藥理學教學課件：第六章 膽堿受體激動藥 1

第六章膽堿受體激動藥

CholinoceptorAgonists中南民大李小軍2013第六章膽堿受體激動藥

CholinoceptorAgonists肌無力In1934,Dr.Walkernhadnotedthatthesymptomsandsignsofmyasthenia（肌無力）

weresimilartothosefoundin

curare

poisoning(箭毒),andphysostigmine（毒扁豆堿）

wasusedasanantidote(解毒劑)tocurarepoisoningatthattime.

Shediscoveredthatthesubcutaneous（皮下的）

injectionofphysostigminecouldtemporarilyreversethemuscleweaknessfoundinpatientssufferingfrommyastheniagravis.

---Wikipedia詳細參考藥理學第七版49M：副交感神經(jīng)節(jié)后纖維支配的效應細胞N：神經(jīng)肌肉接頭和自主神經(jīng)節(jié)

膽堿酯類(cholineesters)M、N受體均興奮，但以M受體為主擬膽堿生物堿類(alkaloids)主要興奮M膽堿受體

第一節(jié)M（muscarinic）膽堿受體激動藥

A：血管內(nèi)皮完整

圖6－1乙酰膽堿擴張去甲腎上腺素引起的血管收縮作用依賴于血管內(nèi)皮的完整性（A），如內(nèi)皮細胞受損，則ACh的擴張血管作用消失（B）

B：血管內(nèi)皮受損

Nature1980;288:373/p-43707961.html藥理學第八版53

心血管系統(tǒng)血管擴張減慢心率減慢房室結(jié)和浦肯野纖維傳導減弱心肌收縮力膽堿酯類乙酰膽堿（acetylcholine,ACh）醋甲膽堿（methacholine）卡巴膽堿（carbachol）貝膽堿（bethanechol）

醋甲膽堿(methacholine)

特點水解速度慢，作用時間較ACh長對M膽堿受體有相對選擇性心血管系統(tǒng)作用明顯用途口腔黏膜干燥癥卡巴膽堿(carbachol)

特點不易被AChE水解，作用時間長選擇性差，對M、N膽堿受體均有激動作用對膀胱和腸道作用明顯用途主要用于局部滴眼治療青光眼術(shù)后腹氣脹和尿潴留（皮下注射，禁用靜注）毛果蕓香堿(pilocarpine，匹魯卡品)激動M受體縮瞳降低眼內(nèi)壓調(diào)節(jié)痙攣腺體對眼的作用

用途:青光眼(glaucoma)開角型(早期)閉角型虹膜炎不良反應/注意事項

經(jīng)典M膽堿受體激動藥絲蓋傘菌屬和杯傘菌屬含較高毒蕈堿成分毒蕈堿中毒癥狀表現(xiàn)：?毒蕈堿(muscarine)治療：每隔30min，肌內(nèi)注射1～2mg阿托品第二節(jié)N膽堿受體激動藥

液態(tài)生物堿，脂溶性極強，可經(jīng)皮膚吸收興奮自主神經(jīng)節(jié)和神經(jīng)肌肉接頭的N受體，

作用呈雙