藥理學教學課件：第二十五章 抗高血壓藥

第二十五章抗高血壓藥AntihypertensiveDrugs1.常用抗高血壓藥物有利尿藥、鈣拮抗藥、

受體阻斷藥、血管緊張素轉化酶抑制藥（ACEI）和血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥。2.利尿藥：其降壓機制是用藥初期減少細胞外液容量及心輸出量；長期給藥后細胞壁Na+持續(xù)減少；常用利尿藥噻嗪類利尿藥。

內容提要鈣拮抗藥：其降壓機制抑制Ca2+內流，但反射性交感興奮、激活RAS；常用藥物有硝苯地平、尼群地平和氨氯地平等。4.β受體阻斷藥：其降壓機制通過減少心輸出量、抑制腎素分泌、抑制外周交感張力及中樞降壓作用；常用藥物有普萘洛爾、阿替洛爾、卡維地洛等。

5.ACEI：其降壓機制是阻止血管緊張素Ⅱ（AngⅡ)的生成，主要用于治療高血壓、充血性心衰和糖尿病性腎病，其主要不良反應是干咳和首劑低血壓。6.血管緊張素Ⅱ受體拮抗藥（ARB）：其降壓機制是選擇性阻斷AngⅡ和AT1結合，主要用于高血壓的治療，無干咳，不良反應較少。

7.其他經典抗高血壓藥物有:中樞性降壓藥:可樂定血管平滑肌擴張藥：硝普鈉神經節(jié)阻斷藥：樟磺咪芬α1受體阻斷藥：哌唑嗪去甲腎上腺素能神經末梢阻滯藥：利血平鉀通道開放藥：米諾地爾等血壓的調節(jié)、1.利尿藥：氫氯噻嗪2.腎素－血管緊張素系統抑制藥:血管緊張素轉化酶(ACE)抑制藥：卡托普利血管緊張素II受體阻斷藥：氯沙坦腎素抑制藥：雷米克林

第一節(jié)抗高血壓藥物的分類3.鈣拮抗劑：硝苯地平4.交感神經抑制藥：中樞性抗高血壓藥：可樂定神經節(jié)阻斷藥：樟磺咪芬去甲腎上腺素能神經末梢阻滯藥：利血平腎上腺素受體阻斷藥：普萘洛爾5.擴血管藥：肼屈嗪、硝普鈉

1.藥理作用：初期—血容量

后期—血管壁細胞內Na+

2.藥物及應用：雙氫氯噻嗪(單用-輕度；合用-中重度)呋噻米(用于高血壓危象)吲達帕胺

3.不良反應：長期大劑量用，低血鉀、高血糖、高血脂、高尿酸

一、利尿藥

1.藥理作用：抑制Ca2+內流

2.藥物及應用：硝苯地平(短效，輕、中、重度高血壓)尼群地平(中效，輕、中、重度高血壓)氨氯地平(長效，輕、中度高血壓)

3.不良反應：反射性交感興奮、RAS激活、頭痛、眩暈、心悸、踝部水腫等二、鈣拮抗劑

1.藥理作用：阻斷心臟β1受體，減少心輸出量阻斷近球小體β1受體，抑制腎素分泌抑制外周交感張力中樞降壓作用

三、β受體阻斷藥

2.藥物及應用：普萘洛爾(非選擇性β受體阻斷藥，輕、中、重度高血壓,首選)阿替洛爾(β1受體阻斷藥，輕、中、重度高血壓)卡維地洛(α、β受體阻斷藥，輕、中度高血壓)

3.不良反應：心血管反應、誘發(fā)或加劇支氣管哮喘、反跳現象三、血管緊張素轉化酶抑制劑（ACEI）

四、血管緊張素Ⅱ受體阻斷藥(ARB)一、中樞性降壓藥可樂定RVLMNTSNTS

2+RVLMI1降壓機制一、中樞性降壓藥可樂定

1.藥理作用：口服：BP

抑制胃腸分泌和運動鎮(zhèn)靜作用2.臨床應用：中度高血壓、戒毒等3.不良反應：口干、嗜睡、停藥反應等第三節(jié)其他經典抗高血壓藥物莫索尼定第二代中樞性降壓藥

選擇性作用于咪唑啉受體I1用于輕、中度高血壓患者不良反應少，很少嗜睡、口干

硝普鈉非選擇性血管擴張藥降壓作用強，起效快，維持時間短臨床應用：靜滴、避光，用于高血壓危象

二、血管平滑肌擴張藥樟磺咪芬降壓機制：對交感神經節(jié)和副交感神經節(jié)均有阻斷作用不良反應多，降壓作用過強過快僅限于一些特殊情況，如高血壓危象

三、神經節(jié)阻斷藥哌唑嗪降壓機制：阻斷血管

1受體降壓中等偏強，用于中度高血壓不良反應：首劑現象

四、

1受體阻斷藥利血平降壓機制：單胺類遞質耗竭作為抗高血壓藥已少用用途：制備潰瘍病、單胺類耗竭模型五、去甲腎上腺能神經末梢阻滯藥米諾地爾、吡那地爾、尼可地爾降壓機制：鉀通道開放，鉀外流增多，細胞膜超極化膜興奮性降低，Ca2+內流減少，血管平滑肌舒張，血壓下降

六、鉀通道開放藥前列環(huán)素合成促進藥：沙克太寧腎素抑制藥：依那克寧、雷米克林5-HT受體阻斷藥：酮色林內皮素受體阻斷藥：波生坦

七、其他一、有效治療與終生治療二、保護靶器官三、平穩(wěn)降壓四、聯合用藥

第四節(jié)高血壓藥物治療的新概念利尿藥初期的降壓機制可能是

A．降低動脈壁細胞的Na+含量B．降低血管對縮血管物質的反應性

C．增加血管對擴血管物質的反應性

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