔的動(dòng)脈內(nèi)膜斑塊明顯變薄,內(nèi)膜下泡沫細(xì)胞層數(shù)和數(shù)量明顯減少,血管平滑肌細(xì)胞增生及炎細(xì)胞浸潤減輕。機(jī)制:與降血脂、升高高密度脂蛋白(HDL),調(diào)節(jié)PGI2/TXA2的動(dòng)態(tài)平衡,抗氧化,抑制動(dòng)脈壁內(nèi)鈣異常升高,以及改善血液流變性等多種作用有關(guān)。澤瀉3.抗脂肪肝水提物可使低蛋白飼料所致動(dòng)物實(shí)驗(yàn)性脂肪肝的肝內(nèi)脂肪含量明顯降低。澤瀉粉可抑制大鼠肝脂肪的蓄積。澤瀉提取物對(duì)CCL4引起的大鼠損傷性脂肪肝有保護(hù)作用。澤瀉所含膽堿、卵磷脂、不飽和脂肪酸是其抗脂肪肝的有效成分。澤瀉4.抗血小板聚集和抗血栓抗血小板聚集:水提液在體外對(duì)AA或ADP誘導(dǎo)的血小板聚集均有抑制作用??寡ǎ簼蔀a可使正常大鼠和實(shí)驗(yàn)性動(dòng)脈粥樣硬化家兔的血栓長度明顯縮短,血栓干重明顯減輕。澤瀉5.降壓澤瀉醇口服或腹腔給藥對(duì)腎型高血壓和原發(fā)性高血壓大鼠均有持久的降壓作用。降血糖松弛離體家免主動(dòng)脈平滑肌提高纖溶酶活性6.其他作用澤瀉小結(jié)1.與澤瀉利小便,清濕熱功效相關(guān)的藥理作用為利尿、抗實(shí)驗(yàn)性腎結(jié)石和抗炎等作用。2.澤瀉的降血脂、抗動(dòng)脈粥樣硬化、抗脂肪肝、抑制血小板聚集、抗血栓形成和降血壓等作用,則是澤瀉藥理作用的現(xiàn)代研究進(jìn)展。澤瀉現(xiàn)代應(yīng)用1.高脂血癥、水腫2.美尼爾氏病茵陳菊科植物濱蒿ArtesiaScopariaWaldst.etkit或茵陳蒿ArtemisiaCapillarisThunb.的干燥地上部分化學(xué)成分●香豆素類:如6,7-二甲氧基香豆素;●色原酮類:如茵陳色原酮;●黃酮類:如茵陳黃酮、薊黃素;●香豆酸及其他有機(jī)酸類:如茵陳香豆酸A、茵陳香豆酸B、綠原酸●揮發(fā)油類:如茵陳二炔、茵陳二炔酮、β-蒎烯等。茵陳一、與功效主治相關(guān)的藥理作用性味:味苦、辛,性微寒。歸經(jīng):脾、胃、肝膽經(jīng)。功效:清濕熱、退黃疸。主治:黃疸尿少,濕瘡瘙癢等?!舅幚碜饔谩恳痍?.利膽作用茵陳水煎劑、熱水提取物、水浸劑、去揮發(fā)油水浸劑、揮發(fā)油、醇提取物等,對(duì)正常實(shí)驗(yàn)動(dòng)物(如慢性膽囊造瘺犬、急性膽道插管大鼠)和CCl4所致肝損傷大鼠,均有促進(jìn)膽汁分泌和排泄作用。茵陳水煎液口服,連續(xù)5日,可使膽石癥病人膽汁流量明顯增加,膽汁中膽固醇含量降低,可預(yù)防膽固醇結(jié)石的形成。茵陳(1)利膽有效成分:茵陳香豆酸(A、B)、6,7-二甲氧基香豆素、茵陳色原酮、茵陳黃酮、茵陳二炔、茵陳二炔酮、茵陳炔內(nèi)酯、綠原酸、咖啡酸、對(duì)羥基苯乙酮等。(2)上述化學(xué)成分均能使膽汁流量增加,膽汁排泄加速,同時(shí)能擴(kuò)張膽管、收縮膽囊,只是作用強(qiáng)度上有所不同。對(duì)羥基苯乙酮能增加大鼠膽汁中的膽酸、膽固醇等成分的分泌量。茵陳利膽作用2.保肝作用茵陳煎劑對(duì)CCl4所致動(dòng)物實(shí)驗(yàn)性肝損傷有保護(hù)作用,能減輕肝細(xì)胞腫脹、氣球樣變、脂肪變和壞死程度,降低血清轉(zhuǎn)氨酶活性。茵陳色原酮、6,7-二甲氧基香豆素、茵陳黃酮等有保肝作用。誘導(dǎo)肝藥酶的作用:茵陳煎劑能使小鼠肝臟微粒體中的P450含量增加,并能使異戊巴比妥鈉誘導(dǎo)的睡眠時(shí)間縮短,使安替比林消除半衰期明顯縮短。茵陳能抑制β葡萄糖醛酸酶活性,減少葡萄糖醛酸的分解,增強(qiáng)肝臟的解毒功能。茵陳保肝作用機(jī)理誘導(dǎo)肝藥酶增強(qiáng)肝臟的解毒功能保護(hù)肝細(xì)胞膜的完整促進(jìn)肝細(xì)胞的再生。茵陳3.抗病原微生物細(xì)菌:在體外抑制金黃色葡萄球菌有明顯的抑制作用,對(duì)痢疾桿菌、溶血性鏈球菌、肺炎雙球菌、白喉?xiàng)U菌、牛型及人型結(jié)核桿菌、大腸桿菌、傷寒桿菌、綠膿桿菌、枯草桿菌、病原性絲狀體;真菌:
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