藥用高分子材料復習

藥用高分子材料復習1參考答案一、名詞解釋1、高分子高分子是由碳、氫、氧、氮、硅、硫等元素組成的由共價鍵連接起來的相對分子量為104?106的化合物分子量足夠高的有機物。2、 共聚物由兩種或兩種以上（真實的、隱含的或假設的）單體聚合而成的聚合物。3、 高分子近程結構聚合物的一次結構,也叫化學結構.包括高分子鏈結構單元的化學組成、連接方式、空間構型、序列結構以及高分子鏈的幾何形狀.4、 高彈態(tài)鏈節(jié)可以較自由地旋轉，但整個分子鏈不能移動。例如常溫下的橡膠。高彈態(tài)是高聚物所獨有的罕見的一種物理形態(tài)，能產生很大形變，除去外力后能可逆恢復原狀。5、 表面活性劑具有長碳鏈（碳原子數大于8）的極性有機化合物.從結構上看，表面活性物質是兩親分子，一端親水（一OH,—C00H,—S03Na等），另一端親油（憎水）（一R等）。當濃度很小時，溶液的表面張力便急劇減小，但減小到一定值后就不再隨濃度增加而變化。6、自組裝膠束兩親性或離子型嵌段（或接枝）共聚物自組裝真正納米尺寸（＜100nm）,而且呈現較窄的粒徑分布.由疏水性內核及親水性外殼組成.二、填空題1、增塑劑在膠乳包衣過程中所起的作用是 軟化乳膠粒子 并降低高分子材料的-Tg _,使包衣過程在較低的溫度下進行.2、 藥物釋放機制涉及:_通過孔的擴散，聚合物的降解，從包衣、微膠囊、高聚物微凝膠、聚合物膠束與微乳膠粒等膜表面釋放.一.其中，控釋、緩釋給藥的機制又可分五類:一擴散、溶解、滲透、離子交換和高分子掛接._.3、 天然用高分子材料按照其化學組成和結構單元可以分為—多糖類、蛋白質類—和其它類.4、作為藥用輔料,天然藥用高分子及其衍生物不僅用于傳統(tǒng)的藥物劑型中,而且可用于緩控釋制劑、納米藥物制劑、靶向給藥系統(tǒng)和透皮治療系統(tǒng)_?5、 用于優(yōu)質藥用塑料瓶的主要材料有—高密度聚乙烯（HDPE）、聚丙烯（PP）、聚對丙二甲酸乙二酯（PETP）—.它們具有良好的耐沖擊強度、耐環(huán)境應力性.耐化學性和良好的—氣體阻隔性阻濕性—并且無毒，被廣泛用于片劑、膠囊、膠丸藥品的包裝.三、計算題分子量為105的分子有5mol,求該分子量為105的分子有5mol,求該聚合物的數均、重均及粘均分子量.（a值為0.6。）工NiMiMn=-乙Ni工Mw工NiMiMn=-乙Ni工Mw=10X104+5X10510+540000NiMi 2_10X(104)2+5x(105)2NiMi~ 10x104+5x105'10X(104)0.6+1+5X(105)0.6+1)Z0.6四、問答題10X104+5X105=85000~800001、什么叫藥用高分子材料?簡述藥用高分子材料與傳統(tǒng)輔料的共同點及不同點？答:藥用高分子材料是指現代藥物制劑中協助主藥（原料藥）產生特殊功能的一類材料，如控緩釋、靶向、黏附等，以及包裝藥品或與藥品直接接觸的一類生物材料。藥用高分子材料與傳統(tǒng)輔料的共同點與不同點共同點：都是主藥以外的另一種材料，一般說來它們單獨使用無藥效作用（部分具有很小的醫(yī)療價值與防治作用），但又是制劑中必不可少的輔助材料。不同點：（1）出發(fā)點不同，產生的術語叫法不同。站在藥劑學的立場，原料藥主藥，其余稱輔料；站在材料學的立場，是生物材料的藥用分支（2）歷史發(fā)展與科學進步造成的內涵差異。傳統(tǒng)劑型膏丹丸散、片劑、注射劑、膠囊劑、淀粉、纖維素及其衍生物、明膠現代劑型控緩釋制劑載體、靶向給藥、脈沖式給藥、智能反饋式給藥系統(tǒng)所需材料生物可降解材料：聚乳酸、聚乙醇酸及其共聚物藥用水凝膠材料：乙烯類：PVA、PVP、PAAm、卡波姆（carbomer）及聚乙二醇（PEG）藥用生物粘附材料：AA、PAA、PHEMA、PEO兩親生物材料：PAsp-PEO、PBLA-PEO離子聚合物材料：藥樹脂、海藻酸鈉聚陰離子與鈣離子交聯物（3）涵蓋的范圍不同傳統(tǒng)：小分子無機酸堿鹽、有機醇酚酯醚、乳化劑、助懸劑、添加劑現代：載體，分散固液體、控緩釋、包合、乳化、黏附、靶向、反饋刺激還包括包裝用品，輸液袋或藥物膠囊薄膜2、 什么叫給藥裝置?試列舉相關裝置說明.答:給藥裝置給藥裝置由多種結構（分散－膜－凝膠）組成的系統(tǒng)裝置，能有效避免兩藥起始釋藥量過高引起的不良反應，降低起始階段釋藥量，增加中后期釋藥量，以較長時間維持藥效.（1）包衣層與崩解劑構成的脈沖裝置在普通片芯中加入崩解劑、溶脹劑、或泡騰劑.（2）雙層膜結構內層和外層均含有藥物，調節(jié)復方藥物在內外層比例及外層阻滯劑量達到控制藥物釋放目的（3）緩釋混懸劑藥物與離子交換樹脂以離子鍵結合，形成固體分散結構藥物樹脂，進一步包衣，再分散在液體介質中3、 簡述pH敏感型藥用高分子材料（水凝膠）的作用原理，舉例說明其應用.答：pH敏感型藥用高分子材料（水凝膠）的作用原理是指聚合物的溶脹與收縮隨環(huán)境的pH、離子強度變化而變化（1） 變化規(guī)律：陰離子水凝膠平衡溶脹度隨pH增大而增大，陽離子型則隨pH增大而降低（2） 變化原因：pH或離子強度變化凝膠網絡含有的酸堿基團發(fā)生電離，網絡內大分子間氫鍵解離，堿性敏感水凝膠（陰離子）一大分子鏈上含有羧基等在堿性介質中解離的酸性基團一AA-丙烯酸類聚合物酸性敏感水凝膠邙日離子）一大分子鏈上含有氨基等在酸性介質中解離的堿性基團-DMAEM-N,N—二甲胺基甲基丙烯酸乙酯（4）局限性－不能生物降解只適于口服給藥，不適于植入、注射給藥（5）前景－生物降解水凝膠的開發(fā)多肽類水凝膠，蛋白質類水凝膠，多糖類水凝膠4、簡述藥品包裝材料的特殊性（1）安全性是指藥品包裝材料在長期貯藏藥品過程中,都必須在不同環(huán)境下保持藥物穩(wěn)定性,不與藥品發(fā)生反應,無毒副作用.根據藥品的物理及化學性能選擇適宜的高分子材料,同時要對材料的驗收測試和貯藏條進行控制,（2）適用性是指必須根據不同劑型選擇合適的包裝材料.固體制劑中的片劑和膠囊劑采用塑料/鋁箔/鋁箔板;顆粒劑、混懸劑采用鋁塑袋單劑量包裝,內層為鋁箔,外層包覆復合膜解決了鋁塑包裝易吸濕潮解的缺點.口服液體制劑采用易拉蓋單劑量（一次用量）包裝,或帶量杯的口服液瓶裝,注射劑采用易折安瓿,滌綸不干膠標簽.大輸液由原來的玻璃瓶包裝全面向一次性使用的聚丙烯塑料瓶裝發(fā)展,保存時間長達5年.含有礦物油、植物油、一些油溶性的溶液及外用酊劑不宜用聚乙烯塑料瓶裝,因可溶出乙烯單體,對人體具有潛在的危害性.藥用高分子材料復習2一、名詞解釋1、高分子高分子是由碳、氫、氧、氮、硅、硫等元素組成的由共價鍵連接起來的相對分子量為104?106的化合物分子量足夠高的有機物。2、均聚物由一種單體聚合而成或只有一種重復結構單元的聚合物3、高分子遠程結構高聚物的二次結構,包括高分子的大小 分子量及分子量分布和高分子形態(tài)（構象）---高分子鏈的柔性和剛性.4玻璃態(tài)分子鏈節(jié)或整個分子鏈無法產生運動，高聚物呈現如玻璃體狀的固態(tài)。例如常溫下的塑料表面活性劑具有長碳鏈（碳原子數大于8）的極性有機化合物.從結構上看，表面活性物質是兩親分子一端親水（一OH,—COOH,—S03Na等），另一端親油（憎水）（一R等）。當濃度很小時，溶液的表面張力便急劇減小，但減小到一定值后就不再隨濃度增加而變化。6、高分子掛接是指采用本身無或有弱的藥理活性的聚合物,通過在體內可解離的基團或短鏈鍵合上藥物分子,形成高分子前藥.在體內通過降解作用,釋放藥物,達到控釋目的.二、填空題1、 凝膠是指—溶脹的三維網狀結構高分子—,即—高聚物分子間相互連接—、形成空間網狀結構，而在網狀結構的空隙中又填充了—液體介質—2、 納米材料指—具有100納米以下結構尺寸的材料—，是以高分子材料為輔料，通過高分子形成納米粒子的工藝技術把藥物和生命活性物質通過—溶解、作用載于納米粒子內部，或者通過包裹、吸附，附著—作用位于納米粒表面.

3、依據原料的來源，天然藥用高分子材料可分為淀粉及其衍生物_、 纖維素及其衍生物和甲殼素及其衍生物4、藥物制劑包裝主要分為—單劑量包裝、內包裝和外包 .5、 塑料按高分子結構和加工性能，可分為—熱塑性—塑料和—熱固性—塑料，前者是線形或帶支鏈的高聚物，受熱可—軟化和流動 ,可多次反復塑化成型.后者的原料是帶有多官能團的大分子,在固化劑和熱壓力作用下可軟化（熔化） 并固化成不溶不熔 的立體型結構的高聚物.三計算題設一聚合物樣品，其中分子量為104的分子有10mol，分子量為105的分子有5mol，求該聚合物的數均、重均及粘均分子量.（a值為0.6。Mn=工NiMi10X104+5X105Ni10+540000MwNiMiMn=工NiMi10X104+5X105Ni10+540000MwNiMi1010NiMiX(104)2+5X10x104+5x(10 510 5)2=85000X(104)0.6+1+5X(105)0.6+110X104+5X10580000四、問答題1、 按材料特殊功能可將藥用高分子材料分為哪幾類，這樣分類的優(yōu)點是什么？按材料特殊功能可將藥用高分子材料分為生物可降解材料、藥用水凝膠、黏膜黏附材料、兩親生物材料、離子聚合物及其復合物、惰性生物材料優(yōu)點：（1） 便于從事劑型研究人員從劑型或制劑特殊要求出發(fā)，去尋找相關的藥用生物材料（2） 能更深地挖掘與發(fā)現材料與人體組織作用機理與理論，提供這種材料功能所依賴的生理作用基礎，如黏膜黏附生物材料中丙烯酸與聚多糖材料為什么會黏附黏膜，機理是什么，舉一反三。（3）盡可能減少材料交叉與重復2、 簡述一般復合結構藥物釋放機制.答:一般復合結構藥物釋放機制；（1）通過孔的擴散（2）聚合物降解－不溶性藥物（3）從包衣、微膠囊、高聚物微凝膠、聚合物膠束、與微乳膠粒的膜表面釋放.3、簡述高分子輔料在藥物制劑中的應用.答:一填充材料固體片劑：質量均一，運輸不易破裂，口服后易崩解高分子功能：控制藥物可壓縮性、硬度、吸潮性、脆性、潤滑性、穩(wěn)定性、體內溶解速度功能角色：潤濕劑:藥物疏水性強，難潤濕－增加藥物分散性，片面光滑材料：聚乙二醇、聚山梨酸酯、環(huán)氧乙烷－環(huán)氧丙烷共聚物、聚乙二醇油酸酯稀釋劑和吸收劑：藥物劑量〈0.1g,不易壓制需增加片重體積原料藥含有油類和其它液體，需吸收成為固態(tài)，也有黏合作用二黏合性與黏附材料黏合材料：采用高分子材料的水或醇水溶液或分散液與藥粉混合均勻,使藥粉團聚,易于壓黏附材料：黏附在生物黏膜上，應用于口腔、鼻腔、眼眶、陰道、胃腸道特定區(qū)段三崩解性材料崩解劑作用：克服壓縮產生的黏結力，應具有親水性遇水迅速膨脹微晶纖維素：毛細管吸水進藥片碎裂明膠：在水中溶脹藥片崩解淀粉、預膠化淀粉、海藻酸、交聯聚維酮四（包衣）膜材料1膜劑質應用的高分子材料性能－拉伸強度、柔軟性、吸濕性、水溶性天然：明膠、阿拉伯膠、蟲膠、瓊脂、海藻酸及鹽、淀粉合成：聚乙烯醇－最好的成膜材料纖維素衍生物等2包衣材料作用：隔離水份、潮氣、掩蓋藥物異味特點：生產周期短，效率高，片重增加少（2％－5％）制劑：胃溶、腸溶、控釋制劑五保濕性材料1疏水性油類二甲基硅油、凡士林－保護皮膚防止水份蒸發(fā)的乳膏2親水性物質吸收水,凝膠劑、軟膏霜劑－保證制劑半固態(tài)凝膠劑：瓊脂、果膠、纖維素類衍生物；卡波沫、泊洛沙姆軟膏霜劑：羊毛脂、膽固醇、低分子量（200－700）聚乙二醇、聚氧乙烯山梨醇六環(huán)境應答性和緩控釋材料（一）環(huán)境應答性高分子材料－溫度、酸堿性、光電高分子水凝膠－智能水凝膠構成：親水性聚合物化學鍵、氫鍵、范德華力或物理纏結形成交聯網絡，不溶于水，吸收水溶脹作用：（1）保護藥物不受環(huán)境影響（2）控制藥物釋放的進行或停止－體積膨脹或收縮－開關性能（二）緩控釋性材料緩控釋性材料：利用高分子聚集態(tài)結構特點和溶解、溶脹、及降解性質，通過溶出、擴散、溶蝕、降解、滲透、離子交換、高分子掛接，達到藥物的緩釋、控釋目的控釋、緩釋相同點：材料相似不同點：與藥物結合或混合方式不同,制備工藝不同七納米材料一NPs（10-500nm）優(yōu)點：（1）能直接通過毛細血管壁（2）能在體內靶向分布－較小尺寸4、簡述藥品包裝材料的適用性。藥品包裝材料的適用性是指根據藥品的理化性質及制劑需求選擇合適的包裝材料.（1） 固體制劑的包裝片劑和膠囊劑采用鋁塑即塑料/鋁箔板包裝,可以遮光,保存時間長,但有一定的滲濕性和透氣性.;顆粒劑、混懸劑多采用鋁塑袋單劑量包裝.（2） 口服液體制劑采用易拉蓋小瓶單劑量包裝急帶量杯的口服液瓶裝.（3） 注射劑全面采用易折安瓿,標簽采用滌綸不干膠.大輸液由原來的玻璃瓶包裝全面向一次性使用的聚丙烯塑料瓶包裝發(fā)展.（4） 含有礦物油、植物油、油溶性溶液及外用酊劑不宜用聚乙烯塑料瓶裝,因可溶出乙烯單體,對人體具有潛在的危害性.1、高分子分別在傳統(tǒng)制劑、現代制劑中的作用答：在傳統(tǒng)劑型中的應用的高分子材料：如作為片劑的賦形劑、黏合劑、潤滑劑等。在現代制劑中高分子作為應用在控釋、緩釋制劑和靶向制劑中，如做微丸的賦形劑、緩釋包衣的衣膜以及特殊裝置的器件。包裝用材料。2、藥用輔料的定義答：輔料是經過安全評價的、有助于劑型的制備以及保護、支持，提高藥物或制劑有效成分穩(wěn)定性和生物利用度的材料。3、按照性能和用途進行的高分子材料分類答：五大類，塑料、橡膠、纖維，涂料以及黏合劑。4、熱塑性塑料和熱固性塑料的區(qū)別答：熱塑性塑料——受熱后軟化，冷卻后又變硬，這種軟化和變硬可重復、循環(huán)，因此可以反復成型。大噸位的品種有聚氯乙烯、聚乙烯、聚丙烯。5、熱固性塑料——是由單體直接形成網狀聚合物或通過交聯線型預聚體而形成，一旦形成交聯聚合物，受熱后不能再回復到可塑狀態(tài)。聚合過程（最后的固化階段）和成型過程是同時進行的，所得制品不溶不熔。熱固性塑料的主要品種有酚醛樹脂、氨基樹脂、環(huán)氧樹脂等。6、結晶聚合物的主要特征：（1）部分結晶聚合物結晶結構的基本單元是鏈段，鏈段的運動和整齊堆砌受到整個分子鏈的牽制（2）存在熔程與結晶溫度有關。結晶溫度低，熔程寬，反之則窄。7、高分子溶解過程分兩個階段：溶脹與溶解溶脹：溶劑分子滲入高聚物內部，使高聚物體積膨脹。溶解：高分子均勻分散在溶劑中，形成完全溶解的分子分散的均相體系。8、溶解高分子溶劑選擇有三個原則：極性相似原則溶度參數相近原則溶劑化原則9、聚合物的化學反應特征聚合物的化學反應往往不完全且不均勻，具有局部反應的特點。聚合物的化學反應十分復雜，不易制得含有同一基團的“純”的高分子。在基團轉化率不高的情況下，聚合物的性質可能發(fā)生較大的變化，而小分子一般需要等摩爾試劑。10、 羧甲基纖維素鈉和交聯羧甲基纖維素鈉在藥物制劑應用中的最大區(qū)別答：羧甲基纖維素鈉主要由于其增黏的特性，而廣泛用于口服和局部用藥物制劑。它的黏稠水溶液在局部、口服或注射用制劑中用作助懸劑。交聯羧甲基纖維素鈉的特點是不溶于水而吸水性良好，故主要用作口服制劑的崩解劑，并能加速藥物溶出。11、 不同取代度的醋酸纖維素的溶解性差異、原因答：溶解性隨取代度增加而減小。醋酸纖維素的溶解性極大地受到所含乙?；康挠绊?。根據取代基的含量不同，其在有機溶劑中的溶解度差異很大。高乙酰化的醋酸纖維素一般比低乙?；拇姿崂w維素在溶劑選擇方面更受限制。12、 增塑劑的意義答：增塑劑分子插入聚合物分子間，消弱鏈間的相互作用力，增加聚合物柔性，降低玻璃化轉變溫度、熔點、軟化溫度等，以改善聚合物制品的柔軟性、彈性、抗沖擊性和耐寒性。13、 幾種主要的天然藥用高分子材料的來源答：淀粉：廣泛存在于綠色植物的須根和種子中纖維素：廣泛存在于自然界中，主要來自棉纖維，少數來自木材海藻酸：主要來源是巨型海藻，褐藻的細胞膜組成成分。盛產于各大海洋沿岸阿拉伯膠：系豆科莖及枝滲出的干燥膠狀物，產于阿拉伯國家干旱高地甲殼質：來源于昆蟲，甲殼類（蝦、蟹）等動物的外骨骼殼聚糖：是甲殼質充分水解后形成的水溶性胺鹽透明質酸鈉：存在于脊椎動物結締組織的細胞間隙或膠朊微絲的間隙及關節(jié)滑液，眼玻璃體，人臍帶，公雞冠，皮膚等生物組織中14、解析彈性模量、應力、應變的概念、關系答：應變——當材料受到外力作用，而所處的條件使它不能產生慣性移動時，它的幾何形狀和尺寸將發(fā)生變化，這種變化就稱為應變。應力——材料在外力作用下發(fā)生形變的同時，在其內部還會產生對抗外力的附加內力，以使材料保持原狀，當外力消除后，內力就會使材料回復原狀并自行逐步消除。當外力與內力達到平衡時，內力與外力大小相等，方向相反。單位面積上的內力定義為應力。彈性模量——是指在彈性形變范圍內單位